Бараклуд
Baraklyud: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Използвайте в напреднала възраст
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско наименование: Baraclude
ATX код: J05AE
Активна съставка: ентекавир (ентекавир)
Продуцент: Bristol-Myers Squibb Company (САЩ)
Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019
Цени в аптеките: от 7150 рубли.
Купува
Baraklud е антивирусно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Baraklyuda - филмирани таблетки:
- 0,5 mg: триъгълна, почти бяла или бяла, с надпис "1611" от едната страна и BMS от другата;
- 1 mg: триъгълна, розова на цвят, с маркировка "1612" от едната страна и BMS от другата.
Таблетките са опаковани в 10 броя. в блистери, 3 блистера са опаковани в картонена кутия.
Активна съставка: ентекавир, 1 таблетка - 0,5 или 1 mg.
Спомагателни компоненти на таблетките Baraklud: микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат, повидон, лактоза монохидрат, както и оцветител: в таблетки 0,5 mg - Opadry white (макрогол 400, хипромелоза 3cP, хипромелоза 6cP, титанов диоксид, полисорбат 80), в таблетки 1 mg - Opadry розово (титанов диоксид, макрогол 400, хипромелоза 6cP, желязна боя червен оксид E172, CFR21).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ентекавир е аналог на гуанозин нуклеозид, който проявява интензивна и селективна активност срещу HBV полимераза. Той участва в процесите на фосфорилиране, образувайки фармакологично активен трифосфат (TF), чийто вътреклетъчен полуживот е 15 часа. Съдържанието на TF вътре в клетката е пряко свързано с извънклетъчната концентрация на ентекавир и няма значително натрупване на лекарството след първоначалното ниво "плато".
Ентекавир трифосфатът се конкурира с естествен субстрат, дезоксигуанозин трифосфат, което води до инхибиране на трите функционални активности на вирусната полимераза: производство на положителна HBV ДНК верига, обратна транскрипция на отрицателна верига от прегеномна РНК и HBV полимераза грундиране.
Ентекавир трифосфат принадлежи към слаби инхибитори на клетъчни ДНК полимерази α-, β- и δ- с инхибиторна константа (Ki) от 18-40 μM. Също така, високите концентрации на това вещество и самия ентекавир не водят до развитие на странични ефекти по отношение на γ-полимеразата и синтеза на ДНК, който се извършва в митохондриите на HepG2 клетки.
Фармакокинетика
Проучванията, в които са участвали здрави доброволци, потвърждават бързата абсорбция на ентекавир в стомашно-чревния тракт. Максималната му концентрация в кръвната плазма се определя 0,5–1,5 часа след приложението. При многократно приложение на Baraklud в доза от 0,1–1 mg се наблюдава увеличаване на максималната концентрация и площта под кривата концентрация-време (AUC), което е право пропорционално на приетата доза. Състоянието на равновесие се записва 6–10 дни след перорално приложение на ентекавир веднъж дневно и плазменото му ниво се увеличава приблизително 2 пъти. Минималната и максималната концентрация на активното вещество в плазмата в равновесно състояние са 0,3 и 4,2 ng / ml при прием на 0,5 mg и 0,5 и 8,2 ng / ml при прием на 1 mg ентекавир, съответно. Когато се приема през устата 0,5 mg Baraklud едновременно с лека храна или храни с високо съдържание на мазнини, е регистрирано минимално забавяне на абсорбцията (0,75 часа, когато се приема на гладно и 1-1,5 часа, когато се приема с храна), намаляване на AUC с 18-20% и намаляване на максималната концентрация с 44–46%.
Ентекавир се разпределя добре в тъканите, което потвърждава превишението на прогнозния обем на разпределение в сравнение с общия обем вода в тялото. Свързването на това вещество със серумните протеини е приблизително 13% in vitro.
Ентекавир не принадлежи към субстрати, индуктори или инхибитори на ензими от системата CYP450. Прилагането на белязан 14 С-ентекавир при плъхове и хора не води до откриване на ацетилирани или окислени метаболити и метаболити от фаза II (сулфати и глюкурониди) се определят при ниски концентрации. След достигане на пиковата стойност, концентрацията на ентекавир в кръвната плазма намалява биекспоненциално, като полуживотът варира от 128 до 149 часа. Когато Baraklud се приема 1 път на ден, се наблюдава повишаване на концентрацията (кумулация) на активното вещество с 2 пъти, което означава, че ефективният полуживот е 24 часа.
