Kaletra - инструкции за употреба, цена, ревюта, таблетки, разтвор

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Калетра

Kaletra: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско име: Kaletra

ATX код: J05AE06

Активна съставка: лопинавир + ритонавир (лопинавир + ритонавир)

Производител: ABBOTT (САЩ)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 8440 рубли.

Купува

Kaletra е антивирусен агент, който е активен срещу инфекция с вируса на човешка имунна недостатъчност.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

• Разтвор за перорално приложение: прозрачна течност с жълт или светложълт цвят (60 ml всяка в кехлибарени бутилки от полиетилен терефталат, в комплект с дозатор, в картонена кутия от 5 бутилки и дозатори);
• Филмирани таблетки: овални, с гравирано лого на Abbott от едната страна и буквите „AL“върху червените таблетки или „AC“върху бледорозовото (120 таблетки с гравиране „AL“)., "AC" 60 бр. В бутилки от полиетилен с висока плътност, в картонена кутия 1 бутилка).

Активните съставки на Kaletra са лопинавир и ритонавир, тяхното съдържание (съответно):

• 1 ml разтвор - 80 mg и 20 mg;
• 1 червена таблетка с гравиране "AL" - 200 mg и 50 mg;
• 1 бледорозова таблетка с гравиране "AC" - 100 mg и 25 mg.

Спомагателни компоненти:

• Разтвор: натриев хлорид, макрогол глицерил хидроксистеарат, натриев цитрат, калиев ацесулфам, натриев захаринат, безводна лимонена киселина, пропилей гликол, етанол, левоментол, глицерол, повидон К-30, високофруктозен царевичен сироп, ментолово масло, ароматизатор (110, синтезирана ароматична добавка, аромат на ванилия, пречистена вода;
• Таблетки: коповидон К28, сорбитан лаурат, колоиден силициев диоксид, натриев стеарил фумарат.

Освен това, като част от филмовото покритие на таблетките:

• Червени таблетки с гравиране “AL”: червен багрил opadry - титанов диоксид, полисорбат 80, хипромелоза 6 mPa, макрогол 400, хипромелоза 15 mPa, хипролоза, талк, макрогол 3350, колоиден силициев диоксид, багрило за железен оксид (E172);
• Бледорозови таблетки с гравиране "AC": opadry II розово 85F14399 - макрогол 3350, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид, железен оксид червен (E172).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Kaletra е комбинирано лекарство, което съдържа ритонавир и лопинавир.

Лопинавир е протеазен инхибитор на HIV-1 и HIV-2 на вируса на човешката имунна недостатъчност (HIV). Осигурява антивирусен ефект. Поради механизма на инхибиране на ХИВ протеазата, Kaletra инхибира синтеза на вирусни протеини и предотвратява разцепването на gag-pol полипептида. Това е причината за образуването на незрял вирус, който не е в състояние да се зарази.

Ритонавир е инхибитор на CYP3A-медиирания от изоензима метаболизъм на лопинавир в черния дроб (концентрацията на последния в кръвната плазма се увеличава). В допълнение, ритонавир инхибира HIV протеазата.

Съпротива

Изолирани са in vitro изолати на HIV-1 с намалена чувствителност към лопинавир. In vitro присъствието на ритонавир не променя освобождаването на резистентни на лопинавир вируси.

В клинично проучване, включващо антиретровирусна (ARV) терапия при 37 нелекувани преди това пациенти, вирусни изолати с плазмени нива на HIV РНК над 400 копия / ml са анализирани на 24, 32, 40 и / или 48 седмици. Всички оценени пациенти, лекувани с ритонавир / лопинавир, не показват признаци на фенотипична или генотипична резистентност към ритонавир / лопинавир. Резистентност към ритонавир / лопинавир също не е установена при деца, които преди това не са получавали ARV лечение.

