Инфлуцеин - инструкции за употреба, цена, рецензии, аналози на капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Инфлуцеин

Инфлуцеин: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Inflyucein

ATX код: J05AH02

Активна съставка: оселтамивир (Oseltamivir)

Производител: ЗАО "Kanonfarma production" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Цени в аптеките: от 520 рубли.

Купува

Инфлуцеинът е антивирусно средство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - капсули: размер No 1, твърд желатинов, с жълта капачка и бяло тяло; съдържание - смес от гранули и прах или компресирана маса, която се рони при леко натискане, почти бяла на цвят (в картонена кутия 1 блистер, съдържащ 10 капсули, и инструкции за употреба на Influcein).

Състав на 1 капсула:

• активно вещество: оселтамивир (под формата на фосфат) - 75 mg;
• помощни компоненти: натриев стеарил фумарат, предварително желатинизирано царевично нишесте, кроскармелоза натрий, талк, калциев хидроген фосфат;
• обвивка на капсулата: тяло - желатин, титанов диоксид; капак - желатин, титанов диоксид, оцветители по залез жълто и хинолин жълто.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Influcein е антивирусно средство.

Оселтамивир фосфатът е пролекарство: под действието на чернодробна и чревна естераза той се превръща в оселтамивир карбоксилат. Този активен метаболит е ефективен селективен инхибитор на невраминидазата на грипните вируси А и В, ензим, който ускорява освобождаването на новообразувани вирусни частици от заразените клетки, тяхното проникване в епителните клетки на дихателните пътища и по-нататъшното разпространение на вируса в тялото.

In vitro лекарството инхибира растежа на грипния вирус, in vivo - потиска репликацията на вируса и неговата патогенност. Също така намалява отделянето на грипни вируси А и В от организма.

При проучвания на клинични изолати на грипния вирус, беше установено, че концентрацията (IC ₅₀) на оселтамивир карбоксилат изисква да потискат неураминидаза от 50% е: за грипния вирус A - 0.1-1.3 пМ, за грипен вирус B - 2.6 пМ. Според някои публикувани проучвания, медианата на IC ₅₀ стойностите за грипен вирус В са по-високи при 8.5 пМ.

В хода на клиничните проучвания беше разкрито, че оселтамивирът не влияе върху образуването на противогрипни антитела, включително производството на антитела в отговор на приложението на инактивирана грипна ваксина.

Изследвания върху естествената грипна инфекция

Проведени са клинични проучвания по време на сезонна грипна инфекция. Пациентите започват да приемат оселтамивир не по-късно от 40 часа след появата на първите признаци на инфекция. 97% от пациентите са диагностицирани с вирус на грип А, 3% с грип В.

Oseltamivir значително намалява периода на клиничните прояви на грипна инфекция (с 32 часа).

Тежестта на грипа, изразена като площ под кривата за кумулативния индекс на симптомите, е била с 38% по-ниска при пациентите, лекувани с оселтамивир, отколкото при пациентите, лекувани с плацебо. Освен това, при млади пациенти без други съпътстващи заболявания, Influcein намалява честотата на усложненията на грип, изискващи антибиотици (отит на средното ухо, синузит, бронхит, пневмония) с около 2 пъти. В тези клинични проучвания фаза III бяха получени сериозни доказателства относно вторичните критерии за антивирусна ефикасност на лекарството: намаляване на времето на изолиране на вируса от тялото, намаляване на площта под кривата на вирусни титри-време.

При възрастни и сенилни пациенти, които са получавали озелтамивир 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни, се наблюдава намаляване на медианата, която определя периода на клиничните прояви на грипната инфекция, в сравнение с този при по-младите пациенти, но разликите не са статистически значими.

Друго проучване наблюдава пациенти с грип на възраст над 13 години със съпътстващи хронични заболявания на дихателната система и / или сърдечно-съдовата система. Едната група от изследваните приема оселтамивир при същия режим на дозиране, а другата - плацебо. Не е имало разлики между групите в медианата, която определя периода до намаляване на клиничните прояви на грипната инфекция. Въпреки това, в групата на оселтамивир, периодът на покачване на температурата е съкратен с около 1 ден. Процентът на пациентите, отделящи вируса на втория и четвъртия ден, намаля значително. Профилът на безопасност на озелтамивир при тези пациенти не се различава от този в общата популация на възрастни пациенти.

Лечение на грип при деца

В двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване, деца на възраст от 1 до 12 години с висока температура (> 37,8 ° C) и един от симптомите на дихателната система (ринит или кашлица) са наблюдавани по време на циркулацията на грипния вирус. 67% са диагностицирани с вирус на грип А, 33% с грип В.

