Изосорбид мононитрат
Изосорбид мононитрат: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане на аптеки
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Изосорбид мононитрат
ATX код: C01DA14
Активна съставка: Изосорбид мононитрат (Isosorbide mononitrate)
Производител: Унитарно предприятие "Minskinterkaps" (Република Беларус); ЗАО "Биоком" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Цени в аптеките: от 55 рубли.
Купува
Изосорбид мононитратът е съдоразширяващо лекарство от нитратната група, с антиангинално и съдоразширяващо действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми:
- капсули: желатинови, твърди, размер No 1, бяла обвивка, вътре пълна с бял или почти бял прах без мирис (в картонена кутия 3 блистера, съдържащи 10 капсули);
- таблетки: плоскоцилиндрични, кръгли, цвят от бял до бял със сивкав оттенък; 20 mg всяка - с фаска, 40 mg всяка - с линия и фаска (в картонена кутия 1, 2, 3 или 5 блистера, съдържащи 10 таблетки).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на изосорбид мононитрат.
Състав от 1 таблетка (20/40 mg):
- активно вещество: изосорбид мононитрат 60%, разреден в лактоза - 33,33 / 66,67 mg (съответства на съдържанието на изосорбид мононитрат - 20/40 mg);
- помощни компоненти: магнезиев стеарат - 1,6 / 3,4 mg; талк - 3,2 / 6,8 mg; примелоза (кроскармелоза натрий) - 0,8 / 10,2 mg; микрокристална целулоза - 16 / 47,6 mg; лактоза монохидрат - 105,07 / 205,33 mg.
Състав на 1 капсула (20/40 mg):
- активно вещество: изосорбид мононитрат - 20/40 mg (съответства на съдържанието на изосорбид мононитрат 40%, разреден с лактоза - 50/100 mg);
- помощни компоненти: картофено нишесте - 40 mg; магнезиев стеарат - 2 mg; лактоза - в количество, достатъчно за получаване на съдържанието на капсула с тегло 200 mg;
- черупка: титанов диоксид - 0,873 mg; натриев лаурил сулфат - 0,044 mg; пречистена вода - 10,585 mg; глицерин - 0,095 mg; желатин - 61,404 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Изосорбид мононитрат принадлежи към периферните вазодилататори, засягащи главно венозните съдове. Лекарството има антиангинални и съдоразширяващи свойства. Неговите фармакологични действия включват:
- намаляване на налягането в белодробната циркулация;
- намаляване на нуждите от миокарден кислород;
- преразпределение на коронарния кръвен поток към исхемични области;
- разширяване на коронарните артерии и подобряване на коронарния кръвен поток;
- намаляване на предварително натоварване (чрез разширяване на периферните вени) и натоварване (чрез намаляване на общото периферно съдово съпротивление);
- повишена толерантност към упражнения при исхемична болест на сърцето (ИБС);
- намаляване на крайния диастоличен обем на лявата камера и намаляване на систолното напрежение на стените му;
- отпускане на мускулите на дебелото и тънкото черво, включително сфинктерите, хранопровода, жлъчните пътища, мускулите на жлъчния мехур, пикочните пътища и бронхите;
- насърчаване на регресия на проявите при белодробен оток.
Изосорбид мононитратът действа на молекулярно ниво, като намалява съдържанието на калций в гладкомускулните клетки, образувайки цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) и азотен оксид (NO). Когато се приема през устата, антиангиналният му ефект се проявява след 30 минути и продължава от 2 до 6 часа.
Фармакокинетика
- абсорбция: след перорално приложение на изосорбид мононитратът се абсорбира бързо и напълно. Неговата бионаличност варира от 90 до 100%. След приблизително 1–1,5 часа се достига максималната концентрация на веществото в кръвната плазма. След 30 минути терапевтичната му концентрация се достига и е 250 ng на 1 ml, през 4-ия час стойността му се повишава до 414 ng на 1 ml, а в рамките на 12 часа спада до 199 ng на 1 ml;
- метаболизъм: веществото се метаболизира напълно в черния дроб, без да е изложено на ефекта от първичен произход през черния дроб. Неговите метаболити нямат фармакологична активност;
- екскреция: почти напълно под формата на метаболити се екскретира чрез бъбреците и само около 2% непроменени. Полуживотът на изосорбид мононитрат варира от 4 до 5 часа, а бъбречният клирънс е 1,8 литра в минута;
- толерантност: дори при липса на промени в дозите на изосорбид мононитрат и постоянно ниво на нитрати в кръвта, се отбелязва намаляване на неговата ефективност. В рамките на 24 часа след продължаване на лечението, наблюдаваният толеранс намалява. При прием на лекарството с прекъсвания не се наблюдава развитие на толерантност.
