Prograf - инструкции за употреба, цена, аналози, капсули, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Програф

Prograf: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Prograf

ATX код: L04AD02

Активна съставка: такролимус (такролимус)

Производител: Astellas Ireland Co. ООД (Ирландия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.08.2019

Цени в аптеките: от 1484 рубли.

Купува

Prograf е лекарство с имуносупресивен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Prograf:

• Капсули: твърда желатинова, непрозрачна капачка и тяло; капсулите съдържат бял прах; По 0,5 mg: размер No 5, светложълт, на капака - надпис "0,5 mg" в червено, върху тялото - "[f] 607"; По 1 mg: размер No 5, бял, на капачката - надпис „1 mg“в червено, върху тялото - „[f] 617“; 5 mg всеки: размер No 4, сиво-червен, на капака - надпис "5 mg" в бяло, върху тялото - "[f] 657" (в блистери от 10 бр., 5 блистера в торбички от алуминиево фолио, съдържащи 1 g силикагел, 1 плик в картонена кутия);
• Концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: прозрачен, безцветен (1 ml в стъклени ампули с обем 2 ml, 10 ампули в блистери, 1 опаковка в картонена кутия).

Състав на 1 капсула:

• Активна съставка: такролимус - 0,5, 1 или 5 mg;
• Спомагателни компоненти (0,5 / 1/5 mg): хипромелоза - 0,5 / 1/5 mg, кроскармелоза натрий - 0,5 / 1/5 mg, лактоза монохидрат - 62,85 / 61,35 / 123,6 mg, магнезиев стеарат - 0,65 / 0,65 / 1,4 mg;
• Капсула (0,5 / 1/5 mg): титанов диоксид (E171) - 0,338 / 0,395 / 0,564 mg, жълт железен оксид (E172) - 0,048 / 0 / 0,008 mg, желатин - 23,414 / 23,405 / 33,428 mg, пречистена вода - 4,2 / 4,2 / 6 mg;
• Мастило за надпис: Opacode S-1-15083 (фармацевтична глазура (разтвор на шеллак в етанол)) - 60,7%, соев лецитин - 0,48%, алкохол SDA3A (метанол, етанол) - 5%, симетикон - 0, 01%, багрилен червен железен оксид (E172) - 20%, хипролоза - 0,3%, н-бутилов алкохол - 9,51%, пречистена вода - 4%.

Състав от 1 ml концентрат:

• Активна съставка: такролимус - 5 mg;
• Спомагателни компоненти: рициново масло, хидрогенирано с полиоксиетилен (НСО-60) - 200 mg, безводен алкохол - 638 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Ефектите на такролимус, активната съставка на Prograf, се медиират на молекулярно ниво чрез свързване с цитозолния протеин FKBP12, който е отговорен за вътреклетъчното натрупване на лекарството. Комплексът "FKBP12 - такролимус" специфично и конкурентно се свързва с калцинерин и го инхибира, в резултат на което се получава инхибиране на калций на Т-клетъчните сигнални пътища на трансдукция, което предотвратява транскрипцията на дискретна група лимфокинови гени.

Такролимус е силно активен имуносупресивен агент: той потиска образуването на цитотоксични лимфоцити, които са главно отговорни за отхвърлянето на трансплантанта, а също така намалява активирането на Т-клетките, образуването на лимфокини (като γ-интерферон, интерлевкини-2 и -3), експресията на интерлевкин-2 рецептора и пролиферацията В клетки, зависими от Т-хелпери.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, такролимус се абсорбира от стомашно-чревния тракт, предимно от горната част.

Максималната концентрация (C _max) на дадено вещество в кръвта се постига в рамките на 1-3 часа (времето за достигане на максималната концентрация - T _max). В някои случаи лекарството се абсорбира непрекъснато за дълъг период и се постига относително равен профил на абсорбция.

Средните стойности на параметрите на абсорбция на такролимус при въвеждането на Prograf в дневна доза от 0,3 mg / kg:

• трансплантация на черен дроб при възрастни (стационарно състояние): C _max - 74,1 ng / ml, T _max - 3 часа, бионаличност - 21,8% (± 6,3);
• трансплантация на черен дроб на детето (в стабилно състояние): C _max - 37 ng / ml (± 26,5), T _max - 2,1 h (± 1,3), бионаличност - 25% (± 20);
• трансплантация на бъбрек при възрастни (стационарно състояние): C _max - 44,3 ng / ml (± 21,9), T _max - 1,5 h, бионаличност - 20,1% (± 11).

