Итразол - инструкции за употреба на капсули, рецензии, аналози, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Итразол

Итразол: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. В случай на нарушена бъбречна функция
11. 11. При нарушения на чернодробната функция
12. 12. Лекарствени взаимодействия
13. 13. Аналози
14. 14. Условия за съхранение
15. 15. Условия за отпускане от аптеките
16. 16. Отзиви
17. 17. Цена в аптеките

Латинско наименование: Итразол

ATX код: J02AC02

Активна съставка: Итраконазол

Производител: VERTEX (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019

Цени в аптеките: от 283 рубли.

Купува

Итразол е системно противогъбично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на Итразол - капсули: твърд желатинов, бял, размер No 0; съдържание - пелети от светложълт до кафеникаво-жълт цвят (6 бр. в блистерни опаковки, 1 опаковка в картонена кутия; 7 бр. в блистерни опаковки, 2 или 6 опаковки в картонена кутия).

Активна съставка: итраконазол, в 1 капсула - 100 mg.

Допълнителни вещества: захарни гранули (захароза и царевично нишесте), микронизиран полоксамер 188 (Lutrol), полоксамер 188 (Lutrol), хипромелоза.

Състав на капсулата: титанов диоксид, желатин.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Итраконазол - активният компонент на Итразол - е синтетично противогъбично средство с широк спектър на действие. Той принадлежи към дериватите на триазола и забавя биосинтеза на ергостерол - най-важният компонент на мембраните на гъбичните клетки, което осигурява тяхната структурна цялост. Нарушаването на производството на ергостерол причинява промени в мембранната пропускливост и лизиса на клетките. Това обяснява противогъбичния ефект на итраконазол.

Веществото е активно срещу инфекциозни заболявания, провокирани от следните гъбички:

• гъбички, подобни на дрожди: Geotrichum spp., Candida spp. (включително crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (включително H. capsulatum), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii и други;
• дерматофити: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Сортове гъби Candida с най-малка чувствителност към действието на итраконазол: Candida tropicalis, Candida glabrata и Candida crusei.

Някои видове гъбични микроорганизми, върху жизнената активност и размножаването на които Итразол няма клинично значим ефект: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. И Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. и Fusarium spp.

Устойчивостта на азоли при гъбичките се развива постепенно и често се дължи на редица генетични мутации. Нечувствителността към итраконазол се дължи на свръхекспресия на гена ERG11, който кодира ензима 14α-деметилаза. Последният е най-податлив на действието на азолите. Точкови мутации ERG11 също се наблюдават, намалявайки степента на свързване на азолите с ензимите и / или активирайки транспортните системи, което увеличава скоростта на елиминиране на азолите. Налице е кръстосана резистентност на Candida spp. към лекарства от групата на азолите, въпреки че резистентността към едно лекарство от тази категория не означава непременно липса на чувствителност към други лекарства от групата на азолите. Известни са и щамове, устойчиви на итразол на Aspergillus fumigates.

Фармакокинетика

Тъй като итраконазол има нелинейна фармакокинетика, той се натрупва в кръвната плазма по време на продължително лечение. Неговата равновесна концентрация обикновено се установява приблизително 15 дни след началото на дозирането, докато площта под кривата концентрация-време (AUC) и максималната концентрация на активното вещество са около 4-7 пъти по-високи при многократно дозиране от съответните показатели при еднократно дозиране. Максималната равновесна концентрация на активния компонент на итраконазол в кръвната плазма е приблизително 2 μg / ml, когато се приемат 200 mg итразол веднъж дневно. Крайният полуживот на елиминиране традиционно варира от 16 до 28 часа с единична доза и от 34 до 42 часа с многократни дози. Съдържанието на итраконазол в кръвната плазма намалява до почти неоткриваема стойност в рамките на 7-14 дни след прекратяване на лечението, в зависимост от продължителността на терапията и предписаната доза. Клирънсът на итраконазол намалява при по-високи дози от лекарството поради наситеността на метаболитните му пътища в черния дроб.

