Лозартан-Рихтер - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози, 50 Mg

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лосартан-Рихтер

Лозартан-Рихтер: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви Лозартан-Рихтер
19. Цена в аптеките

Латинско име: Лозартан-Рихтер

ATX код: C09CA01

Активна съставка: лозартан (Losartan)

Производител: JSC Gedeon Richter-RUS (Русия); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Полша)

Актуализация на описанието и снимката: 08.10.2019

Лозартан-Рихтер е антихипертензивно лекарство, антагонист на рецептора на ангиотензин II.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на филмирани таблетки: почти бели или бели, двойноизпъкнали; доза от 50 mg - кръгла, гравирана с "50" от едната страна, разделяща риска от другата; дозировка 100 mg - овална, от едната страна гравирана "100", другата страна е гладка (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 или 3 блистера и инструкции за употреба на Лосартан-Рихтер).

1 таблетка съдържа:

активно вещество: лозартан калий - 50 mg или 100 mg;
помощни компоненти: предварително желатинизирано нишесте, колоиден силициев диоксид, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат;
покритие на филма: Opadray 33G28523 бял [лактоза монохидрат, триацетин, макрогол, хипромелоза, титанов диоксид - CI 77891 (E171)].

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Лозартан-Рихтер е антихипертензивно лекарство, чиято активна съставка е лозартан, който е специфичен антагонист на рецепторите за ангиотензин II (тип АТ ₁).

Ангиотензин II е хормон, селективното му свързване с AT ₁ -рецепторите на гладкомускулните тъкани на кръвоносните съдове, надбъбречните жлези, бъбреците и сърцето причинява важни биологични процеси, включително вазоконстрикция, освобождаване на алдостерон, пролиферация на гладкомускулни клетки. Действието на лозартан и неговия фармакологично активен метаболит е насочено към блокиране на всички физиологично важни ефекти на ангиотензин II, независимо от неговия синтез.

Лосартан-Рихтер спомага за намаляване на общото периферно съдово съпротивление (OPSS), кръвното налягане (BP), налягането в белодробната циркулация, кръвната концентрация на алдостерон и норепинефрин, допълнително натоварване. В допълнение, лозартан има диуретичен ефект, предотвратява появата на миокардна хипертрофия, при пациенти с ХСН (хронична сърдечна недостатъчност) - повишава толерантността към упражнения.

Лосартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), няма нежелани ефекти, свързани с брадикинин (включително ангиоедем), тъй като не инхибира киназа II, ензимът, разграждащ брадикинин.

Максималният хипотензивен ефект на Лосартан-Рихтер след еднократно перорално приложение се постига след 6 часа и постепенно намалява през следващите 24 часа. Стабилен ефект се развива след 21–42 дни редовно приложение на лекарството.

Използването на лекарството за протеинурия (повече от 2 g / ден) при пациенти с артериална хипертония без захарен диабет допринася за значително намаляване на нивото на протеин в урината, екскрецията на имуноглобулини G и албумин.

В терапевтични дози лозартан не повлиява автономните рефлекси, нивото на серумната концентрация на общия холестерол, липопротеиновия холестерол с висока плътност (HDL), триглицеридите и кръвната глюкоза на гладно.

Фармакокинетика

След перорално приложение лозартан се абсорбира активно, системната бионаличност е до 33%. Максималната концентрация (C _max) в кръвната плазма се достига след 1–1,5 часа. Времето за достигане на C _max за активния метаболит на лозартан варира от 3 до 4 ч. Едновременният прием на храна не влияе върху бионаличността на лекарството.

Свързването на лозартан с протеините в кръвната плазма (главно албумин) е 92%, активният му метаболит е 99%. Обемът на разпределение (V _d) е 34 литра. Лозартан практически не преодолява кръвно-мозъчната бариера.