Фармакокинетиката на изосорбид мононитрат не се влияе от бъбречна или чернодробна недостатъчност. Вариабилността на неговата ефективност зависи от индивидуалната чувствителност на пациента.
При продължителна терапия с високи дози се отбелязва развитието на толерантност и кръстосана толерантност на изосорбид мононитрат с други нитро съединения. За да се предотврати загуба или намаляване на ефективността, се препоръчва да се избягва непрекъснатото приложение на високи дози от лекарството.
Показания за употреба
Капсули:
- ангина пекторис - за профилактика и продължително лечение;
- хронична сърдечна недостатъчност (CHF) - като част от комбинирано лечение;
- белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната циркулация).
Таблетки:
- пристъпи на стабилна ангина пекторис, включително в постинфарктния период - за профилактика;
- CHF - като част от комбинираната терапия.
Противопоказания
Абсолютно:
- остри нарушения на кръвообращението (съдов колапс, шок);
- кардиогенен шок (в случаите, когато не се осигурява достатъчно високо крайно диастолично кръвно налягане в лявата камера чрез прилагане на лекарства, които имат положителен инотропен ефект или използване на интрааортна контрапулсация);
- тежка артериална хипотония (диастолично кръвно налягане (АН) <60 mm Hg, систолично кръвно налягане <90 mm Hg);
- комбинирана терапия с фосфодиестеразни инхибитори, включително тадалафил, варденафил, силденафил (поради факта, че те усилват антихипертензивния ефект на нитратите);
- наследствена непоносимост към галактоза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на лактаза;
- възраст под 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Допълнително за таблетки:
- сърдечна тампонада;
- тежка хиповолемия;
- остър миокарден инфаркт с тежка артериална хипотония;
- тежка митрална и аортна стеноза;
- хеморагичен инсулт;
- хипертрофична кардиомиопатия;
- констриктивен перикардит;
- тежка анемия;
- токсичен белодробен оток;
- лактационен период.
Относително (изосорбид мононитрат се предписва под лекарско наблюдение):
- тежка бъбречна недостатъчност;
- чернодробна недостатъчност (поради риск от метхемоглобинемия);
- ниско налягане на пълнене на фона на остър миокарден инфаркт, левокамерна недостатъчност (важно е да не се допуска намаляване на систолното кръвно налягане <90 mm Hg);
- митрална и / или аортна стеноза;
- тенденция към ортостатични реакции на съдова регулация;
- патологии, придружени от повишаване на вътречерепното налягане (по-нататъшно повишаване на вътречерепното налягане досега е отбелязано само с въвеждането на високи дози интравенозен нитроглицерин).
Допълнително за хапчета: недохранване и недохранване; хипотиреоидизъм; закритоъгълна глаукома (поради вероятността от повишено вътреочно налягане); скорошна мозъчна травма.
Допълнително за капсули: глаукома; тампонада на перикарда, констриктивен перикардит, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; тиреотоксикоза; тежка анемия; бременност и кърмене.
Изосорбид мононитрат, инструкции за употреба: метод и дозировка
Хапчета
Таблетките изосорбид мононитрат се приемат през устата след хранене, без дъвчене, с вода.
Началната доза на лекарството е 10–20 mg 2 пъти дневно. В бъдеще дозата се увеличава постепенно 2 пъти (до 20-40 mg) 2-3 пъти на ден, с интервал между дозите 7-8 часа. Максималната доза не трябва да надвишава 120 mg на ден.
Преди започване на терапията е необходимо да се консултирате с лекар. Продължителността на курса и честотата на приложение на изосорбид мононитрат се определят индивидуално. Важно е дозата на лекарството да се намалява постепенно и да се избягва рязкото отнемане.