След перорално приложение итраконазол се абсорбира с висока скорост. Максималното ниво на веществото в непроменена форма се записва в кръвната плазма 2–5 часа след приема. В този случай абсолютната бионаличност на съединението при перорално приложение е приблизително 55%. Максималната бионаличност на итраконазол се записва, когато лекарството се приема веднага след хранене.

При пациенти с ниска киселинност на стомашния сок, абсорбцията на итраконазол намалява, например, като се лекарства, които инхибират синтеза на солна киселина в стомаха (инхибитори на протонната помпа или антагонисти на Н ₂ хистамин рецептори). Същото явление се наблюдава при пациенти с диагноза ахлорхидрия, придружена от различни заболявания. При тези пациенти итраконазолът се абсорбира по-добре на празен стомах, когато се приема с киселинни напитки (напр. Недиетична кола).

Степента на свързване на итраконазол с протеините в кръвната плазма, главно албумин, е 99,8% (за свързването на хидроксиитраконазол с албумин тази цифра е 99,6%). Също така веществото има афинитет към липидите. В кръвната плазма съдържанието на итраконазол в непроменена форма е не повече от 0,2%.

Привидният обем на разпределение надвишава 700 литра, което показва значително разпределение на активния компонент на Итразол в тъканите. Нивото му в мускулите, белите дробове, далака, стомаха, бъбреците и костите е 2-3 пъти по-високо от концентрацията в кръвната плазма. В същото време концентрацията на итраконазол в тъканите, чийто компонент е кератин, особено в кожата, е 4 пъти по-висока от тази в кръвната плазма. Съдържанието му в цереброспиналната течност е значително по-ниско, отколкото в кръвната плазма, но се отбелязва ефективността на итраконазол по отношение на причинителите на инфекции, открити в ликвора.

Проучванията in vitro показват, че основният ензим, отговорен за метаболизма на итраконазол, е изоензимът CYP3A4. Активното вещество се метаболизира активно в черния дроб, образувайки много метаболити. Най-важният метаболит е хидроксиитраконазол, in vitro с противогъбична активност, сравнима с тази на итраконазол. Плазменият хидроксиитраконазол е приблизително 2 пъти по-висок от този на итраконазол.

Итраконазолът се екскретира главно през червата (54%) и бъбреците (35%) като неактивни метаболити. Резултатите от проучване на фармакокинетиката на това вещество, обозначено с радиоактивен изотоп на въглерод ¹⁴ С, показват, че след поглъщане през червата 3–18% от дозата итраконазол се екскретира непроменена.

Тъй като итраконазолът не се преразпределя значително в тъканите, съдържащи кератин, екскрецията му зависи от регенерацията на епидермиса. За разлика от кръвната плазма, концентрацията на вещество в кожата се определя в рамките на 2-4 седмици след края на терапията, продължила 4 седмици. Концентрацията на итраконазол в кератина на нокътя остава практически непроменена в продължение на 6 месеца след края на курса на лечение, продължил 3 месеца. В този случай веществото се намира в нокътните плочи вече 1 седмица след началото на терапията.

Итраконазолът се метаболизира главно в черния дроб. При еднократна доза от 100 mg итраконазол при пациенти с чернодробна цироза, максималната концентрация на това съединение е значително по-ниска (с 47%), отколкото при здрави доброволци. При пациенти с чернодробна цироза еднократна доза от лекарството води до увеличаване на средния полуживот, който в този случай е 37 ± 17 часа. При здрави доброволци тази цифра е била 16 ± 5 часа. Средната AUC при здрави доброволци и пациенти с чернодробна цироза е почти еднаква. Няма данни за продължителната употреба на Itrazol при пациенти с чернодробна цироза.

Понастоящем няма достатъчно данни за последиците от пероралния итраконазол при пациенти с бъбречна дисфункция. При пациенти с уремия със среден креатининов клирънс 13 ml / min / 1,73 m ², AUC е малко по-ниска, отколкото при други пациенти. Фармакокинетичните параметри на итраконазол практически не се влияят от хемодиализа или перитонеална диализа, извършена амбулаторно.

