Lozap AM - инструкции за употреба, таблетки 5 + 50 и 5 + 100 Mg, цена

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Лозап АМ

Lozap AM: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Lozap AM

ATX код: C09DB06

Активна съставка: амлодипин (Amlodipine) + лозартан (Losartane)

Производител: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd) (Република Корея)

Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018

Цени в аптеките: от 243 рубли.

Купува

Lozap AM е комбинирано антихипертензивно лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на филмирани таблетки: двойноизпъкнали, продълговати; дозировка 5 mg + 50 mg - почти бяла или бяла, от едната страна с гравиране "AT1"; дозировка 5 mg + 100 mg - розово или бледорозово, от едната страна с гравиране "AT2" (10 бр. в блистер, 300 бр. в полиетиленова бутилка; в картонена кутия 1 или 3 блистера, или 1 бутилка и инструкции за употреба Lozap AM).

1 таблетка съдържа:

• активни съставки: амлодипин камсилат - 7,84 mg (което се равнява на 5 mg амлодипин), калиев лозартан - 50 mg или 100 mg;
• допълнителни компоненти: натриев карбоксиметил нишесте, бутилхидрокситолуен, микрокристална целулоза, K30 повидон, манитол, магнезиев стеарат, кросповидон;
• филмова обвивка: хипролоза, талк, хипромелоза, титанов диоксид; допълнително за доза от 5 mg + 100 mg - оцветява железен оксид в жълто и железен оксид в червено.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Lozap AM е антихипертензивно комбинирано лекарство, което включва бавен блокер на калциевите канали (BMCC) и ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II). Според резултатите от проучвания, в които са участвали здрави доброволци, Lozap AM в дози от 5 mg + 50 mg и 5 mg + 100 mg е биоеквивалентен на комбинираната употреба на съответните дози амлодипин камзилат и лозартан калий под формата на отделни препарати.

Установено е също, че таблетките Lozap AM, в които амлодипин камзилат се съдържа в доза от 5 mg, са биоеквивалентни на таблетките амлодипин безилат в същата доза.

Механизмът на действие на лекарството Lozap AM

Активните компоненти на Lozap AM - амлодипин (CCB) и лозартан (ARA II) - имат допълнителен механизъм на действие, насочен към подобряване на контрола на кръвното налягане (BP) при пациенти с артериална хипертония (AH). Лосартан инхибира вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II и последващото индуцирано освобождаване на алдостерон чрез селективно инхибиране на свързването на ангиотензин II с AT ₁ рецепторите. Амлодипин принадлежи към периферните артериални вазодилататори и действа директно върху гладката мускулатура на съдовите стени, което причинява отслабване на периферното им съпротивление и намаляване на кръвното налягане.

Ангиотензин II проявява мощен вазоконстриктор (вазоконстриктор) ефект и е основният активен хормон на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) и важен патофизиологичен фактор на хипертонията. Чрез свързване с AT ₁ рецептори, локализирани в тъканите на гладките мускули на съдовете, бъбреците, надбъбречните жлези и сърцето, ангиотензин II осигурява вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон в кръвния поток. Също така, този хормон причинява пролиферацията на гладкомускулните клетки.

Лосартан, член на групата на селективните ARA II антагонисти (AT ₁ -рецептори), показва висока ефективност, когато се приема през устата. Това вещество и неговият активен карбоксилиран метаболит (E-3174) in vitro и in vivo потискат всички значителни ефекти на ангиотензин II, независимо от пътя или източника на неговия синтез. Лосартан селективно се свързва с AT ₁ -рецептори, докато не свързва или инхибира рецепторите на други хормони и йонни канали, които регулират дейността на сърдечно-съдовата система (CVS). Също така активният компонент не влияе върху функцията на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) - кининаза II, който инактивира брадикинин. По този начин действието на лозартан не е свързано с ефектите, пряко свързани с блокадата на AT ₁-рецептори (включително появата на отоци).

Амлодипин е дихидропиридиново производно, антагонист на калциевите йони или BMCC, който предотвратява трансмембранното навлизане на калциеви йони в кардиомиоцитите и съдовите гладки мускулни клетки. Въз основа на експериментални данни може да се предположи, че това вещество е в състояние да се свърже с рецепторите на бавни калциеви канали с дихидропиридинови и недихидропиридинови свързващи области. Амлодипин селективно инхибира потока на калций през мембраните, в по-голяма степен, засягайки съдовите гладкомускулни клетки, отколкото миокардните клетки. Веществото не повлиява серумните нива на калций в кръвта.

Лосартан, подобно на амлодипин, понижава кръвното налягане в резултат на отслабване на периферното съпротивление. Инхибирането на проникването на калций в клетката и намаляването на вазоконстрикторния ефект, причинено от активността на ангиотензин II, са допълващи механизми.

