Пиоглар
Pioglar: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Pyoglar
ATX код: A10BG03
Активна съставка: пиоглитазон (пиоглитазон)
Производител: Ranbaxy Laboratories Limited (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2018
Pioglar е перорален хипогликемичен агент.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки: от почти бяло до бяло, кръгло; 15 mg - двойноизпъкнали, гравирани от едната страна "15"; 30 mg - плоски, скосени, гравирани от едната страна "30" (10 бр. В блистер; 1, 3 или 5 блистера и инструкции за употреба на Pioglar в картонена кутия).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: пиоглитазон хидрохлорид - 16,53 или 33,07 mg, което е еквивалентно на пиоглитазон в количество съответно 15 и 30 mg;
- допълнителни компоненти: калциева карбоксиметил целулоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил целулоза (нисък вискозитет), лактоза, пречистена вода.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Пиоглитазон е перорален хипогликемичен агент, получен от серията тиазолидиндион, който селективно стимулира активираните от пероксизома пролифератор рецептори (PPARy). PPARγ рецепторите са локализирани в тъкани, които имат по-голямо значение в механизма на инсулиновото действие (скелетни мускули, мастна тъкан и черен дроб). Възбуждането на ядрените рецептори PPARγ води до модулация на транскрипцията на редица гени, които са чувствителни към инсулина, участват в контрола на нивата на кръвната глюкоза и в липидните метаболитни процеси. Пиоглитазон осигурява намаляване на инсулиновата резистентност, в резултат на което се увеличава консумацията на инсулинозависима глюкоза, намалява излишъкът от глюкоза и нейното освобождаване от черния дроб. Активното вещество спомага за намаляване на нивата на триглицеридите, повишаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност (HDL) и холестерол. Pyoglar не стимулира производството на инсулин, за разлика от сулфонилурейните производни.
Фармакокинетика
След перорално приложение се наблюдава висока абсорбция на пиоглитазон, активното вещество се открива в кръвната плазма след 30 минути, максималната концентрация (C max) се достига след 2 часа, а след хранене - след 3-4 часа. Агентът е почти напълно свързан с плазмените протеини - с 99%, обемът на разпределение (V d) е 0,22–1,04 l / kg. Пиоглитазон се метаболизира екстензивно чрез хидроксилиране и окисление; метаболитите, получени в резултат на биотрансформацията на активното вещество, също се превръщат частично в сулфат / глюкуронидни конюгати.
Производните на пиоглитазонов хидроксид (метаболити M-II и M-IV) и кето производното на пиоглитазон (метаболит M-III) проявяват фармакологична активност. В процеса на чернодробния метаболизъм на лекарството основната роля принадлежи на изоензимите на цитохром P450 - CYP3A4 и CYP2C8. В по-малка степен много други изоензими също участват в метаболизма на лекарството, включително главно екстрахепаталния изоензим CYP1A1.
В случай на еднократна дневна употреба на Pioglar в плазмата, концентрацията на общия пиоглитазон (пиоглитазон с активни метаболити) се достига след 24 часа. Стационарна концентрация (C ss) в плазмата както на общия пиоглитазон, така и на пиоглитазон се наблюдава след 7 дни.
Лекарството се екскретира главно с жлъчка в непроменена форма и под формата на метаболити, елиминирани с изпражнения. Бъбреците се екскретират 15-30% под формата на метаболити и техните конюгати. Полуживотът (T ½) на пиоглитазон и общ пиоглитазон е съответно 3-7 часа и 16-24 часа.
Показания за употреба
Pioglar се препоръчва за употреба при захарен диабет тип 2 (като лекарство за монотерапия или в комбинация с метформин, инсулин или производни на сулфонилурея в случаите, когато упражненията, диетата и монотерапията с едно от горните антидиабетни лекарства не позволяват да се постигне адекватен гликемичен контрол).
Противопоказания
Абсолютно:
- сърдечна недостатъчност клас III - IV, според класификацията на Нюйоркската сърдечна асоциация (NYHA);
- диабетна кетоацидоза, захарен диабет тип 1;
- тежка чернодробна недостатъчност, повишаване на активността на чернодробните ензими, надвишаващо 2,5 пъти горната граница на нормата (UHN);
- макрогематурия с неизвестен произход;
- рак на пикочния мехур (включително анамнеза за индикации);
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит, непоносимост към галактоза;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Относително (използвайте таблетки Pioglar с изключително внимание):
- сърдечна недостатъчност;
- анемия;
- едематозен синдром;
- функционални нарушения на черния дроб.
