Оланзапин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Оланзапин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена чернодробна функция
12. Употреба при възрастни хора
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско име: Оланзапин

ATX код: N05AH03

Активна съставка: Оланзапин (Olanzapine)

Производител: Synthon Hispania (Испания), North Star (Русия), Ozone (Русия), ALSI Pharma JSC (Русия)

Описание и снимка актуализирани: 21.11.2018

Цени в аптеките: от 185 рубли.

Купува

Оланзапин е невролептик.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на оланзапин:

филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, от жълто до жълтеникаво-зелено (за дози от 2,5 и 7,5 mg) или бели или почти бели (за дози от 5 и 10 mg) отвън и светложълти на разреза 7, 10, 14, 20 или 30 таблетки в блистер, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистера; или 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 или 100 таблетки в буркан, в картонена кутия 1 кутия);
таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, жълти (7 таблетки в блистер, в картонена кутия 4 (за таблетки 2,5 / 5/10 mg) или 8 (за таблетки 7,5 mg) блистери; по 10 таблетки в контурна ачейкова опаковка, в картонена кутия 1–5 опаковки).

Състав от 1 таблетка, филмирана 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

активно вещество: оланзапин - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
помощни компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, повидон-К25, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
филмова обвивка: хипромелоза, макрогол-4000, титанов диоксид, боя 9 за дози от 2,5 и 7,5 mg).

Състав на 1 таблетка 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

активно вещество: оланзапин 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
помощни компоненти: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кросповидон, магнезиев стеарат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Оланзапин е антипсихотично, антиманиачно и стабилизиращо настроението средство. Веществото засяга няколко рецепторни системи и поради това има широк фармакологичен профил. Установен е тропизъм към серотониновите, мускариновите, допаминовите, хистаминовите и адренергичните рецептори. В проучвания е показан антагонизъм по отношение на серотонин, допамин и m-холинергични рецептори. По отношение на 5-НТ ₂ -serotonin рецептори, неговата активност и афинитет са по-ясно изразен отколкото по отношение на D ₂ -dopamine рецептори.

И при здрави пациенти след единична доза от 10 мг на оланзапин, последвано от позитронна емисионна томография, и при пациенти с шизофрения, които отговориха на оланзапин, с последващо еднофотонна емисионна компютърна томография, асоциацията с стриатума D ₂ рецептори се ниски, в сравнение с 5- НТ _2А рецептори.

Оланзапин селективно намалява активността на мезолимбичните (A10) допаминергични неврони, като същевременно засяга слабо стриаталните пътища на невроните, които контролират двигателните функции. Когато се използва оланзапин в дози, по-ниски от тези, причиняващи каталепсия, условното избягване намалява (при теста за антипсихотична активност).

Лекарството води до статистически значимо намаляване на тежестта на продуктивните и негативни симптоми при пациенти с шизофрения.

Проучванията показват значително подобрение в състоянието на пациенти с шизофрения, шизоафективни и свързани с тях разстройства и симптоми на депресия, причинени от тези състояния с терапия с оланзапин (-6,0) в сравнение с халоперидол (-3,1).

За манийни или смесени епизоди при пациенти с биполярно разстройство, оланзапин (прилаган в продължение на 3 седмици) намалява манийните симптоми по-ефективно от плацебо и валпроат семинатриум. Ефикасността на оланзапин при дела на пациентите, постигнали ремисия във връзка с депресия и мания на 6 и 12 седмици лечение е сравнима с тази на халоперидол. Оланзапин (10 mg) в комбинация с литий или валпроева киселина за 2 седмици терапия намалява тежестта на манийните симптоми повече от монотерапията със същите лекарства за 6 седмици.

Проучване за превенция на рецидив при пациенти с маниакален епизод, които преди това са постигнали ремисия с терапия с оланзапин, показва неговото превъзходство в сравнение с плацебо при постигане на основната крайна точка - рецидив на биполярно разстройство. В допълнение, ефективността на лекарството в сравнение с плацебо е установена по отношение на предотвратяването на депресивни и манийни епизоди.

Също така, за предотвратяване на рецидив при пациенти с маниакален епизод, които са постигнали ремисия, оланзапинът в монотерапия не отстъпва на литиевите препарати по отношение на ефективността при постигане на основната крайна точка - рецидив на биполярно разстройство.

Не е доказано, че комбинираната терапия с оланзапин и литий или валпроева киселина е по-ефективна при забавяне на рецидивите на биполярно разстройство при пациенти с манийни или смесени епизоди, отколкото монотерапия с литий или валпроева киселина.

Фармакокинетика

Оланзапин има висока степен на абсорбция, която не зависи от приема на храна. Максималната концентрация на веществото се достига след 5-8 часа. Свързването с протеини е 93%. Оланзапин се метаболизира в черния дроб чрез конюгация и окисление. Основният метаболит е 10-N-глюкуронид, който не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Производството на 2-хидроксиметил и N-дезметил става с участието на ензимите CYP2D6 и CYP1A2. Основният ефект на лекарството е свързан с оланзапин, активността на неговите метаболити е по-слабо изразена. Лекарството се екскретира главно (57%) чрез бъбреците под формата на метаболити. Полуживотът е 30–38 часа при млади хора и около 51,8 часа при пациенти на възраст над 65 години.

