Neotigazon - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Неотигазон

Neotigazon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Употреба при възрастни хора
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Neotigason

ATX код: D05BB02

Активна съставка: Ацитретин (Acitretin)

Производител: Patheon Inc. (Канада)

Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018

Неотигазон е стимулатор за възстановяване на тъканите.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на Neotigazone - желатинови капсули:

• 10 mg: размер No 4, с непрозрачно бяло или леко жълтеникаво тяло и непрозрачен кафяв капак. Капачката на капсулата има черен надпис "actavis", на корпуса - "10";
• 25 mg: размер № 1, с непрозрачно жълто тяло и кафяв непрозрачен капак. Капачката на капсулата има черен надпис "actavis", на корпуса - "25".

Съдържанието на капсулата е прах с компактни бучки от бледожълт до жълт.

Опаковка на капсули: блистери - 5 и 10 бр., В картонена кутия 6, 10 или 20 блистера по 5 капсули или 3, 5 или 10 блистера по 10 капсули.

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: ацитретин - 10 или 25 mg (под формата на сух спрей *, съдържащ 25% от активното вещество);
• спомагателен компонент: микрокристална целулоза - 125 mg.

* 1 g сух спрей съдържа: малтодекстрин - 410 mg, желатин - 270 mg, ацитретин - 250 mg, натриев аскорбат - 70 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Неотигазон е системен ретиноид.

Активната съставка на лекарството - ацитретин - е ароматен аналог на ретиноева киселина.

Механизмът на действие на ацитретин е неизвестен. В хода на клиничните проучвания беше установено, че в случай на кератинизация и нарушения на псориазиса, лекарството нормализира процесите на диференциация, пролиферация и кератинизация на епидермалните клетки. Неотигазон има симптоматичен ефект.

При проучвания за поносимостта на ацитретин не са установени нито канцерогенни, нито мутагенни ефекти. Също така няма индикации за директна хепатотоксичност. Ацитретинът има изразен тератогенен ефект върху животните.

Фармакокинетика

Бионаличността на единична доза ацитретин е около 60%, но може да варира значително в зависимост от индивидуалните характеристики и обстоятелства - в диапазона от 36 до 95%.

Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава 1–4 часа след приложението му. Най-добрата бионаличност се постига, когато Neotigazone се приема по време на хранене.

Характеризира се с висока връзка с плазмените протеини - не по-малко от 99%. Лесно прониква в тъканите. При проучвания върху животни е установено, че ацитретинът е в състояние да премине плацентарната бариера в количества, които могат да причинят фетални малформации. Той има подчертана липофилност, което предполага, че може да премине в кърмата в големи дози.

Той се метаболизира чрез образуване на глюкурониди и разцепване на страничната верига, както и чрез изомеризация с образуването на основния метаболит на 13-цис изомера (цис-ацитретин), който е тератогенен.

Полуживотът (T _½) на ацитретин е около 50 часа, цис-ацитретинът е 60 часа.

Най-дългата продължителност на T _½ ацитретин е 96 часа, цис-ацитретинът е 123 часа. Предвид тези данни и линейната кинетика се приема, че повече от 99% от лекарството се екскретира от тялото в рамките на 36 дни след прекратяване на продължителната терапия. Освен това, в рамките на 36 дни след прекратяване на лечението, концентрациите на активното вещество Неотигазон и неговия основен метаболит намаляват под границата на откриване на метода (<6 ng / ml).

Екскретира се от жлъчните пътища и бъбреците под формата на метаболити.

Показания за употреба

• тежка дискератоза, включително вродена ихтиоза;
• тежки форми на псориазис, включително локализиран и генерализиран пустулозен псориазис, псориатична еритродермия;
• Болест на Дария;
• червени косми лишеи;
• други тежки нарушения на кератинизацията, устойчиви на стандартни терапии.