Приблизително 14% от приетата доза се метаболизира чрез карбоксилиране по време на първото преминаване през черния дроб, с участието на изоензима на цитохром Р450 CYP2C9. В този случай се образува метаболит, чиято активност е 10–40 пъти по-висока от тази на лозартан. При някои пациенти (популацията им е около 1%) се образува минимално количество активен метаболит.

Плазменият клирънс на лозартан е 600 ml / min, активният метаболит е 50 ml / min. Бъбречният клирънс на лозартан е 74 ml / min, активният метаболит е 26 ml / min.

Когато се приемат перорално в дози до 200 mg, лозартанът и неговият активен метаболит се характеризират с линейна фармакокинетика.

Крайният полуживот (T _1/2) на лозартан е около 2 часа, активният метаболит е от 6 до 9 ч. На фона на приема на дневна доза от 100 mg не се наблюдава значителна кумулация на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма.

35% от лекарствената доза се екскретира през бъбреците, от които 4% е непроменена, а 6% е под формата на активен метаболит. Останалото се екскретира с изпражнения през червата.

При пациенти с лека до умерена тежест на чернодробна цироза с алкохолна генеза концентрацията на лозартан се увеличава 5 пъти, а активният метаболит - 1,7 пъти.

В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс (CC) над 10 ml / min, нивото на лозартан в кръвната плазма не се различава от това при здрави пациенти. По време на хемодиализа стойността на AUC (площ под фармакокинетичната крива концентрация-време) се увеличава с около 2 пъти.

Фармакокинетичните параметри в напреднала възраст или при различните полове не се променят значително. При мъжете и жените нивото на плазмените концентрации на активния метаболит не се различава.

Показания за употреба

артериална хипертония;
артериална хипертония при пациенти с левокамерна хипертрофия - за намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания и смърт;
хронична сърдечна недостатъчност - при липса на терапевтичен ефект от употребата на АСЕ инхибитори;
захарен диабет тип 2 с протеинурия - с цел намаляване на риска от развитие на протеинурия и хиперкреатининемия.

Противопоказания

Абсолютно:

непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза или галактоза, галактоземия;
период на бременност;
кърмене;
възраст до 18 години;
свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лозартан-Рихтер трябва да се използва с повишено внимание в случай на артериална хипотония, нарушен водно-електролитен баланс, намален BCC (обем на циркулиращата кръв), бъбречна недостатъчност (включително двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на един бъбрек), чернодробна недостатъчност.

Лозартан-Рихтер, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Лозартан-Рихтер се приемат през устата, независимо от приема на храна.

Честотата на приложение зависи от дозата на лекарството, като дозата на Лозартан-Рихтер 50 mg на ден обикновено се приема наведнъж, дневната доза от 100 mg се приема наведнъж или се разделя на 2 приема.

Препоръчителна дневна доза:

артериална хипертония: начална и поддържаща доза - 50 mg. Ако след 21–42 дни употреба на таблетките няма максимален антихипертензивен ефект, тогава началната доза на лекарството може да бъде увеличена до 100 mg. При едновременното приложение на големи дози диуретици се препоръчва започване на терапия с Лосартан-Рихтер с 25 mg (1/2 таблетка от 50 mg). Пациенти в напреднала възраст или с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на хемодиализа) не се нуждаят от корекция на дозата. В случай на нарушена чернодробна функция, лекарството трябва да се приема в по-ниски дози;
хронична сърдечна недостатъчност: началната доза е 12,5 mg (1/4 таблетка от 50 mg). За еднократна доза обичайната поддържаща доза е 50 mg на ден. За да се постигне това, се изисква постепенно увеличаване на началната доза с 12,5 mg с интервал от 7 дни по следната схема: през първите 7 дни пациентът трябва да приема 12,5 mg дневно, вторите 7 дни - 25 mg, от 15-ти на 28-ия ден - по 50 mg. Показва назначаването на Лосартан-Рихтер като част от комплексна терапия със сърдечни гликозиди и диуретици;
хронична сърдечна недостатъчност (при липса на клиничен отговор на терапия с АСЕ инхибитори): началната доза е 50 mg. Ако е необходимо, дозата на Лосартан-Рихтер може да бъде увеличена до 100 mg или лечението може да бъде допълнено с назначаването на ниски дози хидрохлоротиазид;
Намаляване на риска от развитие на протеинурия и хиперкреатининемия при пациенти със захарен диабет тип 2 с протеинурия: началната доза е 50 mg. По време на лечението може да се увеличи до 100 mg, като се вземе предвид кръвното налягане на пациента.

