Венлафаксин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Венлафаксин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско име: Венлафаксин

ATX код: N06AX16

Активна съставка: венлафаксин (венлафаксин)

Производител: ALSI Pharma (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019

Цени в аптеките: от 120 рубли.

Купува

Венлафаксин е антидепресант.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Венлафаксин е таблетки: плоскоцилиндрични, бели или бели с жълтеникав оттенък на цвета (възможно е леко мрамориране), с делителна черта и фаска (10 броя в блистери, в картонена кутия от 1, 2, 3, 4 или 5 опаковки).

Активна съставка: венлафаксин (под формата на хидрохлорид), в 1 таблетка - 37,5 или 75 mg.

Допълнителни компоненти: колоиден силициев диоксид (аеросил), предварително желатинизирано нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин е специфичен антидепресант, който не принадлежи химически към нито един клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други) и е рацемат на два фармакологично активни енантиомера.

Венлафаксин и неговият основен метаболит, О-дезметилвенлафаксин (EFA), са мощни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и серотонин и слабите инхибитори на обратното захващане на допамина. Механизмът на антидепресантното действие на лекарството се крие в способността му да усилва активността на невротрансмитерите по време на транспортирането на нервните импулси до централната нервна система. Венлафаксин и EFA имат еднакво ефективен ефект върху обратното поемане на горните невротрансмитери. В същото време, in vitro проучвания потвърждават наличието на афинитет на венлафаксин и EFA с бензодиазепин, холинергичен (мускаринов), опиоиден и алфа ₁-адренергични рецептори. Също така тези вещества не инхибират активността на моноаминооксидазата (МАО). Въз основа на степента на инхибиране на обратното поемане на серотонин, ефектът на лекарството е по-слабо изразен, отколкото при използването на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Фармакокинетика

Венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (с еднократна доза, до 92% от приетата доза). Степента на абсорбция не зависи от приема на храна. Общата бионаличност на веществото е 40–45% и се дължи на интензивния метаболизъм на първо преминаване в черния дроб. Степента на свързване на венлафаксин и EFA с протеините в кръвната плазма е съответно 27% и 30%. Както венлафаксинът, така и неговият основен метаболит преминават в кърмата. Когато венлафаксин се приема в дневна доза, варираща от 75 до 450 mg, самото лекарство и EFA се различават по линейна фармакокинетика. Максималната концентрация на венлафаксин и EFA в кръвната плазма се постига съответно за 2 и 3 часа при перорално приложение на лекарството. Когато приемате продължителни форми на венлафаксин, времето за достигане на максималната концентрация се увеличава съответно до 5,5 и 9 часа.

Полуживотът е съответно 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа за венлафаксин и неговия метаболит. Равновесната концентрация на тези съединения в плазмата се записва след 3 дни на многократно приложение на лекарството в терапевтични дози.

Венлафаксин се метаболизира главно в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 и с образуването на EFA, единственият метаболит с фармакологична активност, както и неактивен метаболит на N-дезметилвенлафаксин. Лекарството е слаб инхибитор на изоензима CYP2D6 и не инхибира изоензимите CYP3A4, CYP2C9 или CYP1A2.

Венлафаксин се екскретира главно с урината: приблизително 87% от еднократно взетата доза се екскретира през бъбреците в рамките на 48 часа (29% като неконюгирана EFA, 26% като конюгирана EFA, 5% непроменена, 27% други фармакологично неактивни метаболити). След 72 часа приблизително 92% от приетата доза се екскретира с урината. Средно плазменият клирънс на венлафаксин и EFA е съответно 1,3 ± 0,6 l / h / kg и 0,4 ± 0,2 l / h / kg. Привидният полуживот е съответно 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа. Привидният обем на разпределение, определен в равновесие, е съответно 7,5 ± 3,7 l / kg и 5,7 ± 1,8 l / kg.

Възрастта и полът на пациентите не оказват значително влияние върху фармакокинетичните параметри на венлафаксин и EFA. Няма нужда от специално коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

За пациенти с диагностицирана ниска активност на изоензима CYP2D6 не се изисква индивидуален избор на доза. Въпреки факта, че концентрациите на венлафаксин и EFA, взети поотделно, се променят в различни посоки (нивото на венлафаксин се увеличава, докато EFA намалява), сумата от площите под фармакокинетичните криви на тези съединения остава практически непроменена поради намалената активност на изоензима CYP2D6, поради което корекцията на дозата не е задължителен.

