Козаар
Kozaar: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Cozaar
ATX код: C09CA01
Активна съставка: Лозартан (Losartan)
Продуцент: Merck Sharp and Dome B. V., Холандия
Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019
Цени в аптеките: от 85 рубли.
Купува
Kozaar е ангиотензин II рецепторен антагонист.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Cozaar - филмирани таблетки: белите таблетки с овална форма имат разделителна линия от едната страна и гравиране "952" от другата, капкообразна - гравиране "960" от едната страна и гладка повърхност от другата (от 50 mg, 14 бр.; 100 mg, 7 или 14 бр. В блистери, в картонена кутия 1 или 2 блистера).
Активната съставка е лозартан калий, в 1 таблетка - 50 или 100 mg.
Спомагателни компоненти: предварително желатинизирано царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.
Състав на черупката: хипромелоза, хипролоза (с 0,3% силициев диоксид), карнаубски восък, титанов диоксид.
Фармакологични свойства
Cozaar се характеризира с хипотензивно действие.
Фармакодинамика
Лосартан принадлежи към селективните антагонисти на AT 1 -рецепторите на ангиотензин II, които са високо ефективни, когато се приемат през устата. Това съединение и неговият карбоксилиран метаболит (E-3174), характеризиращ се също с фармакологична активност, както in vivo, така и in vitro, блокират всички физиологични ефекти, свързани с ангиотензин II, независимо от неговия източник на произход или метод на синтез. В сравнение с някои други антагонисти на пептидния ангиотензин II, активната съставка на Cozaar не притежава агонистични характеристики.
Лосартан селективно се свързва с AT 1 -рецептори и няма свързване и блокиране на рецепторите на други хормони и йонни канали, отговорни за регулирането на функционирането на сърдечно-съдовата система. Също така, съединението не е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ, кининаза II), който насърчава разрушаването на брадикинин. Следователно действието на лозартан не включва ефекти, които не са пряко свързани с блокадата на AT 1 рецепторите : развитие на оток или увеличаване на медиираните от брадикинин ефекти (когато се приема лозартан, те се увеличават с не повече от 1,7%, в случай на плацебо - с 1,9%).
Лосартан предотвратява повишаване на диастолното и систоличното кръвно налягане по време на инфузия на ангиотензин II. Когато максималната концентрация на това съединение в кръвната плазма се достигне след прием на Cozaar в доза от 100 mg, горният ефект на ангиотензин II намалява с около 85%, а след 1 ден, както с еднократна, така и с многократни дози - с 26–39%.
По време на лечението с лозартан се елиминира отрицателната обратна връзка, изразяваща се в потискане на синтеза на ренин от ангиотензин II, което увеличава активността на ренина в кръвната плазма (ARP). Нарастването на ARP причинява повишаване на съдържанието на ангиотензин II в кръвната плазма.
При шестседмичното лечение на пациенти с артериална хипертония с Kozaar в дневна доза от 100 mg се наблюдава повишаване на нивото на ангиотензин II в кръвната плазма с 2-3 пъти по време на достигане на максимално възможното ниво на лозартан. При някои пациенти се наблюдава още по-голямо увеличение на съдържанието на ангиотензин II в кръвта, особено при кратка продължителност на терапията (до 2 седмици). В хода на лечението обаче се наблюдава намаляване на концентрацията на алдостерон в кръвната плазма и антихипертензивен ефект след 2 и 6 седмици терапия, което показва ефективността на блокадата на ангиотензин II рецепторите. След отмяна на Cozaar, ARP и концентрацията на ангиотензин II намаляват за 3 дни до стойностите, регистрирани преди началото на лечението с лозартан.
Съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма, както и антихипертензивният ефект на лозартан се увеличават с увеличаване на дозата на Cozaar. Тъй като лозартанът и неговият активен метаболит са ангиотензин II рецепторни антагонисти, и двамата допринасят почти еднакво за развитието на антихипертензивния ефект.
Здрави доброволци от мъжки пол участваха в проучване на ефектите на Cozaar върху тялото, когато се приемат през устата с диета с високо и ниско съдържание на сол. Експериментът доказа, че еднократна доза лозартан в доза от 100 mg не влияе върху скоростта на гломерулна филтрация, ефективността на бъбречния плазмен поток и филтрационната фракция. Лосартан се характеризира с натриуретичен ефект, по-изразен при диета с ниско съдържание на сол и вероятно не свързан с потискане на ранната реабсорбция на натрий, протичаща в проксималните бъбречни тубули. Активният компонент на Kozaar също причинява временно увеличаване на екскрецията на пикочна киселина през бъбреците.
