Ондансетрон
Ondansetron: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Ondansetron
ATX код: A04AA01
Активна съставка: ондансетрон (ондансетрон)
Производител: OJSC "Novosibkhimfarm" (Русия), CJSC FarmFirma SOTEX (Русия), OJSC "Biochemist" (Русия), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Русия), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Русия) и др.
Актуализация на описанието и снимката: 07.01.2019
Цени в аптеките: от 122 рубли.
Купува
Ондансетрон е антиеметично лекарство, антагонист на серотониновите рецептори.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на лекарството:
- разтвор за интравенозно (интравенозно) и интрамускулно (интрамускулно) приложение: безцветно или леко оцветено, прозрачно (по 2 или 4 ml в ампули от неутрално стъкло; в картонена кутия от 3, 5, 10 ампули или в картонена кутия с прегради 1 ампула, в блистерни опаковки от 1, 3, 5, 10 ампули, в картонена опаковка 1 или 2 блистерни опаковки Комплектът с ампули без прекъсващ пръстен или точка на прекъсване включва ампулен нож или скарификатор за отварянето им);
- филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали; черупката е розова, сърцевината е бяла (за дозировка от 8 mg); черупката е жълта, сърцевината е бяла (за дозировка от 4 mg) (10 бр. в блистери, в картонена кутия 1 или 2 опаковки).
Състав за 1 ml разтвор:
- активно вещество: ондансетрон хидрохлорид дихидрат (по отношение на ондансетрон) - 2 mg;
- помощни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции, 1М разтвор на солна киселина до рН 3.0-4.0.
Състав за 1 таблетка:
- активно вещество: ондансетрон хидрохлорид дихидрат (по отношение на ондансетрон) - 4 или 8 mg;
- помощни компоненти: микрокристална целулоза, натриев карбоксиметил нишесте, лактоза (млечна захар), магнезиев стеарат;
- филмова обвивка: титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80, за дозировка от 8 mg - азорубинова боя (кармоизин), за дозировка от 4 mg - хинолинова жълта боя.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активният компонент на Ondansetron е селективен антагонист на серотониновия рецептор (5-HT3), който предотвратява и лекува гадене / повръщане в следоперативния период, както и причинени от цитостатична химиотерапия и лъчетерапия.
Използването на цитотоксични лекарства, може да увеличи нивото на серотонин, който, чрез активиране на вагални аферентни влакна, съдържащи 5-НТ 3 рецептори, предизвиква GAG рефлекс. Ондансетрон инхибира рефлексивното желание за повръщане, като блокира 5-НТ3 рецепторите на нивото на невротрансмисия както в централната, така и в периферната нервна система. Лекарството не причинява нарушена координация на движенията, няма седативен ефект, не намалява производителността, не променя концентрацията на пролактин в плазмата и има анксиолитична активност.
Фармакокинетика
Фармакокинетични характеристики на ондансетрон след интрамускулно приложение:
- абсорбция: след инжектиране пиковата плазмена концентрация (T Cmax) се достига в рамките на 10 минути;
- разпределение: ондансетрон се свързва с плазмените протеини със 70–76%, неговият обем на разпределение (V d) след парентерално приложение при възрастни пациенти е ~ 140 L;
- метаболизъм: лекарството се метаболизира в черния дроб;
- екскреция: непроменена в урината, ≤ 5% от лекарството се екскретира; полуживот (T 1/2) ~ 3 часа, при пациенти в напреднала възраст този показател се увеличава до 5 часа, а при тежка чернодробна недостатъчност - до 15-20 часа. Тежка бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) <15 ml / min може да причини увеличение на полуживота с 4-5 часа, но това увеличение няма клинично значение.