В сравнение с плацебо озелтамивир (ако се приема в рамките на 48 часа след появата на първите признаци на заболяването) значително (с 35,8 часа) намалява продължителността на грипната инфекция, която се определя като времето до изчезване на назална конгестия, кашлица и треска и се връща към нормалното дейност. В групата на озелтамивир честотата на остър отит на средното ухо е била с 40% по-ниска, отколкото в групата на плацебо и възстановяването е настъпило почти 2 дни по-рано.

Друго проучване включва деца на възраст от 6 до 12 години с бронхиална астма. Грипната инфекция е открита при 53,6%, което е потвърдено серологично и / или в културата. В групата на оселтамивир средната продължителност на заболяването не е била значително намалена. Въпреки това, до последния, шести, ден от лечението с лекарството, обемът на принудителното издишване за 1 сек (OFB ₁) се е увеличил с 10,8% в сравнение с 4,7% в групата на плацебо.

Профилактика на грип при възрастни и юноши

Профилактичната ефикасност на Influcein срещу естествени грипни инфекции A и B е доказана в три отделни клинични изпитвания фаза III. В групата на оселтамивир около 1% от пациентите се разболяват от грип, като намаляват честотата на отделяне на вируса и честотата на предаване на вируса от един член на семейството на друг.

Пациентите, които са имали контакт с болен член на семейството, започват да приемат озелтамивир не по-късно от 2 дни след първите симптоми на заболяването от член на семейството и продължават да го приемат в продължение на 7 дни. Беше надеждно установено, че Influcein намалява честотата на грип с 92%.

При неваксинирани и като цяло здрави възрастни на възраст от 18 до 65 години, които са приемали озелтамивир по време на грипната епидемия в продължение на 42 дни, честотата е намаляла със 76%.

При възрастни и сенилни пациенти, които са били в старчески домове, 80% от които са били ваксинирани преди сезона, когато е проведено проучването, честотата на грип е значително по-ниска с 92%. В същото проучване се отбелязва значително (с 86%) намаляване на честотата на усложнения: синузит, бронхит и пневмония. Пациентите са приемали озелтамивир в продължение на 42 дни.

Профилактика на грип при деца

Профилактичната ефикасност на Influcein срещу естествена грипна инфекция, определена от честотата на лабораторно потвърдено заболяване, при деца на възраст 1–12 години след контакт с болен човек е потвърдена в проучвания. Деца, които първоначално не са развили вируса, са получавали лекарството под формата на суспензия в дози от 30 до 75 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни. В резултат на това честотата на лабораторно потвърдения грип е намаляла до 4% (2/47) в сравнение с 21% (15/70) в групата на плацебо.

Профилактика на грип при имунокомпрометирани индивиди

С профилактичната употреба на оселтамивир се наблюдава намаляване на честотата на лабораторно потвърден грип, придружен от клинични симптоми по време на епидемията при имунокомпрометирани пациенти, които първоначално не са имали вируса, до 0,4% (1/232) в сравнение с 3% (7/231) в групата на плацебо.

Грипната инфекция с клинични симптоми, потвърдена от лабораторията, е диагностицирана, когато пациентът е диагностициран с остър ринит, кашлица и / или повишаване на телесната температура в устната кухина до> 37,2 ° C, както и при положителен резултат от верижна реакция на обратна транскриптаза полимераза за РНК на вируса грип.

Съпротива

При всички пациенти, които са носители на вируса, резистентни към оселтамивир карбоксилат, превозът е временен, не повлиява отделянето на вируса и не допринася за влошаване на клиничното състояние.

Пациенти с мутации, водещи до резистентност:

• фенотипизиране *: възрастни и юноши - 0,32% (4/1245), деца на възраст 1–12 години - 4,1% (19/464);
• гено - и фенотипизиране *: възрастни и юноши - 0,4% (5/1245), деца на възраст 1–12 години - 5,4% (25/464).

* Пълно генотипизиране не е извършено в нито едно от проучванията.

Когато се използва Influcein за профилактика след експозиция (в рамките на 7 дни), профилактика на семейни контакти (в рамките на 10 дни) и сезонна профилактика (в рамките на 42 дни), не са установени случаи на резистентност към оселтамивир при лица с нормална функция на имунната система. Подобна ситуация беше отбелязана в 12-седмичното проучване за сезонната профилактика.