Лосартан (допълнителни фармакологични ефекти)

Лосартан инхибира повишаване на систолното (SBP) и диастолното (DBP) кръвно налягане поради инфузия на ангиотензин II. Когато максималната плазмена концентрация (C _max) на лозартан се достигне след прием на доза от 100 mg, горният ефект на ангиотензин II се потиска с около 85%, а след 24 часа - с 26–39%, съответно, след еднократна или многократна доза.

Блокирането на производството на ренин от ангиотензин II (отрицателна обратна връзка), елиминирано от лозартан, води до повишаване на плазмената ренинова активност (ARP) на кръвта, което води до повишаване на нивото на ангиотензин II в плазмата. По време на 6-седмичен прием на лозартан в дневна доза от 100 mg от пациенти с хипертония, в момента, когато веществото достигна C _max, се наблюдава повишаване на плазмената концентрация на ангиотензин II с 2-3 пъти, а в някои случаи и по-висока, главно с курс на терапия от 14 дни. Въпреки това, антихипертензивен ефект и намаляване на плазмените нива на алдостерон се наблюдават след 2 и 6 седмици лечение, което показва ефективна блокада на ангиотензин II рецепторите. След прекратяване на курса на приложение на лозартан, концентрацията на ангиотензин II и ARP намалява в рамките на 3 дни до първоначалните стойности.

При сравняване на действието на лозартан в дози от 20 и 100 mg с ефекта на АСЕ инхибитор, беше установено, че лосартан, поради специфичен механизъм на действие, блокира ефектите на ангиотензин I и II, без да влияе на брадикинин. АСЕ инхибиторът потиска отговорите на ангиотензин I и увеличава тежестта на ефектите, причинени от активността на брадикинин, без да променя тежестта на отговора на ангиотензин II, което потвърждава фармакодинамичната разлика между АСЕ инхибиторите и лозартана.

Антихипертензивният ефект на лозартан, неговото ниво и неговия активен метаболит в плазмата се увеличават с увеличаване на дозата на лекарството. Както лозартанът, така и неговият активен метаболит имат хипотензивен ефект.

Според наличните данни от проучвания, в които са участвали здрави мъже, когато са приемали лозартан в доза от 100 mg перорално на фона на диета с високо и ниско съдържание на сол, веществото не е повлияло скоростта на гломерулна филтрация (GFR), филтрационната фракция и ефективния бъбречен плазмен поток. Лосартан демонстрира натриуретичен ефект, най-значим при диета с ниско съдържание на сол, и също така води до преходно увеличаване на бъбречната екскреция на пикочна киселина.

При наличие на протеинурия (най-малко 2 g / 24 часа) при пациенти с хипертония, без захарен диабет, получаващи лозартан в доза от 50 mg в продължение на 8 седмици с постепенно увеличаване на дневната доза до 100 mg, е регистрирано намаляване на протеинурията (с 42%) и също частично отделяне на албумин и имуноглобулин G (IgG). При пациенти от тази група фракцията на филтрация също намалява и GFR се стабилизира.

При пациенти в постменопауза с хипертония, които са приемали лозартан 50 mg на ден в продължение на 4 седмици, не е установен ефект на лекарството върху системното и бъбречно ниво на простагландини (PG).

Лекарството, взето преди хранене (на гладно), в дневни дози до 150 mg, не причинява клинично значими промени в концентрацията на триглицериди, общ холестерол (CS) и липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL), а също така не повлиява нивата на глюкоза в кръвта. Действието на агента осигурява намаляване на серумните нива на пикочна киселина в кръвта (обикновено по-малко от 0,4 mg / dL), което се поддържа по време на продължителна терапия.

В 12-седмично паралелно проучване при пациенти с функционален клас NYHA клас II - IV на левокамерна недостатъчност, получаващи диуретици и / или сърдечни гликозиди, лозартан е сравнен при дневни дози от 2,5; 10, 25 и 50 mg с плацебо ефект. Лекарството в дози от 25 и 50 mg демонстрира положителна неврохормонална и хемодинамична активност през цялото проучване. Лосартан допринася за увеличаване на сърдечния индекс и намаляване на клиновото налягане в белодробните капиляри, както и за отслабване на общото периферно съдово съпротивление (OPSR), намаляване на средното системно кръвно налягане и сърдечната честота (HR). При тези пациенти честотата на артериалната хипотония е зависима от дозата. Неврохормоналните ефекти се състоят в намаляване на нивото на норепинефрин и алдостерон в кръвта.

Амлодипин (допълнителни фармакологични ефекти)

Употребата на амлодипин в терапевтични дози при пациенти с хипертония води до вазодилатация и като следствие до намаляване на кръвното налягане в легнало и изправено положение. Този хипотензивен ефект на активното вещество не се придружава от значителни промени в сърдечната честота или плазмените нива на катехоламин по време на продължително лечение. Въпреки че при еднократно интравенозно (iv) приложение на амлодипин по време на проучванията се наблюдава понижение на кръвното налягане и повишаване на сърдечната честота, многократното перорално приложение на лекарството не причинява значителни промени в сърдечната честота или кръвното налягане при пациенти с нормално кръвно налягане и с ангина пекторис.