Фармакокинетични характеристики на ондансетрон, когато се приема през устата:
- абсорбция: веществото се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт; T Cmax е ~ 1,5 часа; бионаличността на ондансетрон леко се увеличава при едновременен прием на храна, но антиацидите не влияят на този показател;
- разпределение: ондансетрон се свързва с плазмените протеини със 70–76%, V d ~ 140 l;
- метаболизъм: лекарството се подлага на предсистемно елиминиране (ефектът от първото преминаване през черния дроб);
- екскреция: T 1/2 е 3 часа, при пациенти в напреднала възраст може да достигне 5 часа, а при тежка чернодробна недостатъчност - 15–20 часа. Екскретира се от системното кръвообращение главно поради чернодробния метаболизъм, който настъпва с участието на микрозомни ензими CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. С урината <5% от приложената доза се екскретира непроменена.
При многократното приложение на ондансетрон неговите фармакокинетични параметри не се променят.
Специални категории пациенти:
- умерена бъбречна недостатъчност (CC = 15-60 ml / min): намален системен клирънс и Vd, в резултат на което се увеличава T 1/2 до 5,4 часа, но това не влияе върху ефективността на лекарството;
- тежка бъбречна дисфункция (пациенти на хронична хемодиализа): фармакокинетичните характеристики на ондансетрон практически не се променят;
- тежки чернодробни дисфункции: системният клирънс е значително намален, в резултат на което полуживотът на ондансетрон се удължава до 15–32 часа, пероралната бионаличност достига 100% поради намаляване на пресистемния метаболизъм;
- напреднала възраст: бионаличността може да се увеличи до 65%, полуживотът - до 5 часа;
- детска възраст: стойностите на клирънс и V d зависят от възрастовата категория на децата; изисква се корекция на дозата, като се вземе предвид телесното тегло на детето (0,1 mg / kg, но не повече от 4 mg на прием), което компенсира такива промени и нормализира системната експозиция на ондансетрон;
- женски пол: има по-висока абсорбция при перорално приложение на лекарството, както и намаляване на системния клирънс и V d.
Показания за употреба
Ondansetron се препоръчва за профилактика и облекчаване на гадене и повръщане, причинени от цитостатична химиотерапия или лъчетерапия, както и възникващи в следоперативния период.
Противопоказания
Абсолютно:
- По време на бременност и кърмене;
- деца под 2 години (за разтвор), до 3 години (за таблетки в доза от 4 mg), до 12 години (за таблетки в доза от 8 mg);
- индивидуална свръхчувствителност към ондансетрон или други компоненти на лекарството.
Таблетките в доза от 4 mg се предписват с повишено внимание при наследствена непоносимост към лактоза, вроден дефицит на лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Инструкции за употреба на Ondansetron: метод и дозировка
Стандартната дневна доза ондансетрон за възрастни пациенти е от 8 до 24 mg.
Решение за i / v и i / m приложение
Разтворът на ондансетрон е предназначен за парентерално приложение (интравенозно или интрамускулно).
Препоръчителни дозови режими за цитостатична противоракова терапия:
- възрастни пациенти (с умерена еметогенност на химиотерапия или лъчетерапия): непосредствено преди процедурата, 8 mg интравенозно, бавно или интрамускулно;
- възрастни пациенти (с висока еметогенност на химиотерапията или лъчетерапията): непосредствено преди процедурата, 8 mg интравенозно, бавно, след процедурата, още две интравенозни инжекции от 8 mg, всяка от които се извършва с интервал от 2-4 часа, или непрекъсната инфузия в доза от 24 mg със скорост от 1 mg / h за 24 часа или непосредствено преди процедурата, 16–32 mg, разредени в 50–100 ml от инфузионен разтвор, като 15-минутна инфузия;
- деца над 2-годишна възраст: непосредствено преди процедурата се инжектират интравенозно 5 mg / m 2 телесна повърхност.
За да се увеличи ефективността на ондансетрон, се препоръчва еднократно интравенозно приложение на глюкокортикоид (дексаметазон 20 mg) преди започване на химиотерапия.