Показания за употреба

шизофрения;
биполярно разстройство от афективен тип (възможна е както монотерапия с оланзапин, така и комбинацията му с валпроева киселина или литиеви препарати): маниакален епизод от умерена до тежка степен, както и рецидив на биполярно разстройство (ако лекарството е било ефективно в маниакалната фаза);
терапевтично резистентна депресия (в комбинация с флуоксетин).

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

рискът от развитие на закритоъгълна глаукома;
психоза и поведенчески разстройства поради деменция;
психози, причинени от използването на агонисти на допаминовите рецептори при болестта на Паркинсон;
дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
възраст до 18 години;
лактационен период;
повишена чувствителност към всеки компонент на лекарството.

Относителни противопоказания:

епилепсия;
закритоъгълна глаукома;
чернодробна недостатъчност;
хиперплазия на простатата;
чревна обструкция с паралитичен характер;
миелопролиферативни заболявания;
миелосупресия;
бременност;
хипереозинофилен синдром.

Инструкции за употреба на оланзапин: метод и дозировка

Таблетките оланзапин се приемат през устата, независимо от храненето.

Препоръки за начална доза:

шизофрения: 10 mg веднъж дневно;
маниакален епизод: 15 mg 1 път на ден (монотерапия) или 10 mg 1 път на ден (като част от комбинираната терапия);
предотвратяване на рецидив на биполярно разстройство: 10 mg 1 път на ден. Ако е възникнал маниакален, смесен или депресивен синдром, терапията продължава (ако е необходимо, коригиране на дозата) в комбинация с други лекарства, съответстващи на клиничната картина.

Впоследствие се допуска корекция на дозата (в рамките на 5–20 mg 1 път на ден). Повишаването му трябва да се извършва на интервали от поне 24 часа.

Лекарството трябва да се прекрати чрез постепенно намаляване на дозата.

За лечение на терапевтично резистентна депресия лекарството се използва в комбинация с флуоксетин веднъж дневно, вечер. Обичайната начална доза за оланзапин е 5 mg, а за флуоксетин 20 mg. Тогава дозите могат да бъдат увеличени. Необходимо е редовно да се оценява възможността за продължаване на терапията.

Метаболизмът на оланзапин е намален при пациенти от женски пол, възрастни хора, а също и при непушачи. Ако има повече от един от тези фактори, може да се наложи намаляване на дозата.

Странични ефекти

кръв и лимфна система: еозинофилия, левкопения, неутропения, тромбоцитопения;
имунна система: свръхчувствителност;
метаболизъм и хранене: повишено телесно тегло, повишена концентрация на глюкоза, холестерол, триглицериди, глюкозурия, повишен апетит, поява или обостряне на захарен диабет (понякога придружен от кетоацидоза, кома, включително няколко смъртни случая), хипотермия;
нервна система: акатизия, замаяност, паркинсонизъм, дискинезия, гърчове (при наличие на рискови фактори), дистония (включително окулогична криза), тардивна дискинезия, дизартрия, амнезия, невролептичен малигнен синдром, симптоми на отнемане (безсъние, изпотяване, тремор, безпокойство, гадене и повръщане);
дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: епистаксис;
сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, брадикардия, удължаване на QT интервала, тромбоемболия (включително белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза), камерна тахикардия, камерно мъждене, внезапна смърт;
стомашно-чревен тракт: антихолинергични ефекти (преходни и леки), подуване на корема, панкреатит;
черен дроб и жлъчни пътища: повишена активност на чернодробните трансаминази (преходни и асимптоматични), особено в началото на терапията, хепатит (включително хепатоцелуларно, холестатично и смесено чернодробно увреждане);
кожа и подкожни тъкани: обрив, алопеция, реакции на фоточувствителност;
мускулно-скелетна и съединителна тъкан: артралгия, рабдомиолиза;
бъбреци и пикочни пътища: задържане или уринарна инконтиненция, забавено начало на уриниране;
гениталии и млечна жлеза: намалено либидо, еректилна дисфункция, аменорея, галакторея (при жените), уголемяване на гърдите, гинекомастия и уголемяване на гърдите при мъжете, приапизъм;
други: астения, умора, треска, отоци;
лабораторни параметри: повишаване на концентрацията на пролактин в плазмата, повишаване на активността на алкална фосфатаза, креатин фосфокиназа, у-глутамил трансфераза, хиперурикемия, повишаване на концентрацията на общия билирубин.

При пациенти в напреднала възраст с деменция, получаващи терапия с оланзапин, в клинични проучвания честотата на цереброваскуларните нежелани реакции и смъртните случаи е по-висока, отколкото при пациентите, получаващи плацебо. Много често са имали смущения в походката и падания. Често - треска, пневмония, еритема, летаргия, уринарна инконтиненция, зрителни халюцинации.