На фона на продължителното перорално приложение на амлодипин 1 път на ден, неговият антихипертензивен ефект се наблюдава най-малко 24 часа. Плазменото ниво на активното вещество в кръвта корелира с хипотензивния ефект както при млади, така и при пациенти в напреднала възраст. Индикаторите за понижаване на кръвното налягане при използване на амлодипин също са взаимосвързани с тежестта на повишаването му, наблюдавано преди започване на лечението. При пациенти с DBP 105-114 mm Hg. Изкуство. (AH с умерена тежест) имаше антихипертензивен ефект, приблизително 50% по-голям от този при пациенти с DBP 90–104 mm Hg. Изкуство. (AH с лека тежест). Ако пациентите са имали нормално кръвно налягане, не е регистрирана неговата клинично значима промяна.

При пациенти с хипертония на фона на нормална бъбречна активност, приложението на амлодипин в терапевтични дози води до отслабване на бъбречно-съдовото съпротивление, увеличаване на ефективния бъбречен плазмен поток и увеличаване на GFR, без промяна на филтрационната фракция или протеинурия.

При пациенти, приемащи амлодипин, с нормална вентрикуларна функция, хемодинамичните параметри на сърцето в покой и по време на тренировка показват общо незначително увеличение на сърдечния индекс без значителна промяна в скоростта на повишаване на налягането в началото на фазата на изтласкване на кръвта в лявокамерната кухина или в обема на лявата камера / крайната точка на DBP. Според оценката на хемодинамичните параметри, активното вещество в терапевтични дози не показва отрицателен инотропен ефект при здрави доброволци, дори когато се комбинира с β-блокери. В същото време подобни резултати се наблюдават при пациенти със сърдечна недостатъчност във фазата на компенсация или при здрави пациенти, когато се използват лекарства, които проявяват изразен отрицателен инотропен ефект.

Атриовентрикуларната проводимост (AV проводимост) или функцията на синоатриалните възли при здрави доброволци не се повлиява от амлодипин. Интравенозното приложение на лекарството в доза от 10 mg за хронична стабилна ангина пекторис не повлиява значително AH и HV проводимостта и периода на възстановяване на синусовия възел след сърдечна стимулация. Подобни резултати са наблюдавани при пациенти, приемащи амлодипин в комбинация с β-блокери. В хода на проучванията при пациенти с хипертония или стенокардия с комбинирано приложение на амлодипин с β-блокери не се наблюдава нежелан ефект върху параметрите на електрокардиограмата (ЕКГ). При пациенти с ангина пекторис употребата на амлодипин не повлиява ЕКГ интервалите и не причинява по-голяма степен на AV блокада.

Фармакокинетика

Лосартан

След перорално приложение той се абсорбира добре и претърпява ефекта на първото преминаване през черния дроб с образуването на един активен карбоксилиран метаболит и други неактивни метаболити. За лозартан под формата на таблетки е характерна системна бионаличност от около 33%. Лосартан и неговият активен метаболит достигат средни стойности на Cmax съответно 1 и 3-4 часа след приложението. Приемът на храна няма клинично значим ефект върху профила на плазмената концентрация на дадено вещество.

Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини (най-вече с албумин) с не по-малко от 99%. Обемът на разпределение (V _d) на лозартан е 34 литра. Според проучвания върху животни веществото практически не преминава през кръвно-мозъчната бариера (BBB). Няма изразено натрупване в плазмата на лозартан и неговия основен метаболит, когато се използва лекарството в доза от 100 mg 1 път на ден. Поради пероралното приложение на лозартан в дози до 200 mg, веществото и неговият активен метаболит показват линейна фармакокинетика.

Когато лозартан се използва интравенозно или перорално, около 14% от дозата му се трансформира в активен метаболит. След перорално приложение или интравенозно приложение на ¹⁴ С лозартан (белязан с радиоактивен въглерод), радиоактивността на кръвната плазма се дължи главно на присъствието на лозартан и активен продукт от неговия метаболизъм в него. Средно 1% от изследваните субекти са имали незначителна ефективност при превръщането на лозартан в активен метаболит. В допълнение към образуването на последния, по време на метаболитната трансформация на лозартан се образуват два основни биологично неактивни метаболита, произтичащи от хидроксилиране на страничната верига на бутила, и един незначителен, N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменият клирънс на лозартан и неговия активен метаболит е приблизително 600 и 50 ml / min, а бъбречният клирънс е съответно около 74 и 26 ml / min. Когато се приема през устата, лозартан се екскретира през бъбреците непроменен около 4% от дозата и под формата на активен метаболит - около 6% от дозата. Плазмените концентрации на лозартан и неговия активен метаболит намаляват полиекспоненциално с терминален полуживот (T _1/2) от приблизително 2 и 6-9 часа, съответно. Лосартан и неговият метаболит се екскретират чрез бъбреците и чрез червата с жлъчка. След перорално приложение на ¹⁴ С лозартан при мъже, средно 35% от радиоактивността се открива в урината и 58% във фекалиите, след интравенозно приложение, приблизително 43% от радиоактивността е в урината и 50% във фекалиите.