Препоръчителни дозови режими за предотвратяване на гадене и повръщане в следоперативния период:
- възрастни пациенти: в началото на въвеждането на анестезия, както и за облекчаване на гадене и повръщане, които се появяват в бъдеще, 4 mg веднъж интрамускулно или интравенозно бавно;
- деца над 2-годишна възраст: преди или след въвеждането на анестезия за предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане, както и за облекчаване на гадене и повръщане, които се появяват в бъдеще, 0,1 mg / kg (максимум до 4 mg) IV бавно.
Не прилагайте повече от 4 mg ондансетрон интрамускулно в една и съща област на тялото.
Няма достатъчно опит в превенцията и лечението на следоперативно гадене и повръщане при деца под 2-годишна възраст.
За разреждане на разтвора Ondansetron е разрешено да се използва 0,9% разтвор на NaCl; Разтвор на Рингер; 5% разтвор на декстроза; 0,3% разтвор на KCl + 0,9% разтвор на NaCl; 0,3% разтвор на KCl + 5% разтвор на декстроза.
Филмирани таблетки
Таблетките Ondansetron се приемат през устата.
Препоръчителни дозови режими за цитостатична противоракова терапия:
- възрастни пациенти и деца над 12-годишна възраст (с умерена еметогенност на химиотерапията или лъчетерапията): 1-2 часа преди началото на процедурата, по 8 mg всеки, последвано от перорално приложение на още 8 mg след 12 часа; няма данни за употребата на лекарството при деца под 12-годишна възраст с лъчетерапия;
- деца 4-11 години (в умерен повръщане химиотерапия или радиотерапия): за 1 / 2 часа преди започване на процедурата за 4 мг последвано от още 4 мг навътре след 8 часа;
- възрастни пациенти (с висока еметогенност на химиотерапията или лъчетерапията): 1-2 часа преди началото на процедурата, 24 mg ондансетрон едновременно с 12 mg дексаметазон през устата; няма данни за употребата на лекарството при деца.
За да се предотврати късно / продължително повръщане, е необходимо да продължите да приемате хапчетата 5 дни след края на основната терапия 2 пъти на ден: възрастни - 8 mg, деца - 4 mg.
За профилактика и облекчаване на следоперативно гадене и повръщане на възрастни пациенти се предписват 16 mg ондансетрон перорално 1 час преди обща анестезия. За тази цел лекарството се предписва на деца само под формата на разтвор за парентерално приложение.
Странични ефекти
- нервна система: замаяност, главоболие, спонтанни двигателни нарушения и гърчове;
- храносмилателна система: сухота в устата, хълцане, диария / запек; понякога - преходно асимптоматично повишаване на серумните трансаминази;
- сърдечно-съдова система: аритмии, брадикардия, гръдна болка (придружена в някои случаи от депресия на ST сегмента), понижаване на кръвното налягане (кръвно налягане);
- орган на зрението: временно намаляване на зрителната острота;
- данни от лабораторни и инструментални изследвания: хипокалиемия, за таблетки - хиперкреатининемия;
- реакции на свръхчувствителност: бронхоспазъм, ларингоспазъм, уртикария, ангиоедем, анафилаксия;
- други реакции: чувство на топлина, зачервяване на лицето;
- локални реакции при парентерално приложение: зачервяване, парене и болка на мястото на инжектиране.
Предозиране
Симптомите на предозиране на ондансетрон са запек, зрително увреждане, понижено кръвно налягане и вазовагален епизод с AV (атриовентрикуларен блок) II степен. Всички тези ефекти са преходни и напълно обратими.
Препоръчва се провеждането на симптоматична и поддържаща терапия, няма информация за специфичен антидот, употребата на ипекак е неефективна поради антиеметичния ефект на ондансетрон.
специални инструкции
При пациенти със свръхчувствителност към други селективни 5HT3 рецепторни антагонисти, употребата на ондансетрон може да развие подобни ефекти.
След употребата на лекарството е необходимо постоянно наблюдение на пациенти с признаци на чревна непроходимост, тъй като ондансетрон може да причини запек.
