Нимопин
Nimopine: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Nimopine
ATX код: C08CA06
Активна съставка: нимодипин (Nimodipine)
Производител: Simpex Pharma Pvt. ООД (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 09.10.2019
Цени в аптеките: от 642 рубли.
Купува
Нимопин е лекарство, което засяга кръвоносните съдове на мозъка, използва се при исхемични неврологични лезии при пациенти със субарахноидален кръвоизлив (SAH) поради руптура на аневризма.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Нимопин:
- инфузионен разтвор: прозрачна, леко жълтеникава течност (50 ml в кафява стъклена бутилка, запечатана с гумена запушалка, навита с алуминиев пръстен и пластмасова капачка; в картонена кутия 1 бутилка в комплект със свързваща тръба за инфузионна помпа)
- филмирани таблетки: двойноизпъкнали овални, с линия от едната страна, бледожълто филмово покритие, на почивка - жълтеникаво-бяла маса (10 бр. в блистер, в картонена кутия 1, 2, 3, 5 или 10 блистера).
Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Nimopin.
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: нимодипин - 0,2 mg;
- допълнителни компоненти: пропилей гликол, етанол 96%, вода за инжекции.
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: нимодипин - 30 mg;
- допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, кросповидон, царевично нишесте, повидон К-30, магнезиев стеарат;
- филмова обвивка: пропилей гликол, FMC жълто (титанов диоксид, макрогол-400, хипромелоза, макрогол-6000, багрило железен оксид жълто)
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Нимопин е производно на 1,4-дихидропиридин, бавен блокер на калциевите канали (BMCC). Нимодипин демонстрира предимно церебровазодилатиращи и антиисхемични ефекти. Способен да предотврати или облекчи вазоспазма, причинен от излагане на различни вазоактивни вещества, включително простагландини, серотонин, хистамин. В резултат на висока липофилност, активното вещество преминава добре през кръвно-мозъчната бариера, почти няма ефект върху проводимостта в атриовентрикуларните и синоатриалните възли и върху контрактилитета на миокарда. Нимопин рефлекторно увеличава сърдечната честота (HR) поради вазодилатация.
На фона на остри нарушения на мозъчната циркулация, водещи до разширяване на мозъчните съдове, Nimopine помага за подобряване на мозъчното кръвообращение. Освен това допълнителната перфузия обикновено е най-силно изразена в областта на увредените и преди това недостатъчно снабдени с кръв области на мозъка. Терапията може значително да намали честотата на исхемични неврологични нарушения и смъртността, свързана със SAH.
Фармакокинетика
След перорално приложение на Nimopine има почти пълна абсорбция на nimodipine. Неговата бионаличност може да варира от 8 до 12%, което показва изразен ефект от първото преминаване през черния дроб. Максималната концентрация (C max) на нимодипин е 31 ng / ml, а времето за достигане до него (T Cmax) е 0,5–1 ч. След 0,6–1,6 h след следващото перорално приложение на лекарството, равновесната му концентрация (C ss) в плазмата е 26 ng / ml при възрастни хора и 12,3-17,5 ng / ml при млади хора. С увеличаване на единична доза до 90 mg се записва пропорционално повишаване на нивото на нимодипин в плазмата.
В случай на продължителна интравенозна (IV) инфузия със скорост 0,03 mg / kg / h, средната плазмена концентрация на активното вещество в кръвта е 17,6–26,6 ng / ml. Обемът на разпределение (V d) е 0,9-1,6 l / kg, общият клирънс е 0,6-1,9 l / h / kg.
Нимодипинът се свързва с плазмените протеини почти напълно - с 97–99%. Той преминава през плацентарната бариера и се екскретира по време на кърмене, нивото на лекарството и неговите метаболити в кърмата значително надвишава нивото в кръвната плазма.
След интравенозно инжекционно инжектиране се наблюдава двуфазно намаляване на концентрацията на нимодипин в плазмата - след 5-10 минути и след приблизително 60 минути. Концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност след интравенозна инфузия е около 0,5% от плазмената концентрация в кръвта.
Нимодипинът се метаболизира от системата на цитохром CYP3A4 чрез дехидрогениране на дихидропиридиновия пръстен и окислително разграждане на естери. Трите основни метаболита, образувани в резултат на биотрансформацията на лекарството, практически нямат фармакологична активност. Лекарството се екскретира под формата на метаболити през бъбреците (с 50%) и с жлъчката. Кинетика на елиминиране е линейна.
