Галвус
Galvus: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Galvus
ATX код: A10BH02
Активна съставка: вилдаглиптин (вилдаглиптин)
Производител: Novartis Pharma Stein (Швейцария), Novartis Farmaceutica (Испания)
Описание и снимка актуализирани: 28.08.
Цени в аптеките: от 672 рубли.
Купува
Galvus е инхибитор на дипептидил пептидаза-4, перорално хипогликемично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - таблетки: от светло жълто до бяло, кръгли, със скосени ръбове, с гладка повърхност и NVR надпечатване от едната страна, FB - от другата (7 бр. Или 14 бр. В блистер, в картонена кутия 2, 4, 8 или 12 блистера и инструкции за употреба на Galvus).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: вилдаглиптин - 50 mg;
- помощни компоненти: натриев карбоксиметил нишесте, безводна лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Вилдаглиптин - активното вещество на Galvus, е представител на класа стимуланти на островния апарат на панкреаса. Веществото инхибира селективно ензима DPP-4 (дипептидил пептидаза-4). Пълното (> 90%) и бързо инхибиране води до увеличаване на базалната и стимулирана от храната секреция на GLP-1 (глюкагоноподобен пептид тип 1) и GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид) в системното кръвообращение от червата през целия ден.
С увеличаване на концентрацията на GLP-1 и GIP, чувствителността на β-клетките на панкреаса към глюкоза се увеличава, което подобрява глюкозозависимата секреция на инсулин.
В случай на използване на 50-100 mg вилдаглиптин на ден при пациенти със захарен диабет тип 2, се наблюдава подобрение на функцията на β-клетките на панкреаса. Ефективността на терапията се определя от степента на първоначалното им увреждане. При лица с нормална плазмена концентрация на глюкоза (без диабет) вилдаглиптин не стимулира секрецията на инсулин и не намалява концентрацията на глюкоза. С увеличаване на концентрацията на ендогенен GLP-1, чувствителността на β-клетките към глюкозата се увеличава, което причинява подобрение на глюкозозависимата регулация на секрецията на глюкагон. Намаляването на повишената концентрация на глюкагон по време на хранене, от своя страна, води до намаляване на инсулиновата резистентност.
С увеличаване на съотношението инсулин / глюкагон на фона на хипергликемия, което се дължи на повишаване на концентрацията на GIP и GLP-1, се отбелязва намаляване на производството на глюкоза от черния дроб по време / след хранене. В резултат на това се наблюдава намаляване на плазмената концентрация на глюкоза в кръвта.
Приемът на вилдаглиптин помага за намаляване на концентрацията на липиди в кръвната плазма след хранене, докато този ефект не е свързан с ефекта му върху GLP-1 или GIP и подобряване на функцията на островните клетки на панкреаса.
Установено е, че повишаването на концентрацията на GLP-1 може да причини забавяне на изпразването на стомаха, но този ефект не се наблюдава по време на терапията с вилдаглиптин.
Според резултатите от проучванията, когато се използва вилдаглиптин като монотерапия или в комбинация с метформин, производни на сулфонилурея, тиазолидиндион или инсулин при пациенти с диабет тип 2, има значително продължително намаляване на концентрацията на HbA1c (гликиран хемоглобин) и кръвната глюкоза на гладно.
Когато се комбинира лечение с метформин като начална терапия при пациенти с диабет тип 2 в продължение на 24 седмици, се наблюдава дозозависимо намаляване на концентрацията на HbA1c в сравнение с монотерапията с тези лекарства. И в двете групи на лечение честотата на хипогликемия е минимална.
Когато 50 mg вилдаглиптин се използва веднъж дневно в продължение на 6 месеца при пациенти с диабет тип 2 при наличие на умерено или тежко увреждане на бъбречната функция (със скорост на гломерулна филтрация ≥ 30 и <50 ml / min / 1,73 m 2 или <30 ml / min / 1,73 m 2, съответно), имаше клинично значимо намаляване на концентрацията на HbA1c в сравнение с плацебо.
