Лориста Н
Латинско име: Lorista H
ATX код: C09DA01
Активна съставка: лозартан + хидрохлоротиазид (лозартан + хидрохлоротиазид)
Производител: KRKA (Словения), KRKA-RUS (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 25.10.2018
Цени в аптеките: от 259 рубли.
Купува
Lorista N е комбинирано антихипертензивно лекарство.
Форма на издаване и състав
Lorista N се произвежда под формата на филмирани таблетки: овални, леко двойноизпъкнали, от едната страна на риска, цвят от жълтеникаво-зелен до жълт, на почивката се откроява бяла сърцевина (7 бр. В блистери, в картонена кутия 2, 4, 8, 12 или 14 блистера; 10 бр. В блистери, в картонена кутия с 3, 6 или 9 блистера; 14 бр. В блистери, в картонена кутия с 1, 2, 4, 6 или 7 блистера) …
1 таблетка съдържа:
- активни съставки: лозартан (под формата на калиев лозартан) - 50 mg; хидрохлоротиазид - 12,5 mg;
- спомагателни компоненти: микрокристална целулоза, предварително желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат;
- филмова обвивка: макрогол 4000, хипромелоза, титанов диоксид (Е171), хинолиново жълто багрило (Е104), талк.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Lorista N е комбинирано антихипертензивно лекарство, чиято ефективност се дължи на свойствата на неговите активни съставки.
Лосартан е селективен антагонист на рецепторите за ангиотензин II (AT 1- подтип) с непротеинова природа. Веществото, заедно с неговия биологично активен карбоксилен метаболит EXP-3174, съгласно in vivo и in vitro проучвания, блокира всички физиологично значими ефекти на ангиотензин II върху AT 1 рецепторите, независимо от метода на неговия синтез, като по този начин увеличава активността на ренина в кръвната плазма и намалява плазмата концентрация на алдостерон. Поради повишаване на нивото на ангиотензин II, AT 2 рецепторите се активират индиректно. Активността на ензима, участващ в метаболизма на брадикинин - кининаза II, той не инхибира.
Лосартан намалява OPSS (общото периферно съдово съпротивление), понижава налягането в белодробната циркулация и допълнителното натоварване, а също така има диуретичен ефект. Чрез предотвратяване на миокардната хипертрофия, лозартан увеличава податливостта към упражнения при ХСН (хронична сърдечна недостатъчност).
В резултат на приема на лозартан 1 път на ден, систолното и диастоличното кръвно налягане (кръвно налягане) значително намалява. През деня лозартан нормализира кръвното налягане, докато антихипертензивният ефект е съобразен с естествения циркаден ритъм. В края на действието на единична доза от лекарството понижението на кръвното налягане е ~ 70-80% от максималния му ефект, който настъпва 5-6 часа след приложението. Лосартан не предизвиква отнемане след прекратяване на терапията и няма клинично значим ефект върху сърдечната честота (сърдечната честота). Ефективността на веществото не зависи от пола (при мъжете и жените е еднаква), както и от възрастта на пациентите.
Хидрохлоротиазидът е тиазиден диуретик, чийто диуретичен ефект се основава на нарушена реабсорбция в дисталния нефрон на хлор, натрий, магнезий, калий и водни йони. Забавя елиминирането на калциеви и пикочни киселинни йони. Има хипотензивен ефект, който се развива поради вазодилатация на артериолите. Хидрохлоротиазид практически няма ефект върху нормалното кръвно налягане. Диуретичният му ефект настъпва 1-2 часа след приложението, достига максимум след 4 часа и продължава 6-12 часа. Антихипертензивният ефект на хидрохлоротиазид се развива до 3-4 дни, но за постигане на оптимален терапевтичен ефект може да се наложи продължителна терапия от 3 до 4 седмици …
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на лозартан и хидрохлоротиазид, когато се приемат заедно, не се различава от тази, когато се приема отделно.