Противопоказания

• малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• тежко чернодробно / бъбречно увреждане;
• тежка хронична хиперлипидемия;
• едновременна употреба на тетрациклини, метотрексат, витамин А и други ретиноиди;
• период на бременност и кърмене;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството или други ретиноиди.

Неотигазон има подчертано тератогенно свойство, поради което не трябва да се предписва на жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция.

Инструкции за употреба на Neotigazon: метод и дозировка

Неотигазон е показан за перорално приложение. Препоръчително е да приемате капсули 1 път на ден по време на хранене или с мляко.

Дозата се избира индивидуално, като се вземат предвид разликите в абсорбцията и скоростта на метаболизма на ацитретин при всеки пациент.

По-долу са примерни препоръки.

За възрастни началната дневна доза е 25 mg (1 капсула в доза 25 mg) или 30 mg (3 капсули по 10 mg всяка). Курсът на лечение е 2-4 седмици. След това терапията продължава около 6-8 седмици в поддържаща доза, която зависи от клиничната ефикасност на лекарството и неговата толерантност и като правило е 25-50 mg. В някои случаи се изисква увеличаване на дневната доза до 75 mg (3 капсули от 25 mg). Лечението се прекратява след достатъчна регресия на псориатичните лезии. При дискератоза поддържащата терапия се провежда в минимални ефективни дози, не повече от 50 mg.

За деца Neotigazone се предписва само ако всички други налични методи на лечение са били неефективни. Дневната доза е приблизително 0,5 mg на килограм телесно тегло. В някои случаи се предписват по-високи дози за ограничен период от време - до 1 mg / kg, но не повече от 35 mg на ден. Най-ниската ефективна доза се препоръчва за поддържаща терапия. Ако е необходимо продължително лечение, очакваният терапевтичен ефект трябва да се прецени спрямо възможните рискове от тежки странични ефекти.

Комбинирана терапия

Ако Neotigazone се предписва като част от комплексна терапия, дозата му трябва да се намали, като се вземе предвид индивидуалният отговор на пациента.

Ако е необходимо, можете да продължите с обичайното външно лечение, това не влияе върху действието на ацитретин.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се наблюдават при повечето пациенти, подложени на терапия с Neotigazone. Те обикновено изчезват след намаляване на дозата на лекарството или след оттеглянето му. В началото на лечението симптомите на основното заболяване могат да се влошат.

Най-честата нежелана реакция е хипервитаминозата А. Първият й симптом обикновено е сухота на устните (това може да се елиминира с мазен крем).

Възможни нежелани реакции на Neotigazone:

• от страна на кожата и подкожните тъкани: много често (> 10%) - хейлит, алопеция, сърбеж, лющене на кожата по цялото тяло (особено на ходилата и дланите); често (от> 1% до 0,1% до <1%) - реакции на фоточувствителност, булозен дерматит, пукнатини в кожата; честотата е неизвестна - уртикария, мадароза (загуба на мигли, понякога вежди), пиогенен гранулом, ангиоедем;
• от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - хепатит; много рядко (<0,01%) - жълтеница;
• от страна на органа на зрението: много често - сухота и възпаление на лигавицата на очите (включително ксерофталмия и конюнктивит), което може да доведе до непоносимост към контактните лещи; рядко - намалена яснота на зрението; много рядко - язви на роговицата, хемералопия (нощна слепота);
• от страна на органа на слуха: честотата е неизвестна - шум в ушите, нарушение на слуха;
• от нервната система: често - главоболие; рядко - световъртеж; рядко, периферна невропатия; много рядко - повишено вътречерепно налягане;
• от имунната система: честотата е неизвестна - реакции на свръхчувствителност;
• от стомашно-чревния тракт: много често - жажда, сухота на устната лигавица; често - коремна болка, стоматит, повръщане, гадене, диария; рядко - гингивит; неизвестна честота - ректално кървене, нарушен вкус;
• отстрани на съдовете: честотата е неизвестна - зачервяване на лицето;
• от страна на дихателната система: много често - възпаление и сухота на лигавицата (например ринит, кървене от носа);
• инфекциозни и паразитни заболявания: неизвестна честота - вулвовагинит, причинен от Candida albicans;
• от страна на мускулно-скелетната и съединителната тъкан: често - миалгия, артралгия; много рядко - болка в костите, хиперостоза (с поддържаща терапия е възможно да се увеличи съществуващата хиперостоза на гръбначния стълб или появата на нови, развитието на калцификация на меките тъкани);
• лабораторни и инструментални данни: много често - обратимо повишаване на активността на алкалната фосфатаза и аминотрансфераза, обратимо повишаване на серумния холестерол и триглицеридите, особено при продължително лечение и при пациенти с висок риск. Ако тези нарушения продължават, не може да се изключи висок риск от атерогенеза (образуване на атеросклеротична плака);
• други: често - периферни отоци; при пациенти със захарен диабет - влошаване или подобряване на глюкозния толеранс.