Честотата на хипогликемия в групата на вилдаглиптин е сравнима с тази в групата на плацебо.
Фармакокинетика
Вилдаглиптин, когато се приема през устата на гладно, се абсорбира бързо, C max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма се достига за 1,75 часа. В случай на едновременен прием с храна, скоростта на абсорбция на вилдаглиптин леко намалява: има намаление на C max с 19%, докато времето за достигане до него се увеличава с 2,5 часа. Приемът на храна обаче не влияе върху степента на абсорбция и AUC (площ под кривата концентрация-време).
Вилдаглиптин се абсорбира бързо и абсолютната му бионаличност е 85%. Стойностите на C max и AUC в терапевтичния диапазон на дозите се увеличават приблизително пропорционално на дозата.
Веществото се характеризира с ниска степен на свързване с протеините в кръвната плазма (на ниво от 9,3%). Вилдаглиптин се разпределя равномерно между еритроцитите и кръвната плазма. Разпределението на веществото се случва, вероятно, извънсъдово, V ss (обемът на разпределение в равновесно състояние) след интравенозно приложение е 71 литра.
Основният път на екскреция на вилдаглиптин е биотрансформацията, която е изложена на 69% от дозата. Основният метаболит е LAY151 (57% от дозата). Той не проявява фармакологична активност и е продукт на хидролиза на циано компонента. Около 4% от дозата се подлага на амидна хидролиза.
По време на предклинични проучвания е установен положителният ефект на DPP-4 върху хидролизата на вилдаглиптин. Цитохром Р 450 изоензимите не участват в метаболизма на дадено вещество. Вилдаглиптин не е субстрат на изоензими Р 450 (CYP); цитохром Р 450 изоензими нито инхибират, нито индуцират.
След прием на вилдаглиптин вътре, около 85% от дозата се екскретира през бъбреците, през червата - около 15%. Бъбречната екскреция на непроменено вещество е 23%. Средният T 1/2 (полуживот) при интравенозно приложение е 2 часа, бъбречният клирънс и общият плазмен клирънс на вилдаглиптин са съответно 13 и 41 l / h. T 1/2 след перорално приложение, независимо от дозата, е около 3 часа.
Фармакокинетични характеристики при пациенти с нарушена чернодробна функция:
- лека и умерена тежест (6-9 точки по скалата на Child-Pugh): след еднократна употреба на вилдаглиптин се наблюдава намаляване на бионаличността му съответно с 20% и 8%;
- тежка степен (10-12 точки по скалата на Child-Pugh): бионаличността на вилдаглиптин се увеличава с 22%.
Промените (увеличаване или намаляване) в максималната бионаличност на вещество над 30% се считат за клинично значими. Няма връзка между бионаличността на вилдаглиптин и тежестта на чернодробната дисфункция.
Фармакокинетични характеристики при пациенти с леко, умерено или тежко бъбречно увреждане (в сравнение със здрави доброволци):
- AUC на вилдаглиптин: увеличава се с 1,4; Съответно 1,7 и 2 пъти;
- AUC на метаболита LAY151: увеличава се с 1,6; Съответно 3,2 и 7,3 пъти;
- AUC на метаболита BQS867: увеличава се с 1,4; Съответно 2,7 и 7,3 пъти.
Ограничената информация при крайния стадий на ХБН (хронично бъбречно заболяване) предполага, че показателите от тази група са подобни на тези при пациенти с тежко бъбречно увреждане. Концентрацията на метаболита LAY151 в крайния стадий на ХБН е 2-3 пъти по-висока, отколкото при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
При хемодиализа екскрецията на вилдаглиптин е ограничена (след 4 часа след еднократна доза е 3% с продължителност на процедурата повече от 3-4 часа).
При пациенти в напреднала възраст (над 65–70 години) максималното увеличение на бионаличността на вилдаглиптин с 32%, C max - с 18% не засяга инхибирането на DPP-4 и не е клинично значимо.
Фармакокинетичните характеристики при пациенти под 18-годишна възраст не са установени.
