Isentress

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Isentress: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Isentress

ATX код: J05AX08

Активна съставка: ралтегравир (Raltegravir)

Производител: MSD International GmbH (клон в Сингапур) [MSD International GmbH (клон в Сингапур)] (Сингапур); MSD International GmbH (Ирландия / Холандия); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (САЩ); R-Pharm JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Цени в аптеките: от 19 500 рубли.

Купува

Isentress е антивирусно лекарство, което е активно срещу вируса на човешката имунна недостатъчност (ХИВ).

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на лекарството Isentress:

филмирани таблетки, дозировка 400 mg: двойноизпъкнали, овални, розови, гравирани от едната страна "227";
филмирани таблетки, дозировка 600 mg: двойноизпъкнали, овални, жълти, гравирани с логото на Merck и 242 от едната страна;
таблетки за дъвчене, дозировка 25 mg: плоскоцилиндрични, със скосени ръбове, кръгли, бледожълти, осеяни с бяло, от едната страна гравирани с логото на компанията Merck, а от другата - „473“;
таблетки за дъвчене, дозировка 100 mg: двойноизпъкнали, овални, бледо оранжеви, осеяни с бяло, от едната страна има разделителна линия, а от другата има гравиране на логото на Merck и "477", разделени с линия.

Опаковка: 60 бр. във флакони от полиетилен с висока плътност, в картонена кутия 1 бутилка и инструкции за употреба на Isentress.

1 филмирана таблетка съдържа:

активно вещество: ралтегравир калий - 434,4 или 651,6 mg (еквивалентно на ралтегравир в количество от 400 и 600 mg);
допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, магнезиев стеарат; допълнително за 400 mg - хипромелоза 2208, лактоза монохидрат, калциев хидроген фосфат, полоксамер 407 (включва 0,01% бутилхидрокситолуен като антиоксидант), натриев стеарил фумарат; допълнително за 600 mg - кроскармелоза натрий, хипромелоза 2910;
филмово покритие: 400 mg - Opadray II розово багрило 85F94224 (макрогол, титанов диоксид, поливинилов алкохол, талк, червен оксид и черен оксид); 600 mg - карнаубски восък, Opadray II жълт 39K170005 (хипромелоза 2910, лактоза монохидрат, триацетин, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид и черен оксид).

1 таблетка за дъвчене съдържа:

активна съставка: ралтегравир калий - 27,16 или 108,6 mg (еквивалентно на ралтегравир в количество 25 и 100 mg);
допълнителни компоненти: сукралоза, хипролоза, Opadry безцветен YS-1-19025-A ^*, натриев захаринат, Surelease E-7-19040 ^**, манитол, натриев цитрат дихидрат, амониев глициризинат (Magnasweet 135 ^***), магнезиев стеарат, кросповидон, натриев стеарил фумарат, желязна боя жълт оксид, естествен и изкуствен аромат на портокал 501331 TP0551, естествен аромат на банан WONF Durarome 501392 TD0991, естествен и изкуствен маскиращ аромат 501482 TP0424 ^****; допълнително за 100 mg - червен багрил железен оксид.

Бележки

^* - съдържа хипромелоза 2910 / 6cP и макрогол

^** - включва 25% водна суспензия на етил целулоза в пречистена вода, амониев хидроксид, етил целулоза 20cP, триглицериди със средна верига, олеинова киселина

^*** - състои се от екстракт от женско биле, фруктоза и сорбитол

^**** - съдържа аспартам

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Isentress, ралтегравир, инхибира каталитичната активност на ензима, участващ в размножаването (репликацията) на HIV вируса - HIV интеграза. Инхибирането на последното предотвратява ковалентното въвеждане или интегриране в генома на гостоприемника на генома на HIV в ранните етапи на инфекцията. ХИВ геномите, които не са въведени в човешката ДНК, не могат да произведат нови вирусни частици, поради което инхибирането на процеса на интеграция блокира по-нататъшното разпространение на вирусна инфекция в тялото. По отношение на човешки фосфотрансферази, включително ДНК полимерази α, β и γ, инхибиторната активност на ралтегравир е слабо изразена.