Избрани клинични случаи и наблюдателни проучвания

При пациенти, които не са приемали озелтамивир, са идентифицирани естествено възникващи мутации на грипни вируси от типове А и В, които са с намалена чувствителност към оселтамивир. През 2008 г. беше установено, че повече от 99% от вирусните щамове H1N1 от 2008 г., циркулиращи в Европа, имат мутация на H275Y, предизвикана от резистентност. Грипният вирус H1N1 от 2009 г. (известен като „свински грип“) е бил податлив на оселтамивир в повечето случаи.

Резистентни на оселтамивир щамове са открити както при имунокомпрометирани пациенти, така и при пациенти с нормална имунна функция, които са получавали инфлуцеин. Степента на десенсибилизация и честотата на поява на тези вируси може да варира в различните региони и от сезон на сезон. Установена е резистентност към оселтамивир при пациенти с пандемичен грип H1N1, които са приемали лекарството за лечение или профилактика.

При имунокомпрометирани индивиди и по-млади пациенти честотата на резистентност може да бъде по-висока.

Резистентните лабораторни щамове на грипни вируси и грипни вируси от пациенти, лекувани с оселтамивир, носят мутации на невраминидаза N1 и N2. Устойчивите мутации често са специфични за подвида на невраминидазата.

При вземането на решение за назначаването на оселтамивир трябва да се вземе предвид информацията за сезонната чувствителност на грипния вирус към него (на уебсайта на Световната здравна организация).

Предклинични данни

В предклиничните данни, получени от резултатите от стандартни проучвания, проведени с цел изследване на фармакологичната безопасност, хроничната токсичност и генотоксичността, не е установена особена опасност за хората.

Има отрицателни резултати от три проучвания за определяне на канцерогенен потенциал: две 2-годишни проучвания на оселтамивир при мишки и плъхове, едно 6-месечно проучване на оселтамивир карбоксилат при трансгенни мишки Tg: AC.

Стандартните генотоксични тестове за определяне на мутагенността на оселтамивир и неговия активен метаболит са отрицателни.

При проучвания върху плъхове, използващи лекарството в дневна доза от 1500 mg / kg, няма ефект върху генеративната функция както на мъжете, така и на жените.

Тератогенността на инфлуцеин е проучена при плъхове (използвайки дневна доза до 1500 mg / kg) и зайци (като се използва дневна доза до 500 mg / kg): не е открит ефект върху ембриофеталното развитие.

В проучвания при плъхове в антенатален и постнатален период на развитие е отбелязано увеличаване на периода на раждане с въвеждането на озелтамивир в дневна доза от 1500 mg / kg. Границата на безопасност между експозицията на човека и максималната неефективна доза при плъхове (500 mg / kg / ден) е 480 пъти по-висока за оселтамивир и 44 пъти по-висока за неговия активен метаболит. Излагането на плода е около 15–20% от това на женската.

Оселтамивир и неговият активен метаболит преминават в млякото на кърмещи плъхове и, според ограничената информация, в човешкото кърма. Прехвърляйки данните, получени в проучвания върху животни върху хора, може да се приеме, че техните концентрации в майчиното мляко ще бъдат съответно 0,01 mg / ден и 0,3 mg / ден.

Около 50% от тестваните морски свинчета, които са инжектирани с максимални дози от активното вещество оселтамивир, развиват свръхчувствителност на кожата под формата на еритем. Обратимо дразнене на очите е установено при зайци.

Прилагането на много високи перорални единични дози (от 657 mg / kg) озелтамивир фосфат не засяга възрастни плъхове. В същото време това оказа токсичен ефект върху незрели 7-дневни малки плъхове, включително тяхната смърт. Не са наблюдавани нежелани реакции при хронично приложение на дневни дози от 500 mg / kg от 7-мия до 21-ия ден от постнаталния период.

Фармакокинетика

Фосфатът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт на оселтамивир. Под въздействието на чернодробни (главно) и чревни естерази, той е силно биотрансформиран в АМ (активен метаболит), чиято плазмена концентрация е приблизително 20 пъти по-висока от самия оселтамивир фосфат. В плазмата АМ се определя след около 30 минути, достигайки максимум в рамките на 2-3 часа.

Най-малко 75% от получената доза постъпва в системната циркулация под формата на АМ и не повече от 5% под формата на първоначалното лекарствено вещество. Плазмените концентрации на пролекарството и неговата АМ не зависят от приема на храна и са пропорционални на дозата на инфлуцеин.

Обемът на разпределение (V _d) AM е 23 литра. Според резултатите от изследванията озелтамивир и неговият АМ се намират във всички основни огнища на инфекция (в лигавицата на носната кухина, средното ухо, трахеята, бронхиалния лаваж, белите дробове) в концентрации, които осигуряват развитието на антивирусен ефект.