Екскрецията на ентекавир се извършва главно през бъбреците и в равновесно състояние около 62-73% от приетата доза се екскретира с урината. Размерът на дозата не влияе на бъбречния клирънс и е 360 и471 ml / min, което доказва наличието на гломерулна филтрация и тубулна секреция на активния компонент на Baraklyud.
Показания за употреба
Според инструкциите Baraklud е лекарство, използвано за лечение на хроничен хепатит В при възрастни пациенти със следните състояния:
- декомпенсирано увреждане на черния дроб;
- компенсирано чернодробно увреждане и вирусна репликация, повишаване нивото на активност на серумните трансаминази (аспартат аминотрансфераза или аланин аминотрансфераза), хистологични признаци на възпалителен процес в черния дроб и / или фиброза.
Противопоказания
- непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактаза;
- възраст до 18 години;
- кърмене (или храненето трябва да бъде спряно);
- свръхчувствителност към компонентите на Baraklyud.
С внимание: бременност.
Инструкции за употреба на Baraklyud: метод и дозировка
Baraklud трябва да се приема през устата между храненията (поне 2 часа преди хранене и не по-късно от 2 часа преди следващото хранене).
Пациентите с декомпенсирано чернодробно увреждане се предписват 1 mg 1 път на ден.
Пациентите с компенсирано чернодробно увреждане обикновено се предписват по 0,5 mg веднъж дневно. В случай на резистентност към ламивудин (с потвърдена резистентност или при наличие на анамнестични данни за виремия на вируса на хепатит В, която продължава по време на терапията с ламивудин), препоръчителната доза Baraklud е 1 mg веднъж дневно.
За пациенти с бъбречна недостатъчност Baraklud се предписва съгласно схемите, описани по-долу.
Препоръчителни дози за пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа и дългосрочна амбулаторна перитонеална диализа, които преди това не са получавали нуклеозидни препарати [в зависимост от креатининовия клирънс (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 0,5 mg веднъж дневно;
- CC 30–49 ml / min - 0,5 mg на всеки 48 часа;
- CC 10-29 ml / min - 0,5 mg на всеки 72 часа;
- CC <10 ml / min, хемодиализа * или дългосрочна амбулаторна перитонеална диализа - 0,5 mg на всеки 5-7 дни.
Препоръчителни дози Baraklyud за пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти на хемодиализа и дългосрочна амбулаторна перитонеална диализа, в случай на резистентност към ламивудин или при наличие на декомпенсирано чернодробно увреждане [в зависимост от креатининовия клирънс (CC)]:
- CC ≥50 ml / min - 1 mg веднъж дневно;
- CC 30–49 ml / min - 1 mg на всеки 48 часа;
- CC 10-29 ml / min - 1 mg на всеки 72 часа;
- CC <10 ml / min, хемодиализа * или дългосрочна амбулаторна перитонеална диализа - 1 mg на всеки 5-7 дни.
* Baraklud трябва да се приема след сесия на хемодиализа.
Странични ефекти
- от централната нервна система: често (≥1 / 100, <1/10) - повишена умора, главоболие; рядко (≥1 / 1000, <1/100) - виене на свят, безсъние или сънливост;
- от страна на храносмилателната система: рядко - диария, гадене, диспепсия, повръщане.
Постмаркетингови данни (честотата не е определена):
- от черния дроб: повишена активност на трансаминазите;
- от имунната система: анафилактоидни реакции;
- от кожата и подкожната тъкан: обрив, алопеция;
- от метаболитна страна: лактатна ацидоза (учестено дишане, задух, обща умора, мускулна слабост, коремна болка, гадене, повръщане, внезапна загуба на тегло), особено при пациенти с декомпенсирано чернодробно увреждане.
При пациенти с декомпенсирано чернодробно увреждане освен това са възможни следните нежелани реакции: често - концентрацията на албумин е под 2,5 g / dl, концентрацията на тромбоцитите е по-малка от 50 000 / mm 3, липазната активност е над 3 пъти по-висока от нормалната, активността на аланин аминотрансферазата и концентрацията на билирубин е повече от 2 пъти в сравнение с пациентите с вродена надбъбречна хиперплазия.