На втория етап бяха проведени клинични изпитвания на лекарството с участието на 227 ХИВ-инфектирани пациенти, които преди това са получавали или не са получавали антиретровирусно лечение. При 4 от 23 пациенти с вирусологична неефективност на терапията (повече от 400 копия на РНК на HIV / ml) чувствителността към лопинавир намалява след 12–100 седмици от употребата на Kaletra. В същото време 3 от 4 пациенти са приемали преди това някакъв инхибитор на HIV протеаза (саквинавир, индинавир или нелфинавир), 1 от 4 пациенти са подложени на комбинирана терапия с индинавир, ритонавир и саквинавир. И четирите пациенти са имали поне 4 мутации, свързани с резистентност към HIV протеазни инхибитори преди употребата на Kaletra. По-нататъшното увеличаване на вирусния товар се дължи на появата на допълнителни мутации,които са свързани с резистентност към HIV протеазни инхибитори. Тази информация е недостатъчна за идентифициране на мутациите, отговорни за появата на резистентност към лопинавир.

Кръстосана резистентност

Няма достатъчно данни за появата на кръстосана резистентност при лечение с ритонавир / лопинавир.

Вирусологичният отговор на ритонавир / лопинавир се променя в присъствието на три или повече от следните замествания на аминокиселини в гена на HIV протеаза: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. В клинично проучване in vitro стойността на намаляването на чувствителността към лопинавир въз основа на вирусологичния отговор на лечението с ритонавир / лопинавир е изследвана във връзка с родителския генотип и фенотип на вируса. Изследването (М98-957) е проведено с участието на 56 пациенти с количество на РНК на ХИВ над 1000 копия / ml, на които преди това е била предписана терапия с индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир. Тези пациенти са приемали една от препоръчаните дози ритонавир / лопинавир в комбинация с нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и ефавиренц. Преди започване на лечението, концентрация на ЕС₅₀ лопинавир (лекарствена концентрация, която потиска репликацията на 50% от вирусите) за 56 различни вирусни щама е 0,5–96 пъти по-висока от концентрацията на ЕС _50, ефективна срещу вирус от див тип. В същото време 31 от 56 щама (55%) от вируса показват намаляване на чувствителността към лопинавир с 4 пъти или повече. Средно за 31 щама чувствителността намалява с 27,9 пъти.

48 седмици след първата доза ритонавир / лопинавир, нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и ефавиренц, концентрацията на HIV РНК под 400 копия / ml е регистрирана при 25% (2 от 8), 73% (11 от 15) и 93% (при 25 от 15 27) пациенти с намаляване на първоначалната чувствителност към лопинавир, съответно ≥ 40 пъти, 10–40 пъти и ≤ 10 пъти. Концентрацията на HIV РНК под 50 копия / ml в тези групи е съответно 25% (2/8), 60% (9/15) и 81% (22/27) от пациентите.

Няма достатъчно доказателства за идентифициране на мутации, които причиняват резистентност към лопинавир.

Фармакокинетика

Абсорбция

Фармакокинетиката на лопинавир в комбинация с ритонавир е проучена при HIV-инфектирани пациенти и здрави доброволци. Не са открити значителни разлики между тези две групи. Лопинавир се метаболизира почти изцяло от изоензима CYP3A и употребата на ритонавир инхибира метаболизма на лопинавир, което води до повишаване на плазмената му концентрация. Когато се използва комбинация от лопинавир / ритонавир в доза от 400/100 mg 2 пъти на ден, средната равновесна плазмена концентрация на лопинавир при ХИВ-инфектирани пациенти надвишава средната равновесна концентрация на ритонавир с 15–20 пъти. В същото време плазменото съдържание на ритонавир е по-малко от 7% от неговата концентрация, когато ритонавир се приема в доза от 600 mg 2 пъти дневно. In vitro EC _{50 на} лопинавир е приблизително 10 пъти по-малък от EC₅₀ ритонавир. Следователно, лопинавир определя антивирусната активност, когато ритонавир и лопинавир се приемат заедно.