АМ се свързва с плазмените протеини с около 3%, пролекарството - с 42%. Тази връзка не е достатъчна, за да може Influcein да влезе в значителни лекарствени взаимодействия.

Нито оселтамивир фосфатът, нито неговият АМ са субстрати или инхибитори на изоензими от системата цитохром Р ₄₅₀.

Лекарството се екскретира от тялото главно (повече от 90%) с урината под формата на АМ. В бъдеще АМ не се трансформира и почти напълно (повече от 99% от общото циркулиращо вещество) се екскретира от бъбреците чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Бъбречният клирънс е 18,8 l / h, скоростта на гломерулна филтрация е 7,5 l / h. Това показва преобладаващата екскреция на лекарството чрез тубулна секреция. По-малко от 20% от получената доза се екскретира през червата.

Полуживотът (T _½) на оселтамивир карбоксилат е 6-10 часа.

Фармакокинетика в специални случаи:

• бъбречно увреждане: при пациенти с различна степен на бъбречно увреждане, които са приемали озелтамивир 100 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни, площта под кривата концентрация-време (AUC) е обратно пропорционална на намаляването на бъбречната функция. При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване [креатининов клирънс (CC) ≤ 10 ml / min], които не получават диализа, фармакокинетиката на Influcein не е проучена;
• увреждане на черния дроб: при леко и умерено увреждане на чернодробната функция няма значително увеличение на AUC на оселтамивир фосфат, както е установено при проучвания при животни in vitro и потвърдено в клинични проучвания. Фармакокинетиката и безопасността на лекарството при пациенти с тежка чернодробна дисфункция не са проучени;
• напреднала възраст: когато се използват равни дози при пациенти на възраст 65–78 години, експозицията на АМ в равновесно състояние е приблизително с 25–35% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, докато T _{½ се} различава незначително. Не е необходимо коригиране на дозата за лечение и профилактика на грип при тази категория пациенти;
• Детство: Параметрите на инфлуцеин са проучени при голям брой деца от 1 до 16 години във фармакокинетично проучване с единична доза озелтамивир и при малък брой деца от 3 до 12 години в клинично проучване на многократни дози озелтамивир. Скоростта на екскреция на АМ, коригирана спрямо телесното тегло, при малки деца е по-голяма, отколкото при възрастни, в резултат на което стойностите на AUC са по-ниски спрямо конкретна доза. При деца, същата AUC като при възрастни след еднократна доза от 75 mg (приблизително 1 mg / kg) осигурява Influcein в доза от 2 mg / kg или в еднократна доза от 30 или 45 mg, в зависимост от телесното тегло. При деца над 12-годишна възраст фармакокинетичните характеристики на оселтамивир са подобни на тези при възрастни.

Показания за употреба

• лечение на грип при възрастни и деца над 1 година;
• профилактика на грип при деца над 1 година;
• профилактика на грип при възрастни и юноши над 12 години, които са в групи с повишен риск от инфекция (например при изтощени пациенти, при пациенти в големи групи или военни части и др.).

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка чернодробна недостатъчност;
• краен стадий на бъбречна недостатъчност (CC ≤ 10 ml / min);
• детска възраст до 1 година;
• свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.

С повишено внимание, след оценка на ползите и рисковете, Influcein се използва по време на бременност и кърмене.

Инфлуцеин, инструкции за употреба: метод и дозировка

Капсулите инфлуцеин трябва да се приемат през устата. Времето на хранене не влияе върху ефекта на лекарството, но толерантността му се подобрява, когато се приема по време на хранене.

Ако се появят признаци на "стареене" на капсулата (някакви нарушения във физическото състояние, например повишена крехкост) и има затруднения при поглъщането й, капсулата може да се отвори и от съдържанието да се приготви суспензия. За да скриете горчивия вкус, се препоръчва да смесите праха с подсладена храна като кисело мляко, шоколадов сироп (нормален или без захар), подсладено кондензирано мляко, сладък десерт, мед, ябълково пюре и трапезна или светлокафява захар разтворени във вода. Разбъркайте добре сместа и я вземете цялата. Такава смес не подлежи на съхранение, поради което тя трябва да се приготви непосредствено преди приема.

Правила за екстемпорално приготвяне на суспензия при предписване на доза инфлуцеин 75 mg:

1. Вземете 1 капсула, внимателно я отворете, като я държите върху малък контейнер, и изсипете целия прах от капсулата в контейнера.
2. Добавете не повече от 1 чаена лъжичка подходящ хранителен продукт (изброен по-горе).
3. Разбъркайте добре и вземете сместа веднага. Ако в контейнера е останал продукт, изплакнете го с малко количество вода и изпийте веднага.

