Азатиоприн
Азатиоприн: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. В случай на нарушена бъбречна функция
- 11. При нарушения на чернодробната функция
- 12. Лекарствени взаимодействия
- 13. Аналози
- 14. Условия и условия за съхранение
- 15. Условия за отпускане от аптеките
- 16. Отзиви
- 17. Цена в аптеките
Латинско име: Азатиоприн
ATX код: L04AX01
Активна съставка: азатиоприн (азатиоприн)
Производител: JSC "Moskhimfarmpreparaty" им. Н. А. Семашко "(Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 16.09.2019
Азатиопринът е лекарство, което има мощен имуносупресивен и цитостатичен ефект.
Форма на издаване и състав
Азатиоприн се предлага под формата на 0,05 g филмирана таблетка.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Имуносупресивният ефект на лекарството води до по-значително инхибиране на забавена свръхчувствителност, както и клетъчна цитотоксичност (в сравнение с производството на антитела). Активното вещество инхибира метаболизма на пурините, може да потисне синтеза на протеин, РНК и ДНК, както и да повлияе на клетъчния метаболизъм, да потисне митозата. При ревматоиден артрит или други автоимунни процеси механизмът на действие на азатиоприн е неизвестен, но вероятно се дължи на имуносупресия. В резултат на употребата на лекарството необходимостта от прием на глюкокортикоиди по време на комбинирана терапия намалява.
Азатиоприн има следните фармакологични ефекти:
- имуносупресивни (след прекратяване на лечението клиничните ефекти могат да продължат дълго време);
- антиревматик (лекарство, което трансформира болестта): започва да действа след 6-8 седмици;
- противовъзпалително (при системен лупус еритематозус и заболявания на червата): започва да действа след 4-8 седмици.
Фармакокинетика
Азатиопринът се характеризира с висока абсорбция от стомашно-чревния тракт и ниско свързване с протеините в кръвната плазма (30%). Основно биотрансформиран в активни метаболити: 6-тиоинозинова киселина и 6-меркаптопурин. По-нататъшният метаболизъм протича в черния дроб (главно с участието на ксантиноксидаза) и в еритроцитите, чието съотношение се различава при различните пациенти. Елиминирането се извършва от черния дроб (с жлъчка) и бъбреците (с урина) - от 1 до 2% под формата на непроменено вещество. Отстранен частично по време на хемодиализа.
Показания за употреба
Лекарството потиска реакции на несъвместимост на тъканите и забавена свръхчувствителност.
Според инструкциите, азатиоприн се използва за следните заболявания:
- Идиопатична тромбоцитопенична пурпура;
- Миастения гравис;
- Ревматоиден артрит;
- Дерматомиозит;
- Болест на Крон;
- Псориазис;
- Автоимунен гломерулонефрит;
- Pemphigus vulgaris;
- Неспецифичен улцерозен колит;
- Носа на периартериит;
- Активен хроничен хепатит;
- Системен лупус еритематозус;
- Гангренозна пиодермия.
Азатиоприн също се предписва за предотвратяване на реакции на отхвърляне при трансплантация на органи.
Противопоказания
Употребата на азатиоприн има следните противопоказания:
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
- Чернодробна недостатъчност;
- Потискане на хемопоезата (апластична и хипопластична анемия, лимфопения, левкопения, тромбоцитопения);
- Бременност;
- Кърмене;
- Детство.
Инструкции за употреба на азатиоприн: метод и дозировка
Режимът на дозиране и продължителността на курса на лечение с лекарството се определят от лекуващия лекар индивидуално и зависят от общото състояние на пациента и клиничната картина на хода на заболяването.
При трансплантация, за предотвратяване на реакция на отхвърляне, Азатиоприн се предписва в комбинация с циклоспорин и кортикостероиди по следната схема: 4 mg / kg в 2-3 дози седмично преди операцията и в продължение на 1-2 месеца след нея, след това дозата се намалява до 2-3 mg / kg на ден. Ако има признаци на отхвърляне на трансплантанта, дневната доза на лекарството се увеличава до 4 mg / kg.
При други заболявания лекарството се предписва в доза 1,5-2,0 mg / kg в 3-4 дози.
Азатиоприн се абсорбира бързо от стомаха и червата, най-високата концентрация в кръвната плазма се наблюдава 1-2 часа след поглъщане.
Странични ефекти
Според инструкциите Азатиоприн може да причини следните нежелани реакции:
- Алергични реакции: артралгия, миалгия, кожен обрив, лекарствена треска;
- От страна на храносмилателния тракт: намален апетит, гадене, повръщане, коремна болка, диария, чернодробна дисфункция;
- При пациенти след трансплантация на органи: язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, панкреатит, чревно кървене, перфорация и чревна некроза;
Други странични ефекти: панувеит, развитие на вторични инфекции, остра бъбречна недостатъчност, менингеални реакции, алопеция, интерстициален пневмонит.
Предозиране
Няма данни.
специални инструкции
Първите 2 месеца от употребата на азатиоприн е необходимо да се наблюдават параметрите на периферната кръв (всяка седмица), както и да се следи чернодробната функция, като редовно се провеждат чернодробни тестове.
Лекарството трябва да се оттегля постепенно.
Приложение по време на бременност и кърмене
Забранено е употребата на азатиоприн за лечение по време на бременност и кърмене.