При хипертония при жените плазмената концентрация на лозартан е 2 пъти по-висока от тази при мъжете. Нивото на активния метаболит в кръвта е еднакво при мъжете и жените. Тази фармакокинетична разлика обаче няма клинично значение.

Амлодипин

При перорално приложение на амлодипин в терапевтични дози Cmax се отбелязва след 6-12 часа. Абсолютната бионаличност е 64–90% от пероралната доза. Бионаличността на амлодипин не зависи от едновременния прием на храна.

По време на периода на изследване беше установено, че при пациенти с хипертония приблизително 93% от циркулиращия амлодипин се свързва с протеините в кръвната плазма. Когато се приема ежедневно, стационарната концентрация (Css) на амлодипин в плазмата се наблюдава след 7-8 дни.

Приблизително 90% от амлодипин се метаболизира в черния дроб в неактивни метаболити, около 10% от приетата доза се екскретира през бъбреците непроменена и 60% под формата на метаболити.

Амлодипин се елиминира от плазмата на две фази, крайната фаза T _1/2 може да варира от 30 до 50 часа.

Показания за употреба

Lozap AM се препоръчва за употреба при лечение на хипертония, когато комбинираната терапия е показана за пациенти.

Противопоказания

Абсолютно:

• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• шок (включително кардиогенен);
• тежка артериална хипотония (SBP по-малко от 90 mm Hg);
• хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт;
• запушване на изходящия тракт на лявата камера (включително тежка аортна стеноза);
• нарушена бъбречна функция, с креатининов клирънс (CC) под 20 ml / min или необходимост от лечение на хемодиализа;
• комбинирана употреба с алискирен или средства, съдържащи алискирен, при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция (GFR под 60 ml / min / 1,73 m ²);
• свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Относително (използвайте таблетки Lozap AM с изключително внимание):

• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• сърдечна недостатъчност със съпътстващо тежко бъбречно увреждане или животозастрашаващи аритмии (поради липсата на достатъчен опит с лозартан);
• исхемична болест на сърцето (ИБС), мозъчно-съдови заболявания (тъй като значително намаляване на кръвното налягане може да причини развитието на миокарден инфаркт или инсулт);
• нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда;
• тежка сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III - IV);
• артериална хипотония;
• синдром на болния синус (SSS);
• аортна / митрална стеноза;
• стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии (лозартан може да доведе до повишаване на концентрацията на урея в кръвта и серумния креатинин);
• бъбречна недостатъчност;
• състояние след бъбречна трансплантация (поради липса на опит в употребата);
• хиперкалиемия;
• чернодробна недостатъчност (под 9 точки по скалата на Child-Pugh);
• анамнеза за индикации за ангиоедем;
• първичен хипералдостеронизъм (ако антихипертензивните лекарства, действащи чрез потискане на RAAS, не предизвикват положителен отговор на лечението);
• нарушения на водния и електролитния баланс;
• комбинирана употреба с индуктори и инхибитори на изоензима CYP3A4;
• наличието на намален обем циркулираща кръв (BCC), например, по време на терапия с големи дози диуретици (рискът от развитие на симптоматична артериална хипотония се влошава).

Lozap AM, инструкции за употреба: метод и дозировка

Таблетките Lozap AM се приемат през устата, независимо от времето на хранене, с достатъчно количество вода. Лекарството може да се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства.

Пациенти, които не са успели да постигнат адекватен контрол на кръвното налягане, когато използват лозартан или амлодипин като монотерапевтични лекарства, могат да преминат към комбинирано лечение с Lozap AM. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно, по 1 таблетка, максималната доза е 5 + 100 mg веднъж на всеки 24 часа.

Lozap AM 5 + 50 mg се препоръчва за пациенти, които не са постигнали адекватен контрол на кръвното налягане, когато използват амлодипин в доза 5 mg или лозартан в доза 50 mg като монотерапия.

Lozap AM 5 + 100 mg се препоръчва за пациенти, които не са постигнали адекватен контрол на кръвното налягане, когато използват лозартан в доза от 100 mg или Lozap AM 5 + 50 mg. Пациентите, приемащи амлодипин и лозартан като отделни лекарства, могат да преминат към Lozap AM (съдържащ същите дози амлодипин и лозартан), за да увеличат придържането към лечението.

