Ламивудин
Ламивудин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Lamivudine
ATX код: J05AF05
Активна съставка: ламивудин (ламивудин)
Производител: фармацевтична компания CJSC Obolenskoe (Русия), фармацевтична компания LLC Ozon (Русия), Aurobindo Pharma Ltd. (Индия) и др.
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Цени в аптеките: от 357 рубли.
Купува
Ламивудин е антивирусно лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на Ламивудин - филмирани таблетки: I производител - от бяла до почти бяла, двойноизпъкнала, кръгла, с разделителна линия, с бяло или почти бяло ядро в напречно сечение; 2-ри производител - от бяло до почти бяло, продълговати, от едната страна - гравиране C, от друга - гравиране "63" (7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 бр., кутия от 1 до 10 опаковки; в алуминиеви блистери 10 бр., в картонена кутия 6 или 10 блистера; в бутилка от полиетилен терефталат 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 бр. кутия 1 бутилка).
Състав на една таблетка:
- активно вещество: ламивудин - 150 mg;
- помощни компоненти (сърцевина): микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, допълнително за I производител - повидон, лактоза монохидрат;
- черупка: бял опадрид (хипромелоза, титанов диоксид, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрид II (макрогол, талк, поливинилов алкохол, титанов диоксид).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Антивирусното лекарство Lamivudine принадлежи към класа нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTI). Механизмът му на действие се състои във вътреклетъчен метаболизъм до 5-трифосфат и конкурентно потискане на обратната транскриптаза, ензим на човешкия имунодефицитен вирус (ХИВ), който допринася за потискане на вирусната репликация. Ламивудин е активен срещу щамове, резистентни към зидовудин, и когато се използва в комбинация с него, забавя развитието на резистентност на вирусни патогени към зидовудин (при нелекувани преди това пациенти). Ламивудин има по-висок in vitro терапевтичен индекс от зидовудин - той слабо инхибира клетките на предшествениците на костния мозък, има по-слабо изразен цитотоксичен ефект върху лимфоцитите в периферната кръв, както и върху моноцитно-макрофагите и лимфоцитните клетъчни линии,и други стволови клетки от костен мозък. Лекарството практически не засяга метаболизма на дезоксинуклеотидите в клетките и съдържанието на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина) в митохондриите на здравите клетки.
Ламивудин е силно активен срещу вируса на хепатит В (HBV) във всички тествани клетъчни линии и при всички експериментално заразени животни.
Лекарството се използва широко като компонент на комбинирано антиретровирусно лечение в комбинация с други NRTI или лекарства от други групи (ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, протеазни инхибитори). Установено е, че комбинираната антиретровирусна терапия, съдържаща ламивудин, е ефективна срещу HIV щамове с мутации в кодона M184V, както и при пациенти, които не са получавали преди това антиретровирусно лечение.
Фармакокинетика
Ламивудин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е от 80 до 88%. Максималната концентрация (C max) в кръвната плазма настъпва 1 час след перорално приложение. Плазмените протеини се свързват с 36%.
Ламивудин е в състояние да проникне през кръвно-мозъчните и плацентарните бариери.
Веществото се биотрансформира чрез фосфорилиране, образувайки 5-трифосфат. Полуживотът (T 1/2) е 5-7 часа. 68-71% от активното вещество се екскретира в урината непроменено.
Показания за употреба
- ХИВ инфекция при възрастни и деца (като част от комбинираната антиретровирусна терапия);
- вирусен хроничен хепатит В на фона на репликация на HBV при пациенти над 16-годишна възраст.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min);
- деца под 3-годишна възраст с телесно тегло под 14 кг;
- бременност и кърмене;
- индивидуална свръхчувствителност към ламивудин или някакъв спомагателен компонент на лекарството.
Съгласно инструкциите, Lamivudine се предписва с повишено внимание на пациенти с периферна невропатия (включително анамнеза), бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс от 30 до 50 ml / min, както и пациенти с панкреатит (включително анамнеза).