Показания за употреба
- исхемични неврологични нарушения, дължащи се на церебрален вазоспазъм на фона на SAH, причинени от разкъсване на аневризма - с цел профилактика и лечение;
- емоционална лабилност, намалена памет и способност за концентрация и други изразени дисфункции на мозъка при възрастни хора (за таблетки).
Противопоказания
Абсолютни противопоказания за всички лекарствени форми на Нимопин:
- възраст до 18 години;
- индивидуална непоносимост към някой от компонентите на лекарството.
Допълнителни абсолютни противопоказания за филмирани таблетки:
- тежки функционални нарушения на черния дроб (при лечение на нарушения на мозъчната функция);
- комбинирана терапия с антиепилептични лекарства или рифампицин;
- бременност и кърмене.
Относително (Нимопин трябва да се използва с изключително внимание):
- тежка сърдечна недостатъчност;
- артериална хипотония - систолично кръвно налягане (BP) по-малко от 100 ml Hg. Изкуство.;
- миокардна исхемия, тежка брадикардия;
- хронична чернодробна недостатъчност, тежка;
- тежка хронична бъбречна недостатъчност, със скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малка от 20 ml / min;
- генерализиран оток на мозъчната тъкан;
- вътречерепна хипертония;
- комбинирана употреба с флекаинамид и дизопирамид, поради възможното увеличаване на тежестта на отрицателния инотропен ефект (за таблетки);
- старост, поради най-големия риск от свързани с възрастта нарушения на бъбречната функция (за таблетки).
Тъй като инфузионният разтвор Nimopin съдържа етилов алкохол, той също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със забавяне на метаболизма на етанола, алкохолизъм, хора с епилепсия, чернодробни заболявания, бременни и кърмещи жени.
Nimopin, инструкции за употреба: метод и дозировка
Инфузионен разтвор
Инфузионен разтвор Нимопин се прилага чрез инфузия във вена.
В началото на лечението разтворът трябва да се прилага в продължение на 2 часа със скорост 1 mg / h (средно 0,015 mg / kg / h). Ако лекарството се понася добре, главно при липса на значително намаляване на кръвното налягане, след 2 часа скоростта на приложение може да се увеличи до 2 mg / h (приблизително 0,03 mg / kg / h).
При пациенти с лабилно кръвно налягане или телесно тегло значително под 70 kg се препоръчва да се прилага Nimopine с начална скорост от 0,5 mg / h.
Непрекъснатото IV вливане на нимопин се извършва чрез централен катетър с помощта на инфузионна помпа и трипътен кран, едновременно с един от следните разтвори: натриев хлорид 0,9%, декстроза 5%, разтвор на Рингер, хидроксиетил нишесте 6% или декстран със средно молекулно тегло 35000-45000 Da (съотношението нимопин / друг разтвор трябва да бъде 1 ÷ 4). Манитол, човешки албумин или кръв също могат да се дават като съпътстваща инфузия.
За пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност дозата трябва да се подбира индивидуално, в зависимост от показанията на сърдечната честота и кръвното налягане.
За профилактика се изисква начало на интравенозно приложение на разтвора не по-късно от 4 дни след кръвоизлив и продължете да използвате Нимопин през целия период на максимална заплаха от развитие на вазоспазъм, т.е. до 10-14 дни след субарахноидален кръвоизлив.
В случай на вече съществуващи исхемични неврологични нарушения, причинени от вазоспазъм, дължащ се на SAH, е необходимо инфузионната терапия да започне възможно най-рано и да се проведе в рамките на 5-14 дни. След края на курса на интравенозна инфузия на разтвора, предписан както за профилактика, така и за терапия, през следващите 7 дни се препоръчва да се приема оралната форма на лекарството.
Ако по време на терапевтичната или профилактична употреба на Nimopin се предписва хирургично лечение на кръвоизлив, инфузията на разтвора след операцията трябва да се извършва най-малко 5 дни.
При въвеждане на лекарството в цистерните на мозъка, по време на операцията, разтворът на нимодипин, приготвен непосредствено преди употреба (инфузионен разтвор в доза от 1 ml и разтвор на Рингер в доза от 19 ml), затоплен до телесна температура, може да се прилага интрацистернално.
Пациентите, които изпитват нежелани събития, може да се наложи да намалят дозата на Nimopine или да прекратят лечението.
Филмирани таблетки
Nimopine таблетки са предназначени за перорално приложение. Те се поглъщат цели с малко количество течност, независимо от времето на хранене, като се спазва интервалът между дозите от поне 4 часа.
Препоръчителният режим на дозиране на Nimopine (при липса на други предписания):
- кръвоизлив в субарахноидалното пространство след разкъсване на аневризма: след завършване на инфузионната терапия с разтвор, 6 пъти на ден, 60 mg (2 таблетки), курс - 7 дни;
- дисфункция на мозъка при пациенти в напреднала възраст: 3 пъти на ден, 30 mg (1 таблетка).