Ако пропуснете следващата доза, не можете да вземете двойна доза следващия път. В такива случаи трябва да продължите да се придържате към терапията, предписана от Вашия лекар.
Капсули
Капсулите Изосорбид мононитрат се приемат през устата след хранене с вода.
Дозировката на лекарството е 20-40 mg 2-3 пъти на ден, като се спазва интервалът между дозите от 7-8 часа.
Честотата на приема и продължителността на терапията се определят индивидуално.
Странични ефекти
Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01%, включително изолирани съобщения - много рядко]:
- нервна система: много често - нитратно главоболие (обикновено при продължителна употреба на лекарството изчезва в рамките на няколко дни); често - намаляване на скоростта на психомоторните реакции (особено в началото на терапията), замъглено зрение, сънливост, скованост;
- сърдечно-съдова система: често - ортостатична хипотония или понижено кръвно налягане, което може да бъде придружено от бледност на кожата, слабост, замаяност, летаргия, тахикардия и др. (наблюдава се след първата доза или след увеличаване на дозата на лекарството); рядко - на фона на тежка артериална хипотония могат да се увеличат проявите на ангина пекторис (парадоксална реакция към нитрати) и / или тежка парадоксална брадикардия, синкоп, метхемоглобинемия (при продължителна терапия), колапс, колаптоидни състояния (в някои случаи с припадък и брадиаритмия);
- стомашно-чревен тракт: рядко - сухота на устната лигавица, възможно леко усещане за парене на езика, гадене, повръщане;
- кожа и подкожни тъкани: рядко - зачервяване на кожата на лицето, алергични кожни реакции, включително обриви; много рядко - ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем;
- други: повишаване нивото на ванилин-янтарна киселина и катехоламини в урината, изпотяване.
Дългосрочното лечение с изосорбид мононитрат може да доведе до преходна хипоксемия чрез относително преразпределение на притока на кръв към хиповентилирани алвеоларни области (при коронарна артериална болест може да се развие миокардна хипоксия).
Предозиране
Основните симптоми: главоболие, рефлекторна тахикардия, понижаване на кръвното налягане с ортостатична дисрегулация. Може би появата на гадене, диария, повръщане, горещи вълни, слабост, замаяност. При прием на високи дози (> 20 mg на 1 kg телесно тегло) трябва да се очаква развитие на тахипнея, диспнея, цианоза, метхемоглобинемия, свързани с образуването на нитритни йони чрез метаболизма на лекарството. Приемът на много високи дози може да послужи за повишаване на вътречерепното налягане с появата на церебрални прояви.
Хроничното предозиране може да доведе до повишаване нивото на метхемоглобин, но клиничното значение на това явление не е напълно установено.
Терапия: стомашна промивка, поставяне на пациента в легнало положение с повдигнати крака, наблюдение на основните показатели на жизнените функции и тяхната корекция (ако е необходимо). На фона на тежка артериална хипотония и / или състояние на шок е необходимо попълване на обема на циркулиращата кръв. В изключителни случаи могат да се прилагат допамин и / или норепинефрин (норепинефрин) за подобряване на кръвообращението. Инфузията на епинефрин (адреналин) и сродни съединения е противопоказана.
При метхемоглобинемия, в зависимост от тежестта, се използват антидоти като:
- аскорбинова киселина (перорален прием на 1 g витамин С или интравенозно приложение под формата на натриева сол);
- обменна кръвопреливане, хемодиализа, кислородна терапия;
- метиленово синьо (интравенозно приложение до 50 ml 1% разтвор на метиленово синьо);
- толуидиново синьо (първоначално интравенозно от 2 до 4 mg на 1 kg телесно тегло, след това са възможни повторни инжекции (ако е необходимо) от 2 mg на 1 kg телесно тегло, като се спазва интервал между инжекциите от 1 час.
специални инструкции
Лекарството не е предназначено за облекчаване на остър миокарден инфаркт и остри пристъпи на ангина пекторис.