Във фармакокинетично проучване, в което са участвали ХИВ-позитивни пациенти (n = 19), се прилага комбинация от 400/100 mg лопинавир / ритонавир с храна в продължение на 3 седмици 2 пъти на ден. Средната максимална концентрация на лопинавир в кръвната плазма (C _max) е 9,8 ± 3,7 μg / ml, а времето за достигане на C _max е около 4 часа. Преди сутрешната доза средната равновесна концентрация е била 7,1 ± 2,9 μg / ml. В рамките на интервала на дозиране минималната концентрация е 5,5 ± 2,7 μg / ml. За лопинавир площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) за 0,5 дни след прием на Kaletra е средно 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. В комбинация с ритонавир не е установена абсолютната бионаличност на лопинавир.

Ефект на храната върху абсорбцията

При перорално приложение на разтвор на лопинавир / ритонавир и мазни храни (872 kcal, 56% от калориите се осигуряват поради мазнини) C _max и AUC на лопинавир се увеличават съответно с 56% и 130% в сравнение с подобни характеристики, когато се приемат на празен стомах. За да се увеличи бионаличността и да се сведе до минимум вариабилността на фармакокинетиката, разтворът се препоръчва да се използва по време на хранене.

Разпределение

В състояние на равновесие 98–99% от лопинавир се свързва с протеините в кръвната плазма. Лопинавир се свързва с албумин и алфа 1-киселинен гликопротеин (за последния се наблюдава по-висок афинитет). Свързването с плазмените протеини в стационарно състояние остава постоянно в диапазона от концентрациите, регистрирани след прием на лопинавир / ритонавир в доза 400/100 mg 2 пъти дневно. Този показател е сравним при ХИВ-позитивни пациенти и здрави доброволци.

Метаболизъм

In vitro лопинавир се метаболизира главно чрез излагане на изоензима CYP3A на чернодробната цитохром Р ₄₅₀ система. Тъй като ритонавир е мощен инхибитор на изоензима CYP3A, който инхибира метаболизма на лопинавир, приемането на комбинация от ритонавир и лопинавир повишава плазмената концентрация на последния. След еднократно приложение на ¹⁴ С-белязан лопинавир / ритонавир в доза 400/100 mg, 89% от радиоактивността се осигурява от основното лекарство. В човешкото тяло са идентифицирани 13 метаболита на лопинавир. Индукция на цитохром Р ₄₅₀ изоензимиритонавир осигурява индукция на собствения си метаболизъм. При продължителна употреба концентрацията на лопинавир преди приемане на следващата доза намалява с течение на времето, стабилизирайки се след около 10-16 дни.

Оттегляне

8 дни след прилагането на 400/100 mg от ¹⁴ С-белязан лопинавир / ритонавир, около 82,6 ± 2,5% и 10,4 ± 2,3% от приетите ¹⁴ С-лопинавир се откриват съответно във фекалиите и урината. Делът на непроменения лопинавир е съответно 19,8% и 2,2%. След продължителна употреба по-малко от 3% от дозата лопинавир, взета непроменена, се екскретира през бъбреците. Когато се приема през устата, клирънсът на лопинавир (CL / F) е 5,98 ± 5,75 L / h.

Прием на Kaletra 1 път на ден

Фармакокинетиката на лопинавир / ритонавир веднъж дневно се оценява при пациенти, заразени с ХИВ, които преди това не са приемали антиретровирусни лекарства. В случай на продължителна (над 4 седмици) дневна употреба на 800/200 mg лопинавир / ритонавир в комбинация с 200 mg емтрицитабин и 300 mg тенофовир веднъж дневно в комбинация с храна, средната максимална плазмена концентрация на лопинавир е била 11,8 ± 3, 7 μg / ml, а времето за достигане на C _max е около 6 часа. Преди да се използва сутрешната доза, средната равновесна концентрация на лопинавир е била 3,2 ± 2,1 μg / ml, стойността на минималната концентрация на лопинавир в рамките на 24-часовия интервал на дозиране е 1,7 ± 1,6 μg / ml. Когато се приема веднъж дневно, AUC на лопинавир е средно 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Специални групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст фармакокинетиката на лопинавир не е проучена. Няма значителни фармакокинетични разлики в зависимост от пола или расата на възрастни пациенти.

