Liptonorm
Liptonorm: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакодинамика и фармакокинетика
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Liptonorm
ATX код: C10AA05
Активна съставка: Аторвастатин (Atorvastatin)
Производител: JSC Pharmstandard-Leksredstva, Русия М. J. Biopharm , Индия
Описание и снимка актуализирани: 30.07.2019
Liptonorm е хиполипидемично лекарство от групата на статините.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - покрити таблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, бели; на почивка - почти бял или бял (14 бр. в блистер, 2 блистера в картонена кутия).
Активна съставка: аторвастатин (под формата на калциева сол), съдържанието му в 1 таблетка е 10 или 20 mg.
Спомагателни компоненти: твин 80, лактоза, хидроксипропил целулоза, микрокристална целулоза, кроскармелоза, калциев карбонат, магнезиев стеарат, полиетилен гликол, титанов диоксид, хидроксипропил метилцелулоза.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Liptonorm е хиполипидемично лекарство от групата на статините. Основният механизъм на действие на аторвастатин е да инхибира активността на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А- (HMG-CoA) редуктаза. Този ензим катализира един от началните етапи на синтеза на холестерол - процесът на превръщане на HMG-CoA в мевалонова киселина. Резултатът от потискането на синтеза на холестерол от аторвастатин е повишена реактивност на липопротеиновите рецептори с ниска плътност (LDL) в черния дроб и екстрахепаталните тъкани. LDL частиците се свързват с тези рецептори и се отстраняват от кръвната плазма, което понижава нивото на LDL холестерол в кръвта.
Аторвастатин има антисклеротичен ефект. Лекарството действа върху кръвните компоненти и съдовите стени, както следва:
- инхибира синтеза на изопреноиди;
- подобрява зависимото от ендотел разширяване на кръвоносните съдове;
- намалява съдържанието на триглицериди, холестерол, аполипопротеин В, липопротеини с ниска плътност;
- увеличава съдържанието на аполипопротеин А и HDL холестерол (липопротеин с висока плътност).
По правило ефектът на Liptonorm се развива след 2 седмици от приема. За постигане на максимален ефект са необходими 4 седмици.
Абсорбцията на лекарството е висока. Отнема 1-2 часа, за да се достигне максимална концентрация. При жените максималната концентрация е с 20% по-висока от нормалната, а AUC е с 10% по-ниска. При пациенти с алкохолна цироза на черния дроб индексът на максимална концентрация надвишава нормата с 16 пъти, AUC - 11 пъти. Приемът на храна леко намалява продължителността и скоростта на абсорбция на лекарството (съответно с 9% и 25%), но показателите за понижаване на LDL холестерола са подобни на тези при използване на аторвастатин без храна. Когато се приема сутрин, концентрацията на аторвастатин е приблизително 30% по-висока, отколкото вечер.
Бионаличност на Liptonorm - 14%, системна бионаличност на инхибиторна активност срещу HMG-CoA редуктаза - 30%. Намаляването на индекса на системна бионаличност се влияе от метаболизма на първото преминаване в лигавицата на мастната киселина и „първото преминаване“през черния дроб.
Връзката с плазмените протеини е 98%, средният обем на разпределение е 381 литра. Лекарственият метаболизъм се осъществява главно в черния дроб под въздействието на цитохром P450 CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. В резултат на този процес се образуват фармакологично активни метаболити (бета-окислителни продукти, орто- и парахидроксилирани производни). Инхибиторният ефект върху HMG-CoA редуктазата е приблизително 70%, определен от активността на циркулиращите метаболити.
Лекарството не претърпява изразена ентерохепатална рециркулация и се екскретира заедно с жлъчката след чернодробен и / или екстрахепатален метаболизъм.
Полуживотът на Liptonorm е 14 часа. Поради наличието на активни метаболити, инхибиторният ефект върху HMG-CoA редуктазата продължава около 20-30 часа. Лекарството не се екскретира по време на хемодиализа. По-малко от 2% от приетата през устата доза се определя в урината.
Показания за употреба
- Хомозиготна и хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия (като допълнение към диетичната терапия);
- Първична хиперхолестеролемия;
- Смесена хиперлипидемия.
Противопоказания
Абсолютно:
- Чернодробна цироза с различна етиология;
- Чернодробна недостатъчност (класове А и В по скалата на Child-Pugh);
- Активни чернодробни заболявания, включително активен хроничен хепатит и хроничен алкохолен хепатит;
- Повишаване на активността на чернодробните трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата) с неизвестен произход;
- Възраст под 18 години;
- Бременност и период на кърмене;
- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Относително:
- История на чернодробно заболяване;
- Тежък електролитен дисбаланс;
- Ендокринни и метаболитни нарушения;
- Артериална хипотония;
- Хроничен алкохолизъм;
- Тежки остри инфекции (сепсис);
- Неконтролирани припадъци;
- Наранявания;
- Основни хирургични интервенции.
