Azaleptol - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Азалептол

Азалептол: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Azaleptol

ATX код: N05AN02

Активна съставка: клозапин (Clozapine)

Производител: ПАО "Технолог" (Украйна)

Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2019

Азалептол е антипсихотично лекарство, което има невролептично, мускулно релаксиращо и седативно действие.

Форма на издаване и състав

Лекарството се предлага под формата на таблетки: кръгли, еднослойни, с плоска повърхност и скосени ръбове, светложълт със зелен оттенък или светложълт, разрешено е повърхностно мрамориране, сърцевината има хомогенна структура, таблетките в доза от 100 mg имат разделяща риск (10 бр. в блистери, в картонена кутия 5 блистера; 50 бр. в контейнер, в картонена кутия 1 контейнер; всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Азалептол).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: клозапин - 25 или 100 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат, царевично нишесте, картофено нишесте, магнезиев стеарат, повидон 25.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Азалептол е антипсихотично лекарство с активната съставка клозапин.

Механизмът на действие на клозапин е свързана с блокиране на допаминовите рецептори на централната нервна система (ЦНС), като същевременно проявява висока блокиращо относителната ефективност на допамин D ₄ рецепторите, и има слаб ефект на D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - и D ₅ рецептори … Заедно с антидопамина, той има анти-алфа-адренергична, антихолинергична, антихистаминова активност, инхибира реакцията на активиране и проявява антисеротонергични свойства.

Клозапин няма каталептогенен ефект.

Азалептол проявява бърз и клинично изразен седативен ефект, има силен антипсихотичен ефект, включително при пациенти с продуктивни и негативни симптоми на шизофрения, устойчиви на други антипсихотици. При продължаване на терапията в продължение на 12 месеца се наблюдава клинично значимо подобрение при около 60% от пациентите.

Освен това има подобрение в някои аспекти на когнитивната дисфункция. За разлика от стандартните антипсихотици, употребата на клозапин значително намалява риска от суицидно поведение при шизофрения или шизоафективни разстройства. Рядко се наблюдават тежки екстрапирамидни реакции, включително остра дистония, акатизия, подобни на паркинсон странични ефекти. Лекарството практически не причинява повишаване на нивата на пролактин, това избягва развитието на гинекомастия, аменорея, галакторея и импотентност. Трябва да се отбележи, че тези нежелани реакции често се появяват при използването на стандартни антипсихотици.

Фармакокинетика

След перорално приложение клозапин се абсорбира почти напълно (90–95%). Едновременният прием на храна не влияе върху скоростта и степента на усвояване на лекарството. При първото преминаване клозапинът претърпява умерен метаболизъм, бионаличността му е 50-60%.

Максималната концентрация (C _max) на клозапин в кръвта се достига след около 2,1 ч. Свързването с плазмените протеини е до 95%, обемът на разпределение е 1,6 l / kg. Преминава в кърмата.

Клозапин е почти напълно биотрансформиран, фармакологичната активност на неговия основен метаболит дезметил клозапин има по-слабо изразена и по-кратка продължителност на действие.

Екскрецията на клозапин е двуфазна. Времето на полуживот (T _1/2) след еднократна доза Azaleptol в доза от 75 mg е приблизително 8 часа. T _1/2 на фона на дневен прием от 75 mg в продължение на 7 дни се увеличава до 14,2 часа. Екскретира се главно под формата на метаболити: през бъбреците - около 50% от приетата доза, през червата - 30%.

Фармакокинетиката на клозапин е линейна, като се наблюдава увеличение на дозата му два пъти дневно от 37,5 mg на 75 mg и 150 mg на фона на равновесна концентрация в кръвта, наблюдава се дозозависимо увеличение на AUC (площ под кривата на плазмената концентрация-време) и C _max …

Фармакокинетиката на клозапин в случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция, заболявания на жлъчните пътища не е установена, поради което пациентите с тези патологии трябва да бъдат внимателни. При тежки форми на нарушена бъбречна и чернодробна функция, заболявания на жлъчните пътища, лекарството е противопоказано.