По време на проучването на употребата на Kaletra при деца с участието на 53 пациенти на възраст 0,5–12 години, фармакокинетиката на лопинавир / ритонавир е проучена в случай на прием 2 пъти дневно при 300/75 или 230 / 57,5 mg / m ². При двойно приложение 230 / 57,5 mg / m ² лопинавир / ритонавир 300/75 или без невирапин mg / m ² лопинавир / ритонавир с невирапин лопинавир в плазмата е предписана фиксирана концентрация, подобна на тази при възрастни пациенти два пъти дневно 100 mg лопинавир / ритонавир без невирапин. Еднократна дневна употреба на лопинавир / ритонавир при деца не е проучена.

Средните равновесни C _max, C _min и AUC на лопинавир след прием на 230 / 57,5 mg / m ² лопинавир / ритонавир 2 пъти на ден без невирапин (n = 12) са съответно 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml и 72,6 ± 31,1 μg h / ml. В случай на двойна доза от 300/75 мг / м2 ^на лопинавир / ритонавир и невирапин (п = 12), тези показатели са, съответно, 10 ± 3.3 мкг / мл, 3.6 ± 3.5 мкг / мл и 85.8 ± 36,9 μg h / ml. Наблюдавани са следните схеми за прием на невирапин: 2 пъти на ден, 4 mg / kg (за пациенти над 8 години) и 7 mg / kg (за пациенти на 0,5–8 години).

При пациенти с бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на лопинавир не е проучена, но поради незначителния бъбречен клирънс вероятността за намаляване на общия клирънс за тази категория е ниска.

Метаболизмът и екскрецията на лопинавир се осъществяват главно от черния дроб. Дългосрочната употреба на 400/100 mg лопинавир / ритонавир 2 пъти дневно при пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност, едновременно заразени с вируса на хепатит С и ХИВ, осигурява увеличение на AUC на лопинавир с 30% и C _max - с 20% (в сравнение с терапията при ХИВ-инфектирани пациенти с нормална чернодробна функция). При пациенти с чернодробна недостатъчност свързването с протеините в кръвната плазма е по-ниско (99,09%), отколкото в контролните групи (99,31%). Фармакокинетиката на лопинавир / ритонавир при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена.

В хода на фармакокинетичните проучвания е установено леко намаляване на C _max и AUC на лопинавир при бременни пациенти в III триместър в сравнение с II триместър.

През втория триместър при заразени с HIV бременни пациенти, на които са предписвани 400/100 mg лопинавир / ритонавир във филмирани таблетки два пъти дневно, са регистрирани следните фармакокинетични параметри:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (коефициент на вариация 20,6%);
• C _max - 7,9 μg / ml (коефициент на вариация 21,1%);
• концентрацията на лекарството в кръвта преди приемане на следващата доза (Cpredose) - 4,7 μg / ml (коефициент на вариация 25,2%).

През третия триместър при заразени с HIV бременни пациенти, на които са предписвани 400/100 mg лопинавир / ритонавир във филмирани таблетки 2 пъти на ден, са регистрирани следните фармакокинетични параметри:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (коефициент на вариация 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (коефициент на вариация 18,7%);
• Cpredose - 4.3 μg / ml (коефициент на вариация 39%).

В следродилния период при заразени с HIV бременни пациенти, на които са предписвани 400/100 mg лопинавир / ритонавир във филмирани таблетки 2 пъти дневно, са регистрирани следните фармакокинетични параметри:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (коефициент на вариация 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (коефициент на вариация 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (коефициент на вариация 40,4%).