При перорално приложение на Prograf в дневна доза от 0,3 mg / kg, при повечето пациенти с чернодробна трансплантация, стационарните концентрации на такролимус са постигнати в рамките на 3 дни.

При пациенти с чернодробна трансплантация в стабилно състояние, пероралното приложение на лекарството след хранене с умерено съдържание на мазнини намалява бионаличността на такролимус. Наблюдава се също така намаляване на площта под кривата концентрация-време (AUC) с 27% и C _max с 50%, увеличение на T _max в пълната кръв със 173%. Когато Prograf се приема едновременно с храна, скоростта и степента на абсорбция на такролимус намаляват.

Секрецията на жлъчката не влияе върху усвояването на лекарството.

Налице е изразена корелация между AUC и минималните концентрации на такролимус в пълноценна кръв, когато се постигне равновесно състояние, поради което може да се използва мониторинг на минималните концентрации за адекватна оценка на системното действие на Prograf.

След интравенозно приложение на лекарството разпределението на активното вещество е двуфазно.

В системното кръвообращение такролимус се свързва значително с червените кръвни клетки. Връзката с плазмените протеини (главно с α _1- киселинен гликопротеин и серумен албумин) е повече от 98,8%.

Такролимус е широко разпространен в тялото. При здрави доброволци обемът на разпределение в равновесно състояние въз основа на плазмените концентрации е около 1300 литра, на базата на пълна кръв - средно 47,6 литра.

Лекарството се характеризира с ниско ниво на клирънс. При здрави доброволци средният общ телесен клирънс, изчислен от концентрациите на такролимус в пълна кръв, е 2,25 L / h. При възрастни пациенти с бъбречна и чернодробна трансплантация този параметър е съответно 6,7 l / h и 4,1 l / h. При деца с чернодробна трансплантация тази стойност е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при възрастни с чернодробна трансплантация.

Полуживотът (T _1/2) на лекарството е дълъг и променлив. T _1/2 от пълна кръв при здрави доброволци е средно 43 часа, при възрастни с чернодробна трансплантация - 11,7 часа, при деца с чернодробна трансплантация - 12,4 часа, при възрастни с бъбречна трансплантация - 15,6 часа.

Такролимус се подлага на значителен метаболизъм с участието на чернодробен микрозомен цитохром Р ₄₅₀ изоензим 3A4 (CYP3A4).

Използвайки in vitro модели, са идентифицирани 8 метаболита на такролимус и само един от тях има значителна имуносупресивна активност.

След перорално и интравенозно приложение на такролимус, маркиран с ¹⁴ С изотоп, по-голямата част от радиомаркираното лекарство се екскретира с изпражненията. Около 2% от лекарството се екскретира с урината. По-малко от 1% от непроменения такролимус е открит във фекалиите и урината. Това показва, че веществото се метаболизира почти напълно преди елиминирането. Основният път на екскреция е с жлъчката.

Показания за употреба

• Отхвърляне на алотрансплантата на черния дроб, бъбреците или сърцето (с цел профилактика);
• Отхвърляне на алографт, устойчив на други режими на имуносупресивна терапия (лечение).

Противопоказания

Противопоказание за употребата на Prograf е свръхчувствителност към неговите компоненти или други макролиди.

За бременни жени Prograf се предписва само в случаите, когато очакваната полза от употребата му за майката е по-висока от потенциалния риск за детето. Ако е необходимо да се проведе лечение при жени по време на кърмене, кърменето трябва да се прекъсне.

Инструкции за употреба на Prograf: метод и дозировка

Програмата трябва да се използва под строгото наблюдение на квалифициран персонал. Само специалисти с опит в употребата на лекарството при пациенти с трансплантирани органи могат да предписват или да правят промени в имуносупресивната терапия.

Парентерално Prograf се прилага, ако състоянието на пациента не му позволява да приема лекарството под формата на капсули. Веднага след подобрение (но не по-дълго от 7 дни), пациентът се прехвърля да приема лекарството вътре.

