Meloflex Rompharm

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Meloflex Rompharm: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Meloflex rompharm

ATX код: M01AC06

Активна съставка: Мелоксикам (Meloxicam)

Производител: SC ROMPHARM Company SRL (Румъния)

Актуализация на описанието и снимката: 19.10.2018

Цени в аптеките: от 179 рубли.

Купува

Meloflex Rompharm е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма е прозрачен жълт със зеленикав оттенък цветен разтвор за интрамускулно приложение (1,5 ml в стъклени безцветни ампули с прекъсващ пръстен от 2 ml, опаковани в картонена кутия от 3 или 5 бр.).

Състав на препарата:

активно вещество: мелоксикам, 1 ml - 10 mg;
допълнителни компоненти: полоксамер 188, 1М разтвор на натриев хидроксид, глицин, гликофурфурол, меглумин, натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам е вещество от групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства, което принадлежи към дериватите на енолова киселина и освен че е противовъзпалително при всички стандартни модели на възпаление, има и антипиретични и аналгетични ефекти.

Механизмът на действие на Meloflex Rompharm се дължи на способността на мелоксикам да инхибира синтеза на известни възпалителни медиатори - простагландини. При проучвания in vivo беше установено, че на мястото на възпалението мелоксикамът инхибира синтеза на простагландини повече, отколкото в бъбреците или стомашната лигавица, което е свързано с по-селективно инхибиране на COX-2 изоензима (циклооксигеназа-2) от COX-1. Смята се, че терапевтичният ефект на НСПВС осигурява инхибиране на COX-2, докато потискането на постоянния COX-1 често води до развитие на нежелани събития от страна на бъбреците и стомаха.

В клинични проучвания за появата на странични ефекти от храносмилателната система беше отбелязано, че реакциите при прием на мелоксикам в доза 7,5 и 15 mg се появяват по-рядко, отколкото при използване на други НСПВС, използвани в сравнителни тестове. Тази разлика се дължи главно на липсата на такива нежелани реакции като болка в коремната област, гадене, диспепсия и повръщане по време на лечение с мелоксикам. Язви, перфорация на горната част на стомашно-чревния тракт и кървене, свързани с мелоксикам, са редки и тяхната честота зависи от дозата на лекарството.

Селективността на лекарството за изоензима COX-2 е потвърдена от различни системи за изпитване in vitro и ex vivo.

При проучвания ex vivo е установено, че при препоръчаните дози мелоксикам не влияе върху агрегацията на тромбоцитите (адхезия) и времето на кървене.

Фармакокинетика

След интрамускулно (i / m) приложение, лекарството се абсорбира напълно. При този метод на приложение относителната му бионаличност е почти 100% в сравнение с пероралното приложение, следователно, когато пациентът е прехвърлен от инжекционна форма на мелоксикам към перорално коригиране на дозата, не се изисква корекция на дозата. Максималната плазмена концентрация след интрамускулно инжектиране на една ампула (15 mg) се постига за около 60–90 минути и е 1,6–1,8 μg / ml.

Лекарството се характеризира с високо (99%) свързване с плазмените протеини, особено с албумин.

Мелоксикам прониква в синовиалната течност, където концентрацията му е приблизително половината от тази в плазмата. Обемът на разпределение е около 11 литра. Индивидуалните разлики могат да варират от 7 до 20%.

Активното вещество на Meloflex Rompharm се метаболизира почти изцяло в черния дроб, в резултат на което се образуват 4 фармакологично неактивни метаболита. Основният - 5-карбоксимелоксикам - представлява 60% от дозата, образува се чрез окисление на междинния метаболит 5'-хидроксиметилмелоксикам, който също се освобождава, но в по-малка степен - не повече от 9% от дозата.

Според проучвания in vitro изоензимът CYP2C9 играе важна роля в описаното метаболитно превръщане. Изоензимът CYP3A4 също е важен. При образуването на още два метаболита (тяхното освобождаване е 4% и 16% от дозата) участва пероксидазата, чиято активност варира индивидуално.