Показания за употреба

• лечение на шизофрения, устойчива на терапия със стандартни антипсихотици (резистентност или толерантност), или в случай на индивидуална непоносимост към стандартни антипсихотици, свързано с появата на такива тежки неконтролируеми неврологични странични ефекти като тардивна дискинезия или развитие на екстрапирамидни симптоми;
• терапия на суицидно поведение при пациенти с шизофрения или шизоафективно разстройство - с цел дългосрочно намаляване на риска от повторение на суицидни опити;
• лечение на психотични разстройства при пациенти с болестта на Паркинсон - в случаите, когато оттеглянето на антихолинергични лекарства (включително трициклични антидепресанти) или намаляване на дозата на допаминергичните антипаркинсонови лекарства не позволява да се контролират психотичните симптоми и / или появата на функционално неприемливо увеличаване на тежестта на двигателните симптоми.

Противопоказания

Абсолютно:

• анамнеза за индуцирана от клозапин агранулоцитоза;
• анамнеза за идиосинкратична или токсична гранулоцитопения или агранулоцитоза (освен когато развитието на гранулоцитопения или агранулоцитоза е следствие от предишна химиотерапия);
• дисфункция на костния мозък;
• интоксикация с наркотици, токсични психози (включително алкохолна психоза), кома;
• неконтролируема епилепсия;
• съдов колапс и / или депресия на централната нервна система от всякаква етиология;
• миокардит и други тежки сърдечни заболявания;
• тежко бъбречно увреждане;
• паралитичен илеус;
• прогресиращо чернодробно заболяване;
• чернодробна недостатъчност;
• остър период на чернодробно заболяване, което е придружено от гадене, намален апетит или жълтеница;
• съпътстваща терапия с депо форми на невролептици, лекарства, които могат да допринесат за появата на агранулоцитоза;
• непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• кърмене;
• детство;
• свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

В допълнение, употребата на Azaleptol е противопоказана, ако е невъзможно редовното проследяване на кръвната картина на пациента.

Не можете да използвате Azaleptol по време на бременност, освен в случаите на крайна необходимост, когато очакваният ефект от терапията за майката значително надвишава потенциалната заплаха за плода.

Азалептол, инструкции за употреба: метод и дозировка

Азалептол таблетки се приемат през устата.

Трябва да се използва минималната ефективна доза, която лекарят избира индивидуално за всеки пациент.

Предпоставка за започване на лечение с Azaleptol е съответствието на общия брой на левкоцитите и абсолютния брой на неутрофилите със стандартизиран нормален диапазон от стойности. Общият брой на левкоцитите в кръвта на пациента трябва да бъде 3500 на 1 mm ³ и повече (или 3,5 х 10 ⁹ / l), абсолютният брой на неутрофилите - 2000 на 1 mm ³ и повече (или 2 x 10 ⁹ / l).

Корекция на дозата на Azaleptol е необходима, когато пациентът е на съпътстваща терапия с бензодиазепини, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин или други лекарства, които взаимодействат с клозапин.

Препоръчителна доза Azaleptol:

• шизофрения, устойчива на терапия със стандартни антипсихотици, риск от рецидив на суицидни опити: начална доза - 12,5 mg (1/2 таблетка в доза 25 mg) 1-2 пъти на ден, на втория ден - 25 mg 1-2 пъти на ден ден. Ако има добра поносимост, дозата се увеличава постепенно (за 14–21 дни) с 25–50 mg на ден, докато се достигне дневна доза от 300 mg. Ако е необходимо, постигнатата доза може да се увеличи с 50-100 mg с интервал от 7 дни. Обхватът на терапевтичните дози варира, антипсихотичният ефект при повечето пациенти се проявява при дневна доза от 300-450 mg, в някои случаи може да е подходяща по-ниска дневна доза, докато други пациенти се нуждаят от по-висока (до 600 mg на ден). Дневната доза се разделя на няколко дози в неравномерни дози, най-голямата от които се приема преди лягане. Максималната дневна доза е 900 mg. Трябва да се има предвид, че при дози над 450 mg на ден е възможно увеличаване на нежеланите реакции. Лечението продължава до достигане на максималния терапевтичен ефект, след което пациентът се прехвърля на поддържаща доза, като постепенно намалява предишната доза до минималната ефективна доза Азалептол. Ако поддържащата доза не е повече от 200 mg, препоръчително е да се приема веднъж дневно, вечер. Продължителността на курса на лечение е най-малко 180 дни. Когато планирате да прекратите терапията, се препоръчва постепенното намаляване на дневната доза в продължение на 7-14 дни. Ако има нужда от рязко оттегляне на лекарството (включително тези, свързани с развитието на левкопения), пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван поради повишения риск от обостряне на психотичните симптоми. Освен това,на фона на рязко оттегляне е възможна появата на главоболие, повишено изпотяване, гадене, повръщане, диария и други симптоми, причинени от холинергичния отскок ефект. Ако почивката в приемането на Azaleptol е била повече от два дни, тогава лечението трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Увеличаването на дозата до терапевтично ефективна доза при възстановяване на терапията при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото при първоначалната употреба на Azaleptol. Трябва да се внимава при пациенти, които преди прекъсване на лечението са имали спиране на дишането или сърдечен арест, докато са приемали лекарството. Можете да приемете първата доза клозапин само ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;диария и други симптоми, дължащи се на холинергичния ефект на възстановяване. Ако почивката в приемането на Azaleptol е била повече от два дни, тогава лечението трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Увеличаването на дозата до терапевтично ефективна доза при възстановяване на терапията при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото при първоначалната употреба на Azaleptol. Трябва да се внимава при пациенти, които преди прекъсване на лечението са имали спиране на дишането или сърдечен арест, докато са приемали лекарството. Първата доза клозапин може да се приеме само един ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;диария и други симптоми, дължащи се на холинергичния ефект на възстановяване. Ако почивката в приемането на Azaleptol е била повече от два дни, тогава лечението трябва да се възобнови с доза от 12,5 mg 1-2 пъти на ден. Увеличаването на дозата до терапевтично ефективна доза при възстановяване на терапията при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото при първоначалната употреба на Azaleptol. Трябва да се внимава при пациенти, които преди прекъсване на лечението са имали спиране на дишането или сърдечен арест, докато са приемали лекарството. Първата доза клозапин може да се приеме само един ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;Увеличаването на дозата до терапевтично ефективна доза при възстановяване на терапията при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото при първоначалната употреба на Azaleptol. Трябва да се внимава при пациенти, които преди прекъсване на лечението са имали спиране на дишането или сърдечен арест, докато са приемали лекарството. Можете да приемете първата доза клозапин само ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;Увеличаването на дозата до терапевтично ефективна доза при възстановяване на терапията при пациенти с добра поносимост може да се извърши по-бързо, отколкото при първоначалната употреба на Azaleptol. Трябва да се внимава при пациенти, които преди прекъсване на лечението са имали спиране на дишането или сърдечен арест, докато са приемали лекарството. Можете да приемете първата доза клозапин само ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;Можете да приемете първата доза клозапин само ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;Можете да приемете първата доза клозапин само ден след пълното прекратяване на предишната терапия с перорални антипсихотици;