При деца, при продължително лечение, има възможност за промени в костната тъкан, включително преждевременно затваряне на епифизите, извънкостно калциране, хиперостоза на скелета.

Предозиране

Симптомите на предозиране са идентични с тези при остра хипервитаминоза А: сухота в устните, сърбеж, сънливост, главоболие, световъртеж, раздразнителност, гадене, повръщане.

В случай на остро предозиране трябва незабавно да спрете приема на лекарството. Острата токсичност на Neotigazone е ниска, така че не се изисква специално лечение.

специални инструкции

Неотигазон трябва да се предписва само от лекар, който има опит в лечението на системни ретиноиди и разбира риска от техните тератогенни ефекти.

Лекарят трябва да предостави на всеки пациент пълна информация за свойствата на лекарството и мерки за предотвратяване на бременност.

Преди да приемете лекарството, трябва да изследвате чернодробната функция и да наблюдавате функционалното му състояние по време на лечението: през първите два месеца - на всеки 1-2 седмици, след това - веднъж на всеки 3 месеца. Ако анализът разкрие чернодробна патология, контролът трябва да се извършва веднъж седмично. Ако в хода на лечението чернодробната функция не се нормализира или влоши, Neotigazone трябва да се преустанови и състоянието да се наблюдава най-малко 3 месеца.

По време на терапията е необходимо внимателно проследяване на зрението за възможни нарушения.

Има единични случаи на развитие на доброкачествена вътречерепна хипертония по време на лечение с ретиноиди. Ако пациентът се притеснява от зрителни увреждания, силно главоболие, гадене, повръщане, Neotigazone трябва незабавно да се преустанови и да се потърси невролог.

Когато приемате ретиноиди, ефектът от ултравиолетовото лъчение върху тялото се увеличава и затова се препоръчва да се избягва прекомерното излагане на слънчева светлина и ултравиолетови лампи (например в солариум). Ако е необходимо, трябва да се използват слънцезащитни кремове с висок защитен фактор (SPF поне 15).

Във високи дози ацитретинът може да причини промени в настроението като раздразнителност, депресия, агресия.

Предвид възможните рискове от усложнения по време на приема на лекарството, Neotigazone не трябва да се предава на други пациенти. Капсулите с изтекъл срок на годност или неизползваните трябва да се изхвърлят в съответствие с приложимото законодателство.

Рискови групи сред пациентите

При пациенти със затлъстяване, захарен диабет, нарушен липиден метаболизъм, алкохолизъм, нивото на триглицеридите, холестерола и / или глюкозата в серума на гладно трябва да се следи систематично: преди започване на лечението, през първия месец от лечението, след това на всеки 3 месеца.

При захарен диабет Neotigazone може да промени глюкозния толеранс (както да се подобри, така и да се влоши), поради което в началния етап на терапията е необходимо по-често проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Пациентите с рискови фактори от сърдечно-съдовата система трябва да бъдат наблюдавани за симптоми, които могат да показват развитие на усложнения (например редовно измерване на кръвното налягане).