Периодът T (полуживот) е от 13 до 25 часа. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити през червата и бъбреците еднакво. В непроменена форма по-малко от 5% от приложената дневна доза се екскретира с изпражненията. Лекарството се намира в урината непроменено, но само в следи.

Плазменият клирънс на мелоксикам след еднократна инжекция е 7–12 ml / минута. В дози от 7,5 до 15 mg, лекарството показва линейна фармакокинетика, както когато се прилага интрамускулно, така и когато се приема през устата.

Чернодробната, лека и умерена бъбречна недостатъчност не оказват значително влияние върху фармакокинетиката на мелоксикам. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност скоростта на елиминиране на мелоксикам е значително по-висока. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност мелоксикамът се свързва по-малко с плазмените протеини, увеличаването на обема на разпределение в този случай може да доведе до повишаване на концентрацията на свободен мелоксикам и следователно дозата на Meloflex Rompharm не трябва да надвишава 7,5 mg.

При пациенти в напреднала възраст фармакокинетичните параметри са подобни на тези при млади пациенти. По време на равновесното състояние на фармакокинетиката средният плазмен клирънс при възрастните хора е малко по-нисък, отколкото при младите. Възрастните жени имат по-висока площ под кривата концентрация-време и по-дълъг полуживот в сравнение с по-младите пациенти от двата пола.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Meloflex Rompharm се използва за краткосрочно симптоматично лечение и начална терапия на следните заболявания:

остеоартрит (дегенеративни ставни заболявания и артроза);
ревматоиден артрит;
анкилозиращ спондилит;
други дегенеративни и възпалителни заболявания на мускулно-скелетната система, придружени от болка, като артропатии и дорсопатии (например болка в долната част на гърба, ишиас, рамен периартрит).

Противопоказания

Абсолютно (състояния / заболявания, за които лекарството е строго забранено):

активно чернодробно заболяване;

тежка чернодробна недостатъчност;
тежка бъбречна недостатъчност (ако не се извършва хемодиализа: креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min, както и потвърдена хиперкалиемия);
тежка сърдечна недостатъчност;
активно стомашно-чревно кървене, установена диагноза на заболявания на кръвосъсирващата система, скорошно мозъчно-съдово кървене;
остри възпалителни заболявания на червата като болест на Crohn и улцерозен колит;
наскоро прехвърлени или в стадия на обостряне ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
терапия на периоперативна болка по време на байпас на коронарна артерия;
възраст до 18 години;
периодът на бременност и кърмене;
пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носната лигавица и параназалните синуси с непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (включително анамнеза);
свръхчувствителност към мелоксикам, който и да е спомагателен компонент на лекарството или други НСПВС.

Относително (състояния / заболявания, изискващи оценка на риска и ползата преди предписването на мелоксикам):

бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml / min);
периферна артериална болест;
дислипидемия / хиперлипидемия;
мозъчно-съдови заболявания;
хронична сърдечна недостатъчност;
сърдечна исхемия;
анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт (наличие на инфекция с хеликобактер пилори);
диабет;
честа консумация на алкохол;
тютюнопушене;
възраст в напреднала възраст;
дългосрочна употреба на НСПВС;
едновременна употреба на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, глюкокортикостероиди, перорални антикоагуланти, антитромбоцитни средства.

Инструкции за употреба на Meloflex Rompharm: метод и дозировка

Разтворът се инжектира дълбоко интрамускулно.

Дозировка на лекарството в зависимост от показанията:

ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит: 15 mg / ден, ако е необходимо, дозата се намалява до 7,5 mg;
остеоартрит със синдром на болката: 7,5 mg / ден.

На пациенти с тежка бъбречна недостатъчност на хемодиализа и пациенти с повишен риск от странични ефекти (анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт или рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания) се препоръчва да започнат терапия с дневна доза от 7,5 mg.

Тъй като видовете и честотата на страничните ефекти на лекарството зависят от използваната доза и продължителността на лечението, е необходимо да се предпише Meloflex Rompharm в минималната ефективна доза за възможно най-краткия курс.