Лекарствени взаимодействия

In vitro лопинавир / ритонавир е инхибитор на изоензима CYP3A. В случай на едновременна употреба на лопинавир / ритонавир и лекарства, метаболизирани от този изоензим, концентрацията на такива лекарства в кръвната плазма може да се увеличи и техните странични или терапевтични ефекти могат да се засилят или удължат.

Лопинавир / ритонавир в терапевтични концентрации не инхибира изоензимите CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 или CYP2B6.

In vivo лопинавир / ритонавир индуцира свой собствен метаболизъм, засилвайки биотрансформацията на някои лекарства, които се метаболизират от ензими от системата цитохром Р ₄₅₀ и чрез глюкурониране.

Тъй като изоензимът CYP3A участва в метаболизма на лопинавир / ритонавир, приемът на лекарства, които индуцират активността на този изоензим, може да доведе до увеличаване на клирънса на лопинавир, което от своя страна спомага за намаляване на плазмената концентрация на лопинавир. Едновременната употреба на лопинавир / ритонавир с други инхибитори на изоензима CYP3A може да бъде придружена от повишаване на плазмените концентрации на лопинавир.

Показания за употреба

Според инструкциите Kaletra е показан като част от комбинирана терапия за синдром на придобита човешка имунна недостатъчност (HIV инфекция) при възрастни и деца.

Противопоказания

• Период на кърмене;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Едновременна употреба с вориконазол, терфенадин, астемизол, триазолам, мидазолам, цизаприд, алкалоиди на ергот (например ергометрин и метилергометрин, ерготамин и дихидроерготамин), пимозид, ловастатин, препарати от жълт кантарион, рифовастатин
• Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Препоръчва се Kaletra да се предписва с повишено внимание на пациенти с цироза на черния дроб, вирусен хепатит В и С, лека до умерена чернодробна недостатъчност, повишена активност на чернодробните ензими, хемофилия А и В, дислипидемия (включително хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия), както и пациенти на възраст над 65 години.

По време на бременност назначаването на Kaletra е възможно, ако планираната полза надвишава възможния риск за плода и майката.

Не може да се приложи:

• Решение: при кърмачета до 6 месеца;
• Таблетки: за деца под 3-годишна възраст.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност трябва да приемат Kaletra таблетки с повишено внимание.

Инструкции за употреба на Kaletra: метод и дозировка

• Таблетки: приема се през устата, като се поглъща само цяла (не може да се счупи или дъвче), независимо от приема на храна. Препоръчителната доза за възрастни: 400/100 mg 2 пъти дневно или 800/200 mg 1 път на ден за пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусна терапия; пациенти, които преди са получавали антиретровирусна терапия - 400/100 mg 2 пъти дневно, не се препоръчва да се предписва единична дневна доза. Ако има съмнение за намаляване на чувствителността на пациента към лопинавир, потвърдено лабораторно или клинично, е необходимо да се увеличи дозата на Kaletra до 500/125 mg (2 бр. 200/50 mg и 1 бр. 100/25 mg или 5 бр. 100/25 mg), когато се комбинира с невирапин, ефавиренц, нелфинавир или ампренавир. Деца с тегло над 35 кг или с телесна повърхност над 1,4 кв.м.препоръчителната доза е 400/100 mg 2 пъти дневно без едновременна употреба на невирапин, ефавиренц, ампренавир или нелфинавир. Деца с тегло под 35 кг и телесна повърхност до 0,6 квадратни метра. лекарят изчислява дозата по специална схема индивидуално. Деца с телесна повърхност под 0,6 кв. М. препоръчва се прием на разтвор на Kaletra;
• Решение: приема се през устата по време на хранене. Препоръчителна доза за възрастни: 5 ml разтвор 2 пъти дневно или 10 ml 1 път дневно за пациенти, които преди това не са приемали антиретровирусни лекарства; за пациенти, получаващи антиретровирусна терапия - 5 ml разтвор 2 пъти дневно, тази категория пациенти не се препоръчва да предписват единична дневна доза. В случай на подозрение за намаляване на чувствителността към лопинавир се препоръчва увеличаване на дозата на Kaletra до 6,5 ml 2 пъти дневно в комбинация с невирапин или ефавиренц. Дозировката за деца се определя от лекаря по специална схема чрез изчисление, зависи от лекарствената комбинация, чувствителност към лопинавир, тегло и възраст на детето. Еднократна доза от разтвора за деца с тегло до 15 kg се определя в размер на 12/3 mg на 1 kg от теглото на детето и 10/2,5 mg на 1 kg - за деца от 15 до 40 kg. Приемането на изчисления обем на разтвора се предписва 2 пъти на ден. Дневната доза за деца с тегло над 40 kg не трябва да надвишава 5 ml разтвор 2 пъти на ден.

