Нимотоп
Nimotop: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Nimotop
ATX код: C08CA06
Активна съставка: нимодипин (Nimodipine)
Производител: Bayer, AG (Bayer, AG) (Германия)
Актуализация на описанието и снимката: 20.09.2019
Нимотоп е лекарство, което засяга съдовете на мозъка.
Форма на издаване и състав
Nimotop се предлага в следните лекарствени форми:
- Филмирани таблетки: жълти, двойноизпъкнали, кръгли, гравирани с надпис "SK" от едната страна и кръста на Bayer от другата (10 бр. В блистери, 3 или 10 блистера в картонена кутия);
- Инфузионен разтвор: прозрачен, леко жълтеникав (50 ml в бутилки от тъмно стъкло, 1 или 5 бутилки в картонена кутия, в комплект със свързваща тръба).
Всяка опаковка съдържа и инструкции за използване на Nimotop.
Състав на 1 таблетка:
- Активна съставка: нимодипин - 30 mg;
- Спомагателни компоненти: царевично нишесте - 37,5 mg, микрокристална целулоза - 142,5 mg, кросповидон - 44,4 mg, повидон - 75 mg, магнезиев стеарат - 0,6 mg;
- Филмова обвивка: хипромелоза - 5,4 mg, жълт железен оксид - 0,54 mg, макрогол - 1,8 mg, титанов диоксид - 1,26 mg.
Съставът на 1 бутилка разтвор за инфузия включва:
- Активна съставка: нимодипин - 10 mg;
- Спомагателни компоненти: 96% етанол - 10 000 mg, макрогол 400 - 8500 mg, безводна лимонена киселина - 15 mg, натриев цитрат - 100 mg, вода за инжекции - 31,225 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Nimotop е нимодипин, блокер на калциевите канали със силно селективен спазмолитичен ефект върху мозъчните съдове. Способен да предотврати или премахне вазоконстрикцията, причинена от различни вазоактивни вещества (включително серотонин, простагландини и хистамин). Притежава психо- и невротропна активност.
При остри нарушения на мозъчната циркулация нимодипинът разширява съдовете на мозъка, в резултат на което мозъчното кръвообращение се подобрява. Увеличението на перфузията по правило е по-силно изразено в увредените области на мозъка и областите, които са получили недостатъчно кръвоснабдяване. Нимотопът може значително да намали честотата на исхемично мозъчно увреждане и смъртност при пациенти със субарахноидален кръвоизлив.
Действайки върху рецепторите на кръвоносните съдове на мозъка, свързани с калциевите канали, нимодипинът стабилизира функцията на нервните клетки и има защитен ефект върху тях, подобрява толерантността на исхемията от нервните клетки и подобрява притока на кръв към мозъка. В същото време това не води до развитие на синдром на кражба.
Нимотоп има положителен ефект при нарушения на концентрацията и паметта при пациенти с нарушена мозъчна функция. Помага за подобряване на резултатите от психометрични функционални тестове, личностни и поведенчески реакции.
Фармакокинетика
След прием на таблетки Nimotop вътре, лекарството се абсорбира почти напълно. Нимодипинът и неговите първични метаболити се откриват в кръвната плазма след 10-15 минути. При млади пациенти след еднократна доза от 30 и 60 mg максималната концентрация е съответно 16 ± 8 ng / ml и 31 ± 12 ng / ml. При многократно приложение на лекарството (30 mg три пъти дневно), максималната концентрация при пациенти в напреднала възраст се достига след 0,6-1,6 часа и е 7,3-43,2 ng / ml. Увеличението на максималната концентрация и площта под кривата концентрация-време зависи от дозата.
Нимодипинът има ефект на първо преминаване през черния дроб (85–95%), така че абсолютната му бионаличност е около 5–15%.
При непрекъсната инфузия на Nimotop със скорост 0,03 mg / kg / h, средната стабилна плазмена концентрация на нифедипин е 17,6–26,6 ng / ml. След интравенозна болусна инфузия има двуфазно намаляване на плазменото ниво на лекарството: 1 - след 5-10 минути, 2 - след около 60 минути. Обемът на разпределение е 0,9-1,6 l / kg, общият клирънс е 0,6-1,9 l / h / kg.
Нифедипин се характеризира с интензивно свързване с плазмените протеини (97–99%). Прониква през плацентарната бариера и в кърмата. В същото време в майчиното мляко концентрациите на нимодипин и неговите метаболити значително надвишават плазмените концентрации.