При пациенти с артериална хипертония и протеинурия (не по-малко от 2 g / 24 часа), които нямат захарен диабет и които приемат Cozaar в продължение на 8 седмици в доза от 50 mg с постепенното му увеличаване до 100 mg, има надеждно регистрирано намаляване на протеинурията с 42%, както и намаляване на фракционната екскреция на имуноглобулини и албумин. При тази категория пациенти лозартан нормализира скоростта на гломерулна филтрация и намалява филтрационната фракция.
При жени с артериална хипертония в постменопаузалния период и приемащи Cozaar в доза 50 mg в продължение на 4 седмици не е регистриран ефект от лечението върху системната и бъбречната концентрация на простагландини.
Лосартан не повлиява автономните рефлекси и не се характеризира с продължителен ефект спрямо нивото на норадреналин в кръвната плазма.
Приемът на лозартан в дневни дози до 150 mg не е причинил сериозни промени в концентрацията на глюкоза в кръвта и триглицеридите на гладно, както и на липопротеинов холестерол с висока плътност и общ холестерол при пациенти с артериална хипертония.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, лозартан се абсорбира и метаболизира доста добре. Характеризира се с ефекта на „първото преминаване“през черния дроб с образуването на карбоксилиран метаболит с фармакологична активност и неактивни метаболити. Системната бионаличност на веществото под формата на таблетки е приблизително 33%. Максималните концентрации на лозартан и неговия активен метаболит се записват средно съответно 1 час и 3-4 часа след приложението. Когато Cozaar се консумира по време на стандартно хранене, профилът на концентрация на активния компонент в кръвната плазма остава непроменен.
Степента на свързване на лозартан и неговия активен метаболит с протеини в кръвната плазма (главно албумин) достига 99%. Обемът на разпределение на лозартан е 34 литра. Експерименти върху плъхове показват, че кръвно-мозъчната бариера е практически недостъпна за веществото.
Приблизително 14% от дозата Cozaar, когато се приема през устата или интравенозно, преминава в неговия активен метаболит. В допълнение към него са идентифицирани и фармакологично неактивни метаболити, сред които доминират 2 основни метаболита, образувани в резултат на хидроксилиране на страничната верига на бутила, и един метаболит с второстепенно значение, N-2-тетразол-глюкуронид.
Плазменият клирънс на активното вещество на Kozaar и неговия активен метаболит е съответно приблизително 600 ml / min и 50 ml / min. Бъбречният клирънс на тези съединения е съответно приблизително 74 ml / min и 26 ml / min. При перорално приложение на лозартан, около 4% от приетата доза се екскретира в урината непроменена и около 6% от дозата се екскретира по същия начин под формата на активен метаболит. За лозартан и неговия активен метаболит линейните фармакокинетични параметри са характерни за перорално приложение на Kozaar в дози до 200 mg.
След перорално приложение съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит в плазмата намалява полиекспоненциално, като крайният полуживот съответно е приблизително 2 и 6-9 часа. Когато се приема Kozaar в доза от 100 mg 1 път на ден, не се наблюдава натрупване на лозартан или неговия активен метаболит в тялото. Екскрецията на лозартан и неговите активни метаболити се извършва през бъбреците, както и през червата с жлъчка. След перорално приложение на лозартан, маркиран с 14 C атоми, при пациенти от мъжки пол, приблизително 35% от радиоактивния изотоп се намира в урината и 58% във фекалиите. При интравенозно приложение на 14 С лозартан, около 43% от радиоактивността се определя в урината и 50% във фекалиите.
Съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма при пациенти в напреднала възраст мъже с артериална хипертония е практически сходно със съответните показатели при млади мъже със същото заболяване.
Нивото на лозартан в кръвната плазма при жени с артериална хипертония е 2 пъти по-високо, отколкото при мъжете със същото състояние. Концентрациите на активния метаболит при пациенти от двата пола са почти еднакви. Това явление обаче практически няма клинично значение.
При пациенти с алкохолна чернодробна цироза с лека и умерена тежест след перорално приложение на Cozaar, съдържанието на лозартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма е съответно 5 и 1,7 пъти по-високо, отколкото при млади здрави мъже, които доброволно са участвали в експеримента.
Плазмените концентрации на активното вещество Kozaar при пациенти с CC над 10 ml / min са подобни на тези при пациенти с нормална бъбречна функция. AUC (площ под кривата концентрация-време) при пациенти на хемодиализа е приблизително 2 пъти по-висока в сравнение с този параметър при пациенти с непокътната бъбречна функция. Съдържанието на активния метаболит в кръвната плазма остава непроменено при пациенти с бъбречна дисфункция или при пациенти на хемодиализа. Невъзможно е лосартанът и неговият активен метаболит да бъдат отстранени от организма чрез хемодиализа.