С нарушена бъбречна функция
В случай на нарушена бъбречна функция, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
Инхибирането на ксантиноксидазата, което се наблюдава при едновременната употреба на алопуринол и азатиоприн, може значително да увеличи токсичността и ефективността на последната. Препоръчва се да се избягва комбинацията от тези лекарства, особено при бъбречни патологии, поради голямата вероятност за натрупване на 6-меркаптопурин (метаболит на азатиоприн) и увеличаване на неговата токсичност в случай на отхвърляне на трансплантанта. Ако е необходимо да се използват съвместно алопуринол и азатиоприн, се препоръчва да се намали дозата на последния с 25–33%, както и внимателно да се следи състоянието на пациента, като се коригира дозата в зависимост от наличието на признаци на токсичност и отговор на терапията.
Когато се използва азатиоприн, неговият имуносупресивен ефект може да доведе до отслабен имунен отговор на употребата на убити ваксини. Трябва да се спазва интервал между завършване на терапията и имунизация (от 3 до 12 месеца, в зависимост от тежестта на имуносупресията, вида на ваксината и други фактори).
По време на периода на лечение с азатиоприн е необходимо да се избягва въвеждането на живи ваксини поради вероятността от нарушаване на имунния отговор и повишен риск от странични ефекти. Ваксинацията трябва да се извършва не по-рано от 3-12 месеца след края на лечението с азатиоприн (в зависимост от тежестта на имуносупресията, вида на ваксината и други фактори). Ако левкемията е в ремисия в продължение на 3 месеца след завършване на химиотерапията, пациентите не трябва да получават живи вирусни ваксини. За тези, които влизат в пряк контакт с пациента, употребата на живата орална полиомиелит трябва да се отложи.
Азатиопринът може да намали активността на варфарин, което изисква увеличаване на дозата на последния.
В случай на едновременно приложение на други имуносупресори (меркаптопурин, циклоспорин, циклофосфамид, хлорамбуцил), рискът от развитие на тумори и появата на инфекции може да се увеличи.
При комбинираната употреба на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) рискът от левкопения и анемия може да се увеличи.
Има възможност за повишена миелотоксичност, когато азатиоприн се комбинира с лъчева терапия или когато се приемат следните миелодепресанти, които проявяват предвидима дозозависима миелотоксичност: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслевкин, амфотерицин В (в случай на системна употреба), амфотериомицин B, амфотеримозин случаи на системна употреба във високи дози), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, хидроксиурея, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, даунорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедронова киселина, золедронова киселина, золедронинова киселина, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаите на системна употреба), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин,натриев фосфат, натриев йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пегаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронциев хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, флуоробурацилафил, хлорамид, цитарабин, етопозид, епирубицин. При последователна или паралелна употреба на два или повече миелодепресанти (включително с анамнеза за тяхното използване) може да се наложи намаляване на дозата на азатиоприн въз основа на резултатите от кръвна картина. Същото се отнася и за комбинация с лъчева терапия.флуороурацил (в случаите на системна употреба), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, етопозид, епирубицин. При последователна или паралелна употреба на два или повече миелодепресанти (включително с анамнеза за тяхното използване) може да се наложи намаляване на дозата на азатиоприн въз основа на резултатите от кръвна картина. Същото се отнася и за комбинация с лъчева терапия.флуороурацил (в случаите на системна употреба), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, етопозид, епирубицин. При последователна или паралелна употреба на два или повече миелодепресанти (включително с анамнеза за тяхното използване) може да се наложи намаляване на дозата на азатиоприн въз основа на резултатите от кръвна картина. Същото се отнася и за комбинация с лъчева терапия.
Миелотоксичният ефект на азатиоприн може да се засили с паралелната употреба на ко-тримоксазол.
Когато се комбинира с рифампицин, е възможно отхвърляне на присадката.
Азатиоприн засилва нервно-мускулната блокада, причинена от суксаметоний и намалява тежестта на мускулната релаксация, причинена от недеполяризиращи мускулни релаксанти.
В някои случаи е възможно да се увеличи тромбоцитопенията и / или левкопенията с последователна или паралелна употреба на азатиоприн и следните лекарства с непредсказуема миелотоксичност, независима от дозата: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидни лекарства, трициклични антидепресанти, валпроева киселина, антиконвулсанти (хидроконвулсанти) ензим, златни съединения, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидни противовъзпалителни средства (особено фенилбутазон), пентамидин, пенициламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примаферин, пириметафин (висока доза) 2b, псевдоефедрин, ритуксимаб, сулфонамиди (за системна употреба), сулфаметоксазол, сулфасалазин,антидиабетни средства (производни на сулфонилурея), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантени, триметоприм, фенотиазини, фелбамат, натриев фоскарнет, флекаинид, хлорамфеникол, епирубицин, цетиризин. Въз основа на кръвна картина може да се наложи намаляване на дозата на азатиоприн.
В случаите на смесване с алкални разтвори (особено при нагряване), азатиопринът може да се разложи с последващо образуване на 6-меркаптопурин. Подобни процеси са възможни в присъствието на съединения, които съдържат сулфхидрилни групи (глутатион, цистеин, сероводород).
Аналози
Аналозите на Азатиоприн включват следните лекарства: Алфа-фетопротеин, Алфетин, Профетален лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. Тези лекарства съдържат други активни вещества, но имат подобен ефект върху организма.
Условия и периоди на съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място. Срокът на годност на Азатиоприн е 5 години от датата на производство.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за азатиоприн
Отзивите за Азатиоприн са доста противоречиви. Някои потребители с автоимунни заболявания отбелязват, че лекарството е доста ефективно и практически няма странични ефекти (в сравнение с хормоналната терапия). Авторите на други рецензии отбелязват пълната липса на промени при приема на лекарството.
Потребителите обръщат специално внимание на факта, че показанията за употреба на азатиоприн са много сериозни, така че само лекар трябва да го предписва.
Цена за азатиоприн в аптеките
Приблизителната цена за азатиоприн е 200 рубли (50 таблетки в опаковка).
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