Не се изисква коригиране на дозата на Kaletra при едновременна употреба на ранитидин и омепразол.

Когато комбинирана терапия на възрастни с невирапин, ефавиренц, нелфинавир, ампренавир, Kaletra не може да се предписва веднъж дневно, а за доза 400/100 mg два пъти дневно не се изисква корекция.

Употребата на лекарството при деца 1 път на ден не е проучена.

Странични ефекти

При повече от 2% от възрастните пациенти употребата на Kaletra причинява сериозни и умерени странични ефекти:

• Общи нарушения: треска, астения, студени тръпки;
• От страна на храносмилателната система: диария, коремна болка, диспепсия, гадене, метеоризъм, повръщане, дисфагия;
• От нервната система: безсъние, главоболие, парестезия;
• От страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипертония, съдови нарушения;
• Психични разстройства: депресия, намалено либидо;
• От страна на кожата и подкожната тъкан: обрив, липодистрофия;
• От страна на метаболизма и хранителните разстройства: загуба на тегло, анорексия;
• От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия;
• Инфекции: бронхит;
• От ендокринната система: аменорея, хипогонадизъм при мъжете.

По време на периода на употреба на Kaletra някои (под 2%) възрастни пациенти са имали следните нежелани реакции, но тяхната връзка с приема на лекарството не е установена:

• Общи симптоми: неразположение, болка в гърдите и гърдите, общ и периферен оток;
• Хранителни и метаболитни нарушения: дехидратация, недостиг на витамини, захарен диабет, лактатна ацидоза, повишен апетит, наддаване на тегло, затлъстяване;
• От лимфната система и кръвта: левкопения, анемия, лимфаденопатия;
• От страна на сърдечно-съдовата система: разширени вени, сърцебиене, предсърдно мъждене, дълбока венозна тромбоза, инфаркт на миокарда, ортостатична хипотония, васкулит, тромбофлебит;
• От черния дроб и жлъчните пътища: холецистит, холангит, хепатит, мастни отлагания в черния дроб, хепатомегалия, жълтеница, чернодробни функционални нарушения;
• Инфекции: фурункулоза, грипоподобен синдром, гастроентерит, отит на средното ухо, бактериални инфекции, фарингит, синузит, сиаладенит, вирусни инфекции;
• От имунната система: алергични реакции;
• От ендокринната система: хипотиреоидизъм, синдром на Кушинг;
• От нервната система: виене на свят, сънливост, невропатия, амнезия, мозъчен инфаркт, атаксия, конвулсии, енцефалопатия, дискинезия, екстрапирамиден синдром, хипертоничност на мускулите, тремор, парализа на лицевия нерв, периферен неврит, мигрена, перверзия или загуба на вкус;
• Психични разстройства: тревожност, нарушение на съня, апатия, възбуда, объркване, нервност, емоционална лабилност, нарушено мислене;
• От страна на органа на зрението: зрително увреждане;
• От вестибуларния апарат и органа на слуха: виене на свят, шум в ушите;
• От страна на дихателната система: задух, астма, ринит, повишена кашлица, белодробен оток;
• От страна на храносмилателната система: сухота в устата, оригване, запек, ентероколит, ентерит, езофагит, гастрит, фекална инконтиненция, хеморагичен колит, стоматит и улцерозен стоматит, пародонтит, панкреатит;
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: суха кожа, сърбеж, алопеция, акне, екзема, оток на лицето, ексфолиативен дерматит, макулопапулозен обрив, себорея, обезцветяване на кожата, стрии, кожни язви, изпотяване, промени в структурата на ноктите;
• От бъбреците и пикочните пътища: нефрит, камъни в бъбреците;
• Злокачествени, доброкачествени и неуточнени тумори: доброкачествени кожни тумори, кисти;
• От репродуктивната система: импотентност, гинекомастия, уголемяване на гърдите, нарушение на еякулацията;
• От страна на мускулно-скелетната система: болки в гърба, мускулна слабост, артралгия, остеонекроза, артроза, промени в ставите;
• Промени в лабораторните параметри: повишаване на общия холестерол и билирубин, глюкоза, триглицериди, амилаза, пикочна киселина, повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), гама-глутамил транспептидаза (GGT), неутропения, намаляване на нивото на фосфор в организма.