Странични ефекти
- сърдечно-съдова система: зачервяване на лицето, понижено кръвно налягане, аритмии, тахикардия или брадикардия, развитие / влошаване на съпътстваща сърдечна недостатъчност и миокардна исхемия (особено при наличие на тежка обструктивна коронарна артериална болест);
- хематопоетична система: агранулоцитоза, асимптоматична тромбоцитопения;
- нервна система: безсъние, възбуда, повишена физическа активност, агресивност и други симптоми на възбуда на централната нервна система; сънливост, прекомерна умора, замаяност, главоболие, астения, депресия; екстрапирамидни нарушения като маскоподобно лице, атаксия, треперене, мускулна ригидност, затруднено преглъщане;
- дихателна система: стридор дишане, кашлица, затруднено дишане;
- храносмилателен тракт: гингивална хиперплазия (болезненост, кървене, подуване), повишен апетит, сухота в устата, гадене, диария / запек, в някои случаи - паралитична чревна обструкция;
- мускулно-скелетна система: подуване и болезненост на ставите;
- промени в лабораторните параметри: повишена активност на алкална фосфатаза (ALP), гама-глутамилтрансфераза (GGT), чернодробни трансаминази; функционални нарушения на бъбреците с увеличаване на съдържанието на урея и / или креатинин в кръвната плазма;
- други: повишено изпотяване, периферни отоци, намалена бъбречна активност (повишени нива на урея, хиперкреатининемия), повишено телесно тегло, галакторея;
- алергични реакции: обрив, сърбеж по кожата;
- локални реакции: флебит (когато разтворът се инжектира в периферните вени, главно без инфузия със съпътстващи разтвори).
Предозиране
При остро предозиране на Нимопин могат да се появят следните симптоми: изразено понижаване на кръвното налягане, брадикардия или тахикардия, различни неврологични нарушения и (за таблетките) епигастрална болка.
В случай на признаци на остро предозиране, лекарствената терапия трябва незабавно да се прекрати. Спешните мерки за облекчаване на интоксикацията се определят от нейните симптоми. При значително намаляване на кръвното налягане трябва да се предписва интравенозно допамин или норепинефрин. Тъй като специфичният антидот на нимодипин е неизвестен, по-нататъшното лечение на други прояви на предозиране трябва да бъде симптоматично.
специални инструкции
На фона на тежки нарушения на черния дроб, особено при пациенти с чернодробна цироза с тежка портална хипертония, бионаличността на нимодипин, получен през устата, може да се увеличи поради отслабване на метаболитната скорост в черния дроб. В резултат на това може да има увеличаване на основния ефект на лекарството и неговите странични реакции, включително хипотензивния ефект. В такива случаи дозата на Nimopine трябва да се намали, като се вземе предвид степента на понижаване на кръвното налягане или, ако е необходимо, да се прекъсне терапията.
Въпреки факта, че BMCC няма синдром на отнемане, преди завършване на курса на лечение с оралната форма на лекарството се препоръчва бавно намаляване на получените дози.
Ако по време на терапията с Nimopin пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран за лечението.
Поради факта, че нимодипинът се абсорбира от поливинилхлорид, за приложение на разтвора могат да се използват само инфузионни системи с полиетиленови тръби.
Нимодипинът е чувствителен към действието на светлината, поради което трябва да се избягва пряка слънчева светлина върху инфузионния разтвор. За парентерално приложение на Nimopine са необходими стъклени спринцовки и свързващи тръби с червен, жълт, кафяв или черен цвят; обвийте инфузионната помпа и тръбите с непрозрачна хартия или фолио. Ако разтворът се използва при изкуствено осветление или разсеяна дневна светлина, не са необходими специални защитни мерки за 10 часа.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на периода на лечение с Nimopin, поради възможната поява на замайване, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с други сложни и потенциално опасни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
Хапчетата са противопоказани за бременни и кърмещи жени. Разтворът по време на бременност е разрешен да се използва само ако очакваната полза за жената надвишава възможната заплаха за плода.
По време на терапията с всички дозирани форми на Nimopine, кърменето трябва да се преустанови.
Използване от детството
Лечението с Nimopin е противопоказано при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
На фона на тежка хронична бъбречна недостатъчност, със стойност на GFR под 20 ml / min, Nimopine трябва да се използва с изключително внимание.