• психотични разстройства при пациенти с болестта на Паркинсон: началната доза е 12,5 mg на ден, веднъж вечер. Освен това, дозата може да се увеличи с 12,5 mg с интервал от 3-4 дни с максимално допустимо увеличение от 2 пъти за 7 дни до 50 mg. Обичайният обхват на ефективната доза е 25 до 37,5 mg на ден. Ако приемането на Azaleptol в доза 50 mg на ден в продължение на 7 дни не постигне желания клиничен отговор, можете внимателно да увеличите дозата с 12,5 mg веднъж на всеки 7 дни. По време на периода на повишаване на дозата (7-14 дни) трябва да се следи внимателно кръвното налягане (АН). Ако пациентът има прекомерна седация, ортостатична хипотония или объркване, тогава е необходимо да се ограничи увеличаването на дозата или да се спре. Азалептол трябва да се приема веднъж вечер. Превишаването на дневна доза от 50 mg е показано само в изключителни случаи. Максималната доза е 100 mg на ден. След пълна ремисия на психотичните симптоми в продължение на най-малко 14 дни, дозата на невролептика може да бъде увеличена, при условие че увеличението се основава на двигателния статус. Ако това води до рецидив на психотични симптоми, тогава дозата на Azaleptol може да се увеличи с 12,5 mg на всеки 7 дни до максималната доза и да се приема 1 или 2 пъти на ден. Препоръчва се да се спре приема на лекарството чрез постепенно намаляване на дозата с 12,5 mg в продължение на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, когато пациентът е диагностициран с неутропения или агранулоцитоза. В този случай е необходимо внимателно да се наблюдава психическото състояние на пациента. След пълна ремисия на психотичните симптоми в продължение на най-малко 14 дни, дозата на невролептика може да бъде увеличена, при условие че увеличението се основава на двигателния статус. Ако това води до рецидив на психотични симптоми, тогава дозата на Azaleptol може да се увеличи с 12,5 mg на всеки 7 дни до максималната доза и да се приема 1 или 2 пъти на ден. Препоръчва се да се спре приема на лекарството чрез постепенно намаляване на дозата с 12,5 mg в продължение на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, когато пациентът е диагностициран с неутропения или агранулоцитоза. В този случай е необходимо внимателно да се наблюдава психическото състояние на пациента. След пълна ремисия на психотичните симптоми в продължение на поне 14 дни, дозата на невролептика може да бъде увеличена, при условие че повишаването се основава на двигателния статус. Ако това води до рецидив на психотични симптоми, тогава дозата на Azaleptol може да се увеличи с 12,5 mg на всеки 7 дни до максималната доза и да се приема 1 или 2 пъти на ден. Препоръчва се да се спре приема на лекарството чрез постепенно намаляване на дозата с 12,5 mg в продължение на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, когато пациентът е диагностициран с неутропения или агранулоцитоза. В този случай е необходимо внимателно да се наблюдава психическото състояние на пациента.5 mg на всеки 7 дни до максималната доза и приемайте 1 или 2 пъти на ден. Препоръчва се да се спре приема на лекарството чрез постепенно намаляване на дозата с 12,5 mg в продължение на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, когато пациентът е диагностициран с неутропения или агранулоцитоза. В този случай е необходимо внимателно да се наблюдава психическото състояние на пациента.5 mg на всеки 7 дни до максималната доза и приемайте 1 или 2 пъти на ден. Препоръчва се да се спре приема на лекарството чрез постепенно намаляване на дозата с 12,5 mg в продължение на 14 дни. Незабавното прекратяване на лечението е показано, когато пациентът е диагностициран с неутропения или агранулоцитоза. В този случай е необходимо внимателно да се наблюдава психическото състояние на пациента.