Ако Lozap AM е необходим за пациенти с намалена BCC, с нарушена чернодробна функция или пациенти в напреднала възраст, тогава преди започване на лечението с комбинирано лекарство с фиксирани дози амлодипин и лозартан трябва да се извърши индивидуален избор на дози от тези активни вещества.

Пациентите с намалена BCC (включително тези, които получават лечение с диуретици във високи дози) се препоръчват да приемат лозартан в начална доза 25 mg веднъж дневно като лекарство за монотерапия, тъй като Lozap AM няма доза, включваща лозартан 25 mg.

Странични ефекти

В хода на клиничните проучвания на фона на лечението с Lozap AM са регистрирани следните нарушения:

• CVS: рядко - зачервяване на лицето, сърцебиене, ортостатична хипотония;
• нервна система: често - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост;
• стомашно-чревен тракт (GIT): рядко - гадене, диспепсия, дискомфорт в корема, рефлуксен езофагит;
• дихателна система, органи на гръдния кош и медиастинума: рядко - задух;
• кожа и подкожна тъкан: рядко - уртикария (генерализирана), сърбеж (генерализирана);
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - полакиурия;
• нарушения на лабиринта, орган на слуха: рядко - световъртеж;
• общи нарушения: рядко - слабост, чувство на бързо засищане, дискомфорт в областта на гръдния кош, периферен оток, болка в гърдите.

Нежеланите събития, наблюдавани по време на проучвания при пациенти с хипертония, използващи лозартан като монотерапевтично лекарство, включват следните реакции (в повечето случаи те са били леки преходни и не са налагали прекратяване на лечението):

• храносмилателна система: гадене, диспепсия, диария;
• CVS: сърцебиене, тахикардия;
• нервна система: безсъние, главоболие, световъртеж;
• мускулно-скелетна система: болки в гърба, мускулни спазми;
• дихателна система: кашлица, фарингит, подуване на носната лигавица, синузит, инфекции на горните дихателни пътища;
• общи нарушения: повишена умора, слабост, болка в гърдите, болка в стомаха, периферен оток.

В контролирани клинични проучвания при пациенти с хипертония единственият страничен ефект, свързан с терапията с лозартан и наблюдаван по-често, отколкото в плацебо групата, е замаяност. По-малко от 1% от участниците в проучването също са имали дозозависими ортостатични реакции. При наличие на хипертония и хипертрофия на лявата камера най-често се наблюдават слабост, астения и системно / несистемно замайване.

Нежеланите реакции на лозартан, регистрирани в клиничната практика през периода след регистрация, включват следните ефекти:

• хематопоетична система: тромбоцитопения (рядко), анемия;
• храносмилателна система: повръщане, чернодробна дисфункция, хепатит (рядко);
• нервна система: дисгевзия, мигрена;
• мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия;
• дихателна система: кашлица;
• гениталии и млечна жлеза: еректилна дисфункция / импотентност;
• кожа: зачервяване на кожата, сърбеж по кожата, уртикария, фоточувствителност;
• общи нарушения: чувство на общ дискомфорт;
• реакции на свръхчувствителност: рядко - анафилактични реакции и ангиоедем, разпространение в ларинкса и фаринкса, водещо до запушване на дихателните пътища и / или ангиоедем на устните, лицето, фаринкса и / или езика (при редица пациенти анамнеза за развитие на ангиоедем по време на терапия с други лекарства, включително АСЕ инхибитори); васкулит, включително пурпура на Шенлайн - Генох.

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при проучвания при пациенти на фона на монотерапия с амлодипин безилат в доза по-малка от 10 mg 1 път на ден, са главоболие и оток. Също така, в плацебо-контролирани проучвания, над 1% от пациентите развиват повишена умора, гадене, коремна болка и сънливост, които нямат изразена връзка с дозата.

Нежеланите реакции, наблюдавани в хода на проучванията или в периода след регистрацията на употребата на амлодипин безилат (причинно-следствената връзка е неизвестна), са следните реакции:

• централна и периферна нервна система: тремор, световъртеж, парестезия, хипестезия, периферна невропатия;
• CVS: болка в гърдите, постурално замайване, исхемични лезии на периферни съдове, изразено понижение на кръвното налягане, постурална хипотония, синкоп, тахикардия, брадикардия, аритмия (включително камерна тахикардия и предсърдно мъждене), васкулит;
• психични разстройства: свръхвъзбудимост, безсъние, сексуална дисфункция (при мъже и жени), тревожност, необичайни сънища, депресия, обезличаване;
• вегетативна нервна система: сухота в устата, повишено изпотяване;
• сетивни органи: звънене в ушите, болка в очите, зрително увреждане, диплопия, конюнктивит;
• дихателна система: кървене от носа, задух;
• хематопоетични органи: пурпура, левкопения, тромбоцитопения;
• храносмилателна система: гингивална хиперплазия, метеоризъм, повръщане, запек, диария, анорексия, дисфагия, диспепсия, панкреатит;
• мускулно-скелетна система: мускулни крампи, артралгия, миалгия, артроза;
• пикочна система: често уриниране, никтурия, пикочни нарушения;
• кожа: сърбеж, обриви, ангиоедем, макулопапулозен обрив, еритематозен обрив, мултиформен еритем;
• метаболизъм и хранителни разстройства: жажда, хипергликемия;
• общи нарушения: зачервяване на кожата на лицето, увеличаване / намаляване на телесното тегло, скованост, болки в гърба, неразположение, болка, астения, алергична реакция.