Информацията за дългосрочната употреба на итраконазол при пациенти с бъбречна дисфункция е ограничена. Диализата не влияе върху клирънса или полуживота на итраконазол или хидроксиитраконазол.

Информацията за фармакокинетиката на итраконазол при употреба при деца е недостатъчна. Клиничните проучвания на фармакокинетичните параметри при деца и юноши (на възраст от 5 месеца до 17 години) са проведени с помощта на лекарството под формата на разтвор за интравенозно приложение, перорален разтвор и капсули. Индивидуално коригираните дози итраконазол под формата на перорален разтвор и капсули са 1,5–12,5 mg / kg / ден, когато се приемат 1-2 пъти на ден. Когато итраконазол се приема в една и съща дневна доза 2 пъти на ден, в сравнение с приема 1 път на ден, минималната и максималната плазмени концентрации на веществото са сравними с тези при възрастни пациенти, които получават лекарството веднъж дневно. Не са съобщени значими разлики в AUC и общия клирънс на итраконазол в зависимост от възрастта на пациента. Понякога имаше незначителна връзка между възрастта на пациентите и показателите на крайния полуживот, максималната концентрация и стойността на обема на разпределение. Обемът на разпределение и установеният клирънс на дадено вещество се определят от телесното тегло на пациента.

Показания за употреба

• Гъбичен кератит;
• Дерматомикоза;
• Pityriasis versicolor;
• Онихомикоза, причинена от дрожди и плесени и / или дерматофити;
• Кандидомикоза с лезии на кожата или лигавиците (включително вулвовагинална кандидоза);
• Системни микози: споротрихоза, хистоплазмоза, паракокцидиоидомикоза, криптококоза (включително криптококов менингит), бластомикоза, системна аспергилоза и кандидоза, други тропически или системни микози.

Противопоказания

Абсолютно:

• Деца под 3 години;
• Бременност и кърмене;
• Едновременна употреба на лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4, като мизоластин, дофетилид, хинидин, симвастатин, цизаприд, астемизол, терфенадин, ловастатин, пимозид, мидазолам, триазолам;
• Индивидуална свръхчувствителност към компонентите на Итразол.

Относително:

• Сърдечна недостатъчност, включително анамнеза за сърдечна недостатъчност;
• Чернодробни заболявания, включително тези, придружени от чернодробна недостатъчност;
• Свръхчувствителност към други азоли.

Инструкции за употреба на Itrazol: метод и дозировка

Итразол се приема през устата след хранене, като се поглъщат капсулите цели и се пие вода.

Препоръчителни схеми на терапия, в зависимост от показанията:

• Вулвовагинална кандидоза: 2 капсули 2 пъти на ден за еднодневен курс или 2 капсули 1 път на ден в продължение на 3 дни;
• Pityriasis versicolor: 2 капсули 1 път на ден в продължение на 7 дни;
• Дерматомикоза на гладка кожа: 2 капсули 1 път на ден за 7-дневен курс или 1 капсула 1 път на ден в продължение на 15 дни;
• Кандидоза на устната лигавица: 1 капсула 1 път на ден в продължение на 15 дни;
• Гъбичен кератит: 2 капсули 1 път на ден за 21-дневен курс (в зависимост от динамиката на клиничната картина може да се коригира продължителността на терапията);
• Лезии на силно ороговели участъци от кожата (крака и ръце): 2 капсули 2 пъти на ден в продължение на 7 дни или 1 капсула 1 път на ден в продължение на 30 дни.

При онихомикоза може да се предпише продължителна или импулсна терапия:

• Непрекъснатото лечение включва прием на Itrazol 2 капсули 1 път на ден в продължение на 3 месеца. Тъй като итраконазолът се екскретира от тъканите на кожата и ноктите по-бавно, отколкото от плазмата, оптималните микологични и клинични ефекти се постигат 2-4 седмици след края на курса на терапия за кожни инфекции и 6-9 месеца след края на лечението за инфекции на нокътните плочи;
• Пулсотерапията предполага ежедневен прием на 2 капсули Итразол 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица. Броят на такива курсове зависи от показанията: при гъбични заболявания на ноктите на ръцете се провеждат 2 курса с 3-седмичен интервал, при гъбични заболявания на ноктите на краката (включително тези с увреждане на нокътните плочи на ръцете) - 3 курса на интервали от 3 седмици.