Инфузионният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Ако е необходимо, е разрешено готовият инфузионен разтвор да се съхранява при температура от 2 до 8 ° C за не повече от 24 часа.
При нормално осветление или естествена светлина разреденият инжекционен разтвор е стабилен най-малко 24 часа, поради което по време на инфузията не е необходимо да се предпазва лекарството от светлина.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Според психомоторните тестове ондансетронът не влияе върху способността за контрол на сложни механизми и няма седативен ефект върху тялото. Но е необходимо да се вземе предвид профилът на страничните ефекти от страна на нервната система, когато се решава дали да се занимавате с дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и повишено напрежение на психомоторните функции.
Приложение по време на бременност и кърмене
Според инструкциите Ondansetron е забранен за употреба от бременни и кърмещи жени.
Използване от детството
В педиатричната практика поради недостатъчни данни за ефективността и безопасността на терапията употребата на лекарството под формата на разтвор е противопоказана - за лечение на деца под 2-годишна възраст; таблетки в дозировка от 4 mg - за лечение на деца под 3-годишна възраст; таблетки в дозировка от 8 mg - за лечение на деца под 12-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
Пациентите с нарушена бъбречна функция не трябва да коригират режима на дозиране или начина на приложение на лекарството.
При нарушения на чернодробната функция
При умерено и тежко увреждане на чернодробната функция, клирънсът на ондансетрон е значително намален и неговият полуживот от серума се увеличава, поради което максималната дневна доза не трябва да надвишава 8 mg.
Употреба при възрастни хора
Корекция на дозата на лекарството не се изисква при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
- индуктори на цитохром Р 450 (изоензими CYP2D6 и CYP3A) - карбамазепин, каризопродол, барбитурати, гризеофулвин, глутетимид, динитрогенен оксид, папаверин, фенитоин (евентуално други хидантоини), фенилбутазон, рифамампидамидин, рифамампидамидин; инхибитори на цитохром Р 450 (изоензими на CYP2D6 и CYP3A) - макролидни антибиотици, алопуринол, антидепресанти - инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), циметидин, хлорамфеникол, орални контрацептиви, съдържащи естрогени, дилтиазем, флапроева киселина, натриев валчинол ловастатин, кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил: изисква се повишено внимание, когато се използва заедно с ондансетрон;
- етанол, темазепам, фуроземид и пропофол: не взаимодействат с ондансетрон;
- трамадол: може да намали неговия аналгетичен ефект.
Аналози
Аналози на Ondansetron са: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein и др.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно място, недостъпно за деца. Температура на съхранение: таблетки - до 25 ° С, разтвор 15–25 ° С.
Срок на годност: таблетки - 2 години, разтвор - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Ondansetron
Повечето отзиви за Ondansetron както от пациенти, така и от медицински специалисти показват високата ефикасност на лекарството, независимо от лекарствената форма. Лекарите отбелязват предотвратяването на повръщане при 70-80% от пациентите поради употребата му.
Цената на Ondansetron в аптеките
Приблизителната цена за Ondansetron, в зависимост от производителя, е: 8 mg таблетки (10 бр. На опаковка) - 330 рубли, 4 ml ампули (5 бр. На опаковка) - 299-352 рубли.
Ondansetron: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 5 бр. 122 РУБЛИ Купува |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 5 бр. 139 рубли Купува |
|
Разтвор на ондансетрон за в. 0,2% 2мл 5 бр. 177 r Купува |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 4 ml 5 бр. 177 r Купува |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 4 ml 5 бр. 177 r Купува |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 4 ml 5 бр. 179 r Купува |
|
Ондансетрон 2 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 5 бр. 216 r Купува |
|
Разтвор на ондансетрон за интравенозно и интрамускулно инжектиране. 0,2% 4мл 5 бр. 364 рубли Купува |
| Вижте всички оферти от аптеките |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