Правила за екстемпорално приготвяне на суспензия при предписване на доза Инфлуцеин 30-60 mg:

1. Вземете 1 капсула, внимателно я отворете, като я държите върху малък контейнер, и изсипете целия прах от капсулата в контейнера.
2. Добавете 5 ml вода с помощта на спринцовка и разбъркайте добре (в рамките на 2 минути).
3. Изтеглете необходимата доза от лекарството в спринцовката: 2 ml от сместа = 30 mg (за пациенти с тегло ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (за пациенти с тегло 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (за пациенти с тегло 24-40 kg).
4. Натискайки буталото на спринцовката, въведете суспензията във втория контейнер. Останалата течност не може да се съхранява и трябва да се изхвърли.
5. Към втория съд добавете не повече от 1 чаена лъжичка подходяща подсладена храна.
6. Смесете добре получената смес и вземете веднага. Ако в контейнера е останал продукт, изплакнете го с малко количество вода и изпийте веднага.

При лечение на грип се препоръчва да започнете да приемате Influcein не по-късно от втория ден след появата на симптомите. Курсът на терапия е 5 дни. Препоръчителни дози:

• възрастни и юноши от 12 години: 75 mg 2 пъти на ден;
• деца на възраст 8–12 години с телесно тегло> 40 kg: 75 mg 2 пъти на ден;
• деца на възраст 1–8 години и деца с тегло <40 kg: Инфлуцеинът се използва под формата на суспензия, приготвена, както е описано по-горе, в дози в зависимост от теглото на детето: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Когато се приемат профилактично, се препоръчват следните режими на дозиране:

• възрастни и юноши на възраст над 12 години: 75 mg веднъж дневно в продължение на поне 10 дни в случай на контакт с болен човек или в продължение на 6 седмици по време на сезонна епидемия от грип;
• деца на възраст 8–12 години с телесно тегло> 40 kg: 75 mg веднъж дневно в продължение на 10 дни;
• деца на възраст 1–8 години и деца с тегло <40 kg: лекарството се използва под формата на суспензия, приготвена по метода, описан по-горе, в дози в зависимост от теглото на детето.

За превантивни цели се препоръчва да започнете да приемате Influcein не по-късно от втория ден след контакт с болен човек. Ефектът от лекарството трае толкова дълго, колкото трае.

Дозиране в специални случаи

При пациенти с отслабен имунитет (например след трансплантация) на възраст над 1 година, със сезонна профилактика на грип за период до 12 седмици, няма нужда от промяна на режима на дозиране.

Пациенти в напреднала възраст и сенилни пациенти, пациенти с леко и умерено нарушена чернодробна функция не е необходимо да коригират дозата както при лечение на грип, така и при неговата профилактика.

В случай на нарушена бъбречна функция, режимът на лечение с Influcein се променя в зависимост от CC.

Препоръчителни режими на дозиране за пациенти с бъбречно увреждане в случай на предписване на лекарство за лечение на грип:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни.

При пациенти на непрекъсната хемодиализа, ако симптомите на грип се появят в рамките на 2 дни между диализните лечения, първата доза от 30 mg може да се приеме преди началото на сесията. За да се поддържа терапевтичната плазмена концентрация на оселтамивир, Influcein 30 mg трябва да се приема след всяка процедура. За пациенти на перитонеална диализа първоначалната доза от 30 mg трябва да се приема преди сесията, след това 30 mg на всеки 5 дни.

Препоръчителни дози за пациенти с бъбречна недостатъчност в случай на предписване на лекарство за профилактика на грип:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg веднъж дневно;
• CC 10-30 ml / min: 30 mg през ден.

За пациенти на непрекъсната хемодиализа, първата доза от 30 mg може да бъде приета преди началото на сесията. За да се поддържа терапевтична плазмена концентрация на озелтамивир, Influcein 30 mg трябва да се приема след всяко нечетно диализно лечение. За пациенти на перитонеална диализа първоначалната доза от 30 mg трябва да се приема преди сесията, след това 30 mg на всеки 7 дни.

Странични ефекти

Клинични изследвания

В клинични проучвания за лечение на грип при възрастни и юноши най-често се наблюдават такива нежелани реакции като гадене, повръщане и главоболие. Те обикновено се развиват през първия или втория ден от приема на Инфлуцеин и изчезват сами в рамките на един до два дни.

В клинични изпитвания за профилактика на грип при възрастни и юноши най-честите нежелани реакции, които са се появили, са гадене, повръщане, болка, включително главоболие. При юношите преобладава повръщането. В повечето случаи описаните явления не изискват премахването на инфлуцеин.