Мелоксикам не трябва да се използва едновременно с други НСПВС.

Не превишавайте дневната доза мелоксикам 15 mg, дори ако се използва в различни лекарствени форми в комбинация.

Интрамускулната употреба на лекарството е показана само през първите няколко дни от лечението, по-нататъшната терапия продължава с използването на орални дозирани форми на мелоксикам.

Не смесвайте лекарството с други лекарства в същата спринцовка.

Не прилагайте интравенозно!

Странични ефекти

Разпределение на нежеланите реакции по честота на поява: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до <1/10, рядко - от ≥ 1/1000 до <1/100, рядко - от ≥ 1/10000 до < 1/1000, много рядко - <1/10000, неизвестно - според известните данни не е възможно да се установи приблизителната честота на развитие на реакциите.

Нежелани реакции, които могат да се появят при пациенти, подложени на терапия с мелоксикам:

от страна на кръвта и лимфната система: рядко - анемия; рядко - промени в броя на кръвните клетки (включително промяна във формулата на левкоцитите), тромбоцитопения, левкопения;
от нервната система и психиката: често - главоболие; рядко - промени в настроението *; рядко - сънливост, световъртеж; неизвестно - дезориентация *, объркване *;
от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност от незабавен тип *; неизвестно - анафилактоидни реакции *, анафилактичен шок *;
от страна на сърцето и кръвоносните съдове: рядко - усещане за прилив на кръв към лицето, повишено кръвно налягане; рядко - сърцебиене;
от стомашно-чревния тракт: често - диспептични разстройства, коремна болка, гадене, повръщане, диария; рядко - стоматит, подуване на корема, запек, латентно или явно стомашно-чревно кървене, оригване *, гастрит *; рядко - езофагит, колит, гастродуоденални язви; много рядко - перфорация на стомашно-чревния тракт;
от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - преходни промени в показателите на чернодробната функция (например повишена активност на билирубин или чернодробни ензими); много рядко - хепатит *;
от дихателната система: рядко - бронхиална астма при пациенти с алергия към ацетилсалицилова киселина и други НСПВС;
от страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко - нарушения на уринирането (включително остра задръжка на урина) *, промени в показателите на бъбречната функция (повишена концентрация на креатинин и / или урея в кръвния серум) много рядко - остра бъбречна недостатъчност *;
от страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - кожен обрив, сърбеж, ангиоедем *; рядко - уртикария, синдром на Stevens-Johnson *, токсична епидермална некролиза *; много рядко - мултиформен еритем *, булозен дерматит *; неизвестен - фоточувствителност;
от страна на органите на зрението и слуха: рядко - световъртеж; рядко - шум в ушите, зрително увреждане (включително замъглено зрение) *, конюнктивит *;
от гениталиите и млечните жлези: рядко - късна овулация *; неизвестно - безплодие при жени *;
локални реакции: често - болка и подуване на мястото на инжектиране; рядко - оток.

* Нежелани реакции са съобщени в постмаркетингово проучване, връзката им с употребата на мелоксикам не е установена, но се счита за възможна.

Язвата, перфорацията и стомашно-чревното кървене могат да бъдат фатални.

Както при употребата на други НСПВС, не е изключен рискът от развитие на нефротичен синдром, гломерулонефрит, интерстициален нефрит и бъбречна медуларна некроза.

Пациентите, за които едновременно е показано, че използват лекарства, които потискат костния мозък (метотрексат, например), могат да развият цитопения.

Предозиране

Известните данни за случаи на предозиране са недостатъчни за оценка на вероятните нежелани реакции. Предполага се, че ако препоръчителната доза е значително надвишена, ще се появят симптоми, характерни за тежкото предозиране с НСПВС: нарушено съзнание, сънливост, промени в кръвното налягане, асистолия, болка в епигастриума, гадене, повръщане, остра бъбречна недостатъчност, стомашно-чревно кървене, спиране на дишането.

Антидотът на мелоксикам е неизвестен. Алкализирането на урината, принудителната диуреза и хемодиализата са неефективни, тъй като мелоксикамът е значително свързан с плазмените протеини. Терапията с предозиране е симптоматична. Известно е, че холестираминът помага да се ускори елиминирането на лекарството.