При плазмено съдържание от 31 ± 20 nmol / L, ралтегравир инхибира репликацията на вируса с 95% (инхибиторна концентрация 95% - IC ₉₅) в клетъчни култури на човешки Т-лимфоцити, заразени с варианта на HIV-1 H9IIIB, адаптиран към клетъчните култури, в сравнение с контролната вирусна заразена клетъчна култура. При концентрации на активното вещество от 6 до 50 nmol / L, IC ₉₅ е постигнат в култури от активирани от митоген мононуклеарни клетки от периферна кръв, заразени с различни първични клинични щамове на HIV-1, включително щамове от 5 не-В подтипа, както и щамове, устойчиви към ХИВ протеазни инхибитори и инхибитори на обратната транскриптаза.

По време на анализа на единичен цикъл на инфекция, ралтегравир инхибира инфекцията, индуцирана от 23 HIV щама, които са 5 подтипа, които не са В и 5 циркулиращи рекомбинантни форми с IC ₅₀ - 5-12 nmol / L. Мутациите на HIV-1 интеграза, които допринасят за появата на вирусни щамове, устойчиви на влиянието на ралтегравир (разработени при пациенти, получаващи лекарството, или in vitro), съдържат предимно замествания в позиции 148 (Q148 се заменя с H, K или R), 143 (Y143 се заменя с C, Н или R) или 155 (N155 заместване за Н), в комбинация с поне една допълнителна мутация (например T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Рекомбинантните вируси с включване на една първична мутация (Q148H, K или R, или N155H) се характеризират с намалена способност за репликация и лоша чувствителност към ралтегравир in vitro. Вторичните мутации на вируса доведоха до по-нататъшно намаляване на чувствителността към активното вещество, като в някои случаи компенсираха отслабената способност на вируса да се репликира.

Мутациите, свързани с появата на резистентност към ралтегравир, могат също да индуцират образуването на резистентност към друг инхибитор на трансфера на интегразна верига, елвитегравир.

В плацебо-контролирано клинично проучване, в което са участвали здрави доброволци, еднократна доза Isentress в доза 1600 mg не е повлияла на продължителността на QTc интервала, въпреки факта, че максималната му плазмена концентрация (C _max) е била 4 пъти повече, отколкото с еднократна доза от 400 mg.

Фармакокинетика

При възрастни пациенти ралтегравир се абсорбира бързо след перорално приложение на празен стомах, плазменият C _max в кръвта се наблюдава приблизително 3 часа по-късно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и C _{max на} веществото се увеличават пропорционално на дозата в дозовия диапазон от 100 до 1600 mg. Стойностите на съдържанието на ралтегравир в плазмата 12 часа след приложението (C _12h) се увеличават пропорционално с дозата в интервала на дозата от 100 до 800 mg и се увеличават малко по-малко в диапазона от 100 до 1600 mg.

Когато се използва Isentress 2 пъти на ден, състоянието на равновесие се наблюдава за около 2 дни след началото на курса. Стойностите на AUC и C _max потвърждават липсата или минималното натрупване на веществото, а стойността C _{12 h} показва незначително натрупване. Когато се използва като лекарство монотерапия с ралтегравир 2 пъти на ден, 400 mg от средната геометрична стойност за AUC в диапазона от 0 до 12 часа (AUC _0-12ch) е 14,3 mol / l × h, стойността на C _12h - 142 nmol / l … Абсолютната бионаличност на продукта не е определена.

Средно 83% от ралтегравир се свързва с протеините в кръвната плазма в концентрация от 2 до 10 μmol. В хода на предклиничните проучвания беше установено, че активното вещество лесно прониква през плацентарната бариера при плъхове, но не преминава през кръвно-мозъчната бариера (BBB) в забележима степен.