Лечението на пациенти в напреднала възраст, пациенти с анамнеза за гърчове, сърдечно-съдови нарушения или бъбречна недостатъчност се препоръчва да се започне с еднократна доза от 12,5 mg - през първия ден и след това да се увеличи дозата бавно и леко, в напреднала възраст - не повече от 25 mg на ден.

Употребата на Azaleptol при пациенти с чернодробна недостатъчност трябва да бъде придружена от редовно проследяване на параметрите на чернодробната функция.

Странични ефекти

Страничните ефекти на азалептол се класифицират, както следва: много чести -> 10%; често -> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%; много рядко - <0,01%, включително изолирани случаи; честота не е установена - няма възможност да се установи честотата на поява на нежелани реакции въз основа на наличните данни:

• от лимфната система и кръвоносната система: често - намаляване на общия брой на левкоцитите, левкопения, неутропения; рядко - агранулоцитоза; рядко, лимфопения; много рядко - анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоза;
• от страна на метаболизма: много често - увеличаване на телесното тегло до 31%; рядко - нарушен глюкозен толеранс, захарен диабет; много рядко - тежка форма на хипергликемия, кетоацидоза, хиперосмоларна кома, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия; честота не е установена - псевдофеохромоцитом;
• от страна на психиката: често - дизартрия; рядко - дисфемия; рядко - възбудено състояние, безпокойство; много рядко - обсесивно-компулсивно разстройство;
• от нервната система: много често - сънливост, световъртеж; често - екстрапирамидни симптоми, главоболие, епилептични припадъци, акатизия, конвулсии, скованост на мускулите, миоклонични потрепвания, тремор; рядко - злокачествен невролептичен синдром (включително по време на прием на литиеви препарати или други централно действащи лекарства); рядко - делириум, объркване; много рядко - тардивна дискинезия на фона на съпътстваща терапия с други невролептици; честотата не е установена - плевротонус, холинергичен синдром на промени в електроенцефалографията;
• от страна на органа на зрението: често - замъглено зрение;
• от сърцето: много често - тахикардия (по-често в началото на лечението); често - промяна в електрокардиограмата (нарушение на проводимостта, намаляване на ST сегмента, инверсия и изглаждане на Т-вълната); рядко - аритмии, перикардит (включително перикарден излив), миокардит (включително с еозинофилия), в някои случаи фатален; много рядко - кардиомиопатия, сърдечен арест; честотата не е установена - ангина пекторис, миокарден инфаркт (включително фатален);
• от страна на съдовата система: често - синкоп, ортостатична хипотония, артериална хипертония; рядко - тромбоемболия (включително фатална), некроза на органи (включително червата), артериална хипотония, циркулаторен колапс, сърдечен или дихателен арест;
• от дихателната система: рядко - аспирация на храна при преглъщане; много рядко - респираторна депресия или спиране на дишането; не е установена честота - назална конгестия, бронхоспазъм, пневмония, инфекции на долните дихателни пътища (включително фатални случаи);
• от отделителната система: често - задържане на урина, инконтиненция на урината; много рядко - нарушена бъбречна функция, интерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност; честота не е установена - нощно енуреза;
• от стомашно-чревния тракт: много често - запек, хиперсаливация; често - сухота в устата, гадене, повръщане, анорексия; рядко, дисфагия; много рядко - задържане на изпражнения, чревна непроходимост, увеличена слюнчена жлеза, паралитична чревна непроходимост; не е установена честота - дискомфорт в корема, диспепсия, диария, киселини, колит;
• от хепатобилиарната система и панкреаса: често - повишаване на чернодробните ензими; рядко - панкреатит, холестатична жълтеница, хепатит; много рядко - фулминантна чернодробна некроза; честотата не е установена - хепатотоксичност, хепатофиброза, чернодробна стеатоза, чернодробна некроза, чернодробна дисфункция, чернодробна недостатъчност (включително фатална), цироза на черния дроб;
• от репродуктивната система: много рядко - дисменорея, промени в еякулацията, импотентност, приапизъм; не е установена честота - ретроградна еякулация;
• от имунната система: честотата не е установена - левкоцитокластичен васкулит, оток на Квинке;
• от страна на мускулно-скелетната система: честотата не е установена - слабост и / или мускулни спазми, миалгия, системен лупус еритематозус;
• дерматологични реакции: много рядко - кожни реакции; не е установена честота - нарушение на пигментацията;
• лабораторни показатели: рядко - повишаване на нивото на CPK (креатин фосфокиназа); много рядко - хипонатриемия, камерна тахикардия от тип пирует, удължаване на QT интервала;
• общи нарушения: често - умора, нарушена регулация на телесната температура и изпотяване, повишена телесна температура.

Предозиране

Симптоми

Симптомите на предозиране на азалептол включват: разширяване на зеницата, задух, сънливост, повишено слюноотделяне, колебания в телесната температура, депресия или нарушено дишане, възбуда, арефлексия, халюцинации, объркване, делириум, повишени рефлекси, екстрапирамидни симптоми, конвулсии, дихателна недостатъчност, аспирационна пневмония тахикардия, артериална хипотония, аритмия, летаргия, кома, колапс.

Трябва да се има предвид, че приемането на 400 mg клозапин при възрастни, които преди това не са приемали лекарството, може да бъде животозастрашаващо. При малки деца доза от 50 до 200 mg може да предизвика изразена седация, кома, но без смърт.

Лечение

В рамките на шест часа след употребата на Azaleptol е необходимо да се извършат няколко стомашни промивки, последвани от прием на активен въглен, електрокардиография. В бъдеще е показано назначаването на кардиореспираторна интензивна терапия, постоянно наблюдение на състоянието на пациента, контрол на киселинно-алкалния баланс и електролитите.

При наличие на олигурия или анурия се извършва хемодиализа или перитонеална диализа, но високата степен на свързване на клозапин с протеините няма да увеличи значително степента на отнемане на лекарството. Няма специфичен антидот.