Трябва да се има предвид, че неконтролираното преминаване на пациенти от едно лекарство с такролимус в друго е опасно (възможно отхвърляне на трансплантация или увеличаване на честотата на нежеланите реакции). Промяната на режима на дозиране или лекарствената форма е възможна само под наблюдението на специалист в областта на трансплантацията. Трансферът трябва да се извършва под строго наблюдение на концентрацията на такролимус в кръвта и с корекция на дозата на лекарството.

В началния етап обикновено се предписва комбинираната употреба на Prograf с други имуносупресори. Дозата може да варира в зависимост от режима на имуносупресивна терапия. Изборът на дозата се основава предимно на клиничната оценка на риска от отхвърляне и индивидуалната поносимост на Prograf, както и на информация от проследяване на концентрацията на такролимус в кръвта.

Ако се появят клинични признаци на отхвърляне, трябва да се обмисли коригиране на режима на дозиране.

Продължителността на терапията не е ограничена.

Капсулите Prograf се приемат през устата с течност (за предпочитане вода). Препоръчва се почивка с храна (1 час преди или 2 часа след хранене). Ако е необходимо, съдържанието на капсулите се смесва с вода и се прилага през назогастрална сонда.

Ако пропуснете приема на капсула, следващата доза не се удвоява.

Дневната доза се разделя на 2 равни части, които се приемат сутрин и вечер. Капсулите трябва да се приемат веднага след изваждането им от блистера.

Преди приложение концентратът Prograf трябва да се разрежда с 5% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на натриев хлорид. Могат да се използват само безцветни и прозрачни разтвори. Лекарството не може да се прилага неразредено.

Prograf може да се прилага интравенозно само като инфузия. Невъзможно е да се комбинира разтворът с други лекарства с алкална среда (такролимусът е нестабилен в алкална среда). Инжектирането на Prograf не се препоръчва.

След разреждане концентрацията на разтвора трябва да бъде в диапазона 4-100 μg / ml. Общият обем на инфузията е 20-500 ml, времето за инфузия е 24 часа.

Схема на дозиране за чернодробна трансплантация:

• Първична имуносупресия (деца): начална дневна доза (капсули) - 300 mcg / kg. Ако е невъзможно приемът на лекарството вътре, лечението започва с интравенозен инфузионен разтвор в доза 50 μg / kg;
• Първична имуносупресия (възрастни): начална дневна доза (капсули) - 100-200 μg / kg. Препоръчително е терапията да започне 12 часа след приключване на операцията. Ако е невъзможно приемането на лекарството вътре, лечението започва с интравенозен инфузионен разтвор в доза 10-50 μg / kg;
• Поддържаща терапия (деца и възрастни): възможно е да се намали дозата и да се отмени съпътстващата имуносупресивна терапия (Prograf се използва като монотерапия);
• Лечение на отхвърляне (деца и възрастни): давайте по-високи дози в комбинация с кортикостероиди и моно / поликлонални антитела (кратки курсове). Ако се появят признаци на токсичност, може да се наложи по-ниска доза Prograf. При преминаване на пациенти към терапия с Prograf се препоръчва да се използват същите начални дози като при първична имуносупресия.

Схема на дозиране за бъбречна трансплантация:

• Първична имуносупресия (деца): начална дневна доза (капсули) - 300 mcg / kg. Ако е невъзможно приемът на лекарството вътре, лечението започва с интравенозен инфузионен разтвор в доза 75-100 μg / kg;
• Първична имуносупресия (възрастни): дневна начална доза (капсули) - 200-300 mcg / kg. Препоръчително е терапията да започне 24 часа след приключване на операцията. Ако е невъзможно приемът на Prograf вътре, лечението започва с интравенозен инфузионен разтвор в доза 50-100 μg / kg;
• Поддържаща терапия (деца и възрастни): възможно е намаляване на дозата, Prograf е оставен като основен компонент на двойната терапия;
• Лечение на отхвърляне (деца и възрастни): давайте по-високи дози в комбинация с кортикостероиди и моно / поликлонални антитела (кратки курсове). Ако се появят признаци на токсичност, може да се наложи намаляване на дозата. При преминаване на пациенти към терапия с Prograf се препоръчва да се използват същите начални дози като при първична имуносупресия.