Нежеланите събития при деца от 6 месеца до 12 години са подобни на тези при възрастни, най-често има извращения на вкуса, обрив, повръщане, диария.

Имаше и единични случаи на синдром на Stevens-Johnson, хепатит, брадиаритмия, еритема мултиформе.

Предозиране

Има данни за предозиране на разтвор на Kaletra за перорално приложение. При случайно предозиране при недоносени деца са наблюдавани следните нежелани реакции: кардиомиопатия, пълен атриовентрикуларен блок, остра бъбречна недостатъчност, лактатна ацидоза. Разтворът съдържа пропиленгликол 15,3% (w / v) и етанол (42,4% v / v), следователно, за да се предотврати предозиране на лопинавир / ритонавир, точното изчисляване на дозата на лекарството трябва да се прави много внимателно (особено когато се предписва на кърмачета и малки деца).

Клиничните данни за остро предозиране на лопинавир / ритонавир са ограничени. Няма специфичен антидот. Терапията включва предприемане на мерки за поддържане на поддържането на живота на тялото, включително наблюдение на жизнените функции на тялото и клиничното състояние на пациента. Ако е необходимо, се предписва стомашна промивка и използването на активен въглен.

Тъй като свързването на лопинавир / ритонавир с плазмените протеини е високо, диализата е непрактична. В този случай, в случай на предозиране с разтвор на Kaletra, може да се предпише диализа за отстраняване на пропилей гликол и етанол.

специални инструкции

С изключително внимание се препоръчва да се предписва едновременна употреба на всякакви интраназални и инхалационни глюкокортикостероиди (GCS), тъй като съществува висок риск от развитие на системни странични ефекти. Ако е необходимо да се използва GCS за дълго време, препоръчително е да се предпише другата им форма.

Когато се комбинират с тадалафил, силденафил или варденафил, концентрацията им в кръвната плазма се увеличава, това може да доведе до артериална хипотония и продължителна ерекция.

Kaletra трябва да се приема в стандартна доза в рамките на 10 дни преди назначаването на рифампицин, тъй като едновременното им приложение причинява дозозависимо намаляване на концентрацията на лопинавир в кръвната плазма. Тогава под строг контрол на чернодробната функция е възможно титриране на дозата Kaletra нагоре.

При пациенти с функционални нарушения на черния дроб концентрацията на активните вещества в плазмата се увеличава, поради което лечението им трябва да се извършва под редовно внимателно проследяване на лабораторните параметри, включително активността на AST, ALT.

По време на приема на протеазни инхибитори при пациенти са наблюдавани случаи на хипергликемия, диабетна кетоацидоза и декомпенсация на захарен диабет, но тяхната връзка и честота не са клинично установени.

При пациенти с прогресираща HIV инфекция, лечението с Kaletra увеличава вероятността от развитие на панкреатит и хипертриглицеридемия или риска от обостряне при пациенти с анамнеза за панкреатит.