Странични ефекти

от страна на сърдечно-съдовата система: често - сърцебиене, тахикардия; понякога - аритмии, дозозависима ортостатична хипотония, епистаксис, брадикардия, ангина пекторис, васкулит;
от страна на храносмилателната система: често - коремна болка, диария, диспепсия, гадене; понякога - сухота в устата, намален апетит, зъбобол, метеоризъм, повръщане, запек, гастрит, нарушена чернодробна функция, хепатит;
от страна на мускулно-скелетната система: често - болка в гърба и / или в долните крайници, мускулни спазми, крампи, миалгия, болка в гърдите; понякога - болка в раменната и / или колянната става, артралгия, артрит, фибромиалгия;
от нервната система и психичните разстройства: често - безсъние, световъртеж, главоболие; понякога - нарушение на съня, сънливост, тревожност, нарушения на паметта, атаксия, парестезия, хипестезия, периферна невропатия, тремор, синкоп, мигрена, депресия;
от сетивата: понякога - нарушение на вкуса, звънене в ушите, конюнктивит, зрително увреждане;
от дихателната система: често - кашлица, назална конгестия, фарингит, синузит, подуване на носната лигавица, диспнея, инфекции на горните дихателни пътища, бронхит;
дерматологични реакции: понякога - суха кожа, еритем, повишено изпотяване, фоточувствителност, алопеция;
алергични реакции: понякога - обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем (включително подуване на лицето, устните, фаринкса и / или езика и ларинкса с запушване на дихателните пътища);
от страна на хемопоетичната система: рядко - еозинофилия, анемия, тромбоцитопения, пурпура на Шенлайн - Генох;
от отделителната система: понякога - нарушена бъбречна функция, спешност за уриниране, инфекции на пикочните пътища;
лабораторни параметри: често - хиперкалиемия (повишаване нивото на калий в кръвната плазма над 5,5 mmol / l); рядко - повишаване на серумната концентрация на урея, остатъчен азот или креатинин; много рядко - хипербилирубинемия, умерено повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST);
общи симптоми: често - повишена умора, астения, болка в гърдите, периферен оток;
други: понякога - намалена потентност, намалено либидо, подагра.

Предозиране

Симптоми на предозиране на Лосартан-Рихтер: изразено намаляване на кръвното налягане, тахикардия, развитие на брадикардия.

Лечение: назначаването на симптоматична терапия, принудителна диуреза. Неефективно е да се използва хемодиализа за отстраняване на лозартан или неговия активен метаболит от тялото.

специални инструкции

Страничните ефекти на Лосартан-Рихтер обикновено са преходни и не изискват спиране на лекарството.

Лечението с лекарството се препоръчва да започне след възстановяване на водния и електролитния баланс и да бъде придружено от редовно проследяване на нивото на калий в кръвния серум. При намален BCC (включително пациенти, приемащи високи дози диуретици), терапията трябва да започне с ниска доза Лосартан-Рихтер.

Трябва да се вземе предвид ефектът на Лосартан-Рихтер върху RAAS (система ренин-алдостерон-ангиотензин), който при пациенти с тежка ХСН или анамнеза за бъбречна дисфункция може да влоши функционалното състояние на бъбреците, при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единичен бъбрек - увеличете концентрацията на остатъчна азот или креатинин в кръвната плазма.