По време на приема на Изосорбид мононитрат е необходимо да се контролира сърдечната честота и кръвното налягане, При прекратяване на терапията е важно дозата на лекарството да се намалява постепенно. Може да се развие толерантност към изосорбид мононитрат и кръстосана толерантност към други нитро съединения. В резултат на това ефективността на лекарството след предишната употреба на други нитросъединения е намалена. За да се избегне развитието на толерантност към действието на изосорбид мононитрат, е важно да не се допуска приемът му непрекъснато във високи дози.
С лабилността на кръвообращението, приемането на първата доза от лекарството може да доведе до симптоми на остра циркулаторна недостатъчност. Възможно е да се предотврати появата на нитратно главоболие, като се вземат 10 mg изосорбид мононитрат в началото на терапията или 20 mg сутрин и вечер.
Препоръчително е да се изключи употребата на етанол по време на периода на лечение.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Пациентите по време на периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Хапчета
По време на бременност употребата на лекарството е възможна само по указание на лекар в случаите, когато потенциалната полза от терапията за майката надвишава предвидените рискове за плода.
Ако по време на кърмене е необходим прием на таблетки Изосорбид мононитрат, кърменето се спира.
Капсули
Лекарството по време на бременност и по време на кърмене може да се предписва само след внимателна оценка на възможните ползи за майката и потенциалните рискове за плода.
Когато приемате капсули по време на кърмене, детето трябва да бъде наблюдавано за възможни странични ефекти от терапията на майката.
Използване от детството
Изосорбид мононитрат не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
При тежка бъбречна недостатъчност изосорбид мононитрат се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Пациенти с чернодробно увреждане трябва да приемат лекарството под лекарско наблюдение.
Лекарствени взаимодействия
Възможни взаимодействия на изосорбид мононитрат с други лекарства / вещества:
- антипсихотици (невролептици), β-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, антихипертензивни лекарства, други вазодилататори, бавни блокери на калциевите канали, трициклични антидепресанти, етанол, диуретици, фосфодиестераза-5 инхибитори, включително тадалафил, ефект на силдена;
- барбитурати: понижават концентрацията в кръвта и ускоряват метаболизма на веществото в кръвта;
- вазопресорни лекарства: Изосорбид мононитратът намалява тяхната ефективност;
- блокери на бавни калциеви канали (нифедипин, верапамил и други), пропранолол, амиодарон: могат да усилят антиангиналния ефект на лекарството;
- β-адреностимуланти, α-адренергични блокери (дихидроерготамин и др.): могат да намалят антиангиналния ефект на лекарството (прекомерно намаляване на кръвното налягане, тахикардия);
- m-антихолинергици (атропин и други): рискът от повишено вътреочно налягане се увеличава;
- обвиващи и стягащи лекарства, адсорбенти: намаляват абсорбцията на изосорбид мононитрат от стомашно-чревния тракт;
- норепинефрин (норепинефрин): терапевтичният му ефект намалява.
Тъй като сапроптеринът е коензим за синтеза на азотен оксид, когато се използва в комбинация с всякакви лекарства, чието действие е свързано с азотен оксид, включително миноксидил, инхибитори на фосфодиестераза-5 и класически донори на азотен оксид (например, молсидомин, натриев нитропрусид, изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат, нитроглицерин) трябва да се внимава.
Аналози
Аналози на Isosorbide mononitrate са Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност: таблетки - 5 години; капсули - 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за изосорбид мононитрат
Според малкото отзиви за изосорбид мононитрат е невъзможно да се оцени ефективността и безопасността на употребата му. Лекарството рядко се среща в аптеките.
Изосорбид мононитрат цена в аптеките
Приблизителната цена за изосорбид мононитрат, за 20 таблетки в опаковка, е: дозировка 20 mg - 58 рубли, дозировка 40 mg - 136 рубли.
Изосорбид мононитрат: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Изосорбид мононитрат 20 mg таблетки 30 бр. 55 рубли Купува |
|
Изосорбид мононитрат 40 mg таблетки 30 бр. 120 РУБЛИ Купува |
|
Изосорбид мононитрат 40 mg капсули 30 бр. 128 рубли Купува |
|
Раздел изосорбид мононитрат. с удължаване. освобождаване п / о плен. 40mg No30 184 r Купува |
|
Раздел изосорбид мононитрат. с удължаване. освобождаване п / о плен. 60 mg 30 255 РУБЛИ Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