Лечение и профилактика на грип при юноши и възрастни, възрастни и сенилни пациенти, при пациенти с отслабен имунитет

Проучванията включват пациенти без съпътстващи патологии и пациенти с висок риск от развитие на усложнения от грип (с хронични заболявания на дихателните или сърдечните органи, в напреднала или старческа възраст).

Профилът на безопасност на Influcein е приблизително сравним в групите без съпътстващи заболявания и с наличие на риск. Подобни данни бяха получени в групите, получаващи лекарството за лечение (в рамките на 5 дни) и за профилактика (в рамките на 6 седмици), въпреки по-дълъг период на приложение. Същото се отнася за имунокомпрометирани пациенти, възрастни и сенилни пациенти в сравнение с пациенти с нормален имунитет или по-млада възраст.

Съобщени нарушения при лечение на грип (честотата е посочена в% за две групи: озелтамивир; плацебо):

• от стомашно-чревния тракт: гадене (10%; 6%), повръщане (8%; 3%), диария (6%; 7%), коремна болка, включително в горната част на корема (2%; 3 %);
• от нервната система: главоболие (2%; 1%), безсъние (1%; 1%);
• от дихателната система: кашлица (2%; 2%), назална конгестия (1%; 1%);
• инфекции и инвазии: бронхит (3%; 4%), синузит (1%; 1%), херпес симплекс (1%; 1%);
• общи нарушения: болка (<1%; <1%), замаяност (2%; 3%).

Идентифицирани нарушения при профилактиката на грипа (честотата е посочена в% за две групи: оселтамивир; плацебо):

• от стомашно-чревния тракт: гадене (8%; 4%), повръщане (2%; 1%), диария (3%; 4%), болка в горната част на корема (2%; 2%), диспепсия (1 %; 1%);
• от нервната система: главоболие (17%; 16%), безсъние (1%; 1%);
• от дихателната система: ринорея (1%; 1%), назална конгестия (7%; 7%), кашлица (5%; 6%), тонзилит (5%; 5%);
• от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: болки в гърба (2%; 3%), артралгия (1%; 2%), миалгия (1%; 1%);
• от гениталиите и млечната жлеза: дисменорея (3%; 3%);
• инфекции и инвазии: назофарингит (4%; 4%), инфекции на горните дихателни пътища (3%; 3%), грипна инфекция (2%; 3%);
• общи нарушения: болка (4%; 3%), умора (7%; 7%), пирексия (2%; 2%), грипоподобно заболяване (1%; 2%), виене на свят (1%; 1%), болка в крайника (1%; 1%).

Лечение и профилактика на грип при деца на възраст 1-12 години без съпътстващи заболявания и пациенти с бронхиална астма

Повръщането е страничен ефект, който при лечението и профилактиката на грипната инфекция при деца на възраст 1–12 години се наблюдава с честота ≥ 1% и поне 1% по-често в сравнение с плацебо.

При профилактика на грип също са отбелязани следните нарушения на дихателната система (честотата е посочена в% за две групи: оселтамивир; плацебо): назална конгестия (11%; 20%), кашлица (12%; 26%)

Други странични ефекти, наблюдавани при лечение на грип (тяхната честота е посочена в% за две групи: озелтамивир; плацебо):

• от стомашно-чревния тракт: диария (9%; 9%), гадене (4%; 4%), коремна болка, включително в горната част на корема (3%; 3%);
• инфекции и инвазии: отит на средното ухо (5%; 8%), бронхит (2%; 3%), пневмония (1%; 3%), синузит (1%; 2%);
• от дихателната система: астма, включително обостряне (3%; 4%), епистаксис (2%; 2%);
• от кожата и подкожните тъкани: дерматит, включително алергичен и атопичен (1%; 2%);
• от страна на кръвта и лимфната система: лимфаденопатия (<1%; 1%);
• от страна на органа на слуха: болка в ухото (1%; 1%), увреждане на тъпанчето (<1%; 1%);
• от страна на органа на зрението: конюнктивит, включително зачервяване и болка в очите, отделяне от окото (1%; <1%).