Ако пациентът има нарушения на сърдечно-съдовата система и по време на лечението те не се нормализират или влошават, дозата на Neotigazone трябва да бъде намалена или напълно отменена.

За възрастни пациенти, особено възрастни хора, с продължително лечение са показани редовни подходящи прегледи във връзка с риска от развитие на аномалии на осификация. В случай на такива усложнения, решението за продължаване на терапията трябва да се взема индивидуално, след оценка на ползите и рисковете.

Важно е да се следи развитието на костите и параметрите на растеж при деца, получаващи Neotigazone. Към днешна дата не са известни всички последици от употребата на системни ретиноиди, които могат да възникнат по време на живота при продължителна употреба на тези лекарства.

Капсулите съдържат глюкоза, така че лекарството е противопоказано при пациенти с глюкозо-галактозна малабсорбция.

Жени в репродуктивна възраст

Според инструкциите, Neotigazon е противопоказан на всяка жена в детеродна възраст, с изключение на случаите, когато е изпълнено поне едно от следните условия:

• пациентът страда от тежки нарушения на кератинизация, устойчиви на традиционните терапии;
• има увереност, че жената разбира и ще следва точно инструкциите на лекаря, включително редовно, непременно, да използва препоръчаните за нея контрацептиви.

Наложително е всяка жена в репродуктивна възраст редовно да използва ефективни методи за контрацепция (за предпочитане два едновременно) в продължение на 4 седмици, преди да започне да приема Neotigazone, по време на лечението и в продължение на 2 години след края му. Основният метод за защита е приемането на комбиниран орален контрацептив или използване на вътрематочни контрацептиви. Вторият метод е да се използва презерватив или мембрана. Препоръчително е да се въздържате от приемане на ниски дози монопрепарати, съдържащи прогестерон (мини-хапчета), тъй като ацитретинът може да отслаби ефекта му.

Лечението с Neotigazone трябва да започне не по-рано от втория или третия ден от следващия пълен менструален цикъл. В този случай, три дни преди приема на лекарството, трябва да се направи тест за бременност (с минимална чувствителност 25 mIU / ml), за да се изключи неговото присъствие.

През целия период на лечение, на всеки 28 дни, трябва да се правят повторни тестове за бременност.

Повторното приемане може да започне само в случай на отрицателен резултат от теста, което трябва да се направи не по-рано от 3 дни преди следващото посещение на лекар.

След приключване на терапията с ацитретин, тестовете за бременност трябва да се извършват на всеки 1–3 месеца в продължение на още две години.

Когато предписва Neotigazone, лекарят трябва да информира детайлно жената за необходимите предпазни мерки, риска от развитие на много тежки фетални малформации и други възможни последици, ако настъпи бременност по време на приема на лекарството и в рамките на 2 години след неговото отмяна.

Описаните контрацептивни мерки трябва да се спазват стриктно при повторно предписване на Neotigazone, независимо от дозата и продължителността на приложението му, както и в рамките на 2 години след края на многократните терапевтични курсове.

Ако подозирате бременност, жената трябва незабавно да се консултира с лекар.

Ако настъпи бременност, съществува висок риск от спонтанен аборт или тежки малформации на плода като херния на мозъка, малформации на централната нервна система, сърцето и кръвоносните съдове, тимуса и скелета. Рискът е особено висок, ако бременността настъпи по време на приема на ацитретин и в рамките на 2 месеца след прекратяване. В рамките на 2 години този риск постепенно намалява, особено при жени, които не са приемали алкохол по време на терапията. Независимо от това не може напълно да се изключи възможността от усложнения.

Жените в репродуктивна възраст не трябва да получават кръвопреливане от пациенти, получаващи Neotigazone. Съответно, даряването на кръв също е забранено в продължение на 2 години след края на терапията.