В две клинични проучвания, включващи пациенти, заразени с HIV-1, които са получавали Raltegravir в доза от 400 mg два пъти дневно, той бързо се фиксира в цереброспиналната течност. В първото проучване в цереброспиналната течност средното ниво на ралтегравир е 5,8% (вариращо от 1 до 53,5%) от съответното ниво на кръвната плазма, а във второто проучване 3% (в диапазона от 1 до 61%) съответстващо ниво в кръвната плазма. Медианите на установените стойности са приблизително 3–6 пъти по-ниски от нивата на свободната фракция на ралтегравир в кръвната плазма.

Според резултатите от проучвания, при които са използвани селективни инхибитори на изоформата на ензима уридин дифосфат глюкуронил трансфераза (UDFGT), произведени чрез експресия на комплементарна ДНК, UDFGT1A1 е един от основните ензими, отговорни за образуването на ралтегравир глюкуронид. Според тези резултати при хората основният път на метаболитна трансформация на ралтегравир е процесът на глюкурониране, медииран от UDPGT1A1. Продължителността на крайната фаза на полуживот (T _1/2) на веществото е приблизително 9 часа и по-голямата част от AUC съответства на по-късата α-фаза на видимата T _{1/2 на} активното вещество, средно 1 час.

След перорално поглъщане на радиомаркиран ралтегравир, приблизително 32% от получената доза се екскретира през бъбреците и 51% през червата. Във фекалиите се открива само ралтегравир, вероятно образуван от хидролиза на ралтегравир глюкуронид, който се елиминира в жлъчката. Ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид са открити в урината съответно при 9 и 23% от началната доза. Основната циркулираща радиоактивна съставка в кръвната плазма е ралтегравир, представляващ средно 70% от общата радиоактивност, останалите 30% са ралтегравир-глюкуронид.

Пол, индекс на телесна маса (ИТМ) и расова етническа принадлежност на пациентите нямат клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на Isentress и не изискват корекция на дозата.

При деца под 2-годишна възраст фармакокинетиката на лекарството не е проучена.

За юноши и деца над 2-годишна възраст (таблетки за дъвчене) и над 6-годишна възраст (филмирани таблетки) се препоръчват дози ралтегравир за лечение на HIV-1 инфекция на базата, че основните му фармакокинетични параметри са сравними с тези при възрастни пациенти, получаващи 2 пъти на ден филмирани таблетки в доза от 400 mg.

Показания за употреба

Isentress се препоръчва за лечение на HIV-1 инфекция в комбинация с други антиретровирусни лекарства:

филмирани таблетки: при възрастни, юноши и деца на възраст над 6 години с телесно тегло най-малко 25 kg (дозировка 400 mg) или с телесно тегло най-малко 40 kg (дозировка 600 mg);
таблетки за дъвчене: при деца на възраст 2–11 години, които и преди са получавали и не са получавали антиретровирусна терапия (ART).

Противопоказания

Абсолютно:

бременност и кърмене;
възраст до 6 години и телесно тегло до 25 kg (400 mg) или телесно тегло до 40 kg (600 mg) - за филмирани таблетки; възраст до 2 години и телесно тегло до 7 кг - за таблетки за дъвчене;
дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза - за таблетки за дъвчене (съдържат сорбитол и фруктоза);
непоносимост към лактоза, глюкозна / галактозна малабсорбция или дефицит на лактаза - за филмирани таблетки (съдържат лактоза);
фенилкетонурия - за таблетки за дъвчене, тъй като съдържат фенилаланин като компонент на аспартама (0,05 mg при доза 25 mg и около 0,1 mg при доза 100 mg);
свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

Относително (приемайте Isentress таблетки с повишено внимание):

тежка чернодробна недостатъчност;
миопатия и рабдомиолиза (включително данни в анамнезата), както и състояния и фактори, предразполагащи към тяхното развитие;
едновременна употреба със силни индуктори на UDFGT1A1 (включително рифампицин) или с антиациди, съдържащи магнезий / алуминий; допълнително за 600 mg - с типранавир / ритонавир, атазанавир;
депресия, включително наличие на суицидни идеи и поведение (регистрирани главно при пациенти с анамнеза за депресия или психиатрични заболявания);
старост - за филмирани таблетки.