Постмаркетингово наблюдение

Честотата на нежеланите реакции, описани по-долу и / или причинно-следствена връзка с употребата на озелтамивир не е установена, тъй като истинският брой оплаквания е неизвестен поради доброволния характер на докладите:

• от страна на органа на зрението: нарушено зрително възприятие;
• от сърцето: сърдечна аритмия;
• от черния дроб и жлъчните пътища: повишаване на активността на чернодробните ензими (при лечение на грип), жълтеница, хепатит, фулминантни хепатити, чернодробна недостатъчност;
• от стомашно-чревния тракт: стомашно-чревно кървене (вероятно свързано с хеморагичен колит);
• от кожата и подкожните тъкани: реакции на свръхчувствителност - уртикария, екзема, кожен обрив, дерматит, анафилактични и анафилактоидни реакции, оток на Квинке, алергии, токсична епидермална некролиза, синдром на Стивънс-Джонсън, ексудативна еритема мултиформе;
• от страна на невропсихичната сфера *: гърчове, делириум, включително симптоми като халюцинации, делириум, възбуда, кошмари, ненормално поведение, нарушено съзнание, тревожност, дезориентация във времето и пространството (главно при деца и юноши). Тези случаи рядко бяха придружени от животозастрашаващи действия. Подобни невропсихиатрични разстройства понякога се наблюдават и при пациенти с грип, които не получават озелтамивир.

* Самата грипна инфекция може да бъде свързана с различни поведенчески промени и неврологични симптоми, включително халюцинации, ненормално поведение, заблуди. В някои случаи те могат да бъдат фатални. Те могат да възникнат както на фона на развитието на енцефалит или енцефалопатия, така и без проявата на тези заболявания.

Предозиране

В повечето от известните случаи предозирането не е придружено от никакви нежелани събития. При някои пациенти симптомите не се различават от страничните ефекти, които могат да се появят при прием на Influcein в обичайни дози.

Лечението при предозиране е симптоматично.

специални инструкции

Инфлуцеинът не е заместител на ваксинацията. Профилактично приложение на лекарството е възможно по епидемиологични показания.

Няма данни, доказващи ефективността на оселтамивир при което и да е заболяване, причинено от патогени, различни от грип А и В.

Известни са случаи на развитие на припадъци, делириум и други подобни неврологични разстройства при някои пациенти (главно при деца и юноши), получавали инфлуцеин, за да се предотврати грип. Живозастрашаващите усложнения бяха редки. Ролята на оселтамивир в развитието на тези реакции не е надеждно установена. Тези невропсихиатрични разстройства са идентифицирани и при пациенти с грип, които не са получавали озелтамивир, така че рискът от тяхното възникване е сравним. В тази връзка, по време на терапевтичния период се препоръчва внимателно да се следи състоянието на пациентите, особено децата и юношите, за ненормално поведение. Ако се появят такива нарушения, препоръчително е да се консултирате с лекар, за да прецените възможността за продължаване на приема на Инфлуцеин.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Не са провеждани проучвания за ефекта на оселтамивир върху психофизичните и когнитивните функции при хората. Предвид профила на безопасност на лекарството, е малко вероятно Influcein да повлияе неблагоприятно на скоростта на реакцията и способността за концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на озелтамивир за ефектите му върху бременността. Въпреки това, според резултатите от наблюдателни и постмаркетингови проучвания, лекарството показва ползи за тази популация при спазване на препоръчания режим на дозиране. Не са установени преки или косвени неблагоприятни ефекти върху хода на бременността, ембриофеталното или постнаталното развитие. При фармакологичния анализ е установена по-ниска експозиция на активния метаболит (с около 30% през всички месеци на бременността), отколкото при небременни жени. Въпреки това, изчислената експозиция остава над инхибиторните концентрации и терапевтичните стойности за много щамове грипен вирус, така че не се изисква промяна в дозата на Influcein за бременни жени. Въпреки това, когато предписва лекарството, лекарят трябва да вземе предвид особеностите на протичането на бременността и патогенността на циркулиращия щам.

В предклинични проучвания при плъхове е установено, че оселтамивир и неговият активен метаболит проникват в млякото. Информацията за екскрецията на лекарството в кърмата при хора е ограничена. Прониквайки в млякото в малки количества, оселтамивир създава субтерапевтични концентрации в кръвта на бебето. Когато предписва Influcein, лекарят трябва също да вземе предвид съпътстващото заболяване и патогенността на циркулиращия щам на грипния вирус.

По време на бременност и кърмене лекарството трябва да се използва, ако очакваната полза надвишава потенциалните рискове.

Използване от детството

Инфлуцеинът не се използва за лечение и профилактика на грип при деца под 1-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

При бъбречна недостатъчност дозата се коригира в зависимост от QC.

Инфлуцеинът е противопоказан при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (CC ≤ 10 ml / min).

При нарушения на чернодробната функция

При лека и умерена чернодробна дисфункция не се налага коригиране на дозата.