Пациентите с индуцирана от лекарства психоза (агонисти на допаминовите рецептори), свързани с болестта на Паркинсон, са много склонни да имат халюцинации и влошаване на симптомите на Паркинсон.

Употребата на оланзапин в комбинация с валпроева киселина увеличава риска от неутропения, а в комбинация с литий или валпроева киселина може да предизвика тремор, повишен апетит, наддаване на тегло, сухота в устата, нарушения на говора.

Предозиране

Симптоми на предозиране на оланзапин: тахикардия, възбуда, агресивност на дизартрия, екстрапирамидни симптоми, намалено съзнание, делириум, конвулсии, невролептичен злокачествен синдром, респираторна депресия, аспирация, артериална хипертония или хипотония, аритмия, дихателен и сърдечен арест. Доза от 450 mg води до летален изход, докато е регистриран случай на оцеляване за пациент, който е взел 2000 mg от лекарството.

Лечение: стомашна промивка, прием на активен въглен. Няма специфичен антидот. Индукция на повръщане не се препоръчва. Показана е симптоматична терапия, насочена към поддържане на жизнените функции на тялото.

специални инструкции

Антипсихотичната терапия подобрява състоянието на пациента за период от няколко дни до няколко седмици. През това време пациентът се нуждае от внимателно наблюдение, за да предотврати опити за самоубийство. За да се намали рискът от предозиране, трябва да се използва минималната ефективна доза оланзапин.

В случай на симптоми на злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, скованост на мускулите, промяна в психичното състояние, нестабилен пулс или кръвно налягане, тахикардия, повишено изпотяване, аритмии, повишена активност на креатин фосфокиназата, рабдомиолиза, остра бъбречна недостатъчност), както и необяснима тежка треска …

12 седмици след започване на лечението с оланзапин трябва да се измерва изходната глюкоза в кръвта и след това да се провежда ежегодно за предотвратяване на хипергликемия и развитие на диабет.

След 12 седмици употреба на лекарството трябва да се измери концентрацията на липидите и след това да се извършва на всеки 5 години поради риска от нежелани промени в липидния профил.

Пациенти с нисък брой левкоцити или неутрофили трябва да бъдат внимателни, когато използват оланзапин.

Ако пациентът развие симптоми на тардивна дискинезия, препоръчително е да се обмисли възможността за намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на оланзапин върху способността за шофиране и други сложни механизми, но предвид нежеланите му ефекти тези дейности трябва да се извършват с повишено внимание.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на оланзапин по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Новородените, чиито майки са приемали лекарството през третия триместър на бременността, трябва да бъдат внимателно наблюдавани поради риска от развитие на неблагоприятни ефекти, включително екстрапирамидни симптоми и симптоми на отнемане.

Ако е необходимо, приемането на лекарството по време на кърмене трябва да се преустанови кърменето.

Използване от детството

Съгласно инструкциите, Оланзапин е противопоказан за употреба при деца поради липсата на достатъчно данни за неговата безопасност и ефективност. Краткосрочните проучвания при юноши показват по-изразени липидни и пролактинови нарушения, както и по-голямо наддаване на тегло в сравнение с възрастните.

Ако чернодробната функция е нарушена

При пациенти с нарушена чернодробна функция, с повишаване на активността на чернодробните ензими, както и при прием на хепатотоксични лекарства, употребата на оланзапин изисква повишено внимание и наблюдение на състоянието на пациента. Ако се появи хепатит, терапията трябва да се прекрати.

Употреба при възрастни хора

Корекция на началната доза обикновено не се изисква, но при пациенти на възраст над 65 години, в зависимост от клиничното състояние, може да се наложи.

Лекарствени взаимодействия

карбамазепин, никотин (пушене): може да намали концентрацията на оланзапин и следователно може да се наложи корекция;
флувоксамин, ципрофлоксацин и други инхибитори на изоензима CYP1A2: инхибират метаболизма на оланзапин и следователно може да се наложи намаляване на дозата му;
активен въглен: намалява бионаличността на лекарството с 50-60%, интервалът между приема им трябва да бъде най-малко 2 часа;
агонисти на допаминовите рецептори (директни и индиректни): оланзапин е в състояние да блокира тяхното действие;
лекарства, които потискат централната нервна система, алкохол: трябва да се внимава, когато ги приемате заедно;
антипаркинсонови лекарства: не се препоръчва съвместното им приложение;
лекарства, които удължават QT интервала: препоръчително е да бъдете внимателни, когато ги приемате заедно.

Аналози

Аналозите на оланзапин са Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Условия за съхранение

Да се съхранява далеч от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за оланзапин

Отзивите за Оланзапин показват неговата висока ефективност. Често се споменават странични ефекти, като основните са наддаване на тегло и понижаване на кръвното налягане.

Цена на оланзапин в аптеките

Прогнозна цена за оланзапин, 10 mg таблетки, 28 бр. в опаковката - 270-555 рубли.