В случай на антихолинергичен ефект се използват физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, за облекчаване на гърчове диазепам или фенитоин се инжектират бавно интравенозно, за аритмия се предписват дигиталис, калиеви препарати или калиев бикарбонат, в зависимост от симптомите. Не използвайте хинидин или прокаинамид. В случай на артериална хипотония е показана инфузия на албумин или плазмени заместители. Най-ефективните стимуланти са допамин или ангиотензин.

Противопоказано е да се използват дългодействащи барбитурати, епинефрин и други бета-симпатомиметици, които могат да увеличат вазодилатацията.

Състоянието на пациента трябва да се наблюдава в продължение на 5 дни поради възможно забавяне на развитието на реакциите.

специални инструкции

Поради факта, че агранулоцитозата и гранулоцитопенията са сред най-опасните и тежки странични ефекти на азалептол и могат да представляват заплаха за живота на пациента, предписването на лекарството трябва да се извършва в строго съответствие с клиничните показания за употреба.

За да се намали честотата на агранулоцитоза и смъртността, свързана с нейното развитие, лечението трябва да бъде придружено от проследяване на броя на левкоцитите и абсолютния брой неутрофили, което започва 1,5 седмици преди началото на лечението.

Препоръчва се броят на общия брой левкоцити и абсолютния брой неутрофили през първите 18 седмици от лечението веднъж седмично, след това веднъж на всеки 4 седмици през целия период на лечение. Тази кръвна картина трябва да се следи още 4 седмици след пълното оттегляне на лекарството.

По време на назначаването на Azaleptol, лекарят трябва да информира пациента и грижещите се за него за необходимостта незабавно да се свърже с медицинско заведение в случай на развитие на някакво инфекциозно заболяване за кръвен тест с преброяване на броя на левкоцитите. Трябва да знаете, че грипоподобните състояния, включително треска и възпалено гърло, могат да бъдат признаци на неутропения.

В случай на прекъсване на курс на терапия, продължил повече от 18 седмици за период от 1/2 до 4 седмици по причина, която не е свързана с хематологични параметри, допълнително се посочва седмично проследяване на броя на левкоцитите в продължение на 6 седмици. Ако няма отклонения от нормата, тогава кръвен тест може да се направи 1 път на 4 седмици. Ако лечението е било прекъснато в продължение на 4 седмици или повече, тогава в рамките на 18 седмици след възобновяването на приема на хапчетата е необходимо ежеседмично да се провежда кръвен тест и да се титрира дозата на азалептол.

Ако през първите 18 седмици от лечението се наблюдава намаляване на броя на левкоцитите и абсолютния брой неутрофили в сравнение със стандартизирания нормален диапазон на стойностите, тогава хематологичните изследвания трябва да се извършват поне 2 пъти седмично.

Повторно определяне на броя на левкоцитите и левкоцитната формула трябва да се извърши в случай на значително намаляване на броя на левкоцитите в сравнение с първоначалното ниво.

Лечението с Azaleptol трябва да бъде спряно незабавно, ако броят на левкоцитите в кръвта е по-малък от 3000 на 1 mm ³, а абсолютният брой неутрофили е по-малък от 1500 на 1 mm ³ след 18 седмична терапия. На пациента трябва да се осигури ежедневно проследяване на броя на левкоцитите и кръвната картина на левкоцитите, внимателно наблюдение за наличие на симптоми, показващи развитието на инфекция, включително грипоподобни симптоми. Анализът на хематологичните параметри трябва да продължи, докато те бъдат напълно възстановени. Възобновяването на употребата на лекарството при тази категория пациенти е противопоказано.

Ако след спиране на лечението с азалептол намаляването на броя на левкоцитите или абсолютния брой неутрофили не спре, е необходима консултация с опитен хематолог.

Потенциалните нежелани събития включват левкоцитоза и / или еозинофилия с неизвестна етиология, особено през първите седмици на терапията.

Ако броят на еозинофилите надвишава 3000 mm ³ (или 3 x 10 ⁹ / l), тогава лечението трябва да бъде спряно или отменено, възобновяването на приема на Azaleptol е показано само ако броят на еозинофилите е под 1000 mm ³ (или 1 x 10 ⁹ / l).

С развитието на инфекцията е необходима незабавна антибиотична терапия поради високия риск от септичен шок.