Показания за употреба
Употребата на Galvus е показана за лечение на захарен диабет тип 2 при спазване на диетична терапия и упражнения:
- начална медикаментозна терапия при пациенти с недостатъчен ефект от диетична терапия и упражнения - в комбинация с метформин;
- монотерапия, показана за пациенти с противопоказание за прием на метформин или ако е неефективна - при липса на клиничен ефект от диетична терапия и упражнения;
- двукомпонентна комбинирана терапия с метформин, тиазолидиндион, производно на сулфонилурея или инсулин - при липса на клиничен ефект от диетична терапия, упражнения и монотерапия с едно от тези лекарства;
- тройна комбинирана терапия в комбинация с метформин и сулфонилурейни производни - при липса на адекватен гликемичен контрол след предварително лечение с метформин и сулфонилурейни производни на фона на диетична терапия и упражнения;
- тройна комбинирана терапия в комбинация с метформин и инсулин - при липса на адекватен гликемичен контрол след предварително лечение с инсулин и метформин на фона на диетична терапия и упражнения.
Противопоказания
- захарен диабет тип 1;
- възраст до 18 години;
- синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза;
- хронична сърдечна недостатъчност от IV функционален клас според функционалната класификация на NYHA (New York Heart Association);
- метаболитна ацидоза (диабетна кетоацидоза) в хронична или остра форма (включително в комбинация със или без кома);
- лактатна ацидоза (включително анамнеза);
- чернодробна дисфункция, включително повишена активност на чернодробните ензими [аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST)] 3 или повече пъти по-висока от горната граница на нормата;
- периодът на бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към компонентите на Galvus.
Препоръчва се да се използват таблетки Galvus с повишено внимание в случай на анамнеза за остър панкреатит, краен стадий на хронично бъбречно заболяване (при пациенти на хемодиализа или на хемодиализа), хронична сърдечна недостатъчност клас III според функционалната класификация на NYHA.
Galvus, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Galvus се приемат през устата, независимо от храненето.
Дозата трябва да бъде избрана, като се вземе предвид индивидуалната ефикасност и поносимост на лекарството.
Препоръчителна доза:
- монотерапия или комбинация с тиазолидиндион, метформин или инсулин: 50 mg 1-2 пъти дневно, но не повече от 100 mg;
- двойна комбинирана терапия със сулфонилурейни препарати: 50 mg веднъж дневно, сутрин. При пациенти от тази категория терапевтичният ефект от приема на Galvus в дневна доза от 100 mg е идентичен с този на доза от 50 mg на ден;
- тройна комбинирана терапия с едновременно приложение на производни на сулфонилурея и метформин: 100 mg на ден.
Ако дневната доза е 50 mg, тя се приема веднъж, сутрин, ако 100 mg - 50 mg всяка сутрин и вечер. Ако случайно пропуснете доза, трябва да я приемете възможно най-скоро през деня. Не позволявайте на Galvus да се приема в доза, надвишаваща индивидуалната дневна доза.
При липса на достатъчен гликемичен контрол на фона на монотерапия при максимална дневна доза от 100 mg, лечението трябва да бъде допълнено с назначаване на производни на сулфонилурейни производни, метформин, тиазолидиндион или инсулин.
При лека до умерена бъбречна дисфункция [креатининов клирънс (CC) над 50 ml / min], дозата на Galvus не се променя.
При умерена (CC 30-50 ml / min) и тежка (CC по-малко от 30 ml / min) бъбречна дисфункция, включително краен стадий на хронично бъбречно заболяване (пациенти на хемодиализа или подложени на хемодиализа), дневната доза Galvus се приема веднъж и не е трябва да надвишава 50 mg.
Пациенти в напреднала възраст (над 65 години) не се нуждаят от корекция на дозата на Galvus.
Странични ефекти
Развитието на нежелани ефекти при монотерапия или в комбинация с други лекарства в повечето случаи е леко, временно и не изисква премахването на Galvus.
Появата на ангиоедем се наблюдава най-често в комбинация с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим. Обикновено той е с умерена тежест, той преминава сам по себе си с продължаваща терапия.
