Aktilize - инструкции за употреба, показания, дози, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Активирайте

Инструкции за употреба:

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Показания за употреба
3. 3. Противопоказания
4. 4. Начин на приложение и дозировка
5. 5. Странични ефекти
6. 6. Специални инструкции
7. 7. Лекарствени взаимодействия
8. 8. Аналози
9. 9. Условия за съхранение
10. 10. Условия за отпускане от аптеките

Цени в онлайн аптеките:

от 23 987 рубли

Купува

Aktilize - тромболитичен, рекомбинантен човешки тъкан активатор на плазминоген; гликопротеин, който директно активира превръщането на плазминогена в плазмин.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор: бяла или бледожълта маса (50 mg лиофилизат и 50 ml разтворител в безцветни стъклени флакони, в картонена кутия 1 флакон с лиофилизат в комплект с 1 флакон разтворител).

1 бутилка Aktilize съдържа:

• Активна съставка: алтеплаза - 50 mg (в 1 ml от готовия разтвор 1 mg);
• Спомагателни компоненти: L-аргинин, полисорбат 80, фосфорна киселина, гентамицин (остатъчни следи след производствения процес).

Разтворител: вода за инжекции - 50 ml.

Показания за употреба

Употребата на Aktilize е показана при тромболитичната терапия на следните заболявания / състояния:

• Остър миокарден инфаркт;
• Масивна тромбоемболия на белодробната артерия, придружена от нестабилна хемодинамика;
• Остър период на исхемичен инсулт.

Противопоказания

• Периодът на бременност и кърмене;
• Деца и юноши до 18 години;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Противопоказания за пациенти с повишен риск от кървене:

• Хеморагична диатеза;
• Обширно кървене, включително през предходните 6 месеца;
• История на аневризма, новообразувания и други патологии на централната нервна система, включително операция на мозъка или гръбначния мозък;
• Съмнение за хеморагичен инсулт;
• Вътречерепен (включително субарахноидален) кръвоизлив, включително анамнеза;
• Тежка неконтролирана артериална хипертония;
• Съпътстваща терапия с варфарин и други перорални антикоагуланти;
• Тежка травма, тежка хирургическа интервенция в периода от предходните десет дни, включително всяко нараняване, претърпяно на фона на развиващ се миокарден инфаркт;
• Скорошна пункция на несвиваеми кръвоносни съдове (включително субклавиалната или яремната вена)
• Травматична или продължителна (повече от 2 минути) кардиопулмонална реанимация;
• Травматично увреждане на мозъка, претърпено наскоро;
• Раждане през предходните 10 дни;
• Тежки чернодробни патологии като чернодробна цироза, чернодробна недостатъчност, активен хепатит, портална хипертония (включително варици на хранопровода);
• Остър панкреатит;
• Перикардит, бактериален ендокардит;
• Пептична язва и язва на дванадесетопръстника, диагностицирани през последните 3 месеца;
• Новообразувания с риск от кървене;
• Дефекти в развитието на вените и артериите, артериални аневризми.

Допълнителни противопоказания за употребата на Aktilize при остър миокарден инфаркт и белодробна емболия:

• История на хеморагичен инсулт или инсулт с неизвестен произход;
• Преходни исхемични атаки или исхемичен инсулт през последните 6 месеца (без първите 4,5 часа от текущия остър исхемичен инсулт).

В допълнение към горните противопоказания, при остър исхемичен инсулт Actilize не може да се използва в следните случаи:

• Слаба тежест на симптомите на остър исхемичен инсулт в началото на инфузията или бързо подобряване на състоянието на пациента;
• Липса на точни данни за времето на началото на заболяването, период от повече от 4,5 часа от момента на първите симптоми на исхемичен инсулт до началото на инфузията;
• Тежък, клинично доказан инсулт, например, ако оценката на NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale Severity Scale) е по-голяма от 25 или се получи съответното CT сканиране или ядрено-магнитен резонанс;
• Сериозно нараняване на главата или инсулт през предходните три месеца;
• Конвулсии в началото на инсулт;
• Появата на предишен инсулт при захарен диабет;
• Прием на хепарин в рамките на 48 часа преди първите симптоми на инсулт, с повишено активирано частично тромбопластиново време (APTT) в даден момент;
• Броят на тромбоцитите е по-малък от 100 000 на μl;
• Систоличното кръвно налягане (BP) е над 185 mm Hg. или диастолично кръвно налягане над 110 mm Hg, или, ако е необходимо, използването на интензивна антихипертензивна терапия (интравенозно приложение на лекарства) за намаляване на налягането до тези граници;
• Концентрацията на глюкоза в кръвта е под 3 или над 20 mmol / L.

С повишено внимание, само въз основа на предварителна оценка на степента на предвидената полза от терапията и риска от кървене, Aktilize трябва да се предписва на пациенти след скорошна малка намеса с игла за биопсия или пункция на големи съдове, сърдечен масаж по време на реанимация, извършен чрез интрамускулно (i / m) инжектиране; за всякакви заболявания (които не са изброени в списъка с противопоказания), свързани с повишен риск от кървене; в случай на едновременно приложение на перорални антикоагуланти, употребата на лекарството е показана само ако антикоагулантната активност според лабораторните изследвания не е клинично значима.

При остър миокарден инфаркт и остра белодробна емболия трябва да се прояви допълнително внимание при лечение на пациенти със систолично кръвно налягане над 160 mm Hg. Изкуство. и пациенти в напреднала възраст, тъй като те могат да имат повишен риск от вътречерепен кръвоизлив.

Тъй като вероятността от положителен клиничен ефект от тази терапия при пациенти в напреднала възраст е доста висока, въпреки посочените отрицателни странични ефекти, е необходимо внимателно да се сравнят предвидените ползи и рискове.

При остър исхемичен инсулт употребата на Aktilize е придружена от повишена заплаха от вътречерепен кръвоизлив, тъй като той се проявява предимно в некротичната област. Във връзка с това се изисква допълнително да се вземе предвид наличието на следните характеристики при пациентите:

• Патологии, свързани с висок риск от кървене;
• Малки асимптоматични мозъчни аневризми;
• Забавяне при започване на терапията;
• Предишна терапия с ацетилсалицилова киселина или други антитромбоцитни средства / лекарства повишава риска от вътремозъчен кръвоизлив, особено при по-късен старт на лечението (дозата алтеплаза трябва да бъде не повече от 0,9 mg на 1 kg тегло на пациента на ден);
• По-възрастната възраст е повече от 80 години, рискът от мозъчен кръвоизлив се увеличава и общата полза от терапията намалява.

Невъзможно е да се започне лечение с алтеплаза 4,5 часа след появата на симптомите на заболяването, тъй като това води до намаляване на положителния ефект, увеличаване на смъртността на фона на предварителната терапия с ацетилсалицилова киселина и риск от кървене.

Начин на приложение и дозировка

Лиофилизатът е предназначен за приготвяне на инфузионен разтвор чрез разтваряне на съдържанието на 1 бутилка (50 mg) от лекарството в 1 бутилка (50 ml) разтворител.

Смесете до пълното разтваряне трябва да се прави внимателно, като се избягва енергично разбъркване, за да се предотврати образуването на пяна. Течността трябва да има бистра, безцветна, бледожълта структура без частици.

За допълнително разреждане може да се използва 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Минималната концентрация на алтеплаза в инфузионния разтвор трябва да бъде 0,2 mg / ml.

Първоначално полученият разтвор не може да се разрежда допълнително с инфузионен разтвор на основата на въглехидрати или вода за инжекции, както и да се смесва с други лекарства в системата за интравенозно приложение.

Използването на Aktilize трябва да започне, когато се появят първите симптоми на заболяването.