При перорално приложение на Nimotop концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност е около 0,5% от плазменото ниво.
Нимодипинът се метаболизира главно чрез дехидрогениране на дихидропиридиновия пръстен и окислително разцепване на естери. В кръвта се откриват три основни метаболита, които нямат клинично значима фармакологична активност.
Ефектът на нимодипин върху активността на чернодробните ензими не е проучен. Лекарството се екскретира: с бъбреците - 50%, с жлъчката - 30%.
Началната фаза на полуживот за филмирани таблетки е 1,1-1,7 часа, крайната фаза е 5-10 часа.
Показания за употреба
- Исхемични неврологични нарушения, причинени от спазъм на мозъчните съдове на фона на субарахноидален кръвоизлив, свързан с разкъсване на аневризма (за лечение и профилактика);
- Тежки функционални нарушения на мозъка при пациенти в напреднала възраст, проявяващи се под формата на намалена концентрация на внимание и памет, емоционална нестабилност (хапчета).
Противопоказания
Абсолютно:
- Възраст под 18 години;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Допълнителни противопоказания за употребата на Nimotop таблетки са:
- Тежки функционални нарушения на черния дроб (например цироза на черния дроб);
- Едновременна употреба с рифампицин или антиепилептични лекарства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин);
- Бременност и кърмене.
Относително (Nimotop трябва да се използва с повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния):
- Артериална хипотония (със систолично налягане под 100 ml Hg);
- Нестабилна ангина пекторис или периодът от първите 4 седмици след остър миокарден инфаркт (преди да се предпише лекарството, е необходимо да се свържат ползите от терапията с възможния риск от намалена перфузия на коронарните артерии и исхемия на миокарда);
- Възрастна възраст в комбинация с тежко бъбречно увреждане (с гломерулна филтрация под 20 ml в минута (за таблетки));
- Алкохолизъм с нарушение на алкохолния метаболизъм, чернодробни заболявания, епилепсия, бременност и кърмене (за инфузионен разтвор, поради наличието на 23,7 об.% Етанол в лекарството);
- Тежка брадикардия, миокардна исхемия, тежка сърдечна недостатъчност, повишено вътречерепно налягане, генерализиран мозъчен оток, чернодробна и бъбречна недостатъчност (за инфузионен разтвор).
Пациенти в напреднала възраст с тежка сърдечна недостатъчност, които приемат Нимотоп за лечение на функционални нарушения на мозъка, се нуждаят от редовни прегледи.
Nimotop, инструкции за употреба: метод и дозировка
Хапчета
Таблетките Nimotop се приемат през устата, независимо от приема на храна, поглъщане на цели и пиене на малко количество течност. Интервалите между единичните дози трябва да бъдат най-малко 4 часа.
В случай на субарахноидален кръвоизлив, причинен от разкъсване на аневризма, хапчета се приемат след 5-14 дни интравенозна терапия с инфузионен разтвор. Препоръчителната единична доза е 2 таблетки (60 mg), честотата на приложение е 6 пъти на ден. Продължителността на курса е 7 дни.
При функционални нарушения на мозъка, възрастните пациенти се препоръчват да приемат по 1 таблетка 3 пъти на ден.
Инфузионен разтвор
В началото на терапията Nimotop под формата на интравенозна инфузия се прилага в продължение на 2 часа при 1 mg (5 ml) на час, приблизително 0,015 mg / kg на час. След 2 часа, с добра поносимост (на първо място, при липса на забележимо понижение на кръвното налягане), дозата се удвоява. Началната доза за пациенти с тегло до 70 kg или лабилно кръвно налягане трябва да бъде 0,5 mg на час.
Инфузионният разтвор Nimotop се използва за непрекъсната интравенозна инфузия през централен катетър, като се използва триканален спирателен кран и инфузионна помпа едновременно с един от следните разтвори: 5% декстроза, 0,9% натриев хлорид, декстран разтвор 40, разтвор на Рингер с магнезий, разтвор на Рингер или разтвор от 6% хидроксиетилирано нишесте в съотношение около 1: 4 (Нимотоп / друг разтвор). Манитол, кръв или човешки албумин също могат да се използват като съпътстваща инфузия.
Разтворът не трябва да се смесва с други лекарства или да се добавя към инфузионния съд. Препоръчва се приложението на Нимотоп да продължи по време на анестезия, ангиография и операция.
