Метостабил
Metostabil: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Metostabil
ATX код: N07XX
Активна съставка: етилметилхидроксипиридин сукцинат (етилметилхидроксипиридин сукцинат)
Производител: LLC "Ozon" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019
Metostabil е антиоксидантно лекарство за лечение на заболявания на нервната система, инхибитор на окислителните процеси.
Форма на издаване и състав
- разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение: бистра течност, безцветна или леко жълтеникава [2 или 5 ml в ампули от неутрално светлозащитно стъкло тип 1 без / с цветен прекъсващ пръстен / цветна точка и прорез (допълнително, от един до три цветни пръстена и / или буквено-цифрово кодиране и / или двуизмерен баркод), в блистерни опаковки / картонени тави с клетки от 5 ампули, в картонена кутия 1 или 2 клетъчни опаковки / картонени тави без / с ампулен скарификатор / нож и инструкции за употреба на Metostabil];
- филмирани таблетки: двойноизпъкнали, кръгли, филмови черупки от почти бели до бели, на напречното сечение се откроява сърцевина от бяла с жълтеникав оттенък до бяла (5, 10, 25 или 30 бр. в блистери, в картон опаковка от 1–6, 8 или 10 опаковки с инструкции за употреба; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 броя в полиетилен терефталат / полипропиленови бурканчета за лекарства, запечатани с капаци от полиетилен под високо налягане с контрол на първо отваряне / капаци от полипропилен със система „push-turn” / капаци от полиетилен с ниско налягане с първо управление за отваряне, в картонена кутия 1 кутия с инструкции за употреба).
Състав за 1 ml разтвор:
- активна съставка: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 50 mg;
- помощни съставки: натриев дисулфит - 1 mg; вода за инжекции - до 1 ml.
Състав за една таблетка:
- активна съставка: етилметилхидроксипиридин сукцинат - 125 mg;
- помощни съставки: MCC (микрокристална целулоза) - 191,4 mg; магнезиев стеарат - 3,5 mg; повидон (плаздон) К-25 - 14 mg; кроскармелоза натрий - 14 mg; колоиден силициев диоксид - 2,1 mg;
- филмова обвивка: макрогол-4000 - 1,25 mg; хипромелоза - 6 mg; титанов диоксид - 2,75 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Metostabil е етилметилхидроксипиридин (2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин) сукцинат, принадлежащ към класа на 3-хидроксипиридините, е мембранен протектор, инхибира протичането на процесите на свободните радикали, има антихипоксичен ефект и повишава устойчивостта на тялото на стрес. Механизмът на действие на 2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин сукцинат се определя от неговите антиоксидантни и мембранно-защитни ефекти. Лекарството стимулира растежа на супероксид оксидазната активност, инхибира липидната пероксидация, увеличава съотношението на липиди и протеини, подобрява структурата и функцията на плазмената мембрана.
Основните фармакологични свойства на етилметилхидроксипиридин сукцинат:
- модулация на активността на мембранно-свързани ензими (аденилатциклаза, ацетилхолинестераза, калциево независима фосфодиестераза) и рецепторни комплекси [бензодиазепин, ацетилхолин, GABA (гама-аминомаслена киселина)], което води до повишаване на способността им да се свързват с лиганди-функционални, позволявайки да се поддържа биомембраната невротрансмитери и подобрено синаптично предаване; повишено съдържание на допамин в мозъка;
- засилване на компенсаторното активиране на аеробна гликолиза при условия на хипоксия и намаляване на степента на инхибиране на окислителните процеси в цикъла на Кребс с повишаване нивото на аденозин трифосфат и креатин фосфорни киселини, активиране на енергосинтезиращи функции на митохондриите;
- повишаване на устойчивостта на организма към различни увреждащи фактори при такива патологични състояния като мозъчно-съдов инцидент, хипоксия и исхемия, интоксикация с етанол и невролептици;
- запазване на структурната и функционална организация на мембраните на кардиомиоцитите в условия на критично намаляване на коронарния кръвен поток, стимулиране на активността на такива мембранни ензими като аденилат циклаза, ацетилхолинестераза, фосфодиестераза;