Предозиране
Има единични съобщения за случаи на предозиране на Baraklud при пациенти. Здрави доброволци, които са приемали до 20 mg от лекарството на ден за период, не по-дълъг от две седмици, или единични дози до 40 mg, не са имали неочаквани нежелани реакции. В случай на предозиране се препоръчва постоянен медицински мониторинг на състоянието на пациента, ако е необходимо се предписва стандартна поддържаща терапия.
специални инструкции
По време на лечение с нуклеозидни аналози (включително ентекавир), включително в комбинация с антиретровирусни лекарства, са описани случаи на тежка хепатомегалия със стеатоза и лактатна ацидоза, понякога водеща до смърт на пациента.
Рисковите фактори са: хепатомегалия, затлъстяване, женски пол, продължителна употреба на нуклеозидни аналози.
Ако се появят симптоми, които могат да показват лактатна ацидоза (учестено дишане, задух, обща умора, мускулна слабост, коремна болка, гадене, повръщане, внезапна загуба на тегло) или ако се появи лабораторно потвърждение на лактатна ацидоза, Baraklud трябва да бъде прекратен.
Има единични случаи на обостряне на хепатит след края на антивирусната терапия. Повечето от тях преминаха без лечение. Описани са обаче и тежки обостряния, включително фатални. Причинната връзка на тези обостряния с отмяната на Бараклуд не е установена. След края на лечението обаче чернодробната функция трябва да се проследява редовно. Ако възникне необходимост, антивирусната терапия може да бъде възобновена.
Когато се предписва Baraklyud на пациенти с коинфекция с човешки имунодефицитен вирус (HIV), които не получават антиретровирусна терапия, трябва да се има предвид вероятността от развитие на резистентни щамове на HIV. Ентекавир не се препоръчва за тази употреба.
При пациенти с декомпенсирана чернодробна болест клас С в съответствие с класификацията на Child-Pugh е отбелязана висока вероятност за развитие на сериозни странични ефекти от черния дроб и бъбреците, както и лактатна ацидоза. В тази връзка тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението, както и да се провеждат подходящи лабораторни изследвания (за определяне на активността на чернодробните ензими, концентрацията на креатинин в кръвния серум и млечната киселина в кръвта).
Пациентите, които са резистентни към ламивудин, са изложени на риск от развитие на резистентност към ентекавир и поради това се нуждаят от по-често наблюдение на вирусното натоварване. Освен това може да се наложи подходящ скрининг за мутации на резистентност.
Ефикасността и безопасността на употребата на Baraklud при пациенти на чернодробна трансплантация са неизвестни. Тези пациенти трябва да наблюдават бъбречната функция преди да се предпише ентекавир и периодично по време на лечението. Същото се отнася и за пациенти, получаващи имуносупресивни лекарства, които могат да повлияят чернодробната функция (като такролимус или циклоспорин).
Пациентите трябва да бъдат уведомени, че терапията с Barakludum не намалява риска от предаване на хепатит В, затова трябва да се вземат подходящи предпазни мерки.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст няма нужда да се коригира дозата на Baraklyuda.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на лекарства, които се конкурират на нивото на тубулната секреция или причиняват нарушена бъбречна функция, е възможно повишаване на серумната концентрация на ентекавир или тези лекарства.
Взаимодействието на ентекавир с други лекарства, които повлияват бъбречната функция или се екскретират през бъбреците, не е проучено. При едновременното назначаване на такива лекарства с ентекавир пациентът трябва да бъде под постоянен медицински контрол.
Аналози
Аналозите на Baraklud са Elgravir, Entecavir.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° С.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Бараклуда
По принцип пациентите оставят положителни отзиви за Бараклуда, като споменават добрата му поносимост. Те също потвърждават ефективността на лекарството, когато се използва за лечение на вирусен хепатит В, придружен от увреждане на чернодробната система. Има обаче съобщения, че само продължителната терапия дава добри резултати (отрицателна PCR реакция). Безсънието може да се появи и в началото на лечението.
Цена за Baraklud в аптеките
Средната цена за Baraklud с доза 0,5 mg в аптечните вериги е 7030-8500 рубли, а с доза 1 mg - 8960-11243 рубли.
Бараклуд: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Baraklud 0,5 mg филмирани таблетки 30 бр. 7150 рубли Купува |
|
Baraklud 1 mg филмирани таблетки 30 бр. 9745 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