Isentress, инструкции за употреба: метод и дозировка

Isentress таблетки се използват през устата, в комбинация с други антиретровирусни лекарства. Времето за прием не зависи от диетата.

Лекар с достатъчно опит в лечението на ХИВ инфекция трябва да предпише и проведе лечение с лекарството.

Филмирани таблетки

Филмираните таблетки трябва да се поглъщат цели, без да се чупят, трошат или дъвчат.

За възрастни, юноши и деца с телесно тегло най-малко 25 kg, Isentress в доза от 400 mg се препоръчва да се приема 2 пъти на ден по 1 таблетка, дневната доза е 800 mg. Ако е необходимо допълнително да се премине към прием на таблетки в доза от 600 mg, на пациенти, включително деца с телесно тегло най-малко 40 kg, се предписва лекарство в доза от 1200 mg - 2 таблетки от 600 mg, приемани 1 път на ден.

Ако педиатричните пациенти имат затруднения с преглъщането на таблетки с покритие, помислете дали да не ги превключите на дъвчащи таблетки Isentress.

Таблетки за дъвчене

Максимално допустимата дневна доза таблетки за дъвчене е 300 mg 2 пъти дневно. Няма проучвания на тази форма на антивирусна терапия при заразени с ХИВ възрастни и юноши на възраст от 12 до 18 години.

Тъй като лекарствените форми на Isentress не са биоеквивалентни, таблетките за дъвчене не трябва да се заменят с филмирани таблетки в доза от 400 mg.

Препоръчителни единични дози ^* дъвчащи таблетки за деца на възраст от 2 до 11 години, в зависимост от телесното тегло (с честота на приложение 2 пъти на ден):

> 7, но <10 kg: 50 mg - ½ 100 mg таблетка ¹;
≥ 10, но <14 kg: 75 mg - 3 таблетки от 25 mg;
≥ 14, но <20 kg: 100 mg - 1 таблетка от 100 mg;
≥ 20, но <28 kg: 150 mg - 1½ 100 mg таблетки;
≥ 28, но <40 kg: 200 mg - 2 таблетки от 100 mg;
≥ 40 kg: 300 mg - 3 таблетки от 100 mg.

Бележки

^* - препоръките за дозата за телесно тегло се основават на приблизително 6 mg / kg / доза 2 пъти на ден

¹ - таблетки за дъвчене в доза от 100 mg могат да бъдат разделени на две половини, но такова разделяне трябва да се избягва, ако е възможно

Пациентите трябва стриктно да се придържат към схемата на дозиране, тъй като дозата на ралтегравир трябва да се променя, докато детето расте.

Възрастни и юноши на възраст над 12 години с телесно тегло най-малко 25 kg се препоръчват да приемат Isentress под формата на филмирани таблетки в доза 400 mg.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции са докладвани в клинични изпитвания и са свързани с различна степен на вероятност от употребата на Isentress или в комбинация с друго ART:

инфекциозни и паразитни болести: рядко - фоликулит, инфекция на горните дихателни пътища, назофарингит, генитален херпес, херпес симплекс, херпес зостер, херпесна инфекция, гастроентерит, абсцес на лимфните възли, грип, контагиозен молуск
имунна система: рядко - свръхчувствителност към лекарството, синдром на имунно възстановяване, реакции на свръхчувствителност;
хематопоетична система и лимфна система: рядко - анемия, болезненост на лимфните възли, желязодефицитна анемия, неутропения, лимфаденопатия, тромбоцитопения ¹;
метаболизъм: често - намален апетит; рядко - повишен апетит, хиперфагия, хиперлипидемия, хипергликемия, хиперхолестеролемия, дислипидемия, захарен диабет, кахексия, нарушен метаболизъм на мазнините, полидипсия;
неуточнени, доброкачествени и злокачествени новообразувания (включително полипи и кисти): рядко - папиломатоза на кожата;
нервна система: често - главоболие, психомоторна хиперреактивност ², световъртеж; рядко - намалено качество на съня, сънливост, тремор, напрежение, главоболие, мигрена, хиперсомния, дисгевзия, постурално замаяност, нарушено внимание, разстройство на паметта, синдром на карпалния тунел, хипестезия, летаргия, парестезии, периферна невропатия, когнитивни нарушения, амнезия;
психични разстройства: често - безсъние, необичайни сънища, кошмари, депресия, разстройство на поведението ²; рядко - нарушения на съня, безсъние посред нощ, промени в настроението, тревожност, депресивно настроение, психични разстройства, голямо депресивно разстройство, панически атаки, суицидни опити, суицидно поведение ¹, суицидни идеи ¹ (особено ако има анамнеза за психиатрични заболявания);
орган на слуха и лабиринтни нарушения: често - световъртеж; рядко - шум в ушите;
орган на зрението: рядко - намалена зрителна острота;
дихателна система, гръден кош и медиастинални органи: рядко - назална конгестия, епистаксис, дисфония;
сърдечно-съдова система: рядко - приливи на кръв към кожата на лицето с усещане за топлина, сърцебиене, артериална хипертония, камерни преждевременни удари, синусова брадикардия;
черен дроб и жлъчни пътища: рядко - чернодробна стеатоза, хепатит, чернодробна недостатъчност ¹, алкохолен хепатит;
гениталии и млечна жлеза: рядко - симптоми на менопауза, гинекомастия, еректилна дисфункция;
бъбреци и пикочни пътища: рядко - никтурия, нефролитиаза, нефрит, бъбречна дисфункция, бъбречна киста, бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит;
кожа и подкожна тъкан: често - кожен обрив; рядко - суха кожа, акне, акне, алопеция, липоатрофия на лицето, еритема, придобита липодистрофия, липоатрофия, липохипертрофия, нощно изпотяване, хиперхидроза, сърбеж (локален и генерализиран), пруриго, уртикария, сърбеж обрив, макулен обрив / макуларен други кожни лезии, лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS) ¹, синдром на Stevens-Johnson ¹;
мускулно-скелетна система: рядко - болка в страната, болка в гърба, болка в крайниците, артрит, артралгия, миалгия, остеопения, болка във врата, тендинит, остеопороза, миопатия, полиартрит, рабдомиолиза ¹;
храносмилателна система: често - диспепсия, гадене, повръщане, подуване / коремна болка, метеоризъм, диария; рядко - болезненост при преглъщане, сухота в устата, оригване, болка в горната част на корема, дискомфорт в епигастриалната област / корем, болезненост в корема, запек, чувство на дискомфорт в ануса, ерозивен дуоденит, глосит, гингивит, гастроезофагеален рефлукс пептична язва, остър панкреатит, ректално кървене;
интоксикация, нараняване и усложнения при манипулация: рядко - неволно предозиране;
лабораторни и инструментални данни: често - повишаване на активността в плазмата на аспартат аминотрансфераза (AST), аланин аминотрансфераза (ALT), амилаза на панкреаса и липаза, увеличение на триглицеридите и броя на атипичните лимфоцити; рядко - намаляване на абсолютния брой плазмени неутрофили; повишена активност в плазмата на креатин фосфокиназа (CPK), алкална фосфатаза (ALP), намаляване на съдържанието на албумин; повишаване на нивото на билирубин, креатинин, холестерол (CS), урея азот, глюкоза (включително тези, определени на празен стомах), липопротеинов холестерол с ниска плътност (LDL холестерол), липопротеинов холестерол с висока плътност (HDL холестерол); увеличаване на стойността на международното нормализирано съотношение (INR), намаляване на броя на левкоцитите и тромбоцитите в кръвта, наличието на глюкоза и еритроцити в урината; увеличаване / намаляване на телесното тегло,увеличаване на обиколката на талията;
общи нарушения: често - треска, астения, слабост; рядко - втрисане, дискомфорт в гърдите, неразположение, безпокойство, увеличаване на мастната тъкан, оток на лицето, болка, периферен оток, субмандибуларна неоплазма.