Показания за употреба
- Артериална хипертония;
- Хронична сърдечна недостатъчност с неефективна терапия с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ);
- Протеинурия на фона на захарен диабет тип 2 (за защита на бъбреците при пациенти, забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност с намаляване на честотата на хиперкреатининемия, честотата на хронична бъбречна недостатъчност в краен стадий, ако е необходима бъбречна трансплантация или хемодиализа, за намаляване на протеинурията и смъртността);
- Артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера (за намаляване на риска от инсулт, миокарден инфаркт и сърдечно-съдова смъртност).
Противопоказания
- Периодът на бременност и кърмене;
- Възраст под 18 години;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Препоръчва се Kozaar да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за бъбречно и / или чернодробно заболяване, пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (BCC), включително по време на терапия с високи дози диуретици.
Инструкции за употреба на Kozaar: метод и дозировка
Таблетките Cozaar се приемат през устата 1 път на ден, по всяко удобно време, независимо от храненето.
Дозата на лекарството се предписва от лекаря въз основа на клиничните показания.
Препоръчителна доза Kozaar:
- Артериална хипертония: 50 mg като начална и поддържаща доза, ако е необходимо, за да се постигне по-голям ефект, можете да вземете 100 mg. Стабилен хипотензивен ефект настъпва след 3-6 седмици терапия. За пациенти с намалена BCC началната доза на лекарството се предписва в размер на 25 mg. Когато се посочва анамнеза за чернодробна патология, дозата на лекарството трябва да се намали. Пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа, не трябва да коригират първоначалната доза;
- Хронична сърдечна недостатъчност: началната доза е 12,5 mg, препоръчва се титриране веднъж седмично, довеждайки до индивидуална поддържаща доза (12,5 mg, 25 mg или 50 mg);
- Захарен диабет тип 2 с протеинурия: началната доза е 50 mg, като се има предвид понижението на кръвното налягане (BP), дозата трябва постепенно да се увеличи до 100 mg. Показана е комбинираната употреба на лекарството с диуретици, алфа и бета-блокери, блокери на калциевите канали, лекарства с централно действие, други хипогликемични агенти (глитазони, производни на сулфонилурея, инхибитори на глюкозидазата) и инсулин;
- Артериална хипертония и хипертрофия на лявата камера: Началната доза за намаляване на вероятността от развитие на свързано сърдечно-съдово заболяване и смъртност е 50 mg. Като се има предвид степента на намаляване на кръвното налягане, по-нататъшната терапия включва увеличаване на дозата на лекарството до 100 mg или предписване на ниски дози хидрохлоротиазид.
Странични ефекти
В хода на контролираните клинични проучвания на употребата на Kozaar бяха отбелязани следните нежелани реакции:
- От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишен сърдечен ритъм;
- От дихателната система: подуване на носната лигавица, кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, фарингит, синузит;
- От страна на храносмилателната система: гадене, диспепсия, диария;
- От нервната система: безсъние, главоболие, световъртеж;
- От страна на мускулно-скелетната система: мускулни крампи, болки в гърба;
- От страна на тялото като цяло: умора и слабост, болка в гърдите и / или стомаха, оток;
- От страна на лабораторните параметри: хиперкалиемия (повишено ниво на аланин аминотрансфераза след отнемане на лекарството обикновено се нормализира).
Нежелани реакции на фона на приема на Cozaar, отбелязани в широката клинична практика:
- Храносмилателна система: нарушена чернодробна функция; рядко - хепатит;
- Хематопоетична система: тромбоцитопения, анемия;
- Мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия; рядко - рабдомиолиза;
- Нервна система: мигрена; рядко - дисгевзия;
- Дихателна система: кашлица;
- Дерматологични реакции: сърбеж, уртикария, зачервяване на кожата;
- Алергични реакции: рядко - васкулит, болест на Schönlein-Henoch, ангиоедем, включително оток на глотиса, ларинкса, с запушване на дихателните пътища и / или оток на устните, лицето, езика и / или фаринкса (някои от пациентите са имали реакции на свръхчувствителност по време на предишното приложение АСЕ инхибитори).
Като цяло Kozaar се понася добре, страничните ефекти са преходни и се проявяват в лека форма, която не изисква прекратяване на лечението.
Предозиране
Данните за предозиране с Kozaar са ограничени. Най-вероятните симптоми са тахикардия, значително понижение на кръвното налягане и брадикардия, които могат да бъдат предизвикани от парасимпатикова стимулация. Като лечение се предписва симптоматична терапия.