Рядко употребата на Galvus причинява хепатит и други асимптоматични чернодробни дисфункции. В повечето случаи тези състояния не изискват медикаментозно лечение и след премахването на Galvus чернодробната функция се възстановява.
Повишаването на активността на чернодробните ензими при доза вилдаглиптин 50 mg 1-2 пъти дневно в повечето случаи протича безсимптомно, не прогресира и не причинява холестаза или жълтеница.
При монотерапия в доза от 50 mg 1-2 пъти дневно могат да се развият следните нежелани събития:
- от нервната система: често - виене на свят; рядко - главоболие;
- паразитни и инфекциозни патологии: много рядко - назофарингит, инфекции на горните дихателни пътища;
- отстрани на съдовете: рядко - периферен оток;
- от стомашно-чревния тракт: рядко - запек.
Когато Galvus се комбинира в доза от 50 mg 1-2 пъти дневно с метформин, могат да се появят следните нежелани реакции:
- от нервната система: често - главоболие, тремор, световъртеж;
- от стомашно-чревния тракт: често - гадене.
Комбинираната терапия с метформин не влияе върху телесното тегло на пациента.
Когато използва Galvus в дневна доза от 50 mg в комбинация с производни на сулфонилурея, пациентът може да получи следните патологии:
- паразитни и инфекциозни патологии: много рядко - назофарингит;
- от стомашно-чревния тракт: рядко - запек;
- от нервната система: често - главоболие, тремор, световъртеж, астения.
Теглото на пациента не се увеличава, когато се комбинира с глимепирид.
Употребата на Galvus в доза от 50 mg 1-2 пъти дневно в комбинация с производни на тиазолидиндион може да причини следните нежелани ефекти:
- отстрани на съдовете: често - периферни отоци;
- от страна на метаболизма и храненето: често - увеличаване на телесното тегло.
Приемът на Galvus в доза от 50 mg 2 пъти дневно в комбинация с инсулин може да причини:
- от нервната система: често - главоболие; с неизвестна честота - астения;
- от стомашно-чревния тракт: често - гастроезофагеален рефлукс, гадене; рядко - метеоризъм, диария;
- от страна на метаболизма и храненето: често - хипогликемия;
- общи нарушения: често - втрисане.
Теглото на пациента не се увеличава при тази комбинация.
Употребата на Galvus 50 mg 2 пъти дневно в комбинация с метформин и сулфонилурейни препарати може да доведе до развитието на следните нежелани реакции:
- от страна на метаболизма и храненето: често - хипогликемия;
- от нервната система: често - тремор, световъртеж, астения;
- дерматологични реакции: често - хиперхидроза.
Тройната комбинирана терапия няма ефект върху телесното тегло на пациента.
Освен това при проучвания след регистрация са регистрирани следните нежелани явления: уртикария, повишена активност на чернодробните ензими, хепатит, панкреатит, кожни лезии с булозна или ексфолиативна етиология, миалгия, артралгия.
Предозиране
Когато се използват до 200 mg вилдаглиптин на ден, терапията се понася добре.
В случай на приложение на Galvus в доза от 400 mg на ден, могат да се появят следните симптоми: мускулна болка, рядко - повишена температура, леки / преходни парестезии, оток и преходно повишаване на липазната активност (2 пъти по-висока от горната граница на нормата).
При терапия в дневна доза от 600 mg може да се появи оток на крайниците в комбинация с парестезии и повишаване на активността на CPK (креатин фосфокиназа), миоглобин и С-реактивен протеин, активност на AST.
Всички промени в лабораторните параметри и симптомите на предозиране са обратими и изчезват след спиране на терапията.
Елиминирането на вилдаглиптин от организма чрез диализа е малко вероятно. Метаболитът LAY151 може да бъде отстранен от тялото чрез хемодиализа.
специални инструкции
Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от консултация с лекар, ако изброените нежелани реакции се влошат или се появят други нежелани реакции по време на употребата на таблетки.
Лекарството не причинява увреждане на плодовитостта.
При инсулинозависими пациенти Galvus трябва да се използва само в комбинация с инсулин.