Фармакокинетични характеристики на лозартан:
- абсорбция: абсорбира се от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт) добре; серумните концентрации на веществото не зависят клинично значително от диетата и качеството на храната. Индексът на бионаличност е ~ 33%. C max (максимална концентрация) в кръвната плазма се определя 1 час след перорално приложение, а C max на неговия биологично активен карбоксилен метаболит EXP -3174 се достига след 3-4 часа;
- разпределение: лозартан и EXP-3174 се свързват 99% или повече с протеини в кръвната плазма, най-вече албумин. V d (обем на разпределение) е 34 литра. Пропускливостта през BBB (кръвно-мозъчната бариера) е изключително ниска;
- метаболизъм: претърпява значителен метаболизъм от първо преминаване, т.нар. ефектът от първото преминаване през черния дроб, с образуването на активния метаболит EXP-3174 (14%) и редица неактивни метаболити;
- Екскреция: плазменият клирънс на лозартан и неговия активен метаболит EXP-3174 е ~ 600 ml / min (10 ml / s) и 50 ml / min (0.83 ml / s), съответно; индексите на бъбречния клирънс са съответно ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) и 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (полуживот) на лозартан - 2 часа, метаболит EXP-3174 - 6-9 часа. Около 58% от лекарството се екскретира в жлъчката, до 35% - чрез бъбреците.
Фармакокинетични характеристики на хидрохлоротиазид:
- абсорбция и разпределение: абсорбцията след перорално приложение варира от 60 до 80%. C max в кръвната плазма се достига след 1–5 часа. До 64% от веществото се свързва с плазмените протеини;
- метаболизъм и екскреция: не се метаболизира, екскретира се чрез бъбреците бързо; T 1/2 е от 5 до 15 часа.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Lorista N се препоръчва да се използва за лечение на артериална хипертония при пациенти, за които е показана комбинирана терапия.
Лекарството също се предписва за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност при пациенти с артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) <30 ml / min;
- анурия;
- дехидратация (включително по време на високи дози диуретична терапия);
- хиперкалиемия;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- артериална хипотония;
- рефрактерна хипокалиемия;
- дефицит на лактаза, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, галактоземия;
- периодът на бременност и кърмене (кърмене);
- деца и юноши под 18-годишна възраст;
- свръхчувствителност към сулфонамидни производни, лозартан и / или други съставки на лекарството.
Относителни противопоказания за прием на Lorista N, при които лекарството трябва да се приема с повишено внимание, са: нарушения на водния и електролитния баланс на кръвта (хипохлоремична алкалоза, хипонатриемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия), двустранна бъбречна артериална стеноза или стеноза на артерия на единичен бъбрек, диабет мелитус, хиперкалцемия и / или подагра, влошена алергична анамнеза [ангионевротичен оток при някои пациенти, развит по-рано при прием на други лекарства, включително АСЕ инхибитори (ангиотензин конвертиращ ензим)], бронхиална астма, системни кръвни заболявания (включително системен лупус еритематозус), едновременна употреба с НСПВС (нестероидни) противовъзпалителни лекарства), включително с инхибитори на COX (циклооксигеназа) -2.
Инструкции за употреба на Lorista N: метод и дозировка
Lorista N е предназначен за перорално приложение. Времето за приемане на хапчетата не зависи от диетата. Лекарството може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства.
За лечение на артериална хипертония се препоръчва прием на Lorista N в начална и поддържаща доза - 1 таблетка (50 + 12,5 mg) веднъж дневно. Максималният антихипертензивен ефект се проявява в края на третата седмица от лечението. За да постигнете по-изразен терапевтичен ефект, можете да увеличите дозата на лекарството до максимално допустимата - 2 таблетки на ден за 1 доза.
В случай на намалена BCC (обем на циркулиращата кръв), например, докато приемат високи дози диуретици, пациентите с хиповолемия се съветват да започнат лечение с доза лозартан - 25 mg веднъж дневно. В тази връзка приемът на Lorista N трябва да започне след спиране на диуретичното лечение и коригиране на хиповолемията.
Пациенти в напреднала възраст, пациенти със средна степен на бъбречна недостатъчност (с CC 30-50 ml / min), включително тези на диализа, не е необходимо да коригират началната доза.
При артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера, за да се намали рискът от сърдечно-съдови патологии и смъртност, лозартан се предписва в начална доза от 50 mg веднъж дневно. Ако целевото кръвно налягане не може да бъде постигнато, докато приемате лозартан в дневна доза от 50 mg, е необходимо да изберете дозата, като я комбинирате с ниски дози хидрохлоротиазид (12,5 mg на ден). Ако е необходимо, дневната доза лозартан трябва да се увеличи до 100 mg в комбинация с хидрохлоротиазид в доза 12,5 mg, а след това дневната доза Lorista N да се увеличи до 2 таблетки.