Препоръчителен режим на дозиране:

• Миокарден инфаркт с лечение, започнато в рамките на 6 часа след появата на симптомите: ускорен режим на терапия - интравенозна струя в доза 15 mg, след това инфузия в продължение на 30 минути в доза 50 mg, през следващите 60 минути - 35 mg, общата максимална доза е 100 mg Пациенти с тегло до 65 kg: интравенозна струя - 15 mg, след това интравенозно капково - със скорост от 0,75 mg на 1 kg телесно тегло (не повече от 50 mg) в продължение на 30 минути, през следващите 60 минути на пациента се прилага доза от 0,5 mg на 1 kg (не повече от 35 mg);
• Миокарден инфаркт, при започване на лечение между 6 и 12 часа след появата на симптомите: тричасов режим на дозиране - 10 mg интравенозна струя, след това 50 mg интравенозно капково в продължение на 60 минути, след това 10 mg на всеки следващи 30 минути докато се достигне максимална обща доза от 100 mg. За пациенти с тегло до 65 kg дозата се предписва в размер на 1,5 mg на 1 kg тегло на пациента;
• Белодробна емболия: първо, в рамките на 1-2 минути интравенозна струя - 10 mg, след това интравенозно капково в продължение на 120 минути - 90 mg, обща доза 100 mg. При пациент с тегло до 65 kg - не повече от 1,5 mg на 1 kg;
• Острият период на исхемичен инсулт (в рамките на първите 4,5 часа, лечението трябва да започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми): в размер на 0,9 mg на 1 kg от теглото на пациента (не повече от 90 mg), от които 10% - в / на струя, след което останалата част от лекарството се инжектира / на капково в продължение на 60 минути. Колкото по-рано започне лечението в определения период от време, толкова по-вероятно е благоприятен резултат от лечението.

Пациенти с миокарден инфаркт с елевация на ST сегмент са показани антитромботична адювантна терапия съгласно международните препоръки.

След въвеждането на Aktilize може да се наложи спомагателна терапия за белодробна емболия под формата на инфузия на хепарин при пациенти, ако APTT е по-малко от 2 пъти по-висока от вродената надбъбречна хиперплазия (ANH).

През първите 24 часа след започване на лечение на исхемичен инсулт трябва да се избягва адювантна терапия с ацетилсалицилова киселина или интравенозен хепарин.

Странични ефекти

Най-честият страничен ефект от употребата на Actilize при миокарден инфаркт, белодробна емболия или остър исхемичен инсулт е кървенето, което води до намаляване на хемоглобина. Може да възникне във всяка кухина или част от тялото и да причини животозастрашаваща ситуация, дори фатална.

Кървенето може да бъде външно (от носа, местата на пункция, увреждане на кръвоносните съдове) и вътрешно (кървене във всяка кухина или част от тялото).

Неврологичните симптоми на вътречерепното кървене включват сънливост, афазия, хемипареза, конвулсии.

В допълнение, употребата на лекарството при миокарден инфаркт, белодробна емболия или остър период на исхемичен инсулт може да причини следните нежелани явления:

• Имунна система: анафилактоидни реакции; евентуално - понижаване на кръвното налягане, бронхоспазъм, уртикария, ангиоедем, обрив, други реакции на свръхчувствителност, шок;
• Сърдечно-съдова система: кървене (под формата на хематом), перикардно кървене, емболия, кървене в паренхимните органи (интрахепатално кървене, белодробно кървене);
• Нервна система: вътречерепен кръвоизлив - мозъчен хематом, мозъчен кръвоизлив, хеморагичен инсулт, вътречерепен хематом, хеморагична трансформация на инсулт, субарахноидален кръвоизлив;
• Орган на зрението: кръвоизлив в ретината;
• Храносмилателна система: гадене, повръщане, кървене от венците, кърваво повръщане, кървене от устата, кървене от стомашна язва, стомашно кървене, кървене от ректума, мелена, ретроперитонеално кървене (ретроперитонеален хематом);
• Дихателна система: хемоптиза, кървене от гърлото или носа;
• Пикочна система: кървене от пикочните пътища, хематурия;
• Дерматологични реакции: екхимоза;
• Местни реакции: кървене на мястото на инжектиране, хематом, кървене на мястото на пункцията;
• Други: повишаване на телесната температура, намаляване на кръвното налягане, мастна емболия, необходимост от трансфузия.