Инструкции за употреба Liptonorm: метод и дозировка
Преди да предпише лекарството, пациентът се прехвърля на подходяща диета, която осигурява намаляване на липидите в кръвта (трябва да се спазва през целия период на лечение).
Според инструкциите Liptonorm трябва да се приема през устата 1 път на ден, независимо от приема на храна, но по едно и също време всеки ден.
Началната доза обикновено е 10 mg. В бъдеще оптималната доза се избира индивидуално, въз основа на нивото на липопротеиновия холестерол с ниска плътност, тежестта на заболяването и ефективността на терапията. Промяната на дозата трябва да се извършва на интервали от поне 4 седмици.
Най-високата допустима дневна доза е 80 mg в 1 доза.
Странични ефекти
Честота на нежеланите реакции: често - в повече от 2% от случаите, рядко - в по-малко от 2% от случаите.
- Централна нервна система: често - виене на свят и безсъние; рядко - сънливост, кошмари, астеничен синдром, емоционална лабилност, хиперкинеза, парестезия, неразположение, загуба на съзнание, главоболие, депресия, амнезия, атаксия, хиперестезия, парализа на лицевия нерв, периферна невропатия;
- Чувствени органи: нарушение на акомодацията, перверзия на вкуса, загуба на вкус, паросмия (загуба на миризма), звънене в ушите, глухота, амблиопия, сухота на конюнктивата, глаукома, кървене в окото;
- Сърдечно-съдова система: често - болка в гърдите; рядко - мигрена, повишено кръвно налягане, вазодилатация, аритмия, постурална хипотония, ангина пекторис, сърцебиене, флебит;
- Дихателна система: често - ринит и бронхит; рядко - диспнея, кървене от носа, бронхиална астма, пневмония;
- Храносмилателна система: често - хейлит, стоматит, сухота в устата, кървене на венците, ерозивни и улцерозни лезии на устната лигавица, глосит, коремна болка, метеоризъм, киселини, оригване, гадене, запек или диария, анорексия или повишен апетит, гастралгия, мелена, повръщане, дисфагия, гастроентерит, езофагит, тенезми, панкреатит, язва на дванадесетопръстника, чернодробна колика, чернодробна дисфункция, хепатит, холестатична жълтеница, ректално кървене;
- Мускулно-скелетна система: често - артрит; рядко - бурсит, крампи на мускулите на краката, миопатия, миозит, артралгия, тортиколис, контрактури на ставите, тендосиновит, мускулна хипертония, миалгия, рабдомиолиза;
- Хематопоетична система: лимфаденопатия, анемия, тромбоцитопения;
- Пикочно-полова система: често - периферни отоци, урогенитални инфекции; рядко - дизурия (включително задържане на урина или уринарна инконтиненция, никтурия, позиви за уриниране, полакиурия), нефроуролитиаза, хематурия, нефрит, епидидимит, метрорагия, вагинално кървене, нарушена еякулация, намалено либидо, импотентност;
- Дерматологични реакции: често - повишено изпотяване, ксеродермия, екзема, екхимоза, себорея, петехии, алопеция;
- Алергични реакции: често - контактен дерматит, кожен обрив и сърбеж; рядко - оток на лицето, анафилаксия, ангиоедем, уртикария, фоточувствителност, синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза;
- Лабораторни показатели: рядко - албуминурия, хипогликемия, хипергликемия, повишена активност на алкална фосфатаза, серумна креатин фосфокиназа, аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST);
- Други: рядко - наддаване на тегло, обостряне на подагра, мастодиния, гинекомастия.
Предозиране
В случай на предозиране е възможно развитието на симптоми, включени в списъка с нежелани реакции, но с по-голяма тежест.
Няма специфичен антидот за Liptonorm, поради което в случай на предозиране се препоръчват следните мерки:
- предотвратяване на по-нататъшно усвояване на лекарството (приемане на активен въглен, стомашна промивка);
- подкрепа за работата на жизнените функции на органите;
- симптоматична терапия.
Хемодиализата в такива случаи е неефективна.
специални инструкции
По време на лечението е необходимо внимателно проследяване на клиничните и лабораторни параметри на телесните функции. Ако се открият значителни патологични промени, дозата на лекарството трябва да се намали или лечението да се прекрати.
Чернодробната функция трябва да се проследява преди започване на лечението, след 6 и 12 седмици терапия, след всяко увеличаване на дозата, а също и периодично по време на лечението, например на всеки 6 месеца. През първите 3 месеца от употребата на Liptonorm обикновено има промяна в активността на чернодробните ензими.