специални инструкции
Коригирането на намален BCC трябва да се извърши преди започване на лечението с Cozaar или да се предпишат по-ниски начални дози.
Може би развитието на ангиоедем при пациенти със свръхчувствителност към лекарството.
Без консултация с лекар едновременната употреба на калиеви препарати и заместители на готварска сол, съдържащи калий, е противопоказана.
Когато се предписва лекарството на пациенти с бъбречна недостатъчност, за които нарушението на водно-електролитния баланс е характерно състояние, трябва да се внимава както със захарен диабет, така и без него.
Ако е посочена анамнеза за чернодробно заболяване, Cozaar трябва да се дава в по-ниска доза.
Ефектът на лекарството върху ренин-ангиотензиновата система може да причини нарушена бъбречна функция, а при двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерия на един бъбрек, да се повиши нивото на серумен креатинин и урея в кръвта. След спиране на лечението е възможно да се възстановят функционалните промени.
При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност употребата на лекарството може да причини развитие на нарастваща азотемия, олигурия и остра бъбречна недостатъчност с фатален изход.
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, когато се предписва Kozaar.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Не са провеждани почти никакви проучвания за оценка на ефекта на Kozaar върху способността за шофиране и управление на сложни механизми. Въпреки това, когато се подлагате на курс на антихипертензивна терапия, се препоръчва да бъдете внимателни при шофиране или извършване на потенциално опасна работа, която изисква повишена концентрация и незабавни психомоторни реакции. Това е свързано с риск от замайване и сънливост при прием на лекарството, особено в началото на лечението или когато дозата се увеличи.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите е забранено да се предписва Cozaar по време на бременност. Приемът на лекарства, които засягат ренин-ангиотензивната система през II и III триместър на бременността, може да доведе до сериозни дефекти или дори смърт на развиващия се плод, поради което веднага след установяване на факта на бременността лекарството се отменя. Бъбречната перфузия, свързана с развитието на ренин-ангиотензиновата система, се появява при плода през втория триместър. Рискът за плода се увеличава, ако Cozaar се приема през II или III триместър на бременността.
Не се препоръчва лечение с Kozaar по време на кърмене. Опитът от употребата на лозартан при тази категория пациенти е недостатъчен и не е известно дали веществото прониква в кърмата. Следователно е необходимо да се съпоставят потенциалните ползи от лечението за майката и възможните рискове за детето и да се вземе решение за спиране на кърменето или отмяна на Cozaar.
Лекарствени взаимодействия
Не е установено клинично значимо взаимодействие на Kozaar с дигоксин, варфарин, хидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, фенобарбитал, еритромицин.
Ефектът от намаляването на нивото на активния метаболит по време на приема на флуконазол и рифампицин върху клиничния ефект на лекарството не е проучен.
Едновременното приложение на калиеви добавки, триамтерен, спиронолактон, амилорид и други лекарства, които предотвратяват образуването на ангиотензин II, соли, съдържащи калий, може да повиши нивото на калий в кръвта.
Лозартан, когато се комбинира с литиеви препарати, намалява екскрецията и увеличава серумната му концентрация.
Антихипертензивният ефект на лекарството се намалява от нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), селективни инхибитори на COX-2 циклооксигеназа.
При пациенти с нарушена бъбречна функция, едновременното приложение на лекарството и НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, може допълнително да наруши бъбречната функция. Ефектът от това взаимодействие е обратим.
Намаляването на плазмените концентрации на активния метаболит, докато се използва флуконазол в комбинация с Kozaar, повишава концентрацията на лозартан в кръвната плазма.
Аналози
Аналозите на Kozaar са: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Хезарт, Едарби.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място при температури до 30 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Kozaar
Според прегледите Cozaar се понася добре от пациентите и действа ефективно. При систематично лечение лекарството нормализира кръвното налягане и рядко провокира появата на нежелани реакции (например слабост). Пациентите също така отбелязват удобството на метода за използване на Cozaar: приемът му не е свързан с приема на храна. Резултатите от лечението стават забележими приблизително 1-3 седмици след началото.
Цена за Cozaar в аптеките
Средната цена за Kozaar с доза от 50 mg във аптечните вериги е 265–281 рубли (за опаковка от 14 таблетки). Лекарството с доза от 100 mg може да бъде закупено за 610–689 рубли (28 таблетки в опаковка).
Kozaar: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Kozaar 50 mg филмирани таблетки 14 бр. 85 рубли Купува |
|
Kozaar 100 mg филмирани таблетки 28 бр. 100 рубли Купува |
|
Cozaar таблетки p.p. 50mg 14 Бр. 101 РУБЛИ Купува |
|
Cozaar таблетки p.p. 100mg 28 бр. 171 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