При пациенти с умерена и тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност метаболизмът на венлафаксин и екскрецията на EFA се намаляват, а максималните им концентрации също се увеличават и полуживотът се удължава. При пациенти с CC под 30 ml / min, намаляването на общия клирънс на венлафаксин е най-силно изразено. При пациенти на бъбречна хемодиализа елиминационният полуживот се увеличава със 180% за венлафаксин и 142% за EFA, а клирънсът на двата активни компонента е намален с приблизително 57%. За такива пациенти, особено тези, които се подлагат на хемодиализни процедури, се препоръчва индивидуално да се подбере дозата на лекарството и да се контролират неговите фармакокинетични параметри, като се вземе предвид продължителността на курса на терапия.

Въпреки че информацията относно пациентите с тежка чернодробна недостатъчност по скалата на Child-Pugh е ограничена, трябва да се има предвид, че фармакокинетиката на лекарството, по-специално неговият клирънс и полуживот, се различават по различен начин, което трябва да се вземе предвид при предписването на лекарството много болен.

При пациенти с чернодробна недостатъчност клас A (лека чернодробна дисфункция) и клас B (умерена чернодробна дисфункция) по скалата на Child-Pugh, полуживотът на венлафаксин и EFA се увеличава с около 2 пъти в сравнение със здрави пациенти, а клирънсът намалява с повече от 2 пъти.

Показания за употреба

Според инструкциите, Венлафаксин се използва за лечение на депресия и предотвратяване на рецидив.

Противопоказания

тежка чернодробна дисфункция;
тежка бъбречна дисфункция [скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 10 ml / минута];
бременност и кърмене;
възраст до 18 години;
едновременно приложение на МАО (моноаминооксидаза) инхибитори;
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при наличие на следните заболявания и състояния:

едновременна употреба на диуретици;
комбинирана употреба с лекарства за лечение на затлъстяване;
дехидратация;
хипонатриемия;
първоначално намалено телесно тегло;
суицидни тенденции;
анамнеза за конвулсивен синдром;
история на маниакални състояния;
предразположение към кървене от кожата и лигавиците;
нестабилна стенокардия;
скорошен инфаркт на миокарда;
повишено вътреочно налягане;
аритмии (особено тахикардия);
артериална хипертония;
умерено чернодробно увреждане [протромбиново време (PT) 14-18 секунди];
закритоъгълна глаукома.

Инструкции за употреба на Венлафаксин: метод и дозировка

Таблетките Венлафаксин трябва да се приемат през устата по време на хранене: поглъщайте, без да дъвчете и пийте много вода, за предпочитане по едно и също време на деня.

В началото на лечението обикновено се предписват 37,5 mg 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 75 mg 2 пъти дневно. Ако в този случай ефектът не е достатъчен, възможно е дневната доза да се увеличи до 225 mg. Дозата трябва да се увеличи със 75 mg на интервали от поне 2 седмици. При тежки симптоми е възможно по-бързо увеличаване на дозата, но интервалът не трябва да бъде по-малък от 4 дни.

Най-високата дневна доза е 375 mg (2-3 разделени дози).

Ако е необходимо да се предпише доза над 225 mg / ден на пациент, е необходимо стационарно наблюдение.

След постигане на терапевтичен ефект, дозата може постепенно да бъде намалена до минимално ефективната.

Продължителността на поддържащата терапия, включително за предотвратяване на рецидив, може да бъде 6 месеца или повече. В този случай се предписва минималната ефективна доза, използвана за лечение на депресия.

Препоръки за корекция на дозата при бъбречна недостатъчност:

лека степен (GFR повече от 30 ml / минута) - не се изисква корекция;
умерена степен (GFR 10-30 ml / минута) - дозата се намалява с 25-50%;
тежка степен (GFR по-малко от 10 ml / минута) - не се препоръчва назначаването на лекарството;
хемодиализа - дозата се намалява с 50% (лекарството трябва да се приема след края на сесията).

Препоръки за корекция на дозата на венлафаксин при чернодробна недостатъчност:

лека степен (PV по-малко от 14 секунди) - не се изисква корекция;
умерена степен (PV 14-18 секунди) - намалете дозата с поне 50%;
тежка - назначаването на лекарството не се препоръчва.

