Циметидин
Инструкции за употреба:
- 1. Фармакологично действие
- 2. Фармакокинетика
- 3. Дозировка
- 4. Взаимодействие с други лекарства
- 5. Бременност и кърмене
- 6. Странични ефекти
- 7. Показания за употреба
- 8. Противопоказания
- 9. Специални инструкции
Фармакологично действие на Циметидин
Циметидин е блокер на хистаминови Н2 рецептори. Потиска производството на солна киселина, стимулирана от храна, гастрин, хистамин и ацетилхолин. Като понижава нивото на солната киселина, повишава нивото на рН и намалява активността на пепсина.
Циметидин задейства защитния механизъм на стомашната лигавица, лекува щетите, причинени от действието на солната киселина. Намалява концентрацията на цитохром P450. Няма ефект върху адренергичните рецептори, няма анестетичен ефект. След прием на Циметидин вътре, терапевтичният ефект настъпва след 1 час и продължава да действа 4-5 часа.
Фармакокинетика
Циметидин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Метаболизмът възниква при „първо преминаване“. Бионаличността на лекарството е 60-70%. Максималната концентрация в кръвната плазма, когато се приема на гладно, се достига след 1 час, след 3 часа може да се наблюдава втори пик. Циметидин се разпределя в телесните тъкани. Нивото на свързване с плазмените протеини е 20%.
Полуживотът на циметидин е приблизително 2 часа; при бъбречна дисфункция може да се увеличи. Екскретира се главно непроменен с урината. Клирънсът на циметидин се увеличава при пациенти с изгаряния.
Дозировка на циметидин
Инструкциите за циметидин препоръчват определяне на дозата въз основа на общото състояние на пациента. За възрастни пациенти еднократна доза е 100-800 mg.
При интравенозно приложение на Циметидин еднократна доза е 200 mg, при интравенозна инфузия - 400 mg. Максимално допустимата дневна доза, независимо от начина на приложение, не трябва да надвишава 2 g.
Максимално допустимата доза Циметидин за деца на възраст над 1 година, независимо от начина на приложение, е 25-30 mg / kg / ден в разделени дози. Деца под една година - 20 mg / kg / ден.
Взаимодействие на циметидин с други лекарства
Едновременното приложение с антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид, може да доведе до намаляване на абсорбцията на циметидин. Когато се комбинира с производни на сулфонилурея - хипогликемични средства - понякога се наблюдава хипогликемия.
Комбинацията от циметидин с хлордиазепоксид, клоразепат, триазолам, алпразолам, диазепам, клобазам, нитразепам, флуразепам води до повишаване на концентрацията на бензодиазепини в кръвната плазма. Може да засили седацията.
Едновременната употреба увеличава концентрацията на амиодарон в кръвта, поради забавяне на метаболизма му.
Комбинацията от циметидин с атенолол в някои случаи причинява тежка брадикардия.
Когато се приема едновременно с бензилпеницилин, той увеличава неговата бионаличност.
Едновременният прием с векурониев хлорид, верапамил, галопамил засилва ефекта на тези лекарства.
Комбинацията с индометацин води до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма, без да се повлиява противовъзпалителния му ефект.
Комбинацията с кетоконазол и итраконазол намалява тяхната абсорбция в стомашно-чревния тракт.
Циметидин намалява клирънса на лидокаин и повишава неговата концентрация в кръвната плазма, което може да доведе до увеличаване на страничните ефекти на лидокаин.
Бременност и кърмене
Поради факта, че Циметидин може да проникне през плацентарната бариера и да се екскретира в кърмата, лекарството трябва да се използва с повишено внимание по време на бременност и кърмене.
Странични ефекти на Циметидин
- с рязко отмяна на циметидин са възможни рецидиви на пептична язва;
- повръщане, панкреатит, метеоризъм, хепатит, гадене, диария, жълтеница;
- сънливост, депресия, повишена умора, замаяност, емоционална лабилност, халюцинации, възбуда, тревожност, нервност, психоза, главоболие, хипертермия, объркване, намалено либидо;
- сърбеж, кожен обрив, хиперемия, ексфолиативен дерматит, мултиформен еритем, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson;
- възможно при мъже (особено при високи дози): намалена потентност, гинекомастия;
- рядко - тромбоцитопения, левкопения, панцитопения, неутропения, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия, еозинофилия;
- брадикардия, AV блок, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, васкулит;
- интерстициален нефрит, задържане на урина;
- артралгия, миалгия, полимиозит;
- косопад.
Показания за употребата на циметидин
- симптоматични язви;
- системна мастоцитоза;
- пептична язва в острата фаза;
- полиендокринна аденоматоза;
- предотвратяване на обостряния на язвена болест;
- киселини в стомаха (причинени от хиперхлорхидрия);
- рефлуксен езофагит.
Според инструкциите Циметидин може да се използва като допълнителна терапия при дефицит на панкреатични ензими, ревматоиден артрит, уртикария (в остра форма).
Противопоказания
Свръхчувствителност към циметидин.
специални инструкции
Циметидин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, заболявания на хемопоетичните органи, цироза на черния дроб, бъбречна или чернодробна недостатъчност, потискане на имунитета, деца и юноши на възраст под 16 години.
Преди да започнете курса, трябва да се уверите, че пациентът няма злокачествени заболявания на храносмилателната система.
Пациентите с бъбречна или чернодробна дисфункция изискват специално коригиран режим на дозиране.
При продължителна употреба е необходимо да се извършва систематичен мониторинг на състоянието на черния дроб и кръвта. Инструкциите за циметидин не се препоръчват за рязко спиране на приема на лекарството поради риск от рецидив на язвена болест.
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