- подкрепа за активиране на аеробна гликолиза, която се развива при остра исхемия и помощ при възстановяване на митохондриалните редокс процеси при хипоксични условия, повишен синтез на аденозин трифосфат и креатин фосфат; осигуряване целостта на физиологичните функции и морфологичните структури на исхемичния миокард;
- подобряване на картината на клиничното протичане на миокарден инфаркт и ефективността на тромболитичната (фибринолитична) терапия, намаляване на честотата на аритмии и нарушения на сърдечната проводимост;
- нормализиране на метаболитните процеси в исхемичния миокард, повишаване на антиангиналната активност на нитратите, подобряване на реологичните свойства на кръвта, намаляване на последиците от реперфузионния синдром при пациенти с остра коронарна недостатъчност;
- намаляване при пациенти с остър панкреатит на тежестта на ензимната токсемия и ендогенната интоксикация;
- повишен метаболизъм и кръвоснабдяване на мозъка, подобрена микроциркулация и реологични свойства на кръвта, намалена агрегация на тромбоцитите, стабилизирани мембрани на елементите на кръвните клетки (еритроцити и тромбоцити), намален риск от хемолиза;
- намаляване на концентрацията на общия холестерол и липопротеините с ниска плътност поради хиполипидемичния ефект;
- запазване на ганглиозните клетки на ретината и оптичните нервни влакна при пациенти с прогресираща невропатия, развиваща се в резултат на хронична исхемия и хипоксия; подобряване на функционалната активност на ретината и зрителния нерв, повишаване на зрителната острота (разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение).
Фармакокинетика
- абсорбция и разпределение: в резултат на парентерално приложение на 400–500 mg Metostabil, максималната концентрация на неговото активно вещество (C max) в кръвната плазма достига 3,5–4 μg / ml. Както при еднократна употреба, така и при курс, времето за достигане на максималната концентрация (T Cmax) в кръвната плазма е 0,58 ч. След перорално приложение периодът на полу-абсорбция е 0,08–1 h, C max достига ниво от 50–100 ng / ml, и стойността на T Cmax варира в интервала от 0,46–0,5 ч. Веществото бързо се разпределя в тъканите и органите. Средното време, при което 2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин сукцинат се определя в тялото за парентерално и перорално приложение, е съответно 0,7-1,3 и 4,9-5,2 часа;
- метаболизъм: биотрансформацията на 2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин сукцинат се осъществява в черния дроб чрез глюкурониране. В резултат се образуват 5 идентифицируеми метаболита: 1-ви - 3-хидроксипиридин фосфат (образуван в черния дроб и с участието на алкална фосфатаза се разлага на 3-хидроксипиридин и фосфорна киселина); 2-ри - е фармакологично активен, образува се в големи количества и се определя в урината 1-2 дни след приложението на Metostabil; 3-ти - елиминиран в големи количества с урината; 4-ти и 5-ти са глюкуронови конюгати;
- елиминиране: 4 часа след парентерално приложение на 2-етил-6-метил-3-хидроксипиридин, сукцинат практически не се открива в кръвната плазма. Когато се приема през устата, той се екскретира най-интензивно през първите 4 часа, T 1/2 (полуживот) е от 4,7 до 5 часа. Веществото се елиминира бързо с урината, главно под формата на метаболити - до 50% в рамките на 12 часа, малко количество се екскретира под формата на непроменено вещество - 0,3% в рамките на 12 часа. Количествените характеристики на елиминирането на непромененото лекарство и неговите метаболити от пикочната система се характеризират със значителна индивидуална вариабилност.
Показания за употреба
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Разтворът на Metostabil за интравенозно и интрамускулно приложение се препоръчва за използване в комплексната терапия на следните заболявания / състояния:
- състояния на тревожност със синдроми на невротично ниво (невротични и подобни на невроза);
- HIGM (хронична церебрална исхемия);
- SVD (синдром на вегетативна дистония);
- леко когнитивно увреждане на атеросклеротичния генезис;
- ONMK (остри нарушения на мозъчната циркулация);
- алкохолен абстиненционен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и подобни на невроза нарушения;
- POAG (първична глаукома с отворен ъгъл) от различни етапи;
- остра интоксикация с невролептици;
- черепно-мозъчна травма, последици от черепно-мозъчна травма;
- остър миокарден инфаркт.