Лечението на пациенти с анамнеза за сърдечни патологии или аномалии в сърдечно-съдовата система, установени по време на медицински преглед, трябва да започне след консултация със специалист и провеждане на електрокардиография. Предписването на Azaleptol на тази категория пациенти е възможно, ако очакваната полза от употребата на лекарството значително надвишава съществуващите рискове от развитие на нежелани събития.

Вероятността от ортостатична хипотония (включително синкоп), колапс, сърдечен арест и / или спиране на дишането (включително смърт) се увеличава с бързо увеличаване на дозата на азалептол по време на периода на титруване и когато се комбинира с бензодиазепин или други психотропни лекарства. При пациенти с болестта на Паркинсон през първите седмици от лечението е необходимо да се следи кръвното налягане в легнало и изправено положение.

Ако се появи задух, тахикардия, придружена от аритмия, симптоми на сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда или грип, особено по време на периода на избор на дозата, е необходима незабавна диагноза за изключване на миокардит. При съмнение за миокардит или кардиомиопатия е необходимо незабавно отнемане на Azaleptol и консултация с кардиолог. В бъдеще възобновяването на употребата на лекарството при пациенти, претърпели индуциран от клозапин миокардит или кардиомиопатия, не се препоръчва.

През първите три седмици от лечението може да се развие преходно повишаване на телесната температура над 38 ° C, в повечето случаи то е доброкачествено, но понякога се дължи на промяна в броя на левкоцитите. Следователно, когато телесната температура се повиши, пациентът трябва внимателно да бъде изследван, за да се изключи развитието на възможна инфекция, агранулоцитоза или злокачествен невролептичен синдром. Ако причината за високата температура е злокачествен невролептичен синдром, тогава Азалептол се спира незабавно.

За да се намали рискът от тромбоемболия, пациентите се съветват да поддържат физическа активност.

Пациентите с закритоъгълна глаукома и увеличена простатна жлеза се нуждаят от внимателно проследяване на състоянието.

Антихолинергичните свойства на азалептол могат да причинят различна степен на тежест на нарушения на чревната моторика. Ето защо пациентите с анамнеза за заболяване на дебелото черво или операция в долната част на корема изискват специално внимание. Трябва да се обмисли ефектът от лекарствата за съпътстваща терапия (включително антидепресанти, антипсихотици, антипаркинсонови лекарства) върху появата на запек и възможно влошаване на състоянието.

Азалептол може да допринесе за развитието на метаболитни нарушения, които увеличават риска от сърдечно-съдови и мозъчно-съдови патологии, хипергликемия, дислипидемия и наддаване на тегло. При тежка хипергликемия, дължаща се на прием на атипично антипсихотично лекарство, е необходимо да се разгледа въпросът за възможно оттегляне на лекарството.

В началото на употребата на Azaleptol и периодично по време на периода на лечение се препоръчва да се провежда клинично проследяване на промените в телесното тегло на пациента, включително оценка на липидите.

Ако има клинично значимо увеличение на стойностите на функционалните чернодробни функционални тестове при пациенти с нарушена чернодробна функция или се регистрират симптоми на жълтеница, таблетките трябва временно да бъдат преустановени. След възстановяване на чернодробната функция лечението може да бъде възобновено.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на употреба на Azaleptol, на пациентите е противопоказано да участват в потенциално опасни дейности, включително шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Azaleptol е противопоказана по време на кърмене.

Приемът на лекарството по време на бременност е разрешен само в случаите, когато според мнението на лекаря очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Ако е необходимо да спрете приема на хапчета по време на бременност, тогава дозата на Azaleptol трябва да се намалява много бавно.

За жени в репродуктивна възраст се препоръчва използването на надеждна контрацепция.

Използване от детството

Поради липсата на информация за безопасността и ефикасността на Azaleptol при лечението на деца, назначаването на лекарството при тази категория пациенти е противопоказано.

С нарушена бъбречна функция

Противопоказано е употребата на таблетки Azaleptol за лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е да се предписва Азалептол в случай на чернодробна недостатъчност, наличие на прогресиращо чернодробно заболяване, по време на обостряния на чернодробно заболяване, придружено от намален апетит, гадене или жълтеница.