Препоръчителни режими на дозиране на Итразол при системни микози, в зависимост от вида на инфекцията:

• Аспергилоза: 2 капсули 1 път на ден в продължение на 2-5 месеца. При инвазивни или дисеминирани заболявания е възможно да се увеличи дозата до 2 капсули 2 пъти на ден;
• Кандидоза: 1-2 капсули 1 път на ден, курсът на лечение може да продължи от 3 седмици до 7 месеца. При инвазивни или дисеминирани заболявания е възможно да се увеличи дозата до 2 капсули 2 пъти на ден;
• Криптококоза (с изключение на менингит): 2 капсули 1 път на ден, продължителност на терапията - от 2 до 12 месеца;
• Криптококов менингит: 2 капсули 2 пъти на ден, курсът на лечение е 2-12 месеца. Поддържаща доза - 2 капсули веднъж дневно;
• Споротрихоза: 1 капсула 1 път на ден в продължение на 3 месеца;
• Хистоплазмоза: 2 капсули 1 път на ден в продължение на 8 месеца. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2 капсули 2 пъти на ден;
• Бластомикоза: 1 капсула 1 път на ден в продължение на 6 месеца. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2 капсули 2 пъти на ден;
• Хромикоза: 1-2 капсули 1 път на ден за 6-месечен курс;
• Паракокцидиоидомикоза: 1 капсула 1 път на ден в продължение на 6 месеца.

Странични ефекти

• От страна на храносмилателната система: коремна болка, диспепсия, запек, гадене, анорексия, хепатит, холестатична жълтеница, обратимо повишаване на активността на чернодробните ензими; изключително рядко - тежко токсично чернодробно увреждане, включително остра чернодробна недостатъчност с фатален изход;
• От страна на централната и периферната нервна система: виене на свят, умора, главоболие, периферна невропатия;
• Алергични реакции: уртикария, сърбеж, обрив, синдром на Стивънс-Джонсън, ангиоедем;
• Други: алопеция, оток, хипокалиемия, тъмно оцветяване на урината, менструални нарушения, хиперкреатининемия, белодробен оток, застойна сърдечна недостатъчност.

Предозиране

Случаите на предозиране на Itrazol са много редки. Когато се случи, се препоръчва да се изплакне стомаха в рамките на първия час след приема на лекарството във висока доза и, ако е необходимо, да се вземе активен въглен. Няма специфичен антидот. Итраконазол не се екскретира чрез хемодиализа.

специални инструкции

Бионаличността на перорален итраконазол може да бъде намалена при имунокомпрометирани пациенти, например при пациенти с трансплантирани органи със СПИН или неутропения, така че може да се наложи да удвоят дозата.

Коригиране на дозата на итразол може да се наложи и при пациенти с бъбречна недостатъчност (тъй като бионаличността на итраконазол може да намалее).

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на целия курс на лечение с Итразол, до началото на първата менструация след прекратяване на лечението.

Абсорбцията на итраконазол е нарушена при ниска киселинност в стомаха. При едновременната употреба на антиациди трябва да се спазват поне 2-часови интервали между лекарствата. При пациенти с ахлорхидрия или получаване на инхибитори на протонната помпа или хистамин H ₂ рецепторни блокери, Itrazol се препоръчва да се приема с кисели напитки.

Периодично по време на лечението трябва да се проследява чернодробната функция при пациенти с чернодробни заболявания, с продължителна терапия, както и с едновременната употреба на други лекарства с хепатотоксични ефекти. Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да спрат приема на Итразол и да се консултират с лекаря си, ако развият симптоми, които предполагат развитието на хепатит, като слабост, гадене, повръщане, анорексия, коремна болка, тъмна урина.

Лечението също трябва да се прекрати, ако се развие невропатия.