Схема на дозиране за сърдечна трансплантация:

• Първична имуносупресия (деца): Prograf се предписва като монотерапия или едновременно с индукция на антитела. Монотерапия: началната доза на инфузионния разтвор е 30-50 μg / kg (докато концентрацията на такролимус в цяла кръв е 15-25 ng / ml). При първата клинична възможност пациентът се прехвърля на перорално приложение в начална доза от 300 μg / kg (8-12 часа след края на инфузията). Когато Prograf се предписва след индукция с антитела, лекарството се прилага перорално в начална доза 100-300 μg / kg;
• Първична имуносупресия (възрастни): възможно е да се използва лекарството в комбинация с индукционна терапия с антитела (позволява да се забави началото на терапията с Prograf), при клинично стабилни пациенти - без назначаване на антитела. След индукция първоначалната дневна доза (капсули) е 75 μg / kg. Желателно е терапията да започне в рамките на 5 дни след операцията (след стабилизиране на състоянието). Ако е невъзможно приемът на Prograf вътре, лечението започва с интравенозен инфузионен разтвор в доза 10-20 μg / kg. Алтернативен подход (за пациенти без признаци на дисфункция на вътрешните органи (например бъбреци)) - Prograf капсули се предписват в рамките на 12 часа след трансплантацията в начална дневна доза 2000-4000 mcg едновременно с микофенолат мофетил и кортикостероиди или сиролимус и кортикостероиди;
• Поддържаща терапия (деца и възрастни): възможно е намаляване на дозата;
• Лечение на отхвърляне (деца и възрастни): давайте по-високи дози в комбинация с кортикостероиди и моно / поликлонални антитела (кратки курсове).

При прехвърляне на пациенти на прием на Prograf капсули, началната дневна доза е: възрастни - 150 mcg / kg, деца - 200-300 mcg / kg.

Режим на дозиране за лечение на отхвърляне след алотрансплантация на други органи (начална дневна доза):

• Бели дробове: 100-150 mcg / kg;
• Панкреас: 200 mcg / kg
• Тънко черво: 300 mcg / kg.

Странични ефекти

Точният профил на нежеланите реакции на имуносупресивните лекарства е труден за установяване, което е свързано с характеристиките на основното заболяване и големия брой лекарства, които се използват след трансплантация.

Често описаните по-долу нарушения са обратими и / или тежестта им намалява с намаляване на дозата.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):