Фармакокинетиката и безопасността на оселтамивир при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучени, поради което приемът на инфлуцеин капсули при такива пациенти е противопоказан.

Употреба при възрастни хора

Пациенти в напреднала възраст и възрастни хора не се нуждаят от корекция на дозата нито при лечение на грип, нито при неговата профилактика.

Лекарствени взаимодействия

Според фармакологични и фармакокинетични проучвания развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия е малко вероятно.

Под въздействието на естерази, разположени главно в черния дроб, оселтамивир фосфатът се превръща силно в активен метаболит. Литературните източници имат ограничени данни за лекарствени взаимодействия поради конкуренция за свързване с активни центрове на естерази. Предвид ниската степен на свързване на оселтамивир и неговия активен метаболит с плазмените протеини, няма причина да се предполага развитието на взаимодействия поради изместването на лекарствата от връзката с протеините.

При in vitro условия оселтамивир и неговият активен метаболит не са предпочитаните субстрати за полифункционални оксидази на системата цитохром Р ₄₅₀ и за глюкуронил трансферази. Тези резултати от изследването опровергават възможните взаимодействия с орални контрацептиви.

Циметидин, който е неспецифичен инхибитор на изоензимите на системата цитохром Р ₄₅₀, конкуриращ се с катиони и алкални лекарства в процеса на тубулна секреция, не оказва никакво влияние върху концентрацията на оселтамивир и неговия активен метаболит.

Развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия, свързани с конкуренция за тубулна секреция, е малко вероятно, което се дължи на границата на безопасност на повечето такива лекарства, пътищата на екскреция на активния метаболит на оселтамивир (анионна тубулна секреция и гломерулна филтрация), както и екскреторния капацитет на всеки от пътищата.

Парацетамолът не оказва влияние върху плазмената концентрация на озелтамивир.

Oseltamivir не взаимодейства с ацетилсалицилова киселина, парацетамол, ремантадин, амантадин, варфарин, циметидин, антиациди (калциев карбонат, магнезий и алуминиев хидроксид).

Амоксицилин не повлиява плазмената концентрация на оселтамивир, тъй като слабо се конкурира за екскреция чрез анионна тубулна секреция.

Поради намаляване на активната тубулна секреция в бъбреците, пробенецид приблизително удвоява AUC на активния метаболит на оселтамивир. Въпреки това, като се има предвид границата на безопасност, не се изисква коригиране на дозата.

Във фаза III клинични изпитвания озелтамивир, приет заедно със следните често използвани лекарства: антибиотици (пеницилин, еритромицин, доксициклин, азитромицин, цефалоспорини), тиазидни диуретици (бендрофлуметиазид), бета-блокери (пропранолол), блокери на Н ₂ хистаминов рецептор, c ранитидин), инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (еналаприл, каптоприл), инхалаторни бронходилататори, кортикостероиди, симпатомиметици (псевдоефедрин), ксантини (теофилин), ненаркотични аналгетици (парацетамол, ибупрофен, ацетилсалицилова киселина) Промени в естеството или честотата на нежеланите събития не са наблюдавани при комбинирана терапия.

Инфлуцеинът трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с лекарства с тесен терапевтичен ефект, например едновременно с метотрексат, хлорпропамид или бутадион.

Аналози

Аналози на инфлуцеин са: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP и други.

Условия за съхранение

Да се съхранява в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° C, недостъпна за деца.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за инфлуцеин

Според прегледите Influcein е добро антивирусно лекарство, което помага както при лечението на грип, така и при неговата профилактика. Важно условие е да започнете да го приемате не по-късно от втория ден след появата на симптомите на заболяването или след контакт с болен човек. Повечето пациенти избират озелтамивир, тъй като той е един от малкото, за който е доказано, че е ефективен, за разлика от повечето предлагани на пазара антивирусни лекарства. Потребителите посочват, че Influcein помага да се избегне грип по време на епидемичния сезон и, когато е заразен, предотвратява развитието на чести усложнения, които изискват антибиотична терапия.

От нежеланите реакции най-често се споменават гадене и главоболие.

В същото време някои пациенти намират ваксинацията за по-подходяща от приема на лекарство. Това се обяснява с факта, че Influcein "не работи", ако приемът не започне навреме, докато не е евтин, а ваксинацията, ако има ваксина в амбулаториите, може да се направи безплатно.

Инфлуцеин в аптеките

В зависимост от региона на продажба и аптечната верига, цената на Influcein за 10 капсули от 75 mg всяка може да варира от 450 до 730 рубли.

Influcein: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Инфлуцеин 0,075 g 10 бр. 520 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!