Филмирани таблетки
Показания за употреба на Metostabil таблетки:
- последици от инсулт, включително състояния след преходни исхемични атаки, във фазата на субкомпенсация - с цел превенция;
- малка черепно-мозъчна травма, последствията от черепно-мозъчна травма;
- енцефалопатични патологии от различен произход (дисметаболитни, дисциркулаторни, посттравматични, смесени);
- SVD;
- леко когнитивно увреждане на атеросклеротичния генезис;
- състояния на тревожност със синдроми на невротично ниво (невротични и подобни на невроза);
- ИБС (исхемична болест на сърцето) - като част от комбинирано лечение;
- алкохолен абстинентен синдром с преобладаване на вегетативно-съдови и неврозоподобни нарушения - облекчаване на състоянието; разстройства след отнемане;
- остра интоксикация с невролептици;
- астеничен синдром; излагане на екстремни фактори и натоварвания - предотвратяване развитието на соматични заболявания;
- излагане на стрес фактори.
Противопоказания
Абсолютно:
- остра чернодробна / бъбречна недостатъчност;
- бременност и период на кърмене;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към етилметилхидроксипиридин сукцинат и / или спомагателните компоненти на Metostabil.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание, ако в историята на пациента има данни за алергични заболявания.
Metostabil, инструкции за употреба: метод и дозировка
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Разтворът на Metostabil се прилага интрамускулно или интравенозно (струйно или капково).
За приложение на инфузия разтворът трябва да се разрежда в 0,9% разтвор на натриев хлорид.
Времето за инжекционно инжектиране на единична доза е 5-7 минути; скорост на капково вливане - 40-60 капки / мин.
Препоръчителен режим на дозиране на Metostabil:
- остри нарушения на мозъчната циркулация: първите 10-14 дни - 200-500 mg интравенозно капково от 2 до 4 пъти на ден, след това в рамките на 14 дни - 200-250 mg интрамускулно от 2 до 3 пъти на ден; общ курс - 24-28 дни;
- черепно-мозъчна травма, последици от черепно-мозъчна травма: 200-500 mg интравенозно, 2 до 4 пъти на ден; курс - 10-15 дни;
- CCI в стадия на декомпенсация: първите 14 дни - 200–500 mg интравенозно (струйно или капково) 1-2 пъти на ден; след това в рамките на 14 дни - 100–250 mg интрамускулно 1 път на ден; общ курс - 28 дни;
- хронична исхемия: 200–250 mg интрамускулно 2 пъти на ден; курс 10-14 дни;
- леко когнитивно увреждане при пациенти в напреднала възраст, тревожни разстройства: 100–300 mg интрамускулно 1 път на ден; курс 14-30 дни;
- SVD: 50-400 mg интрамускулно 1 път на ден; курс - 14 дни;
- симптоми на отнемане: 200-500 mg интравенозно / интрамускулно 2-3 пъти на ден; курс - 5-7 дни (терапията трябва да се спира постепенно, намалявайки дозата за 2-3 дни);
- остра интоксикация с невролептици: 200–500 mg интравенозно 1 път на ден; курс - 7-14 дни;
- остър инфаркт на миокарда: през първите 5 дни, за да се постигне максимален клиничен ефект, разтворът се препоръчва да се прилага бавно интравенозно (за да се избегнат странични реакции) чрез капкова инфузия, продължителна 30-60 минути, трябва да се разреди в 100-150 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза (ако е необходимо, Metostabil също може да се инжектира бавно в струя за поне 5 минути); през следващите 9 дни разтворът се прилага интрамускулно. Инфузията и инжекциите се извършват 3 пъти на ден през равни интервали (1 път на 8 часа); терапевтичната доза се определя от изчислението: дневно - 6-9 mg / kg от телесното тегло на пациента; еднократна доза - 2-3 mg / kg, докато максималната единична доза не трябва да надвишава 250 mg, дневна доза - 800 mg; курс - 14 дни (на фона на стандартната терапия за миокарден инфаркт);
- глаукома: 100–300 mg интрамускулно 1 път на ден; курс - 14 дни.
Максималната дневна доза за парентерално приложение на Metostabil е 1200 mg.
Филмирани таблетки
Metostabil таблетки са предназначени за перорално приложение.