специални инструкции

Пациентите със заболявания на храносмилателната система трябва да бъдат под специално наблюдение по време на терапията. Лекарството трябва да се прекрати незабавно в случай на улцеративни лезии или кървене от стомашно-чревния тракт.

Чрез инхибиране на синтеза на COX / простагландин, мелоксикам може да повлияе на плодовитостта, поради което не се препоръчва да се предписва лекарството на жени, които планират бременност или имат затруднения със зачеването.

Meloflex Rompharm може да причини сериозни реакции като токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит и синдром на Stevens-Johnson. В тази връзка пациентите трябва да обърнат специално внимание на появата при тях на всякакви явления от кожата и лигавиците и развитието на реакции на свръхчувствителност, особено в случаите, когато такива реакции са се появили по време на предишното лечение. Когато се появи обрив по кожата, първите признаци на промени в лигавиците или други симптоми на свръхчувствителност, които обикновено се наблюдават през първия месец от терапията, е необходимо да се вземе предвид целесъобразността за прекратяване на лечението.

Известни са случаи на развитие на сериозна сърдечно-съдова тромбоза, пристъп на ангина пекторис, инфаркт на миокарда. Тези усложнения могат да бъдат фатални. Рискът се увеличава при пациенти с предразположение към подобни заболявания и анамнеза за тези заболявания, както и при продължителна употреба на Meloflex Rompharm.

Подобно на други НСПВС, мелоксикамът инхибира синтеза на простагландини, участващи в поддържането на бъбречната перфузия в бъбреците. Прилагането на лекарството при пациенти с намален обем на циркулиращата кръв или намален бъбречен кръвоток е изпълнено с декомпенсация на латентна бъбречна недостатъчност. След прекратяване на терапията, бъбречната функция обикновено се възстановява до първоначалното си ниво. Рискът от развитие на тази реакция е най-податлив на пациенти в напреднала възраст с хронична сърдечна недостатъчност, дехидратация, остро бъбречно увреждане, нефротичен синдром, чернодробна цироза, както и пациенти след обширни хирургични интервенции, водещи до хиповолемия, и пациенти, получаващи едновременно диуретици, рецепторни антагонисти ангиотензин II или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ). Такива пациенти в началото на употребата на Meloflex Rompharm се нуждаят от внимателно проследяване на бъбречната функция и отделянето на урина.

В случай на едновременна употреба на диуретици, натриуретичният им ефект може да намалее, както и задържането на вода, калий и натрий, в резултат на което признаците на артериална хипертония или сърдечна недостатъчност могат да се увеличат при предразположени пациенти. Поради тази причина пациентите трябва да изследват бъбречната функция преди започване на лечението и по време на терапията да поддържат адекватна хидратация и да наблюдават състоянието. Ако мелоксикам се използва в комбинация с други лекарства, по време на лечението е необходимо и проследяване на бъбречната функция.

В случай на значителни промени в показателите на чернодробната функция (включително активността на чернодробните трансаминази), лекарството трябва да се прекрати и да се проследят идентифицираните лабораторни промени.

При изтощени и изтощени хора страничните ефекти обикновено се понасят по-малко, така че пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Мелоксикам може да маскира симптомите на основно инфекциозно заболяване.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Ефектът на мелоксикам върху скоростта на реакцията и способността за концентрация не е проучен в специални клинични проучвания. В периода след пускането на пазара е установено, че лекарството може да причини нежелани реакции от страна на централната нервна система, например замаяност, сънливост и зрителни увреждания и поради това на пациентите се препоръчва да бъдат внимателни при шофиране на кола и извършване на потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

Meloflex Rompharm е противопоказан по време на бременност, тъй като инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на хода на бременността и развитието на плода. По същата причина този НСПВС не трябва да се използва от жени, планиращи бременност.

НСПВС проникват в кърмата, поради което мелоксикам е противопоказан по време на кърмене. Ако предписването на лекарството е оправдано, лекарят настоява да спре кърменето.