При лечението на миокарден инфаркт могат да се развият допълнителни нежелани ефекти от страна на сърдечно-съдовата система - реперфузионни аритмии: тахикардия, екстрасистолия, аритмия, предсърдно мъждене, брадикардия, атриовентрикуларен (AV) блок от I степен до пълна блокада, камерна аритмия, камерна аритмия, сърдечен арест, смърт.

специални инструкции

Използването на Aktilize трябва да се извършва в болнични условия, в присъствието на стандартно оборудване за реанимация и подходящи лекарства, под наблюдението на лекар с опит в тромболитичната терапия.

Инфузията трябва да бъде придружена от редовно проследяване на поносимостта на лечението, особено с едновременната употреба на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). С развитието на анафилактоидна реакция приложението на лекарството се спира.

Тъй като кървенето е често усложнение на терапията, е необходимо да се избягва използването на мускулни инжекции, твърди катетри, неразумни манипулации по време на лечението и внимателно да се наблюдават зоните на възможно кървене.

Появата на кървене може да бъде улеснена от едновременната употреба на хепарин. Ако се развие кървене, докато приемате хепарин в рамките на следващите 4 часа, на пациента трябва да се предпише протамин.

При мозъчни и други тежки кръвоизливи трябва да се отмени фибринолитичната терапия и употребата на хепарин. При липса на клиничен ефект от консервативни мерки за спиране на кървенето е показана терапия с кръвни препарати (криопреципитат, прясно замразена плазма и тромбоцити).

Диагнозата белодробна емболия изисква обективно потвърждение чрез белодробна ангиография или белодробна томография.

Клинично е доказано, че при остър миокарден инфаркт, употребата на Actilize спомага за намаляване на смъртността през първите 30 дни от заболяването.

При лечението на остър миокарден инфаркт рискът от кървене се увеличава от съпътстваща терапия с гликопротеин IIb / IIIa антагонисти, тромбоемболия - чрез използване на тромболитични средства при пациенти с тромбоза на лявото сърце. Реперфузионните аритмии могат да бъдат причинени от коронарна тромболиза.

Лечението на исхемичен инсулт в острия период трябва да започне само след изключване на вътречерепно кървене с помощта на компютърна томография или ядрено-магнитен резонанс на мозъка.

При остър исхемичен инсулт клиничният ефект от терапията е по-нисък при пациенти с предишен инсулт със съпътстващ неконтролиран захарен диабет.

Не се препоръчва употребата на Aktilize при инсулт с лека тежест, тъй като потенциалният риск от употребата на лекарството е по-висок от очакваната полза.

Поради високия риск от вътречерепен кръвоизлив и смърт, не се препоръчва използването на алтеплаза при тежък инсулт.

Подновяването на притока на кръв към исхемичната област може да причини мозъчен оток в областта на инфаркта. Поради високия риск от кръвоизлив, антитромбоцитните средства не трябва да започват в рамките на 24 часа след приложението на алтеплаза.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, които променят функцията на тромбоцитите или повлияват съсирването на кръвта, могат да увеличат риска от кървене.

Рискът от развитие на анафилактоидни реакции се увеличава с едновременната употреба на АСЕ инхибитори с алтеплаза.

Аналози

Alteplaza е аналог на Aktilize.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

В хладилник, при температура 2-8 ° C, разтворът, готов за инфузия, може да се съхранява за 24 часа; при температури до 25 ° C - не повече от 8 часа.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Активирайте: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Активирайте 50 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор в комплект с разтворител 50 ml 1 бр. 23987 рубли Купува

Активирайте лиофа. г / инф. 50mg 50ml n1 27393 рубли Купува

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!