Инструкции за употреба на ламивудин: метод и дозировка
Предписването на лекарството се разрешава само от специалист с опит в лечението на ХИВ инфекции.
Ламивудин таблетки се приемат през устата със или без храна. Трябва да се избягва разделянето на таблетките на части, за да се избегне влошаване на точността на дозиране на лекарството.
Режим на дозиране в зависимост от възрастта и теглото на пациента:
- възрастни и юноши с тегло над 25 kg: обща дневна доза - 300 mg. Можете да приемате 1 таблетка (150 mg) два пъти дневно или 2 таблетки (300 mg) веднъж дневно;
- деца с тегло 20 до 25 кг общата дневна доза - 225 мг - Вземете 1 /2 таблетки (75 мг) в сутрин и една таблетка (150 мг) в вечер или 1 1 /2 таблетки (225 мг) веднъж дневно;
- деца с тегло от 14 до 20 кг: обща дневна доза - 150 мг. Може да отнеме 1 /2 таблетки (75 мг) два пъти дневно, сутрин и вечер, или 1 таблетка (150 мг) веднъж на ден.
Странични ефекти
Честотата на страничните ефекти от системи и органи по специална скала (> 0,1% - много често; 0,01-0,1% - често; 0,001-0,01% - рядко; 0,0001-0,001% - рядко; <0,0001% - изключително рядко):
- централна нервна система: често - безсъние, главоболие, повишена умора; изключително рядко - парестезия. Има случаи на развитие на периферна невропатия, но връзката на това усложнение с употребата на ламивудин не е доказана;
- хематопоетични органи: рядко - анемия, неутропения, тромбоцитопения; изключително рядко - аплазия на еритроидната линия на костния мозък;
- метаболизъм: често - повишаване на съдържанието на млечна киселина в кръвния серум; рядко - лактатна ацидоза, натрупване / преразпределение на подкожна мазнина (честотата на поява зависи от редица фактори, включително комбинацията от използвани антиретровирусни лекарства);
- стомашно-чревен тракт: често - намален апетит, гадене, диария, повръщане, болка и дискомфорт в епигастриалната област; рядко - панкреатит (връзката с употребата на ламивудин не е доказана), повишена активност на серумната амилаза;
- хепатобилиарна система: рядко - преходно повишаване на ензимната активност на чернодробните трансаминази; рядко - хепатит;
- кожа и нейните производни: често - кожен обрив, алопеция;
- мускулно-скелетна система и съединителна тъкан: често - мускулни нарушения, артралгия; рядко - рабдомиолиза;
- дихателна система и медиастинални органи: често - назални симптоми, кашлица;
- тялото като цяло: чувство на умора, общо неразположение, треска.
Има случаи на остеонекроза при пациенти с рискови фактори като продължителна комбинирана антиретровирусна терапия или късни стадии на HIV инфекция (честота неизвестна).
Предозиране
Понастоящем няма достатъчно информация за последиците от предозиране на ламивудин при хората. Не са установени специфични симптоми или признаци на остро предозиране на лекарството. Беше отбелязано, че състоянието на всички пациенти се нормализира, не са регистрирани смъртни случаи.
В случай на използване на високи дози ламивудин се препоръчва систематично проследяване на състоянието на пациента и стандартна поддържаща терапия. За да се отстрани лекарството от тялото, е възможно да се извършва продължителна хемодиализа, но няма специални експериментални данни за ефективността на този метод.
специални инструкции
Не се препоръчва употребата на ламивудин като монотерапия.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта да се спазват подходящи предпазни мерки, тъй като по време на лечението с антиретровирусни лекарства, включително ламивудин, рискът от предаване на ХИВ инфекция на други чрез кръвопреливане или полов акт остава.
По време на лекарствената терапия пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван от специалист, квалифициран и опитен в лечението на свързани с ХИВ заболявания, тъй като антиретровирусните лекарства (включително ламивудин) могат да доведат до развитие на опортюнистични инфекции или други усложнения на ХИВ инфекцията.