При нарушения на чернодробната функция
При наличие на тежки функционални нарушения на черния дроб е противопоказано употребата на таблетки Nimopin за лечение на нарушения на мозъчната функция. Пациентите с декомпенсирана хронична чернодробна недостатъчност се препоръчват да използват и двете лекарствени форми на Nimopine с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Употребата на Nimopine при пациенти в напреднала възраст с множество съпътстващи заболявания, включително тежки сърдечно-съдови лезии и тежка бъбречна недостатъчност (GFR по-малко от 20 ml / min), трябва да бъде особено внимателно обоснована. По време на лечението и след приключването му такива пациенти се нуждаят от редовно медицинско наблюдение, включително неврологично.
Лекарствени взаимодействия
- рифампицин: метаболизмът на нимодипин се ускорява поради повишаване на активността на чернодробните ензими, причинени от рифампицин, със съответно намаляване на ефективността на нимодипин;
- ксенобиотици, влияещи върху активността на цитохром CYP3A4: възможна е промяна в метаболитния клирънс на нимодипин;
- флуоксетин: регистрират се повишаване на плазмената концентрация на нимодипин (с 50%) и едновременно значително намаляване на съдържанието на флуоксетин, докато концентрацията на неговия активен метаболит, норфлуоксетин, не претърпява промени;
- фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и други индуктори на микрозомално окисление: на фона на продължителна предишна употреба на тези лекарства се активира метаболизмът на нимодипин;
- циметидин, валпроева киселина: възможно е повишаване на концентрацията на нимодипин в плазмата;
- сок от грейпфрут: отбелязва се потискане на метаболизма на дихидропиридините; тази комбинация трябва да се избягва, тъй като може да се отчете непредсказуемо увеличение на съдържанието на нимодипин в плазмата на неговия фон;
- халоперидол: продължителното лечение с това вещество не определя лекарствените взаимодействия с нимодипин;
- нортриптилин: при продължителна комбинирана терапия е възможно леко намаляване на плазменото ниво на нимодипин, докато концентрацията на нортриптилин не се променя;
- литиеви препарати, сърдечни гликозиди, циклоспорин, теофилин, хинидин, карбамазепин, валпроева киселина: заплахата от нежелани ефекти на тези лекарства се влошава;
- лекарства, които насърчават отделянето на калиеви йони: техният аритмогенен ефект се засилва;
- инхалационни анестетици: хипотензивният ефект се увеличава;
- цефалоспорини, аминогликозиди, фуроземид и други потенциално нефротоксични лекарства: повишен риск от бъбречна дисфункция; ако е необходимо комбинирано лечение, то трябва да се извършва с внимателно проследяване на бъбречната функция, в случай на откриване на нарушена бъбречна функция е необходимо да се спре употребата на нимодипин;
- нестероидни противовъзпалителни средства, симпатомиметици, естрогени: хипотензивният ефект намалява;
- диуретици, α-адренергични блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, β-адренергични блокери, други BMCC, антагонисти на рецептора на ангиотензин II, симпатолитици, метилдопа и други антихипертензивни лекарства: тежестта на хипотензивния ефект се увеличава; по време на лечение с нимодипин интравенозното приложение на β-блокери е противопоказано;
- зидовудин: при едновременно интравенозно приложение с разтвор, площта под кривата концентрация-време (AUC) на веществото значително се увеличава и неговият обем на разпределение и клирънс намаляват;
- флекаинид, прокаинамид, дизопирамид, хинидин и други агенти, водещи до удължаване на QT интервала: увеличава се вероятността от повишен отрицателен инотропен ефект и удължаване на QT интервала; Комбинирайте тези средства с нимодипин с повишено внимание.
Аналози
Аналозите на Nimopin са Nimodipine-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, защитено от светлина и влага, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност на инфузионния разтвор е 2 години, филмираните таблетки - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Nimopine
Понастоящем няма отзиви за нимопин, оставени от пациенти на медицински сайтове, които биха могли обективно да оценят ефективността на лекарството и недостатъците на неговата употреба.
Цена за Nimopine в аптеките
Цената на Nimopine може да бъде:
- филмирани таблетки (30 mg): 30 бр. в опаковката - 600-650 рубли, 100 бр. в опаковката - 1500-1660 рубли;
- инфузионен разтвор (0,2 mg / ml): 1 бутилка от 50 ml в комплект със свързваща тръба - 600-740 рубли.
Nimopine: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Нимопин 30 mg филмирани таблетки 30 бр. 642 r Купува |
|
Нимопин 0,2 mg / ml инфузионен разтвор 50 ml 1 бр. 686 r Купува |
|
Нимопин 30 mg филмирани таблетки 100 бр. 1679 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