В случай на повишаване на активността на чернодробните трансаминази, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, докато нормалното ниво се възстанови. Ако стойността на AST или ALT е повече от 3 пъти горната граница на нормата, трябва да намалите дозата на лекарството или да спрете лечението.
Пациентите с дифузна миалгия, мускулна слабост и летаргия и / или значително увеличение на креатин фосфокиназата са изложени на риск от развитие на миопатия. Ако изпитвате необяснима мускулна болка или слабост, особено ако е придружена от висока температура или неразположение, трябва незабавно да посетите Вашия лекар.
Употребата на Liptonorm трябва да бъде прекратена или временно преустановена при развитие на някакво сериозно състояние, което потенциално може да бъде следствие от миопатия, както и при наличие на рискови фактори, които могат да доведат до остра бъбречна недостатъчност поради рабдомиолиза, като електролитен дисбаланс, тежки ендокринни и метаболитни нарушения, артериални нарушения хипотония, остра тежка инфекция, травма, тежка операция.
Ако е необходимо да се предпише Liptonorm в комбинация с производни на фибринова киселина, никотинова киселина (в дози, предизвикващи хиполипидемичен ефект), имуносупресори, циклоспорин, кларитромицин, еритромицин, противогъбични лекарства (производни на азоли), трябва да се преценят очакваните ползи от терапията и степента на риска. По време на лечението, особено през първите месеци и с увеличаване на дозата на някое от лекарствата, е необходимо да се следи състоянието на пациента в случай на слабост, летаргия или мускулна болка.
Случаи на отрицателно влияние на Liptonorm върху скоростта на психофизичните реакции и способността на човек да се концентрира не са известни.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението. Когато планирате бременност, лекарството трябва да бъде отменено поне 1 месец предварително.
Приложение по време на бременност и кърмене
Liptonorm е забранен за употреба по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва да се предписва лекарството на жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция. Поне един месец преди планираната бременност трябва да спрете употребата на лекарството.
Използване от детството
Забранено е да се използва при лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.
При нарушения на чернодробната функция
Лекарството се предписва с повишено внимание, ако има анамнеза за чернодробно заболяване.
Liptonorm е противопоказан в следните случаи:
- активна фаза на чернодробно заболяване (например с активен хроничен хепатит, хроничен алкохолен хепатит);
- повишаване на активността на чернодробните трансаминази (надвишаващо горната граница на нормата поне 3 пъти в сравнение с VGN) с неясна етиология;
- цироза на черния дроб с различна етиология;
- чернодробна недостатъчност (класове А и В по скалата на Child-Pugh).
Употреба при възрастни хора
При лечение на тази категория пациенти не се изисква коригиране на дозата.
Лекарствени взаимодействия
Антиацидите намаляват концентрацията на аторвастатин с 35%, но ефектът върху липопротеиновия холестерол с ниска плътност не се променя.
Liptonorm в дневна доза от 80 mg увеличава с 20% концентрацията в кръвта на едновременно използваните орални контрацептиви, съдържащи етинил естрадиол и норетиндрон и дигоксин.
Когато се използва лекарството в комбинация с варфарин, протромбиновото време намалява през първите дни. Този показател се нормализира обикновено след 15 дни. Пациентите, получаващи тази комбинация, трябва да наблюдават протромбиновото време по-често от обикновено.
Протеазните инхибитори, които са инхибитори на CYP3A4, повишават концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма.
При едновременната употреба на противогъбични лекарства (производни на азоли), кларитромицин, еритромицин, никотинамид, фибрати, имуносупресори, циклоспорин, концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма се увеличава и рискът от миопатия се увеличава.
Когато се използва комбинация от Liptonorm с колестипол, хиполипидемичният ефект е по-добър от този за всяко лекарство поотделно.
Сокът от грейпфрут може да увеличи концентрацията на аторвастатин в кръвната плазма, поради което се препоръчва да се въздържате от пиене на тази напитка по време на лечението.
Аналози
Аналозите на Liptonorm са: Anvistat, Atokord, Atomax, Atorvastatin, Atorvastatin-Teva, Liprimar, Ator, Lipoford, Lipona, Vasator, Torvakard.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ºС на сухо, защитено от светлина, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Liptonorm
Като цяло отзивите за Liptonorm са положителни. В същото време има съобщения, че без диета (отказ от пържени и мазни храни, алкохол), ефективността на лекарството е значително намалена.
Цената на Liptonorm в аптеките
Цената на опаковка Liptonorm 10 mg от 28 таблетки е около 200 рубли, опаковка от 28 Liptonorm 20 mg таблетки е около 390 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