Pioglar, инструкции за употреба: метод и дозировка
Таблетките Pioglar се приемат през устата веднъж дневно, независимо от времето на хранене.
При провеждане на монотерапия се препоръчва приемането на лекарството в доза 15-30 mg, максималната дневна доза е 45 mg.
В комбинирана терапия с метформин или производни на сулфонилурея, пиоглитазон трябва да се използва в начална доза от 15 или 30 mg; ако се появи хипогликемия, е необходимо да се намали дозата на метформин или сулфонилурейни производни.
Когато Pioglar се използва в комбинация с инсулин, началната дневна доза пиоглитазон трябва да бъде 15-30 mg, дозата инсулин остава непроменена или намалена с 10-25%, ако пациентът съобщи за хипогликемия или плазмената концентрация на глюкоза спадне до ниво, което не надвишава 100 mg / dl.
Странични ефекти
- дихателна система: синузит, фарингит;
- нервна система и сетивни органи: главоболие, световъртеж, безсъние, хипестезия; зрителни нарушения (възникват, като правило, в началото на курса на терапия и са свързани с промяна в нивата на глюкозата в плазмата, както при използването на други антидиабетни средства);
- хематопоетична система: анемия;
- метаболизъм: хипогликемия, наддаване на тегло;
- стомашно-чревен тракт: метеоризъм;
- доброкачествени или злокачествени тумори: рак на пикочния мехур, признаци на развитие на които могат да бъдат чести позиви за уриниране, груба хематурия, болка по време на уриниране, болка в коремната кухина или в лумбалната област (появата на тези нарушения трябва спешно да бъде съобщена на лекуващия лекар);
- мускулно-скелетна система: миалгия, артралгия;
- лабораторни параметри: повишена активност на аланин аминотрансфераза (ALT) и креатин фосфокиназа; намаляване на нивата на хемоглобина и намаляване на хематокрита (обикновено клинично незначителен; може да се дължи на увеличаване на плазмения обем и да не показва развитие на други сериозни хематологични клинични ефекти).
Ако продължителността на лечението е повече от 1 година, в 6-9% от случаите пациентите могат да имат появата на лек / умерен оток, който по правило не изисква прекратяване на Pioglar.
По време на периода на терапията, в някои случаи може да възникне сърдечна недостатъчност.
Предозиране
В случай на съмнение за предозиране на Pioglar се предписват подходящи мерки в зависимост от клиничните симптоми и резултатите от лабораторните изследвания.
специални инструкции
При пациенти с ановулаторен цикъл в пременопаузалния период и инсулинова резистентност в резултат на лечение с пиоглитазон може да се отбележи възстановяване на овулацията. Поради повишената чувствителност на тези пациенти към инсулин, при липса на адекватна контрацепция, рискът от бременност се увеличава. Ако бременността настъпи по време на терапията или пациентът планира бременност, пиоглитазон трябва да се преустанови.
Според резултатите от предклинични проучвания, тиазолидиндионите, включително пиоглитазон, са довели до увеличаване на плазмения обем и развитие на миокардна хипертрофия, поради предварително натоварване. В клинични проучвания, в които пациенти с клас III и IV сърдечна недостатъчност (NYHA) не са участвали, не е имало увеличаване на честотата на тежки нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система в зависимост от увеличаване на плазмения обем (хронична сърдечна недостатъчност).
Резултатите от контролирани клинични проучвания, както и наличните епидемиологични данни, показват повишена заплаха от рак на пикочния мехур при пациенти с диабет, които приемат пиоглитазон във високи дневни дози за дълго време. Наличието на тези данни обаче не изключва възможността за рак на пикочния мехур на фона на краткосрочна медикаментозна терапия. Рискът от рак на пикочния мехур може да включва следните фактори: старост, тютюнопушене (включително в миналото), химиотерапия (включително използването на циклофосфамид), лъчева терапия на тазовите органи и някои професионални опасности. Преди започване на курса на терапия е необходимо да се проведат макроскопски изследвания, насочени към установяване на някаква груба хематурия. Всички признаци на дизурия и всяко остро развитие на симптоми от пикочните пътища и / или пикочния мехур трябва незабавно да бъдат докладвани на лекаря.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
С оглед на възможното развитие на замаяност и зрително увреждане по време на терапията, пациентите, които шофират и други сложни механизми, трябва да бъдат внимателни.