Употреба при възрастни хора

Трябва да се има предвид, че докато се приема клозапин при пациенти на възраст над 60 години, особено с отслабена сърдечно-съдова система, вероятността от ортостатична хипотония и тахикардия се увеличава. В допълнение, те са по-склонни да имат антихолинергични ефекти като задържане на урина или запек.

Лекарствени взаимодействия

• инхибитори на моноаминооксидазата, метадон, наркотични лекарства, антихистамини, бензодиазепини, етанол: те могат значително да увеличат ефекта си, в някои случаи комбинацията им с клозапин може да бъде фатална;
• психотропни лекарства, включително бензодиазепини: изисква се специално внимание поради повишения риск от съдов колапс, понякога причиняващ сърдечен или дихателен арест;
• литиеви препарати и други лекарства, действащи върху централната нервна система: увеличават риска от злокачествен невролептичен синдром;
• лекарства, които имат депресиращ ефект върху дишането или имат антихолинергична и антихипертензивна активност: може да възникне адитивен ефект;
• норепинефрин и други лекарства с преобладаващ алфа-адренергичен ефект: техният пресорен ефект може да бъде отслабен;
• адреналин: клозапин елиминира пресорния ефект на адреналина;
• антиепилептични лекарства, включително валпроева киселина: поради факта, че клозапин се характеризира с намаляване на прага на гърчове, може да се наложи предписване на антиепилептични лекарства (особено при пациенти с анамнеза за епилепсия) или коригиране на дозата на азалептол;
• варфарин, дигоксин и други вещества, които се свързват до голяма степен с плазмените протеини: увеличаване на техните плазмени концентрации е възможно поради изместването им от протеинови комплекси в кръвната плазма (необходимо е коригиране на дозата на вещества, активно свързващи се с протеините);
• трициклични антидепресанти, фенотиазини, антиаритмици от клас 1с: възможно е повишаване на концентрацията им в кръвната плазма (необходимо е намаляване на дозата им);
• циметидин, еритромицин, азитромицин, флувоксамин, венлафаксин и други селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, ципрофлоксацин, перазин, орални контрацептиви: повишават нивото на клозапин в кръвната плазма и честотата на нежеланите ефекти;
• кофеин, ципрофлоксацин: нивото на клозапин и неговия основен метаболит в кръвната плазма може да се повиши значително при ежедневна консумация на кафе и чай или употребата на ципрофлоксацин в дневна доза от 500 mg;
• карбамазепин, рифампицин и други лекарства, които индуцират P450 CYP3A4: могат да понижат нивото на клозапин в кръвната плазма. Това трябва да се има предвид при отмяната им след съвместна терапия;
• фенитоин: Може да причини намаляване на плазмените нива на клозапин и намаляване на ефективността на предишната ефективна доза.

При лечение с Azaleptol не трябва да се използват комбинации с лекарства, които значително инхибират функцията на костния мозък, депо невролептици с дългодействащ миелосупресивен потенциал. Препоръчва се с повишено внимание да се предписва съпътстваща терапия с лекарства, които увеличават QTc интервала или допринасят за електролитен дисбаланс.

Необходимо е внимателно проследяване на нивото на концентрацията на клозапин в кръвната плазма при пациенти, които едновременно приемат други лекарства, които имат афинитет към изоензимите на цитохром P450, включително CYP3A4, CYP1A2 или CYP2D6.

Трябва да се има предвид, че комбинацията на клозапин с протеазни инхибитори и азолни антимикотици може да причини клинично значими взаимодействия. В допълнение, рязкото спиране на тютюнопушенето при опитни пушачи може да потенцира повишаване на нивото на клозапин в кръвната плазма и да доведе до увеличаване на честотата на нежеланите ефекти.

Аналози

Аналози на Azaleptol са: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex и др.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Azaleptol

Няколко отзива за Azaleptol са предимно положителни. Най-често те са оставени от болногледачи, те отчитат ефективността на лекарството. В повечето отзиви недостатъкът на лекарството е впечатляващ списък от странични ефекти.

Цена за Azaleptol в аптеките

Поради липсата на лекарството в аптечната мрежа, цената на Azaleptol не е установена. Аналог на Азалептин може да бъде закупен за 425-510 рубли. (в опаковка от 50 таблетки от 25 mg) или 1169-1335 рубли. (в опаковка от 50 таблетки от 100 mg).

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!