Пациентите в напреднала възраст при липса на остри и хронични заболявания не е необходимо да променят режима на дозиране, но трябва да се използва най-ниската ефективна доза.

Лечението трябва да се прекратява постепенно, като се намалява дозата за поне 2 седмици.

Странични ефекти

от нервната система: много често (≥ 1/10) - главоболие, сухота в устата; често (≥ 1/100 до <1/10) - обезличаване, замаяност, намалено либидо, объркване, повишена възбудимост, безсъние, необичайни сънища, тремор, парестезия, повишен мускулен тонус, ступор; рядко (≥ 1/1000 до <1/100) - нарушена координация на движенията и баланса, халюцинации, възбуда, апатия, миоклонус; рядко (≥ 1/10 000 до <1/1000) - психомоторна възбуда, маниакални реакции, епилептични припадъци, акатизия; не е установена честота - екстрапирамидни реакции (включително дистония и дискинезия), агресия, тардивна дискинезия, делириум, замаяност, серотонинов синдром, суицидни мисли и поведение, злокачествен невролептичен синдром;
от страна на метаболизма: често - намаляване на телесното тегло, повишаване на серумния холестерол; рядко - увеличаване на телесното тегло; много рядко (<1/10 000) - повишаване на съдържанието на пролактин; честотата не е установена - хипонатриемия, хепатит, синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон, промени в лабораторните изследвания на чернодробната функция;
от страна на сърдечно-съдовата система: често - хиперемия на кожата, артериална хипертония; рядко - тахикардия, постурална хипотония, синкоп; не е установена честота - камерна тахикардия (включително двупосочна тахикардия), удължаване на QT интервала, хипотония, камерно мъждене;
от хемопоетичната система: рядко - екхимоза (кръвоизлив в кожата), стомашно-чревно кървене; не е установена честота - удължаване на времето на кървене, кръвоизлив в лигавиците, тромбоцитопения, патологични промени в кръвта (включително апластична анемия, панцитопения, неутропения, агранулоцитоза);
от дихателната система: често - прозяване, задух, бронхит; рядко - болка в гърдите, еозинофилна пневмония, интерстициална белодробна болест;
от стомашно-чревния тракт: много често - гадене; често - повръщане, запек, загуба на апетит (анорексия); рядко - диария, бруксизъм; рядко - хепатит; не е установена честота - панкреатит;
от страна на мускулно-скелетната система: честота не е установена - рабдомиолиза;
от страна на пикочно-половата система: често - менструални нарушения (менорагия, метрорагия), полакиурия, дизурични разстройства (главно затруднения в началото на уринирането), аноргазмия, еректилна дисфункция (импотентност), нарушения на еякулацията / оргазма при мъжете; рядко - нарушения на оргазма при жените, задържане на урина; рядко - уринарна инконтиненция;
от страна на кожата: много често - изпотяване; рядко - бързо преминаващ обрив, алопеция; честота не е установена - уртикария, сърбеж, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформен, синдром на Stevens-Johnson;
от сетивата: често - нарушение на зрението, мидриаза, нарушения на акомодацията; рядко - звънене или шум в ушите, нарушен вкус; не е установена честота - закритоъгълна глаукома;
общи симптоми: често - студени тръпки, умора, слабост; рядко - фоточувствителност, оток на Квинке; не е установена честота - анафилактични реакции.

При рязко намаляване на дозата и внезапно оттегляне на лекарството е възможно развитието на синдром на отнемане: нарушения на съня (затруднено заспиване, необичайни сънища, безсъние или сънливост), възбуда (повишена нервна раздразнителност, раздразнителност), тревожност, главоболие, хипомания, астения, объркване, замаяност, повишена умора, повишено изпотяване, парестезия (спонтанно възникващо неприятно усещане за парене, изтръпване, пълзене, изтръпване и др.), намален апетит, диария, сухота в устата, гадене, повръщане.

Симптоми на предозиране: замаяност, възбуда, мидриаза, тремор, конвулсивни състояния, нарушено съзнание (от сънливост до кома), синусова или камерна тахикардия или брадикардия, намаляване или леко повишаване на кръвното налягане, диария, повръщане, промени в електрокардиограмата (разширяване на QRS комплекса, блокада крака на снопа на Него, удължавайки QT интервала).