В случай на тежко и умерено бъбречно увреждане, съдържанието на ламивудин в кръвната плазма се увеличава поради намаляване на клирънса на лекарството, поради което е необходимо коригиране на дозата.
Има съобщения за редки случаи на панкреатит при използване на ламивудин. Не е установено обаче дали това усложнение е причинено от основно заболяване (HIV инфекция) или наркотик. Ако се появят клинични симптоми или данни от лабораторни тестове, показващи развитието на панкреатит (гадене, коремна болка, повръщане или повишени биохимични параметри), употребата на ламивудин трябва да се спре незабавно. Лекарството не трябва да се приема, докато диагнозата панкреатит не бъде изключена.
В редки случаи се отбелязва развитието на лактатна ацидоза и тежка хепатомегалия със стеатоза (включително фатална) при пациенти, главно при жени, поради терапия с антиретровирусни лекарства, които са аналози на нуклеозидите (включително ламивудин и неговите комбинации). Симптомите за развитие на лактатна ацидоза са: анорексия, обща слабост, нарушаване на работата на стомашно-чревния тракт, необяснима бърза загуба на тегло, нарушена дихателна функция (задух, тахипнея).
Трябва да се внимава, когато се лекува с ламивудин всеки пациент (особено затлъстели жени) с хепатит, хепатомегалия или други известни рискови фактори за чернодробни заболявания и чернодробна стеатоза, включително алкохол и някои лекарства. Пациентите с ко-инфекция с хепатит С и получаващи лечение с рибавирин и интерферон алфа могат да бъдат изложени на особен риск. В случай на клинични и / или лабораторни признаци на хепатотоксичност или лактатна ацидоза, лекарството трябва да бъде отменено.
По време на клиничния преглед е важно да се обърне внимание на признаци на преразпределение на подкожната мастна тъкан. Необходимо е внимателно проследяване на серумните липиди и кръвната глюкоза. В случай на нарушения на липидния метаболизъм е необходимо подходящо лечение.
При пациенти с хроничен хепатит В или С комбинираната антиретровирусна терапия значително увеличава риска от тежки (до фатални) чернодробни странични реакции. Когато използвате Ламивудин с други антивирусни средства за лечение на хепатит В и С, трябва стриктно да следвате подходящите медицински инструкции за употребата на тези лекарства.
Има данни, базирани на клинични проучвания и постмаркетингови наблюдения, че в някои случаи пациентите със съпътстващ вирус на хепатит В (HBV), които приемат ламивудин, могат да получат клинични и / или лабораторни признаци на рецидив на хепатит след края на лекарствената терапия с по-тежки последици при пациентите с некомпенсирано чернодробно увреждане. Следователно, след спиране на лечението с ламивудин, пациентите с коинфекция (ХИВ и вирус на хепатит В) изискват внимателно проследяване на биохимичните параметри на чернодробната функция и маркери за репликация на вируса на хепатит В.
При съществуваща чернодробна дисфункция, включително активен хроничен хепатит, честотата на чернодробна дисфункция по време на периода на комбинирана антиретровирусна терапия се увеличава. Такива пациенти трябва да бъдат под лекарско наблюдение с възможност за спиране или прекратяване на лечението в случай на влошаване на чернодробната функция.
Съгласно международните препоръки, в случай на вероятна инфекция чрез кръвта на ХИВ-инфектиран пациент (например чрез инжекционна игла, например), е спешно необходимо в рамките на 1-2 часа от момента на инфекцията да започне комбинирана терапия със зидовудин и ламивудин. Ако рискът от инфекция е висок, схемата на антиретровирусна терапия трябва да включва лекарство от групата на протеазните инхибитори. Препоръчителният курс на превантивно лечение е 4 седмици.
Тъй като не са провеждани съответни контролирани проучвания, няма достатъчно данни за ефективността на превантивната терапия след случайно излагане на ХИВ.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията с ламивудин, когато се оценява способността на пациента да шофира или да извършва действия, които изискват висока концентрация на внимание и бърза физическа / психическа реакция, е необходимо да се вземе предвид общото му състояние, както и естеството на нежеланите реакции на лекарството.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на ламивудин при бременни жени. Експериментални проучвания показват, че активното вещество прониква през плацентарната бариера. Лекарството трябва да се предписва на бременни жени само след внимателна оценка на съотношението на очакваните ползи от терапията и потенциалните рискове за плода.