• Нервна система: много често - главоболие, тремор; често - нарушено съзнание, конвулсивен синдром от различен произход, дизестезия и парестезия, световъртеж, периферна невропатия, разстройство на писането; рядко - кома, пареза и парализа, кръвоизливи в централната нервна система и мозъчно-съдови инциденти, амнезия, енцефалопатия, артикулационни и речеви нарушения; рядко - повишен мускулен тонус; много рядко - миастения гравис;
• Сърдечно-съдова система: много често - артериална хипертония; често - тахикардия, нарушена коронарна циркулация, тромбоемболични и исхемични усложнения, нарушена периферна циркулация, артериална хипотония; рядко - шок, камерни аритмии и сърдечен арест, инфаркт, сърдечна недостатъчност, абнормни показания на ЕКГ, дълбока венозна тромбоза на крайниците, сърцебиене, кардиомиопатии, камерна хипертрофия, надкамерни аритмии, аритмии, промени в пулса и сърдечната честота; рядко, перикарден излив; много рядко - нарушение на показателите на ехокардиограмата;
• Системата за кръвосъсирване: често - кървене; рядко - отклонения в показателите на коагулограма, коагулопатия; рядко - хипопротромбинемия, тромботична тромбоцитопенична пурпура;
• Дихателна система: често - фарингит, белодробни паренхимни нарушения, задух, плеврален излив, назална конгестия, кашлица, ринит; рядко - нарушения на дихателните пътища, дихателна недостатъчност, астма; рядко - синдром на остър респираторен дистрес;
• Хематопоетична система: често - тромбоцитопения, анемия, левкопения, левкоцитоза, повишени или намалени нива на хематокрит и / или хемоглобин; рядко - неутропения, панцитопения;
• Хепатобилиарна система: често - чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните ензими, жълтеница и холестаза, увреждане на чернодробните клетки и хепатит, холангит; рядко - чернодробна вена, заличаващ ендофлебит, тромбоза на чернодробната артерия; много рядко - стеноза на жлъчните пътища, чернодробна недостатъчност;
• Храносмилателна система: много често - гадене, диария; често - възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, стомашно-чревни язви, перфорация и кървене, язви на устната лигавица и стоматит, повръщане, асцит, стомашно-чревни и коремни болки, диспепсия, метеоризъм, запек, чувство за пълнота и подуване на корема, диарични изпражнения; рядко - паралитична чревна обструкция, нарушение на евакуационната функция на стомаха, перитонит, панкреатит (хроничен и остър), гастроезофагеална рефлуксна болест, повишена амилазна активност в кръвта; рядко - псевдокисти на панкреаса, субилеус;
• Мускулно-скелетна система: често - мускулни крампи, артралгия, болки в гърба и крайниците; рядко - ставни разстройства;
• Пикочна система: много често - нарушена бъбречна функция; често - олигурия, бъбречна недостатъчност, остра бъбречна недостатъчност, пикочен синдром, остра тубулна некроза, токсична нефропатия, нарушения на пикочния мехур и уретрата; рядко - хемолитично-уремичен синдром, анурия; много рядко - хеморагичен цистит, нефропатия;
• Ендокринна система: много често - захарен диабет, хипергликемия; рядко - хирзутизъм;
• Имунна система: анафилактични и алергични реакции;
• Репродуктивна система: рядко - маточно кървене и дисменорея;
• Психика: много често - безсъние; често - тревожност, кошмари, дезориентация и объркване, халюцинации, депресивно настроение, депресия, емоционални разстройства; рядко - психотични разстройства;
• Чувствени органи: често - очни заболявания, замъглено зрение, фотофобия, шум (звънене) в ушите; рядко - загуба на слуха, катаракта; рядко - сензоневрална глухота, слепота; много рядко - увреждане на слуха;
• Метаболизъм: много често - хиперкалиемия; често - хипофосфатемия, хипомагнезиемия, електролитни нарушения, хиперурикемия, хипокалиемия, хипертриглицеридемия, хипонатриемия, хипокалциемия, хиперволемия, намален апетит, анорексия, хиперлипидемия, метаболитна ацидоза, хиперхолестеролемия; рядко - дехидратация, хиперфосфатемия, хипопротеинемия, хипогликемия; много рядко - увеличаване на масата на мастната тъкан;
• Дерматологични реакции: често - акне, обрив, сърбеж, алопеция, хиперхидроза; рядко - фоточувствителност, дерматит; рядко токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell); много рядко - синдром на Стивънс-Джонсън;
• Новообразувания (злокачествени, доброкачествени, неидентифицирани): повишен риск от развитие на злокачествени тумори, включително вируса на Epstein-Barr (EBV) - асоциирани лимфопролиферативни заболявания и рак на кожата;
• Инвазии и инфекции: повишен риск от развитие на генерализирани и локални инфекциозни заболявания (вирусна, бактериална, гъбична, протозойна етиология). Възможно влошаване в хода на предварително диагностицирани инфекциозни заболявания;
• Тялото като цяло: често - дискомфорт и болка, астения, оток, нарушения във възприемането на телесната температура, повишена температура, повишена активност на алкалната фосфатаза, повишаване на телесното тегло; рядко - намаляване на телесното тегло, нарушения във възприемането на околната температура, полиорганна недостатъчност, влошаване на здравето, грипоподобен синдром, чувство на притискане в гърдите, безпокойство, повишена активност на лактатдехидрогеназата; рядко - затруднено движение, жажда, чувство на скованост в гърдите, загуба на равновесие (падане);
• Присадка: Често първична дисфункция на присадката.

Предозиране

Известни са няколко случая на предозиране с такролимус поради случайния прием на високи дози Prograf. Отбелязани са следните симптоми: гадене, повръщане, повишени нива на серумен креатинин и аланин аминотрансфераза, повишени нива на азот в уреята в кръвта, главоболие, треперене, уртикария, инфекции, летаргия.

Клиничният опит при лечението на предозиране с Prograf е ограничен. Не са установени антидоти. Диализата е неефективна, тъй като такролимусът има високо молекулно тегло, слабо се разтваря във вода и се характеризира с изразена връзка с червените кръвни клетки и плазмените протеини. Показани са стандартните мерки и симптоматичната терапия. В някои случаи диафилтрацията или хемофилтрацията са ефективни при пациенти с много високи кръвни концентрации на такролимус.