В случай на хронична сърдечна недостатъчност от клас I съгласно функционалната класификация на NYHA, лекарството може да се приема без ограничение при нормална физическа активност.
При хронична сърдечна недостатъчност от II клас е необходимо умерено ограничаване на физическата активност, тъй като обичайното натоварване води до сърцебиене, слабост, задух, умора. В покой тези симптоми отсъстват.
Ако се появят симптоми на остър панкреатит, вилдаглиптин трябва да се преустанови.
Преди началото на употребата и след това редовно на всеки 3 месеца през първата година от терапията, се препоръчва да се извършват биохимични изследвания на чернодробните показатели, тъй като действието на Galvus в редки случаи може да доведе до повишаване на активността на аминотрансферазите. Ако при повторно изследване индикаторите за активност на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST) надхвърлят горната граница на нормата 3 пъти или повече, лекарството трябва да се преустанови.
С развитието на признаци на чернодробна дисфункция (включително жълтеница) по време на приема на Galvus е необходимо незабавно прекратяване на лечението; то не може да бъде възобновено след възстановяване на показателите на чернодробната функция.
За да се намали рискът от хипогликемия в комбинация със сулфонилурейни препарати, се препоръчва използването им в минималната ефективна доза.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите, при които приемът на Galvus причинява развитие на световъртеж, не трябва да шофират превозни средства или механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Galvus не се предписва по време на бременност / кърмене.
Използване от детството
При пациенти под 18-годишна възраст Galvus е противопоказан.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с краен стадий на ХБН, които са на хемодиализа или са подложени на хемодиализа, Galvus се предписва с повишено внимание (опитът с лекарството е ограничен).
При нарушения на чернодробната функция
Пациенти с нарушена чернодробна функция, включително пациенти с повишена активност на чернодробните ензими (ALT или AST 3 или повече пъти по-високи от горната граница на нормата), са противопоказани да приемат Galvus.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Galvus с глибенкламид, метформин, пиоглитазон, амлодипин, рамиприл, дигоксин, валсартан, симвастатин, варфарин не е установено клинично значимо взаимодействие.
Хипогликемичният ефект на вилдаглиптин може да бъде намален, когато се комбинира с тиазиди, глюкокортикостероиди, симпатомиметици, препарати на щитовидната жлеза.
Вероятността от развитие на ангиоедем се увеличава при съпътстваща терапия с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим. Трябва да се отбележи, че приемът на вилдаглиптин трябва да продължи, когато се появи ангиоедем, тъй като той преминава постепенно, самостоятелно и не изисква прекратяване на терапията.
Взаимодействието на Galvus с лекарства, които са субстрати, индуктори или инхибитори на цитохром Р 450 (CYP) е малко вероятно.
Galvus не повлиява скоростта на метаболизма на лекарства, които са субстрати за ензимите CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.
Аналози
Аналозите на Galvus са: Vildagliptin, Galvus Met.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 30 ° C на тъмно място.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Галвус
Отзивите за Galvus са предимно положителни. При спазване на всички препоръки на лекаря по отношение на диетичната терапия и упражненията, приемът на лекарството е ефективен при диабет тип 2. Удобният режим на дозиране се счита за важно предимство.
Цена за Galvus в аптеките
Приблизителната цена за Galvus (28 таблетки) е 724–864 рубли.
Galvus: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Galvus 50 mg таблетки 28 бр. 672 рубли Купува |
|
Galvus Met 50 mg + 500 mg филмирани таблетки 30 бр. 998 РУБЛИ Купува |
|
Galvus Met 50 mg + 1000 mg филмирани таблетки 30 бр. 1100 рубли Купува |
|
Galvus Met 50 mg + 850 mg филмирани таблетки 30 бр. 1349 РУБЛИЦИ Купува |
|
Galvus met tab. п / о филм. 50 mg + 1000 mg No 30 1449 РУБЛИЦИ Купува |
|
Galvus met tab. п / о филм. 50 mg + 500 mg No 30 1471 РУБЛИЦИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