Следните нежелани реакции са регистрирани изключително рядко: влага на кожата и понижаване на температурата, сухота / депигментация на кожата, дерматит, алопеция, уртикария, атаксия, мускулни потрепвания, мускулна слабост, мигрена, повишено кръвно налягане, възбуда, апатия, амнезия, кашлица, ринит, паросмия, полиурия, дизурия, повишен апетит, нарушение на вкуса, чести редки изпражнения, гастрит, нарушение на настаняването, ксерофталмия, нарушения на ритъма, сърдечна недостатъчност, екстрасистолия. Също така, при лечението на амлодипин безилат в периода след регистрация, се отбелязва появата на жълтеница и повишена активност на чернодробните ензими (главно причинени от холестаза или хепатит), в някои случаи доста тежки и изискващи хоспитализация.

Предозиране

Няма информация за предозиране на Lozap AM.

Информацията за предозиране на лозартан е ограничена, най-вероятно при това състояние може да настъпи тахикардия и изразено понижение на кръвното налягане, появата на брадикардия е възможна в резултат на парасимпатикова стимулация. Терапията се предписва симптоматична, хемодиализата е неефективна.

Симптомите на предозиране на амлодипин могат да бъдат прекомерна периферна вазодилатация със значително намаляване на кръвното налягане и възможната поява на рефлекторна тахикардия. Има съобщения за продължителни и изразени системни хипотензивни ефекти, включително фатален шок. В случай на предозиране, ако е необходимо, предписвайте стомашна промивка и прием на активен въглен. Ако се въведе прекалено висока доза от лекарството, е необходимо да се проследяват дишането и хемодинамичните условия и често да се измерва кръвното налягане. На фона на появата на артериална хипотония е необходимо да се осигури адекватно приложение на течности, да се даде издигнато положение на крайниците на пациента и да се предприемат други стандартни мерки за поддържане на хемодинамиката. Ако проведените консервативни мерки са неефективни, може да се предпише приложението на фенилефрин или други вазоконстриктори,в зависимост от отделянето на урина и BCC.

Блокадата на калциевите канали се елиминира чрез интравенозна инфузия на калциев глюконат. Процедурата по хемодиализа е неефективна, тъй като амлодипин има висока степен на свързване с плазмените протеини.

специални инструкции

Тъй като лосартан при пациенти със захарен диабет тип 2 с протеинурия може да увеличи риска от хиперкалиемия, по време на терапията не трябва да приемате лекарства и заместители на солта, съдържащи калий, без предварително да се консултирате с Вашия лекар.

При CHF III - IV функционален клас съгласно NYHA класификацията на неисхемичния генезис по време на лечение с амлодипин се наблюдава увеличаване на честотата на белодробен оток, включително при липса на симптоми на влошаване на сърдечната недостатъчност.

Няма данни, потвърждаващи безопасността и ефикасността на Lozap AM при хипертонична криза.

След началото на курса на лечение с амлодипин или с увеличаване на дозата му, заплахата от развитие на нестабилна ангина пекторис и остър инфаркт на миокарда се увеличава, особено при наличие на тежка хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.

По време на терапията с амлодипин е необходимо да се поддържа хигиена на устната кухина и редовни посещения при зъболекар, за да се предотврати кървене, болезненост и хиперплазия на венците.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не е проведено проучване на влиянието на Lozap AM върху способността за шофиране на автомобилен транспорт и други сложни механизми. Трябва обаче да се има предвид, че по време на терапията могат да се появят някои нежелани ефекти, които могат да повлияят отрицателно на скоростта на психомоторните реакции и концентрацията.

Приложение по време на бременност и кърмене

Lozap AM е противопоказан по време на бременност и кърмене. Лекарствата, които пряко влияят на RAAS, могат да доведат до сериозни увреждания и смърт на развиващия се плод. Когато се диагностицира бременност, лекарството трябва да бъде отменено незабавно. Ако е необходимо, преминете към алтернативна антихипертензивна терапия с лекарство, което има одобрен профил на безопасност за употреба по време на бременност.