специални инструкции

В началния период след трансплантацията е необходимо редовно да се наблюдават такива параметри като: кръвно налягане, ниво на кръвната захар на гладно, ЕКГ, неврологичен статус и зрително състояние, концентрация на електролити, показатели за бъбречна и чернодробна функция, коагулограма, хематологични параметри, ниво на протеинемия. В случай на клинично значими промени се извършва корекция на имуносупресивната терапия.

По време на лечението е необходимо да се избягва предписването на билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион, както и други билкови лекарства, които могат да доведат до намаляване (промяна) на концентрацията на такролимус в кръвта.

При диария може да има значителни промени в концентрацията на такролимус в кръвта (необходимо е внимателно наблюдение).

По време на терапията може да се развие хипертрофия на вентрикулите или преградите на сърцето (обикновено обратима и възниква при превишаване на препоръчителните концентрации на такролимус в кръвта). Пациентите с висок риск от развитие на такива нарушения трябва да се подложат на ехокардиографско и ЕКГ наблюдение.

Трябва да се избягва комбинираната употреба на циклоспорин с такролимус.

Пациентите, които преди са получавали терапия с такролимус, могат да развият лимфопролиферативни заболявания след трансплантация (PTLD), свързани с вируса на Epstein-Barr (в хода на лечението се препоръчва внимателно наблюдение с използване на полимеразна верижна реакция).

Има доказателства за развитието на обратим синдром на задната енцефалопатия на фона на терапия с такролимус. Ако се появят симптоми като зрителни нарушения, главоболие, припадъци и психични разстройства, трябва да се направи ЯМР сканиране. В случаите на потвърждаване на диагнозата се извършва адекватен контрол на кръвното налягане и гърчове и системното приложение на такролимус незабавно се спира (като правило това състояние е напълно обратимо).

По време на употребата на Prograf вероятността от развитие на опортюнистични инфекции, причинени от протозои, гъбички, бактерии, вируси (свързани с дълбоко потискане на имунната система и може да доведе до тежки или фатални резултати) и злокачествени новообразувания (по-специално кожата, във връзка с които се препоръчва да се ограничи ултравиолетово облъчване и инсолация, използвайте слънцезащитни продукти с висок защитен фактор).

Рискът от вторичен рак е неизвестен.

Капсулите Prograf съдържат лактоза, поради което, когато се предписва на пациенти с редки наследствени заболявания (непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция), трябва да се внимава.

Случайната инфузия в периваскуларното пространство или артерията може да причини дразнене на мястото на инжектиране.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Според инструкциите Prograf (особено в комбинация с алкохол) може да причини неврологични и зрителни увреждания, поради което трябва да се внимава при шофиране и работа с потенциално опасни машини.

Приложение по време на бременност и кърмене

Предклиничните проучвания и проучванията при хора показват, че такролимус преминава през плацентата. Безопасността на Prograf при бременни жени не е надеждно установена, поради което лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност, освен в случаите, когато очакваните ползи от терапията определено надвишават потенциалните рискове за плода.

За да идентифицирате навреме възможните нежелани ефекти, трябва внимателно да наблюдавате състоянието на новородените, чиито майки са получавали такролимус по време на бременност, по-специално да следите бъбречната функция.

Клиничните проучвания показват, че такролимус преминава в кърмата. Невъзможно е да се изключи отрицателното му въздействие върху кърмачетата, следователно, ако има оправдана необходимост да се използва Prograf, кърменето трябва да бъде спряно.

Използване от детството

За да се постигнат концентрации на такролимус в кръвта, подобни на тези при възрастни пациенти, децата обикновено трябва да използват Prograf в дози 1,5–2 пъти по-високи.

С нарушена бъбречна функция

Бъбречната функция на пациента не влияе върху фармакокинетиката на такролимус, поради което няма нужда да се коригира дозата на Prograf. Лекарството обаче има нефротоксичен ефект, поради което по време на лечението трябва внимателно да се следи бъбречната функция, включително нивото на отделяне на урина, креатининов клирънс и серумна концентрация на креатинин.

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно увреждане може да се наложи намаляване на дозата на Prograf, за да се поддържа целевото минимално ниво на такролимус в рамките на препоръчителните стойности.