Бележки

¹ - странични ефекти, не причинени от употребата на Isentress, които са регистрирани в периода след регистрация и не са открити по време на клинични изпитвания

² - свързани с наркотици нежелани събития, отбелязани при едно дете: поведенческо разстройство и психомоторна хиперреактивност от III степен, безсъние

Според данните от клиничните проучвания, когато се приема ралтегравир в препоръчани дози в комбинация с други антиретровирусни лекарства при HIV-1 инфектирани деца и юноши на възраст 2–18 години, тежестта, честотата и видът на нежеланите реакции, причинени от приема на Isentress, са същите като при възрастни.

Предозиране

На фона на предозиране на Isentress не са регистрирани специфични симптоми. Когато здрави доброволци са приемали ралтегравир в режим от 1600 mg веднъж дневно и 800 mg два пъти дневно, терапията се понася добре, без признаци на токсичност. По време на проучвания фаза II / III, единична доза от лекарството в дневна доза от 1800 mg не показва токсични ефекти. Според наличните данни може да се заключи, че лекарството се понася добре, когато се използва два пъти дневно в дози до 800 mg, както и в комбинация с лекарства, които увеличават експозицията му с 50–70% (атазанавир, тенофовир и др.). Тъй като ралтегравир има широк терапевтичен диапазон, неговият токсичен потенциал е доста ограничен поради предозиране.

При съмнение за предозиране се препоръчват стандартни поддържащи мерки, като например евакуация на несорбираното лекарство от храносмилателния тракт, проследяване на жизнените показатели (включително ЕКГ), симптоматична терапия. Скоростта на екскреция на ралтегравир по време на диализа не е установена.

специални инструкции

Пациентите трябва да са наясно, че настоящата комбинация ART не лекува HIV инфекция и не предотвратява предаването на HIV чрез сексуален контакт или предаване на кръв на други. По време на периода на лечение с Isentress трябва да продължат подходящи мерки за безопасност, за да се предотврати предаването на вируса. По време на терапията е изключително важно да бъдете под наблюдението на специалист, тъй като през този период все още могат да се появят инфекции или други нежелани състояния, характерни за ХИВ-инфектирани пациенти (опортюнистични инфекции).

Ралтегравир има относително ниска генетична бариера за появата на резистентност, поради което, за да се засили ефектът от терапията и да се намали рискът от развитие на резистентност към Isentress, той трябва, ако е възможно, да се използва в комбинация с два други активни антиретровирусни агента.

Лекарят трябва да бъде информиран за появата на някакви необичайни симптоми, както и за продължителността или влошаването на всяка известна нежелана реакция.

При ХИВ-инфектирани пациенти с тежка форма на имунна недостатъчност, в началния етап на комбинираната АРВТ може да възникне така нареченият синдром на имунно възстановяване, който представлява възпалителна реакция към асимптоматични токови / остатъчни опортюнистични инфекции - дисеминирани / фокални микобактериални инфекции; Пневмоцистна пневмония, причинена от Pneumocystis jirovecii; цитомегаловирусен ретинит и други. Това усложнение може да увеличи тежестта на съществуващите симптоми и да доведе до влошаване на клиничното състояние. По правило появата на такава реакция е възможна през първите седмици или месеци след началото на комбинираното лечение. Всеки възпалителен симптом трябва да се оцени и да се лекува, ако е необходимо.

На фона на развитието на синдрома на имунно възстановяване е възможно появата на такива автоимунни нарушения като болестта на Грейвс. Развитието на такива явления обаче може да бъде регистрирано много месеци след началото на курса на лечение.