Препоръчителен режим на дозиране: 3 пъти на ден по 1-2 таблетки (125-250 mg). Курсът на терапия е от 2 до 6 седмици.
За да спрете отнемането на алкохол в началото на лечението, приемайте 1-2 пъти на ден по 1-2 таблетки (125-250 mg), дозата постепенно се увеличава, докато се получи стабилен терапевтичен ефект. Курсът на терапия е 5-7 дни. Лечението трябва да завърши чрез постепенно намаляване на дозата в продължение на 2-3 дни.
Максималната дневна доза за перорално приложение на Metostabil е 800 mg.
Продължителността на курса на лечение за пациенти с коронарна артериална болест трябва да бъде най-малко 1,5–2 месеца.
По препоръка на лекар е възможно да се провеждат повтарящи се курсове, които е желателно да се провеждат през пролетно-есенния период.
Странични ефекти
При интрамускулно или интравенозно приложение на разтвор на Metostabil са възможни следните отрицателни странични реакции от органи и системи:
- храносмилателна система: сухота на устната лигавица / метален вкус в устата, гадене, диария, метеоризъм;
- нервна система: нарушение на заспиването, сънливост;
- дихателна система: дискомфорт в гърдите, възпалено гърло, чувство на липса на въздух (това е краткосрочно, най-често свързано с твърде висока скорост на приложение на разтвора);
- сърдечно-съдова система: краткосрочно повишаване на кръвното налягане;
- други: реакции на свръхчувствителност, неприятна миризма, усещане за разпространение на топлина по цялото тяло.
В резултат на приема на Metostabil под формата на таблетки може да се развие сухота в устната лигавица и / или диария от храносмилателната система, както и странични ефекти под формата на реакции на свръхчувствителност и / или сънливост.
Предозиране
Поради ниската токсичност на етилметилхидроксипиридин сукцинат, предозирането на Metostabil е малко вероятно. Възможни реакции при случайно предозиране са сънливост и седация. Интравенозното приложение на високи дози от лекарството може да причини повишаване на кръвното налягане.
По правило симптомите на предозиране изчезват сами в рамките на 1 ден и не изискват допълнителни терапевтични мерки. При прекомерно повишаване на кръвното налягане се препоръчва да се използват антихипертензивни лекарства под контрола на състоянието на пациента.
В случай на тежка интоксикация, придружена от безсъние, се предписват диазепам - 5 mg, нитразепам - 10 mg или оксазепам - 10 mg.
специални инструкции
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията с Metostabil пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и извършване на други потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.
Приложение по време на бременност и кърмене
В хода на експерименталните изследвания на етилметилхидроксипиридин сукцинат мутагенните, ембриотоксичните и тератогенните ефекти на веществото не са разкрити. Но не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за употребата му по време на бременност и по време на кърмене.
Metostabil е противопоказан при бременни и кърмещи жени, тъй като няма достатъчно данни за ефективността / безопасността на терапията през тези периоди.
Използване от детството
В педиатричната практика Metostabil е противопоказан за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст поради недостатъчно знание за неговата ефективност / безопасност.
С нарушена бъбречна функция
Metostabil е противопоказан при остра бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Metostabil е противопоказан при остра чернодробна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
Етилметилхидроксипиридин сукцинат засилва ефекта на следните лекарства: антипаркинсонов (леводопа), антиепилептичен (карбамазепин) и бензодиазепинови анксиолитици.
Metostabil намалява токсичния ефект на етилов алкохол.
Аналози
Аналозите на Metostabil са Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetutsinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца. Не замразявайте разтвора и го съхранявайте на място, недостъпно за светлина.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Metostable
Изключително рядко на специализирани форуми и сайтове можете да намерите отзиви за Metostable. Това може да се дължи на липсата на лекарства в повечето аптеки. Описана е ситуация, когато лекарството е помогнало на жена в периода след менопаузата да реши проблеми със заспиването, безсъние, нервни сривове, което значително е подобрило качеството на нейния живот.
Важно е да се вземе предвид, че Metostabil действа индивидуално на всеки човек, поради което отзивите, написани от конкретен пациент, отразяват ефекта на лекарството изключително върху тялото му.
Цена за Metostabil в аптеките
Прогнозна цена на Metostabil, филмирани таблетки, 125 mg, за 30 бр. в пакета може да бъде от 158 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