Приложение по време на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене медикаментозната терапия е противопоказана.
Използване от детството
При пациенти под 18-годишна възраст употребата на Pyoglar е противопоказана поради липсата на клинични проучвания за ефикасността и безопасността на употребата му при деца и юноши.
При нарушения на чернодробната функция
По време на терапевтичния период се препоръчва редовно да се следи концентрацията на чернодробните ензими в кръвта. При всички пациенти, преди започване на лечението с пиоглитазон, на всеки 2 месеца през първата година от приема на Пиоглар и периодично през следващите години на терапията се изисква да се определи нивото на АЛАТ. Също така е необходимо да се оцени чернодробната активност, когато се появят симптоми, които могат да бъдат признаци на чернодробна недостатъчност, като коремна болка, гадене, повръщане, анорексия, слабост, тъмна урина. Ако се появи жълтеница, трябва да спрете приема на Pyoglar.
Употребата на хипогликемичен агент е противопоказана при пациенти с активни чернодробни заболявания или на фона на повишаване на стойностите на ALT, надвишаващи над 2,5 пъти горната граница на нормата.
С леко повишаване на нивото на АЛАТ (1-2 пъти по-високо от нормата) преди началото на курса или по време на терапията, се изисква преглед за установяване на причините за това разстройство. Започнете или продължете лечението с Pyoglar при наличие на умерено повишаване на активността на чернодробните ензими трябва да бъде с изключително внимание, като провеждате по-често наблюдение на тяхната активност.
В случай, че повишаване на активността на чернодробните трансаминази се установи с повече от 2,5 пъти в сравнение с VGN, е необходимо редовно да се следи нивото на ензимите, докато показателите намалят до нормални или до първоначалните. Ако нивото на ALT продължително надвишава нормалните стойности повече от 3 пъти или се появи жълтеница, пиоглитазон трябва да се преустанови.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст, преди и по време на терапията, поради утежняващата се заплаха от фрактури, сърдечно-съдови заболявания и рак на пикочния мехур при пациенти от тази възрастова група, трябва да се направи особено внимателна оценка на съотношението полза и риск от лечението с Pyoglar.
Лекарствени взаимодействия
- орални контрацептиви - фармакокинетични проучвания на комбинираната употреба на тези лекарства и пиоглитазон не са провеждани, но употребата на други тиазолидиндиони в комбинация с орални контрацептиви, съдържащи етинил естрадиол / норетиндрон, допринася за намаляване на плазмените нива на двата хормона с 30%, което може да причини значително отслабване на контрацепцията; с тази комбинация трябва да се внимава;
- варфарин, дигоксин, метформин, глипизид - не са наблюдавани промени във фармакокинетиката на пиоглитазон;
- кетоконазол - метаболизмът на пиоглитазон е бил инхибиран до голяма степен, според in vitro проучвания; при тази комбинация е необходимо внимателно да се следи концентрацията на кръвната глюкоза;
- други перорални антидиабетни лекарства: няма данни за употребата на пиоглитазон в тройна комбинация с тези лекарства.
Аналози
Аналозите на Pioglara са: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от проникване на влага и недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Pioglar
Според прегледите Pioglar е ефективно хипогликемично средство, използвано за лечение на захарен диабет тип 2, както в монотерапия, така и в комбинация с други хипогликемични средства, включително инсулин. Пациентите отбелязват, че лекарството подобрява контрола на глюкозата и повишава устойчивостта на клетките към инсулин, но всички препоръчват използването на Pioglar само според указанията на лекар.
Недостатъците на Pioglar включват наличието на противопоказания и развитието на странични ефекти, по-специално увеличаване на телесното тегло, главоболие, метеоризъм.
Цена за Pioglar в аптеките
Няма надеждна информация за цената на Pioglar, тъй като в момента лекарството не се продава в аптеките.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