Предозиране

Предозирането на Венлафаксин се проявява със симптоми като промени в ЕКГ (разширяване на QRS комплекса, блок на снопчета, удължаване на QT интервала), камерна или синусова брадикардия или тахикардия, намаляване или леко повишаване на кръвното налягане, променени състояния на съзнанието (от сънливост до кома), замаяност, възбуда, треперене, конвулсивни състояния, мидриаза, понякога диария и повръщане.

Постмаркетинговият опит с приема на лекарството показва, че най-често се наблюдава предозиране на Венлафаксин, когато той се комбинира с алкохолни напитки и / или други психотропни лекарства. Има многобройни съобщения за смъртни случаи. Литературни публикации относно ретроспективни проучвания за предозиране на лекарства предполагат, че повишеният риск от смърт може да бъде специфична характеристика на самия венлафаксин в сравнение с други антидепресанти, използвани в медицината от групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), но този риск е малко по-нисък от в случай на трициклични антидепресанти. Резултатите от епидемиологични проучвания потвърждават, че пациентите, получаващи венлафаксин, имат по-голяма тежест по отношение на риска от самоубийство,в сравнение с пациенти, лекувани с други SSRI. Все още обаче не е ясно до каква степен такъв висок процент на смъртни случаи (поради предозиране на венлафаксин) се дължи на специфичните характеристики на групата пациенти, получаващи венлафаксин, или на токсичните свойства на самото лекарство. В съответствие с клиничния опит се препоръчва в предписанията за венлафаксин да се предписва във възможно най-ниската доза, достатъчна само до следващото посещение на пациента, което намалява риска от умишлено предозиране.или токсичните свойства на самото лекарство. В съответствие с клиничния опит се препоръчва в предписанията за венлафаксин да се предписва във възможно най-ниската доза, достатъчна само до следващото посещение на пациента, което намалява риска от умишлено предозиране.или токсичните свойства на самото лекарство. В съответствие с клиничния опит се препоръчва в предписанията за венлафаксин да се предписва във възможно най-ниската доза, достатъчна само до следващото посещение на пациента, което намалява риска от умишлено предозиране.

В случай на предозиране на венлафаксин се предписва поддържаща и симптоматична терапия. Няма специфични антидоти. Необходимо е да се провежда редовно наблюдение на жизнените функции (сърдечната честота, кръвообращението, дишането). Също така трябва незабавно да направите стомашна промивка и да вземете активен въглен, за да намалите абсорбцията на лекарството. Индукция на повръщане не се препоръчва, тъй като съществува риск от аспирация на повръщане. Ефективността на диализата, принудителната диуреза, кръвопреливането се счита за минимална.

специални инструкции

Депресията винаги е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство и поведение, който продължава, докато настъпи тежка ремисия на заболяването. Тъй като подобрение от терапията може да не настъпи в продължение на няколко седмици от приема на лекарството или дори повече, е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациента. Според клиничните данни рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване и с корекции на дозата. В тази връзка самите пациенти и тези, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултират с лекар в случай на влошаване, необичайни промени в поведението, поява на суицидни мисли или поведение.

Към днешна дата няма данни за толерантност или зависимост от венлафаксин. Независимо от това, пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол за своевременно откриване на възможни признаци на злоупотреба с наркотици.

Венлафаксин не се препоръчва за лечение на биполярна депресия, поради което преди започване на лечението е необходимо да се определи дали пациентът е изложен на риск от биполярно разстройство. Тази проверка включва подробен преглед на историята, включително семейната история.

Лекарството може да промени нивото на глюкозата в кръвната плазма при пациенти със захарен диабет, в резултат на което може да се наложи корекция на дозата на инсулин или антидиабетно лекарство.

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията.

По време на лечението се препоръчва да спрете да пиете алкохолни напитки, трябва да се внимава при извършване на дейности, които изискват скорост на психофизични реакции и повишено внимание, включително при шофиране на кола.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Венлафаксин по време на бременност и кърмене е противопоказана, тъй като безопасността му не е достатъчно установена поради липсата на адекватно контролирани клинични проучвания, обхващащи голяма извадка от такива пациенти. Това се отнася както за здравословното състояние на майката, така и в по-голяма степен за плода или детето. Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на терапията. Ако планирате бременност или ако това се случи по време на лечението с Венлафаксин, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Венлафаксин и EFA се определят в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да бъде отменено.