Не са регистрирани случаи на отрицателен ефект на Itrazol върху скоростта на реакциите и способността за концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Итразолът е забранен по време на бременност и кърмене. Жените със запазена репродуктивна функция, които се подлагат на лечение с лекарството, трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията, до началото на първата менструация след нейното завършване.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с бъбречно увреждане може да се нуждаят от корекция на дозата на Itrazol.

При нарушения на чернодробната функция

Пациенти с диагноза токсично чернодробно увреждане по време на прием на други лекарства, чернодробно заболяване в активен стадий или повишена активност на чернодробните ензими не се препоръчват да се подлагат на лечение с Итразол, освен ако потенциалната полза значително надвишава риска от чернодробна дисфункция. В този случай активността на чернодробните ензими трябва да се наблюдава постоянно по време на терапията.

Лекарствени взаимодействия

Съгласно инструкциите, Итразол може да инхибира метаболизма на лекарства, разцепени от изоензима CYP3A4, в резултат на което е възможно да се засили или удължи тяхното действие, включително странични ефекти.

Мощните инхибитори на изоензима CYP3A4 (кларитромицин, еритромицин, индинавир, ритонавир) могат да увеличат бионаличността на итраконазол.

Итраконазол взаимодейства с лекарства, които са потенциални индуктори на чернодробните ензими (рифабутин, рифампицин, фенитоин), така че не се препоръчва да се предписват едновременно. Не са провеждани проучвания за взаимодействието с други индуктори на чернодробни ензими, като изониазид, фенобарбитал и карбамазепин, но комбинираната употреба също не се препоръчва.

Други лекарства, които не се препоръчват за употреба с итраконазол: блокери на калциевите канали, инхибитори на HMG-CoA редуктазата (симвастатин и ловастатин), мизоластин, астемизол, мидазолам, цизаприд, хинидин, терфенадин, дофетилид, триазолам, пимозид.

При едновременното назначаване на следните лекарства с Итразол е необходимо да се следи концентрацията им в кръвната плазма, действието и страничните ефекти (може да се наложи тяхната доза да се намали):

• Някои имуносупресивни средства: такролимус, циклоспорин, сиролимус;
• ХИВ протеазни инхибитори: ритонавир, саквинавир, индинавир;
• Перорални антикоагуланти;
• Някои противоракови лекарства: розови алкалоиди на винка, доцетаксел, бусулфан, триметрексат;
• Блокери на калциевите канали, разцепени от изоензима CYP3A4: верапамил, дихидропиридин;
• Други лекарства: алфентанил, буспирон, алпразолам, карбамазепин, бротизолам, метилпреднизолон, рифабутин, ебастин, дигоксин, ребоксетин.

Аналози

Аналози на Итразол са: Изол, Иконазол, Итракон, Итраконазол, Итрал, Итразин, Итрунгар, Ирунин, Метрикс, Микокур, Микостоп, Орунгал, Орунгамин, Орунзол, Споргагал, Спораксол, Триоксал, Фунит, Езол.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срокът на годност е 2,5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Itrazol

Според прегледите Itrazol е ефективно лекарство за лечение на заболявания, свързани с гъбични инфекции. Повечето пациенти, които са го приемали, са имали положително мнение за него. Те твърдят, че това лекарство е добро за гинекологични заболявания (дисбиоза и вагинална кандидоза) и гъбички по ноктите.

Цена за Itrazol в аптеките

Цената на Itrazol в аптечните вериги е приблизително 377–388 рубли (за опаковка от 6 капсули), 675–718 рубли (за опаковка от 14 бр.) И 984–1038 рубли (за опаковка от 42 бр.).

Итразол: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Итразол 100 mg капсули 6 бр. 283 r Купува

Капсули Итразол 100mg 6 бр. 437 r Купува

Итразол 100 mg капсули 14 бр. 559 r Купува

Итразол капсули 100mg 14 бр. 864 РУБЛИ Купува

Итразол 100 mg капсули 42 бр. 1093 РУБЛИЦИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!