Въпреки факта, че етиологията на остеонекрозата се счита за многофакторна (включително тежък имунодефицит, консумация на алкохол, GCS терапия, висок ИТМ), има съобщения за случаи на това усложнение, особено при дългосрочно комбинирано АРТ и / или в късните стадии на ХИВ инфекция. Ако имате симптоми като ограничена подвижност, скованост или болки в ставите, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Ако се появят признаци / симптоми на реакция на свръхчувствителност или тежки дерматологични реакции, които могат да включват: слабост, общо неразположение, обрив, придружен от треска или тежък кожен обрив, мехури по кожата, мускулни / ставни болки, увреждане на устата, подуване на лицето, конюнктивит, еозинофилия, хепатит, ангиоедем, е необходимо спешно да се спре лечението с Isentress и други лекарства, които могат да причинят такива състояния. В такива случаи се изисква внимателно проследяване на клиничния статус, включително нивото на чернодробните аминотрансферази, и провеждане на подходящо лечение. Ненавременният отказ от терапия с лекарство или други средства, вероятно свързани с тези усложнения, след появата на тежък обрив, може да доведе до развитие на животозастрашаващи реакции.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Влиянието на Isentress върху скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация не е проучено. Тъй като по време на терапията могат да се появят замъглено зрение, сънливост и световъртеж, пациентите трябва да шофират и да работят с друго сложно оборудване с изключителна предпазливост.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани контролирани проучвания за ефикасността и безопасността на употребата на Isentress при бременни жени, поради което приемането на лекарството по време на бременност е противопоказано.

Няма данни за приема на ралтегравир в кърмата. В процеса на проучвания върху животни обаче беше разкрито проникването на активното вещество в млякото при кърмещи плъхове - когато ралтегравир се използва в дневна доза от 600 mg / kg, нивото му в млякото надвишава средното ниво на плазмата средно 3 пъти.

Кърменето не се препоръчва на заразени с ХИВ майки, за да се избегне предаването на вируса на бебета, Isentress не трябва да се използва по време на кърмене.

Използване от детството

Isentress таблетки за дъвчене са противопоказани за деца под 2-годишна възраст с телесно тегло под 7 кг. Приемът на филмирани таблетки е противопоказан при деца под 6-годишна възраст: в доза 400 mg - с телесно тегло на детето по-малко от 25 kg, в доза 600 mg - по-малко от 40 kg.

С нарушена бъбречна функция

Пациентите с бъбречни функционални увреждания не се нуждаят от индивидуален подбор на дози Isentress. Тъй като ефикасността на диализата на ралтегравир не е установена, не се препоръчва приемането на лекарството в навечерието на диализна сесия.

При нарушения на чернодробната функция

Безопасността и ефикасността на лекарственото лечение при пациенти с тежки съпътстващи чернодробни заболявания не са установени. При наличие на тежко чернодробно увреждане Isentress трябва да се приема с изключително внимание. При пациенти с чернодробна дисфункция, включително хроничен хепатит, на фона на комбиниран ARVT, честотата на чернодробните дисфункции се увеличава, в резултат на което пациентите от тази рискова група трябва да бъдат наблюдавани в съответствие със стандартната практика. Ако развият признаци на влошаване на чернодробно заболяване, е необходимо да се обмисли временно прекъсване или прекратяване на лечението.

Пациентите с хроничен хепатит В или С, които също получават комбиниран ARVT, имат повишен риск от тежки и потенциално животозастрашаващи нежелани чернодробни реакции.

При наличието на леки и умерени функционални нарушения на черния дроб не е необходимо да се коригира дозата на Isentress.

Употреба при възрастни хора

Тъй като има ограничена информация за употребата на ралтегравир при пациенти над 65-годишна възраст, лечението с лекарството при пациенти от тази възрастова група трябва да се извършва с повишено внимание (за дози 400/600 mg). Пациентите в напреднала възраст не трябва да променят дозата на Isentress.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът на Isentress на фармакокинетичните параметри на лекарства, които са субстрати на Р-гликопротеин или ензими CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A или CYP3A4 не е открит, тъй ралтегравир не принадлежи на цитохром ₄₅₀ системата на субстрати, както и Р-гликопротеин инхибитори. -гликопротеинов медииран транспорт.