На практика венлафаксин понякога се предписва на майки по време на бременност и малко преди раждането, ако в конкретна ситуация потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. В тези случаи новородените често са имали усложнения, които са довели до увеличаване на времето за хоспитализация и поддържане на дишането и храненето със сонда, което се е развило непосредствено след раждането. Симптомите на такива усложнения могат да включват дихателни нарушения, безсъние или сънливост, цианоза, постоянен плач, апнея, летаргия, конвулсии, раздразнителност, температурна нестабилност, треперене, треперене, затруднено хранене, повръщане, хиперрефлексия, мускулна хипотония или хипертония, хипогликемия. Такива нарушения могат да бъдат доказателство за серотонинергичните ефекти на лекарството. Ако майката е приемала венлафаксин по време на бременност,и курсът на лечение е завършен малко преди раждането, новороденото може да развие синдром на отнемане. При такова дете е необходимо да се изключи наличието на невролептичен злокачествен синдром или серотонинов синдром. Епидемиологичните данни показват, че употребата на венлафаксин при бременни жени може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва.

Лекарствени взаимодействия

Венлафаксин няма повишена връзка с протеините в кръвната плазма, поради което при едновременна употреба практически не увеличава концентрацията на лекарства, които се характеризират с висока връзка с плазмените протеини.

Състоянието на пациента трябва да се наблюдава внимателно при едновременното приложение на други лекарства, които засягат централната нервна система, тъй като тяхното взаимодействие с венлафаксин не е проучено.

Лекарството е противопоказано да се използва заедно с МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след оттеглянето им, тъй като тази комбинация може да причини сериозни странични ефекти, включително до смърт. МАО инхибиторите могат да се предписват не по-рано от 7 дни след прекратяване на приема на венлафаксин.

Други възможни лекарствени взаимодействия, когато се комбинират с венлафаксин:

серотонергични лекарства (триптани, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, трициклични антидепресанти, фентанил и неговите аналози (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: рискът от серотонинов синдром се увеличава;
етанол: повишено увреждане на психомоторните функции, причинено от венлафаксин;
халоперидол: общият му клирънс намалява с 42% (когато се приема перорално доза от 2 mg), общата и максималната концентрация се увеличават съответно със 70% и 88%;
метопролол: концентрацията му в кръвната плазма се увеличава с около 30-40%;
клозапин: концентрацията му в кръвната плазма се увеличава, което е придружено от повишени странични ефекти, особено честотата на гърчовете;
индинавир: неговата фармакокинетика се променя (общата и максималната концентрация намаляват съответно с 28% и 36%);
кетоконазол, ритонавир, итраконазол: плазмената концентрация на венлафаксин се увеличава;
лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта и функцията на тромбоцитите (нестероидни противовъзпалителни лекарства, ацетилсалицилова киселина, варфарин и други антикоагуланти): рискът от кървене се увеличава (протромбиновото време трябва да се контролира);
инхибитори на CYP2D6, като пароксетин, хинидин, халоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: тяхната плазмена концентрация може да се увеличи.

Няма опит с венлафаксин в комбинация с електроконвулсивна терапия.

Аналози

Аналозите на венлафаксин са: Velaxin, Velafax, Venlaxor, Dapfix.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Венлафаксин

Поради индивидуалната чувствителност към лекарството, отзивите за Венлафаксин са доста разнообразни. Често пациентите се оплакват от нежелани реакции, тежестта на които не се определя от приетата доза. При някои хора те се проявяват, когато приемат таблетки с доза от 37,5 mg, а други, напротив, понасят лекарството в доза от 150 mg добре. Има съобщения, че Венлафаксин е неефективен при тревожност и безсъние и приемът на лекарството в доза от 37,5 mg 2 пъти дневно води до такива нежелани реакции като гадене, разширени зеници, тесна челюст, нарушения на съня и световъртеж. В началото на терапията някои пациенти се оплакват от потрепвания по време на сън, пристъпи на паника, слабост, повишена депресия, които често изчезват по време на лечението. Също така, лечението често е придружено от синдром на отнемане,което може да продължи от 2 седмици до 2-3 месеца. Постепенното намаляване на дозата в продължение на няколко месеца избягва това състояние.

Цена за венлафаксин в аптеките

Средната цена за венлафаксин с доза от 37,5 mg е 225-268 рубли, а с доза от 75 mg - 270-362 рубли (опаковката съдържа 30 таблетки).