Употреба при възрастни хора

Досега не са получени данни, които да показват намаляване на поносимостта на Prograf в напреднала възраст, което да изисква корекция на дозата на лекарството.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Prograf с някои лекарства / вещества могат да се наблюдават следните ефекти:

• Лекарства или растения с установен инхибиторен или индуциращ ефект върху CYP3A4: повишаване или намаляване на концентрацията на такролимус в кръвта;
• Противогъбични средства, макролидни антибиотици, HIV протеазни инхибитори, сок от грейпфрут: повишена концентрация на такролимус в кръвта (може да се наложи коригиране на дозата);
• Гестоден, бромокриптин, кортизон, норетистерон, дапсон, ерготамин, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, хинидин, тамоксифен, олеандомицин: инхибиране на метаболизма на такролимус;
• Рифампицин, фенитоин, жълт кантарион: значително намаляване на концентрацията на такролимус (може да се наложи коригиране на дозата);
• Фенобарбитал: клинично значимо взаимодействие;
• Кортикостероиди (в поддържащи дози), карбамазепин, изониазид, метамизол: намаляване на концентрацията на такролимус в кръвта;
• Метилпреднизолон, преднизолон (във високи дози): повишаване или намаляване на концентрацията на такролимус в кръвта;
• Циклоспорин: увеличен полуживот, вероятността от синергични / адитивни нефротоксични ефекти (комбинацията не се препоръчва);
• Фенитоин: повишаване на концентрацията на такролимус в кръвта;
• Лекарства с нефротоксичност или невротоксичност: засилване на тези ефекти;
• Хормонални контрацептиви: намаляване на техния клирънс;
• Пентобарбитал, феназон: намаляване на техния клирънс и увеличаване на полуживота;
• Прокинетични агенти, циметидин, магнезиев хидроксид, алуминиев хидроксид: повишена системна експозиция на такролимус;
• Лекарства с висок афинитет към протеини в кръвната плазма (орални антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни лекарства, орални хипогликемични лекарства): конкурентно взаимодействие;
• Амфотерицин В, ибупрофен: повишена нефротоксичност;
• Калий или щадящи калий диуретици: развитие или влошаване на хиперкалиемия;
• Живи атенюирани ваксини: намалена ефективност (препоръчително е да се избягва комбинираната употреба).

Спринцовките, епруветките и другото оборудване, което се използва за приготвяне на суспензия от капсули и за приготвяне и прилагане на инфузионен разтвор, не трябва да съдържат поливинилхлорид.

Аналози

Аналозите на Prograf са: Advagraf, Protopic, Takrosel, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus Stada.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.

Срок на годност:

• Капсули - 3 години; след отваряне на алуминиево запечатана опаковка - 1 година;
• Инфузионен разтвор - 2 години; разтворът след разреждане може да се съхранява за 24 часа в стъклени, полипропиленови или полиетиленови съдове при температура 2-8 ° С.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Програф

Имайки предвид показанията, за които се използва лекарството, рецензиите за Prograf на различни сайтове и форуми са редки и най-вече те са оставени от роднини и близки хора на пациенти, които получават терапия с такролимус.

Повечето доклади описват високата ефикасност на лекарството. Има обаче оплаквания от развитието на нежелани реакции, като повишено кръвно налягане, нарушения на сърдечния ритъм, главоболие, нарушения на стомашно-чревния тракт. Според прегледите нежеланите събития обикновено се появяват в началото на лечението и изчезват при продължаване. Ако състоянието не се нормализира, се налага корекция на дозата или дори замяна на Prograf с алтернативна терапия.

Цена за Prograf в аптеките

Приблизителни цени на Prograf: концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение 5 mg / ml (10 ампули на опаковка) - 25 640 рубли, 0,5 mg капсули (50 броя на опаковка) - 1,715-2,200 рубли, 1 mg капсули (50 броя на опаковка) - 3599–4870 рубли, 5 mg капсули (50 броя на опаковка) - 12 750-16 200 рубли.

Prograf: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Prograf 0,5 mg капсула 50 бр. 1484 рубли Купува

Prograf 1 mg капсула 50 бр. 3007 рубли Купува

Prograf 5 mg капсула 50 бр. 15357 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!