Въпреки факта, че няма опит с приемането на Lozap AM при бременни жени, в хода на предклиничните проучвания върху животни беше установено, че лозартан може да причини сериозни ембрионални и новородени наранявания и смърт на плода. Предполага се, че механизмът на тези явления е свързан с въздействието върху RAAS.

Употребата на лозартан през II и III триместър на бременността нарушава дейността на бъбреците и увеличава честотата на заболеваемост и смъртност на плода и новороденото. Появата на олигохидрамнион може да бъде свързана с хипоплазия на феталните бели дробове и деформации на неговия скелет. Нежеланите реакции, свързани с приложението на лозартан при новородени, могат да включват артериална хипотония, хипоплазия на черепните кости, анурия, бъбречна недостатъчност и смърт. Ако лечението с лекарства, засягащи RAAS през II и III триместър на бременността, не може да бъде заменено с алтернативна терапия, пациентът трябва да бъде информиран за потенциалния риск от приема на тези лекарства върху плода.

Не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на амлодипин при бременни жени.

Не е известно дали лозартан и амлодипин проникват в кърмата. Ако трябва да приемате Lozap AM по време на кърмене, трябва да спрете кърменето.

Няма информация за ефекта на лозартан върху плодовитостта. Има съобщения за случаи на обратими биохимични промени в главата на спермата, наблюдавани при някои пациенти, лекувани с BMCC. Клиничните данни, необходими за оценка на потенциалните ефекти на амлодипин върху фертилитета, са недостатъчни.

Използване от детството

Употребата на Lozap AM при деца и юноши е противопоказана, тъй като при пациенти на възраст под 18 години безопасността и ефективността на лекарствената терапия не са установени.

Новородените, чиито майки са приемали ARA II (включително лозартан) по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за контрол на хиперкалиемия, олигурия и артериална хипотония. Ако при тези деца се открият горните усложнения, се предписва симптоматична терапия, насочена към поддържане на бъбречна перфузия и кръвно налягане. Може да се наложи кръвопреливане или диализа за предотвратяване на хипотония и / или за нормализиране на бъбречната функция.

С нарушена бъбречна функция

При наличие на тежко бъбречно увреждане (CC под 20 ml / min) или необходимост от лечение на хемодиализа, Lozap AM е противопоказан. Лечението с лекарството не се препоръчва при пациенти с умерено бъбречно увреждане. С повишено внимание е необходимо да се приема лекарството за стеноза на артерия на единичен бъбрек или двустранна стеноза на бъбречните артерии, бъбречна недостатъчност, състояние след бъбречна трансплантация. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти с функционално увреждане на бъбречната функция с CC - 20-50 ml / min.

При нарушения на чернодробната функция

В случай на тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) - Lozap AM е противопоказан за прием, пациентите с лека и умерена чернодробна дисфункция (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh) трябва да използват антихипертензивно средство с повишено внимание.

Според фармакокинетичните данни, които показват значително повишаване на плазменото ниво на лозартан при пациенти с чернодробна цироза, пациенти с анамнеза за цироза или тежка чернодробна дисфункция не се препоръчват да приемат Lozap AM. Те изискват назначаването на лозартан в ниски дози (25 mg 1 път на ден) при монотерапия.

Поради факта, че амлодипинът се метаболизира главно в черния дроб, при пациенти с нарушена чернодробна активност T _1/2 е 56 часа. Ако е необходимо да се използва амлодипин при пациенти с тежко чернодробно увреждане, титрирането на дозата му се препоръчва постепенно.

Употреба при възрастни хора

При провеждане на клинични проучвания при пациенти на възраст над 65 години не са открити особености по отношение на ефикасността и безопасността на лечението с лозартан. Тъй като при пациенти в напреднала възраст, поради намаления клирънс на амлодипин, площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава с приблизително 40-60%, обикновено се препоръчва да започнете да го приемате с дневна доза от 2,5 mg, но оттогава. Lozap AM съдържа 5 mg амлодипин, такива пациенти трябва да приемат амлодипин като монотерапия.

Лекарствени взаимодействия

Не е проведено проучване на взаимодействието на Lozap AM с други лекарства.

Възможни реакции на взаимодействие на лозартан при едновременна употреба с други лекарства / средства:

• дигоксин, хидрохлоротиазид, циметидин, варфарин, фенобарбитал: не са открити клинично значими взаимодействия;
• рифампицин: нивото на лозартан в кръвта намалява;
• еритромицин: няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на лозартан, когато се приема през устата;
• кетоконазол: няма ефект върху метаболизма на лозартан след интравенозното му приложение преди образуването на активен метаболит;
• флуконазол (инхибитор на изоензима CYP2C9): концентрацията на активния метаболит на лозартан намалява; фармакодинамичното значение на комбинираното приложение на лозартан и инхибитори на изоензима CYP2C9 не е проучено;
• триамтерен, спиронолактон, амилорид и други калий-съхраняващи диуретици; калиеви добавки или калиеви соли: може да има повишаване на серумната концентрация на калий;
• литиеви препарати: възможно е да се намали екскрецията на литий; изисква внимателно проследяване на нивото на литий в кръвта;
• нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2): възможно отслабване на антихипертензивния ефект на лозартан; при пациенти в напреднала възраст или пациенти с дехидратация, включително тези, които получават диуретици, с тази комбинация е възможно обратимо влошаване на бъбречната функция, включително появата на остра бъбречна недостатъчност; комбинацията от лекарства изисква специални грижи;
• двойна блокада на RAAS (едновременна употреба на ARA II и ACE инхибитори или ренинов инхибитор - алискирен): рискът от артериална хипотония, хиперкалиемия, припадък и бъбречно увреждане (включително остра бъбречна недостатъчност) се влошава в сравнение с монотерапията; необходимо е редовно проследяване на бъбречната функция, кръвното налягане и концентрацията на електролити в кръвта.

Възможни реакции на взаимодействие на амлодипин при едновременна употреба с други лекарства / средства:

• дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин: не се наблюдава ефект върху свързването на тези лекарства с белтъците в кръвната плазма според проучвания in vitro;
• циметидин; антиациди, съдържащи магнезий или алуминиев хидроксид; сок от грейпфрут (240 ml): няма значителен ефект върху фармакокинетиката на амлодипин, когато се използва еднократна доза от последния;
• аторвастатин (в доза 80 mg): не се наблюдават значителни промени в равновесните фармакокинетични параметри на аторвастатин при многократно комбинирано приложение на амлодипин в доза 10 mg;
• силденафил (еднократна доза от 100 mg): фармакокинетиката на амлодипин не се влияе на фона на хипертония; при дадена комбинация всяко от тези вещества проявява независимо антихипертензивен ефект;
• такролимус: увеличава се рискът от повишаване на плазмената му концентрация; трябва да се следи нивото на това вещество в плазмата;
• симвастатин (в доза 80 mg): когато се приема заедно с амлодипин в доза 10 mg, експозицията на симвастатин се увеличава със 77%; дневната доза симвастатин с тази комбинация не трябва да бъде по-висока от 20 mg;
• дантролен (интравенозно инжектиране): увеличава се рискът от аритмия, колапс, хиперкалиемия и намален сърдечен ритъм;
• циклоспорин: възможно е повишаване на концентрацията му; при пациенти след бъбречна трансплантация се наблюдава увеличение на плазмения Cmin на циклоспорин с около 40%; когато се комбинира с Lozap AM, е необходимо да се наблюдава Cmin на циклоспорин;
• варфарин: няма увеличение на протромбиновото време;
• етанол: не е открит съществен ефект върху неговата фармакокинетика;
• итраконазол, кетоконазол, ритонавир (силни инхибитори на изоензима CYP3A4): плазмената концентрация на амлодипин може да се увеличи; изисква редовно проследяване на симптомите на артериална хипотония и оток;
• дилтиазем (в доза 180 mg), еритромицин (инхибитори на изоензима CYP3A4): когато дилтиазем се комбинира с амлодипин в доза 5 mg, се установява повишаване на AUC на последния с 1,6 пъти, когато тази комбинация се предписва на пациенти в напреднала възраст с хипертония; когато се комбинира с еритромицин при здрави доброволци, няма значителен ефект върху AUC на амлодипин, но при възрастни хора може да се отчете значителна промяна в експозицията му;
• кларитромицин (инхибитор на изоензима CYP3A4): заплахата от понижаване на кръвното налягане се увеличава, необходим е внимателен медицински контрол;
• рифампицин, жълт кантарион (индуктори на изоензима CYP3A4): не е регистриран значителен ефект върху фармакокинетичните характеристики на амлодипин; препоръчва се редовно да се следи кръвното налягане.

Аналози

Аналозите на Lozap AM са Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Lozap AM

Отзивите за Lozap AM са предимно положителни. Пациентите отбелязват високата ефективност на лекарството в сравнение с Lozap, тъй като Lozap AM съдържа две активни вещества, той се предписва за прием с по-тежка хипертония или с развитие на зависимост към Lozap. Според прегледите лекарството има положителен ефект върху CVS и ви позволява да контролирате адекватно кръвното налягане.

Цената на Lozap AM в аптеките

Цената на Lozap AM за опаковка, съдържаща 30 таблетки, зависи от дозировката:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 рубли;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 рубли.

Lozap AM: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Lozap AM 5 mg + 50 mg филмирани таблетки 30 бр. 243 r Купува

Lozap AM 5 mg + 100 mg филмирани таблетки 30 бр. 254 рубли Купува

Lozap AM таблетки p.p. 5mg + 50mg 30 бр. 424 r Купува

Lozap AM таблетки p.p. 5mg + 100mg 30 бр. 495 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!