Странични ефекти
- централна нервна система: често - главоболие, замайване (системно и несистемно), умора, безсъние; понякога мигрена;
- храносмилателна система: често - гадене / повръщане, диария, диспепсия, коремна болка; рядко - чернодробна дисфункция, хепатит; изключително рядко - повишаване на активността на чернодробните трансаминази и билирубин;
- сърдечно-съдова система: често - тахикардия, сърцебиене, дозозависима ортостатична хипотония; рядко - васкулит;
- дихателна система: често - инфекции на горните дихателни пътища, кашлица, фарингит, подуване на носната лигавица;
- хематопоетична система: рядко - хеморагичен васкулит (пурпура на Шенлайн - Henoch), анемия;
- опорно-двигателния апарат: често - болки в гърба, миалгия; понякога - артралгия;
- реакции на свръхчувствителност: понякога - сърбеж, уртикария; рядко - анафилаксия, ангиоедем (включително оток на езика и ларинкса, причиняващ запушване на дихателните пътища и / или оток на устните, лицето, фаринкса);
- лабораторни данни: често - клинично незначително увеличение на концентрацията на хематокрит и хемоглобин, хиперкалиемия; понякога - умерено повишаване на серумния креатинин и урея;
- други реакции: често - слабост, астения, болка в гърдите, периферен оток.
Предозиране
Симптомите на предозиране на лозартан са тахикардия, значително намаляване на кръвното налягане и брадикардия, причинени от вагусна (парасимпатикова) стимулация.
За лечение се препоръчва провеждането на принудителна диуреза и, ако е показано, симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.
Най-честите симптоми на предозиране на хидрохлоротиазид (в резултат на недостиг на електролити) са хипокалиемия, хипохлоремия, хипонатриемия, в резултат на прекомерна диуреза - дехидратация. При комбинираната употреба на сърдечни гликозиди хипокалиемията може да влоши хода на аритмиите.
За лечение се препоръчва провеждането на набор от терапевтични мерки, насочени към премахване на симптомите.
специални инструкции
Lorista N може да се приема едновременно с други антихипертензивни лекарства.
Поради употребата на Lorista N е възможно да се увеличи плазмената концентрация на урея и креатинин при двустранна стеноза на бъбречна артерия или стеноза на бъбречна артерия на отделен бъбрек.
Под действието на хидрохлоротиазид е възможно да се увеличи артериалната хипотония и нарушение на водно-електролитния баланс, изразяващо се в намаляване на BCC, хипонатриемия, хипохлоремична алкалоза, хипомагнезиемия, хипокалиемия, нарушен глюкозен толеранс, намаляване на елиминирането на калций в урината и преходно повишаване на плазмената концентрация холестерол и TG (тиреоглобулин), провокиращи появата на хиперурикемия и / или подагра.
Поради съдържанието на лактоза в таблетките Lorista H, те не се предписват на пациенти с лактазен дефицит, синдром на глюкозно-галактозна малабсорбция, галактоземия.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
В началото на приема на Lorista N някои пациенти могат да получат нежелани реакции като артериална хипотония и световъртеж, които косвено влияят върху тяхното психофизично състояние. Тези ситуации изискват повишено внимание при извършване на потенциално опасни видове работа, включително при управление на превозни средства. Необходимо е да се извърши обективна оценка на реакцията на организма към лечението.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма достатъчно данни от проучвания за употребата на лозартан по време на бременност. Известно е, че функцията на бъбречната перфузия на плода, която зависи от развитието на ренин-ангиотензиновата система, се активира през третия триместър на бременността, така че рискът от развитие на плода при прием на лосартан се увеличава през II-III триместър, тъй като веществата, действащи директно върху ренин-ангиотензиновата система взети през този период могат да доведат до смърт на плода.
Приемът на диуретици по време на бременност не се препоръчва поради риск от жълтеница при плода / новороденото и тромбоцитопения при майката. Приемът на диуретици не помага срещу развитието на токсикоза по време на бременност.
Ако бременността се потвърди, Lorista N трябва да се прекрати незабавно.
Ако според показанията лекарството трябва да се използва по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за прекратяване на кърменето.