При исхемични неврологични нарушения, причинени от вазоспазъм, дължащ се на субарахноидален кръвоизлив, инфузионната терапия започва възможно най-рано и се провежда в продължение на 5-14 дни, след което се преминава към прием на лекарството вътре.
За профилактика употребата на инфузионния разтвор трябва да започне не по-късно от 4 дни след кръвоизлива. Терапията продължава през целия период на максимален риск от развитие на вазоспазъм (10-14 дни след субарахноидален кръвоизлив). В края на курса лечението трябва да продължи, като Nimotop се приема вътре.
Ако по време на употребата на лекарството за терапевтични или профилактични цели се извършва хирургично лечение на кръвоизлив, интравенозното приложение на Nimotop трябва да продължи най-малко 5 дни след операцията.
При извършване на хирургическа интервенция в цистерните на мозъка може да се инжектира прясно приготвен инфузионен разтвор, загрят до средна телесна температура (1 ml Nimotop и 19 ml разтвор на Рингер). В случай на нежелани реакции към продължаващата терапия е необходимо да се намали дозата или да се отмени приложението на лекарството.
Инфузионният разтвор на Nimotop е чувствителен към светлина, поради което трябва да се избягва пряка слънчева светлина. За това се препоръчва използването на стъклени спринцовки и свързващи тръби в кафяво, черно, червено или жълто. Препоръчително е също така тръбата и инфузионната помпа да се увият с непрозрачна хартия. При разсеяна дневна или изкуствена светлина, без специални защитни мерки, Nimotop може да се използва 10 часа.
Активното вещество на Nimotop, нимодипин, се абсорбира от поливинилхлорид и следователно за парентерално приложение може да се използват само системи с полиетиленови тръби.
Странични ефекти
При лечението на исхемични неврологични нарушения по време на употребата на Nimotop могат да се развият следните нарушения (≥ 1/10 - много често; от ≥ 1/100 до <1/10 - често; от ≥ 1/1000 до <1/100 - рядко; от ≥ 1/10 000 до <1/1000 - рядко; <1/10 000 - много редки):
- Храносмилателна система: рядко - гадене; рядко - чревна непроходимост;
- Сърдечно-съдова система: рядко - понижаване на кръвното налягане, тахикардия, вазодилатация; рядко - брадикардия;
- Нервна система: рядко - главоболие;
- Хепатобилиарна система: рядко - преходно повишаване на нивото на чернодробните ензими;
- Имунна система: рядко - обрив, алергични реакции;
- Хематопоетични системи: рядко - тромбоцитопения;
- Местни реакции (при интравенозно приложение): рядко - реакции на мястото на инфузия или инжектиране, тромбофлебит на мястото на инжектиране.
Когато се използва Nimotop при пациенти в напреднала възраст по време на терапията на тежки мозъчни дисфункции, могат да се развият странични ефекти:
- Нервна система: рядко - световъртеж, главоболие, хиперкинезия, световъртеж, тремор;
- Храносмилателна система: рядко - диария, запек, метеоризъм;
- Сърдечно-съдова система: рядко - вазодилатация, понижаване на кръвното налягане; рядко - чувство на сърцебиене, припадък, тахикардия, оток;
- Имунна система: рядко - обрив, алергични реакции.
Предозиране
Независимо от лекарствената форма, предозирането на Нимотоп може да се прояви чрез подчертано понижаване на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия. При прием на лекарството в таблетки също са възможни болки в епигастриалната област, повръщане, симптоми на нарушена дейност на централната нервна система.
Лекарството се отменя. Ако предозирането е причинено от таблетки Nimotop, трябва да се направи стомашна промивка и да се вземе активен въглен. Лечението е симптоматично. При значително намаляване на кръвното налягане, допамин или норепинефрин се прилага интравенозно. Специфичният антидот за лекарството не е установен.
специални инструкции
Особено внимателно трябва да бъде обосновано назначаването на Nimotop при пациенти в напреднала възраст с голям брой съпътстващи заболявания, тежки сърдечно-съдови заболявания и тежка бъбречна недостатъчност (със скорост на гломерулна филтрация под 20 ml в минута). Такива пациенти по време на терапията и след нейното завършване изискват редовно медицинско наблюдение.
При тежки функционални нарушения на черния дроб, особено при цироза на черния дроб, бионаличността на Нимотоп се увеличава. В резултат на това е възможно да се влошат страничните ефекти на лекарството, включително развитието на хипотензивно действие. В този случай, въз основа на степента на намаляване на кръвното налягане, дозата на лекарството трябва да бъде намалена. Ако е необходимо, терапията се прекъсва.