При тежка бъбречна недостатъчност или при пациенти след бъбречна трансплантация по време на приема на Лосартан-Рихтер рискът от анемия се увеличава. Лечението на такива пациенти изисква специално внимание.

Съдържанието на лактоза в таблетки с доза 50 mg е 1,05 mg, с доза 100 mg - 2,1 mg.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Няма информация за ефекта на Лосартан-Рихтер върху способността на пациента да управлява превозни средства или други сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Лосартан-Рихтер е противопоказана по време на бременност и кърмене.

В случай на зачеване по време на терапията, лекарството трябва да бъде прекратено незабавно.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на Лосартан-Рихтер при деца не е установена, поради което употребата му е противопоказана на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

Препоръчва се повишено внимание при предписване на Лосартан-Рихтер на пациенти с бъбречна недостатъчност (включително двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерия на единичен бъбрек).

Не е необходимо коригиране на дозата (включително за пациенти на хемодиализа).

При нарушения на чернодробната функция

Използвайте Losartan-Richter с чернодробна недостатъчност с повишено внимание. При артериална хипертония се препоръчва да се използват по-ниски дози от лекарството.

Употреба при възрастни хора

Употребата на Лосартан-Рихтер при пациенти в напреднала възраст изисква съпътстващо проследяване на нивото на калий в кръвния серум; не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарствени взаимодействия

диуретици, бета-блокери, симпатолитици: приемът на други антихипертензивни лекарства допринася за взаимното засилване на ефекта;
хидрохлоротиазид, дигоксин, фенобарбитал, кетоконазол, еритромицин, варфарин, циметидин: не са установени фармакокинетични взаимодействия на фона на съпътстваща терапия с всяко от тези средства;
рифампицин, флуконазол: намаляват нивото на активния метаболит на лозартан в кръвната плазма, но клиничните последици от това взаимодействие са неизвестни;
спиронолактон, амилорид, триамтерен и други калий-съхраняващи диуретици, калий и калий-съдържащи соли препарати: комбинацията с тези средства води до повишен риск от хиперкалиемия;
ацетилсалицилова киселина (в дневна доза над 3 g), селективни инхибитори на COX-2 (циклооксигеназа-2) и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС): трябва да се има предвид, че приемането на НСПВС може да намали ефективността на лозартан, да причини обратима бъбречна дисфункция, включително остра бъбречна дисфункция недостатъчност и повишаване нивото на калий в кръвната плазма (по-често с намалена бъбречна функция);
литиеви препарати: изисква се внимателна оценка на ползите и рисковете, ако е необходимо да се предписват съвместно литиеви соли поради повишения риск от повишаване на тяхното съдържание в кръвната плазма. При съвместна терапия се препоръчва внимателно проследяване на концентрацията на литий в кръвната плазма.

Аналози

Аналозите на Лосартан-Рихтер са Лосартан, Лосартан Канон, Лосартан Маклеодз, Лосартан-ТАД, Лосартан-Тева, Агилосартан, Зисакар, Кардомин-Сановел, Блотран, Вазотенц, Карзартан, Козаар, Лориста, Лосакор, Презапард, Лозапарта, Лозартаре …

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Лозартан-Рихтер

Няколко отзива за Losartan-Richter описват ефективното използване на лекарството при пациенти в напреднала възраст за системно понижаване на кръвното налягане, като заместител на комбинацията от диуретични и антихипертензивни лекарства. В същото време се препоръчва да започнете да приемате с минималната терапевтична доза, която може да осигури напълно задоволителен резултат. Препоръчва се също да се вземе предвид, че в сравнение с аналозите със същата активна съставка, спомагателният състав на Лосартан-Рихтер не съдържа повидон, който има за цел да смекчи ефекта на активното вещество, което засилва ефекта на това лекарство при равни дози с подобни лекарства.

Цената на Лозартан-Рихтер в аптеките

За опаковка, съдържаща 30 таблетки, цената на Лосартан-Рихтер 50 mg може да бъде от 161 рубли, 100 mg - от 216 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!