Мелоксикам може да причини забавяне на овулацията и поради това жените, които имат проблеми със зачеването и се подлагат на подходящи изследвания в това отношение, трябва да отменят лекарствената терапия.

Използване от детството

За лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст, лекарството не се използва.

С нарушена бъбречна функция

При лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс повече от 30 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата.

Лекарството е противопоказано при прогресиращо бъбречно заболяване и хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min) при пациенти, които не са подложени на диализа.

При нарушения на чернодробната функция

Не се налага корекция на дозата при пациенти с компенсирана чернодробна цироза.

Лекарството е противопоказано при активни чернодробни заболявания и тежка чернодробна недостатъчност.

Употреба при възрастни хора

При продължителна терапия на анкилозиращ спондилит и ревматоиден артрит дневната доза за пациенти в напреднала възраст не трябва да надвишава 7,5 mg.

Лекарствени взаимодействия

орални антикоагуланти, инхибитори на обратното поемане на серотонин, антитромбоцитни лекарства: рискът от кървене се увеличава (изисква се внимателно наблюдение на системата за кръвосъсирване);
пеметрексед: рискът от развитие на миелосупресия и странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт (пациентите с креатининов клирънс 45–79 ml / min трябва да прекратят приема на мелоксикам 5 дни преди да предписват пеметрексед и да продължат приема не по-рано от 2 дни след неговото отмяна и по време на лечение, провеждайте внимателно проследяване на състоянието; за лица с креатининов клирънс над 45 ml / min не се препоръчва употребата на мелоксикам едновременно с пеметрексед);
метотрексат: неговата секреция от бъбреците намалява и концентрацията в кръвната плазма се увеличава (необходимо е внимателно да се следи бъбречната функция и кръвната картина; при такава комбинация не се препоръчва употребата на метотрексат в доза над 15 mg седмично); неговата хематологична токсичност може да се увеличи, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция;
циклоспорин: неговата нефротоксичност се увеличава;
АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти: увеличава се намаляването на гломерулната филтрация, в резултат на което може да се развие остра бъбречна недостатъчност, особено при лица с нарушена бъбречна функция;
вътрематочни контрацептиви: тяхната ефективност може да намалее (тази информация обаче не е надеждно установена);
антихипертензивни лекарства (диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери): тяхната ефективност намалява; приемането на диуретици за дехидратация допринася за развитието на остра бъбречна недостатъчност;
холестирамин: ускорява елиминирането на мелоксикам;
други инхибитори на синтеза на простагландини, включително салицилати и глюкокортикостероиди: увеличава се вероятността от язви в стомашно-чревния тракт и развитието на кървене (тази комбинация не се препоръчва);
литиеви препарати: нивото им в кръвната плазма се увеличава (показано е внимателно проследяване на плазмената концентрация на литий);
перорални антидиабетни средства (сулфонилурейни препарати, натеглинид): възможно е взаимно повишаване на концентрацията на лекарства в кръвта, развитие на хипогликемия (необходимо е постоянно да се следи нивото на захарта).

Вероятността от реакции на фармакокинетично взаимодействие трябва да се вземе предвид при едновременната употреба на лекарства с Meloflex Rompharm, които се метаболизират с участието на ензими CYP3A4 и / или CYP2C9 или имат известна способност да ги инхибират (например производни на пробенецид или сулфонилурея).

Нямаше значимо фармакокинетично взаимодействие на мелоксикам с антиациди, дигоксин, фуроземид, циметидин.

Аналози

Аналозите на Meloflex Rompharm са: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Условия за съхранение

Срокът на годност е 4 години.

Условия за съхранение - защитени от светлина, температура не повече от 25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Meloflex Rompharm

Отзивите за Meloflex Rompharm потвърждават високата ефективност на лекарството, когато се използва според показанията.

Цена за Meloflex Rompharm в аптеките

Цената за Meloflex Rompharm е 200–325 рубли за опаковка от 3 ампули, 270–375 рубли за опаковка, съдържаща 5 ампули.