Тъй като ламивудин преминава в кърмата, ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Противопоказано е употребата на лекарството при деца под 3-годишна възраст с телесно тегло до 14 кг.
С нарушена бъбречна функция
Тежката бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min) е абсолютно противопоказание за употребата на ламивудин.
В случай на нарушена бъбречна функция с креатининов клирънс от 30 до 50 ml / min, приложението на лекарството изисква повишено внимание и корекция на дозата.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, обикновено няма нужда да се коригира режимът на дозиране на ламивудин. Въпреки това, при пациенти с тежка чернодробна цироза, причинена от вируса на хепатит В, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, като се има предвид вероятността от обостряне на заболяването след края на терапията.
Употреба при възрастни хора
Понастоящем няма достатъчно информация за фармакокинетиката на лекарството при пациенти в напреднала възраст. Пациентите от тази категория изискват специално внимание поради възрастови промени в кръвната картина и намаляване на бъбречната отделителна функция.
Лекарствени взаимодействия
Поради факта, че ламивудин се метаболизира леко, слабо се свързва с протеините в кръвната плазма и се екскретира главно чрез бъбреците непроменен, вероятността от метаболитно взаимодействие с други лекарства е изключително ниска.
При комбинираната употреба на ламивудин и зидовудин има умерено (с 28%) повишение на C max на зидовудин в кръвната плазма, AUC (площ под фармакокинетичната крива „концентрация - време“) не се променя значително. Зидовудин няма ефект върху фармакокинетиката на ламивудин.
Едновременната употреба на сулфаметоксазол / триметоприм (ко-тримоксазол) в доза 800/160 mg води до повишаване на концентрацията на ламивудин в кръвната плазма с около 40% (поради взаимодействие с триметоприм). При нормална бъбречна функция обаче не е необходимо намаляване на дозата на ламивудин. Ламивудин няма ефект върху фармакокинетиката на сулфаметоксазол и триметоприм. Не се препоръчва едновременната употреба на ламивудин с високи дози ко-тримоксазол (за лечение на токсоплазмоза и пневмоцистна пневмония).
Ламивудин, когато се използва едновременно със залцитабин или кладрибин, може да потисне тяхното вътреклетъчно фосфорилиране и поради това не трябва да се комбинира с тези лекарства.
Няма данни за възможното фармакодинамично и фармакокинетично взаимодействие на рибавирин и ламивудин, но са регистрирани фатални случаи на чернодробна дисфункция при пациенти с коинфекция (ХИВ и хепатит С), които са получавали антиретровирусна терапия в комбинация с рибавирин и интерферон алфа.
Когато се използва заедно, ламивудин е в състояние да забави вътреклетъчното фосфорилиране на емтрицитабин. В допълнение, пътят на развитие на резистентност към емтрицитабин и ламивудин е свързан с мутация в същия кодон на гена за обратна транскриптаза (M184V). Тъй като терапевтичната ефикасност и на двете лекарства при комбинирана терапия може да бъде ограничена, употребата на ламивудин в комбинация с емтрицитабин или комбинации с фиксирани дози, съдържащи емтрицитабин.
Аналози
Аналози на Lamivudin са: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно и сухо място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за ламивудин
Въз основа на прегледите на ламивудин е трудно да се оцени степента на ефективност на лекарството. Като правило това зависи от квалификацията и личния опит на лекуващия лекар, който трябва индивидуално да подбере комбинация от антивирусни лекарства за всеки пациент и да предпише оптималния режим на дозиране.
Цената на ламивудин в аптеките
Цената на Lamivudine (филмирани таблетки, 150 mg) за бутилка 60 бр. е приблизително 288 п.
Ламивудин: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ламивудин Канон 150 mg филмирани таблетки 60 бр. 357 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