Според наличните данни за степента на влияние върху честотата на вродени дефекти по време на оплождането на жени със сперма и сперма на пациенти от мъжки пол, получаващи ацитретин, може да се заключи, че рискът от развитие на тератогенен ефект е минимален.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По здрач, през нощта и при условия на слаба светлина при пациенти, подложени на терапия с Neotigazone, е възможно зрително увреждане. Следователно трябва да се внимава при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности при лоши условия на осветление.

Приложение по време на бременност и кърмене

Неотигазон има подчертано тератогенно свойство, поради което е противопоказан не само за бременни жени, но и за жени, които могат да забременеят по време на лечението и / или в рамките на 2 години след завършването му. Вероятността да се роди бебе с вродени дефекти е особено висока в случаите, когато лекарството е било използвано преди или по време на бременност. В този случай приетата доза и продължителността на терапията нямат значение.

Неотигазон е противопоказан при кърмещи жени.

Използване от детството

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти под 18-годишна възраст.

При нарушения на чернодробната функция

В случай на нарушена чернодробна функция, Neotigazone трябва да се използва с повишено внимание, като се наблюдава веднъж седмично. Ако състоянието се влоши, лекарството се отменя.

Употреба при възрастни хора

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в напреднала възраст.

Лекарствени взаимодействия

За да се избегне развитието на хипервитаминоза А, други ретиноиди и препарати, съдържащи витамин А, не трябва да се приемат едновременно с Неотигазон.

Ацитретин е противопоказан в комбинация с тетрациклини, тъй като е възможно значително повишаване на вътречерепното налягане.

Забранена е комбинираната употреба на Neotigazone с метотрексат, тъй като тази комбинация увеличава риска от развитие на хепатит.

Ацитретин може да намали контрацептивния ефект на нискодозирани прогестеронови моно-лекарства (мини-хапчета).

Неотигазон донякъде намалява степента на свързване на фенитоин с протеините, което трябва да се има предвид при едновременното им предписване.

Ацитретин не повлиява свързването на кумариновите антикоагуланти (напр. Варфарин) с протеините.

Други взаимодействия на ацитретин с други лекарства (например комбинирани орални контрацептиви на естроген / прогестаген, циметидин, дигоксин) не са открити.

При in vitro проучване и при здрави доброволци е установено, че дори единична доза ацитретин с етилов алкохол води до образуването на етретинат. В последните проучвания е установено образуването на етретинат при някои пациенти, получавали Neotigazone. Докато се установи пълно обяснение на това явление, трябва да се вземат предвид фармакокинетичните характеристики на етретинат. T _½ е около 120 дни, поради което трябва да се използват надеждни методи за контрацепция в рамките на 2 години след края на курса на терапия.

Аналози

Neotigazon няма структурни аналози. Следните лекарства имат подобен механизъм на действие: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.

Условия за съхранение

Срок на годност - не повече от 3 години, при условията на съхранение, препоръчани от производителя: защитен от светлина и влага, температура до 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Neotigazone

Поради високата цена, това лекарство не се търси много.

Отзивите за Neotigazone от пациенти, които са го използвали за лечение на тежък псориазис, са предимно положителни. Описано е значително подобрение на външните симптоми на заболяването. Въпреки това се наблюдава само за определено време, като правило, от 6 месеца до 2 години. Освен това този интервал е намален при лечението на рецидивиращ псориазис.

Няма съобщения за тежки нежелани реакции. Най-често пациентите се оплакват от сухота на устните, изтъняване на кожата на дланите и ходилата.

Отделно трябва да се спомене тератогенното свойство на Neotigazone, поради което повечето жени отказват да го използват.

Цена за Neotigazon в аптеките

Приблизителни цени за Neotigazon: за 30 капсули от 10 mg - 1630-1950 рубли, за 30 капсули от 25 mg - 2895-3450 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!