Фармакокинетично взаимодействие на ралтегравир с други лекарства / вещества:

маравирок, етравирин, тенофовир, хормонални контрацептиви, мидазолам, метадон: няма клинично значим ефект на ралтегравир върху фармакокинетиката на тези лекарства; не се изискват промени в дозата за тези лекарства;
Дарунавир: има леко намаляване на плазмените нива на това вещество в кръвта, което не се счита за клинично значимо;
рифампицин (силни индуктори на UDPGT1A1): концентрацията на ралтегравир в кръвната плазма намалява; при тази концентрация трябва да се внимава, тъй като ралтегравир се метаболизира главно с участието на UDFGT1A1; ефектът върху ефективността на Isentress не е установен, ако такава комбинация е необходима при възрастни, е възможно да се увеличи дозата на ралтегравир 2 пъти, но не се препоръчва комбинацията на последния в дневна доза от 1200 mg с рифампицин; няма данни за комбинираната употреба на ралтегравир и рифампицин при пациенти под 18-годишна възраст;
етравирин, невирапин, ефавиренц, GCS, рифабутин, пиоглитазон, жълт кантарион (индуктори на UDFGT1A1): възможно е тези вещества да се използват в комбинация с ралтегравир в препоръчани дози;
атазанавир, саквинавир, тенофовир, индинавир (инхибитори на UDFGT1A1): плазмената концентрация на ралтегравир в кръвта се увеличава; не се препоръчва комбинацията на последния в доза 1200 mg с атазанавир; не са необходими промени в дозата на Isentress, когато се комбинират с атазанавир и / или тенофовир;
антиациди, съдържащи двувалентни метални йони (алуминий / магнезий): възможно е да се намали абсорбцията на ралтегравир чрез хелиране, което причинява намаляване на плазмената концентрация на лекарството в кръвта; тези комбинации не се препоръчват;
антиациди, съдържащи калциев карбонат: плазменото съдържание на ралтегравир намалява, но взаимодействието не е клинично значимо; не се препоръчва прием на Isentress с тези лекарства в доза 1200 mg на ден; когато се използва в дневна доза от 800 mg, не се извършва корекция;
фамотидин, омепразол, циметидин, ранитидин (лекарства, които повишават рН на стомашния сок, блокери на Н ₂ хистамин рецептори): скоростта на абсорбция на ралтегравир и, като следствие, нивото на концентрацията в кръвната плазма се увеличава леко; Не се изискват промени в дозата на Isentress.

Фармакокинетичните характеристики на ралтегравир се отличават със значителна вариабилност между и в отделните индивиди. Информацията, предоставена за лекарствените взаимодействия с други лекарства, се основава на геометрични средни стойности. Определено е невъзможно да се предвиди реакцията на отделен пациент.

Аналози

Аналозите на Isentress са Абакавир, Дарунавир, Атазанавир, Зиаген, Комбивир, Зидовудин, Кемерувир, Тенофовир, Невирапин, Епивир и др.

Условия за съхранение

Isentress таблетки, филмирани, трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2,5 години.

Таблетките за дъвчене Isentress трябва да се съхраняват с абсорбиращ влагата агент в плътно затворена оригинална опаковка, на сухо място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Isentress

Според няколко отзива Isentress, според пациенти и специалисти, е доста безопасно и ефективно антивирусно лекарство, използвано за лечение на HIV-1 инфекция като част от комбинираната терапия. Isentress бързо намалява вирусния товар и повишава нивото на имунокомпетентните CD-4 клетки.

Недостатъците на лекарството включват нисък праг на резистентност, развитие на странични ефекти и високата му цена.

Цената на Isentress в аптеките

Isentress цена за 60 бр. в пакета може да бъде:

таблетки за дъвчене (100 mg) - 9 900 рубли;
филмирани таблетки (400 mg) - 13 500 рубли.

Isentress: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Isentress 400 mg филмирани таблетки 60 бр.

19 500 рубли

Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!