Използване от детството
Няма достатъчно данни за безопасността и ефикасността на Lorista N в педиатрията и поради това лекарството е противопоказано за лечение на деца и юноши на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Lorista N 50 mg + 12,5 mg е противопоказан за употреба при тежко нарушена бъбречна функция, както и при пациенти на хемодиализа.
При нарушения на чернодробната функция
Lorista N е противопоказан за употреба при тежки чернодробни увреждания.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират началната доза.
Лекарствени взаимодействия
Лосартан
- хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, еритромицин: при проучвания не е установено клинично значимо фармакокинетично взаимодействие с лозартан;
- рифампицин, флуконазол: намаляват нивото на активния метаболит на лозартан (клиничното значение на това взаимодействие не е проучено);
- калий-съхраняващи диуретици (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калий-съдържащи добавки или калиеви соли: може да се развие хиперкалиемия;
- НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори): могат да намалят ефективността на диуретиците, както и други антихипертензивни лекарства, включително лозартан. При нарушена бъбречна функция при пациенти, които са получавали НСПВС (включително COX-2 инхибитори) в комбинация с ангиотензин II рецепторни антагонисти, може да се развие допълнително влошаване на бъбречната функция, до остра бъбречна недостатъчност (обикновено обратима);
- индометацин: може да намали антихипертензивния ефект на лозартан, подобно на други антихипертензивни лекарства.
Хидрохлоротиазид
- тиазидни диуретици, барбитурати, етанол, наркотични вещества: могат да увеличат вероятността от развитие на ортостатична хипотония;
- перорални хипогликемични лекарства и инсулин: може да са необходими корекции на дозата;
- други антихипертензивни лекарства: проявяват адитивен синергизъм;
- холестирамин, колестипол: инхибират абсорбцията на хидрохлоротиазид;
- глюкокортикостероиди, адренокортикотропен хормон: имат подчертано намаляване на нивата на електролитите, по-специално причиняват хипокалиемия;
- епинефрин, норепинефрин, други пресорни амини: хидрохлоротиазид намалява тяхната ефективност;
- недеполяризиращи мускулни релаксанти, като тубокурарин: хидрохлоротиазид повишава тяхната ефективност;
- литий: диуретиците намаляват бъбречния му клирънс и увеличават вероятността от развитие на токсични ефекти (не се препоръчва едновременна употреба);
- НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори): възможно е инхибиране на диуретичните, натриуретичните и хипотензивните ефекти на диуретиците.
Поради ефекта на тиазидните диуретици върху метаболизма на калция, приемът им може да изкриви резултатите от изследването на функцията на паращитовидните жлези.
Аналози
Аналозите на Lorista N са: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Lorista N
Според прегледите, Lorista N е ефективно комбинирано средство за нормализиране на кръвното налягане и намаляване на подпухналостта. Пациентите подчертават лекото действие на лекарството, неговия бърз терапевтичен ефект, възможността за едновременна употреба с други лекарства, лекота на употреба и дълъг срок на годност.
Като недостатъци някои посочват необходимостта от продължителна ежедневна употреба на Lorista N сутрин.
Цена за Lorista N в аптеките
Приблизителна цена за Lorista N 50 mg + 12,5 mg за 30 бр. в опаковката - 240 рубли, за 60 бр. в опаковката - 430 рубли, за 90 бр. в опаковката - 512 рубли.
Lorista N: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 259 r Купува |
|
Lorista N таблетки p.o. 50mg + 12,5mg 30 бр. 306 рубли Купува |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg филмирани таблетки 30 бр. 349 r Купува |
|
Lorista N 100 таблетки p.o. 100mg + 12,5mg 30 бр. 373 r Купува |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg филмирани таблетки 60 бр. 453 r Купува |
|
Lorista N таблетки p.o. 50mg + 12,5mg 60 бр. 504 рубли Купува |
|
Lorista N 12,5 mg + 50 mg филмирани таблетки 90 бр. 582 r Купува |
|
Lorista N таблетки p.o. 50mg + 12,5mg 90 бр. 609 рубли Купува |
|
Lorista N 100 таблетки p.o. 100mg + 12,5mg 90 бр. 749 рубли Купува |
|
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg филмирани таблетки 90 бр. 749 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!