В някои случаи по време на ин витро оплождане на фона на употребата на Nimotop са наблюдавани обратими химични промени в главата на спермата, които могат да доведат до нарушена функция на сперматозоидите.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията способността за шофиране на превозни средства може да бъде нарушена поради появата на световъртеж и намаляване на кръвното налягане.
Приложение по време на бременност и кърмене
Nimotop таблетки са противопоказани за употреба по време на бременност и кърмене.
Инфузионен разтвор при бременни / кърмещи жени може да се използва, ако очакваните ползи от терапията са по-високи от потенциалните рискове.
Използване от детството
Nimotop не се използва в педиатричната практика (под 18-годишна възраст).
С нарушена бъбречна функция
Инфузионният разтвор трябва да се използва с повишено внимание при бъбречно увреждане.
При нарушения на чернодробната функция
В таблетки Nimotop е противопоказан при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция (например с чернодробна цироза).
Инфузионният разтвор трябва да се използва с повишено внимание при чернодробни заболявания, чернодробна недостатъчност и алкохолизъм.
Употреба при възрастни хора
Под формата на таблетки Nimotop трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти в напреднала възраст, ако имат тежка бъбречна дисфункция (скорост на гломерулна филтрация <20 ml / min) или тежка сърдечна недостатъчност, както и ако лекарството им се предписва във връзка с мозъчни дисфункции. По време на периода на лечение тези пациенти трябва да се преглеждат редовно.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Nimotop с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:
- Нортриптилин (продължителна комбинирана употреба): леко намаляване на концентрацията на нимодипин в кръвната плазма без промяна на концентрацията на нортриптилин;
- Рифампицин: ускоряване на метаболизма и намаляване на ефективността на нимодипин;
- Флуоксетин (продължителна комбинирана употреба): значително повишаване на концентрацията на нимодипин в кръвната плазма (обикновено с 50%) със значително намаляване на концентрацията на флуоксетин и непромененото съдържание на активния метаболит на флуоксетин (норфлуоксетин);
- Лекарства, които инхибират или индуцират активността на чернодробните ензими: промени в концентрацията на нимодипин в плазмата;
- Антиепилептични лекарства, които индуцират изоензима CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): значително намаляване на бионаличността на нимодипин (комбинацията от лекарства е противопоказана);
- Диуретици, бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, блокери на AT1-рецептори, други калциеви антагонисти, алфа-блокери, метилдопа, фосфодиестеразни инхибитори: понижаване на кръвното налягане (необходимо е внимателно наблюдение);
- Лекарства, които индуцират активността на изоензима CYP3A4 (макролиди (напр. Еритромицин), азолови противогъбични средства (напр. Кетоконазол), HIV протеазни инхибитори (напр. Ритонавир), антидепресанти нефазодон и флуоксетин, концентрация на далфопристин / хинопристична киселина, b нимодипин в плазмата (препоръчително е да се намали дозата и да се следи кръвното налягане);
- Зидовудин (интравенозно приложение): значително увеличение на неговата AUC (обща концентрация на лекарството в кръвната плазма) и намаляване на обема му на разпределение и клирънс;
- Калциеви препарати: намаляване на ефективността на нимодипин;
- Потенциално нефротоксични лекарства (например аминогликозиди, цефалоспорини, фуроземид): нарушена бъбречна функция (когато се използва заедно, както и когато Nimotop се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, е необходимо внимателно наблюдение на състоянието; с развитието на функционални бъбречни нарушения терапията се отменя);
- Сок от грейпфрут: повишена плазмена концентрация на нимодипин.
Аналози
Аналозите на Nimotop са: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно и сухо място, недостъпно за деца при температури до 30 ° C.
Срок на годност:
- Таблетки - 5 години;
- Инфузионен разтвор - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Nimotop
Отзивите за Nimotope са предимно положителни: лекарството е ефективно, когато се използва според показанията, то се понася добре. От страничните ефекти най-често се споменават усещане за топлина, зачервяване на кожата, намаляване на кръвното налягане.
Цена за Nimotop в аптеките
Приблизителни цени за Nimotop: филмирани таблетки от 30 mg - 1240 рубли. на опаковка от 100 бр., инфузионен разтвор 0,2 mg / ml - 2967–3316 рубли. на опаковка от 5 бутилки.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