Отбелязват се различни степени на тежест на кръстосана резистентност на протеазни инхибитори и продължават проучванията на ефекта на Kaletra върху ефективността на други протеазни инхибитори по време на последваща терапия.

Терапията с протеазни инхибитори причинява случаи на кървене, спонтанно образуване на подкожни хематоми, развитие на хемартроза при пациенти с хемофилия тип А и В.

На фона на употребата на лекарството пациентите могат да получат външни промени, свързани с кушингоид и увеличаване на млечните жлези, преразпределение или натрупване на мастни натрупвания в гърба и шията с едновременно намаляване на мазнините по лицето и крайниците.

Преди започване на употребата на Kaletra и целия период на терапията, трябва редовно да се проследява нивото на холестерола и триглицеридите, в случай на липидни нарушения е посочено назначаването на подходящи лекарства.

В началото на комбинираната антиретровирусна терапия с Kaletra пациентите могат да получат обостряния на остатъчни или асимптоматични опортюнистични инфекции, които налагат допълнително изследване и лечение.

Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от посещение на лекар, ако развият скованост и болка в ставите, нарушена двигателна функция, тъй като тези признаци могат да бъдат свързани с развитието на остеонекроза.

Предвид честотата на съпътстващи заболявания, намалена бъбречна, чернодробна или сърдечна функция и съпътстваща терапия при пациенти на възраст над 65 години, Kaletra трябва да се използва с повишено внимание при пациенти от тази категория.

По време на терапевтичния период на пациентите е забранено да шофират превозни средства и механизми и други потенциално опасни дейности, чието изпълнение изисква концентрация на внимание и висока скорост на психомоторни реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност е забранено употребата на Kaletra веднъж дневно.

Ефектът на хапчето лопинавир / ритонавир е оценен при 3366 бременни жени. Данните от изследванията показват, че приемът на лекарството не води до сериозни вродени малформации в сравнение с първоначалната честота на появата им. Ако е необходимо, по време на бременност могат да се използват таблетки лопинавир / ритонавир.

Kaletra под формата на разтвор може да се използва при бременни жени, ако очакваната полза за майката е по-висока от потенциалния риск за плода.

По време на кърмене, когато приемате Kaletra, трябва да спрете кърменето.

Използване от детството

Забранено е използването на Kaletra таблетки за лечение на пациенти на възраст под 3 години (за деца на възраст 0,5-3 години лекарството се предписва под формата на разтвор за перорално приложение). Също така, таблетките нямат право да се използват за лечение на пациенти под 18-годишна възраст при режим 1 път на ден.

Kaletra под формата на разтвор за перорално приложение е противопоказан за лечение на пациенти на възраст под 6 месеца и трябва да се използва с повишено внимание на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

В случай на бъбречна недостатъчност, разтворът Kaletra трябва да се използва с повишено внимание, а таблетките - без ограничения.

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно увреждане Kaletra е противопоказан. При леко до умерено чернодробно увреждане, както и при цироза на черния дроб, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Когато се лекуват пациенти в напреднала възраст (над 65 години), Kaletra трябва да се използва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

Онкологът предписва лекарствата, приемани едновременно, като отчита високата активност на активните вещества на Kaletra, тяхната доза и възрастта на пациента.

Аналози

Аналози на Kaletra са: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура: разтвор - 2-8 ° C, таблетки - 15-30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срок на годност: разтвор - 2 години, таблетки - 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Kaletra

Отзивите за Kaletra са двусмислени: някои пациенти съобщават за добра поносимост и висока ефикасност на лекарството, други - за развитието при продължителна употреба на негативни явления (затлъстяване, главоболие, разрушаване на ставите и др.).

Цена за Kaletra в аптеките

Приблизителната цена за Kaletra е 3950–4890 рубли. за 120 таблетки от 200/50 mg.

Kaletra: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Kaletra 200 mg + 50 mg филмирани таблетки 120 бр. 8440 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!