Беклометазон

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Беклометазон: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. Лекарствени взаимодействия
12. Аналози
13. Условия за съхранение
14. Условия за отпускане от аптеките
15. Отзиви
16. Цена в аптеките

Латинско наименование: Беклометазон

ATX код: R01AD01

Активна съставка: беклометазон (беклометазон)

Производител: JSC "Moskhimfarmpreparaty" им. Н. А. Семашко ", JSC" Binnopharm "(Русия), Orion Corporation Orion Pharma (Финландия)

Актуализация на описанието и снимката: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 199 рубли.

Купува

Беклометазон е хормонално лекарство (глюкокортикостероид), предназначено за инхалационно приложение за въздействие върху лигавицата на дихателните органи; едно от средствата за основния курс на лечение на бронхиална астма.

Форма на издаване и състав

Активната съставка е беклометазон дипропионат.

Произвежда се под формата на аерозол за инхалационно дозиране (200 дози в алуминиеви аерозолни кутии със спрей система, 1 кутия в картонена кутия).

Съдържанието на активното вещество в 1 доза е 50 μg или 250 μg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Беклометазонът принадлежи към глюкокортикостероидите и има слаб тропизъм за GCS-рецепторите. С участието на ензими той се превръща в активен метаболит - беклометазон-17-монопропионат (B-17-MP), който се характеризира с подчертан локален противовъзпалителен ефект. Беклометазон намалява интензивността на възпалителния процес, като потиска образуването на веществото хемотаксис (ефект върху късните алергични реакции), забавя развитието на незабавни алергични реакции, причинени от инхибиране на синтеза на метаболити на арахидонова киселина и намаляване на освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите, а също така стимулира мукоцилиарните транспортни процеси.

Лекарството намалява броя на мастоцитите в бронхиалната лигавица, потиска секрецията на слуз от бронхиалните жлези, намалява епителния оток, бронхиалната хиперреактивност, маргинално натрупване на неутрофили, а също така потиска производството на лимфокини и възпалителен ексудат, забавя миграцията на макрофагите и спомага за намаляване на интензивността на гранулацията и инфилтрацията.

Благодарение на беклометазон се увеличава броят на активните бета-адренергични рецептори, възстановява се реакцията на пациента към бронходилататори, което намалява честотата на тяхното използване. След вдишване веществото практически няма резорбтивен ефект.

Лекарството няма способността да спира бронхоспазма и терапевтичният ефект се развива постепенно с максимална тежест, обикновено 5-7 дни след началото на терапията.

Фармакокинетика

Повече от 25% от беклометазон, прилаган чрез вдишване, се отлага в дихателните пътища, а останалото количество се отлага във фаринкса и устата и се поглъща. В белите дробове, преди да започне абсорбцията, съединението се метаболизира активно, образувайки активния метаболит B-17-MP. Системната абсорбция на последния се извършва в белите дробове (до 36% от белодробната фракция на веществото) и стомашно-чревния тракт (до 26% от количеството, получено тук при поглъщане). Абсолютната бионаличност на беклометазон в непроменена форма и В-17-МР е съответно приблизително 2% и 62% от дозата, влязла в тялото при вдишване.

Беклометазон се абсорбира с висока скорост и максималната концентрация на веществото в кръвната плазма се достига за 0,3 часа. B-17-MP се абсорбира по-бавно. Времето за достигане на максималната концентрация на този метаболит е около 1 час. Установена е приблизителна линейна връзка между увеличаването на дозата, приложена чрез вдишване, и системната експозиция на активния компонент на лекарството.

За беклометазон разпределението в тъканите е 20 литра, а за B-17-MP - 424 литра. Лекарството се свързва достатъчно добре (с 87%) с плазмените протеини.

Беклометазонът и B-17-MP се характеризират с висок плазмен клирънс съответно от 150 l / h и 120 l / h. Полуживотът е съответно 0,5 часа и 2,7 часа.

Показания за употреба

Действието на лекарството е насочено към намаляване на отока на епитела, секреция на слуз от бронхиалните жлези, маргинално натрупване на неутрофили, бронхиална хиперреактивност, възпалителен ексудат (течност на мястото на възпалението).

Съгласно инструкциите, Беклометазон се предписва в следните случаи:

Бронхиална астма (използване чрез инхалация);
Профилактика и лечение на алергичен ринит, включително вазомоторен ринит и ринит на сенна хрема (интраназално приложение);
Инфекциозни и възпалителни заболявания на ухото и кожата (външни и локални) - в комбинация с антимикробни агенти.

Противопоказания

Неастматичен бронхит, остър бронхоспазъм;
Чести кръвотечения от носа, хеморагична диатеза;
Системни инфекции, включително белодробна туберкулоза, остри респираторни инфекции, херпетични увреждания на очите.

Аерозолът Беклометазон е противопоказан при деца под 6-годишна възраст и жени в първия триместър на бременността.

Инструкции за употреба на беклометазон: метод и дозировка

Използване при вдишване:

Възрастни - 500 mcg 2 пъти на ден или 250 mcg 4 пъти на ден, дневната доза не трябва да надвишава 1000 mcg (2000 mcg е разрешено само в много тежки случаи, докато дневната доза е разделена на 4 дози);
Деца от 6 години - 50-100 mcg 2 до 4 пъти на ден.

Интраназално приложение:

Възрастни и деца над 12 години - 100 mcg 3-4 пъти на ден във всеки носен проход, не надвишаваща дневна доза от 1000 mcg;
Деца на възраст 6-12 години - 50 mcg във всеки назален проход (не повече от 500 mcg на ден) със същата честота на дози като възрастни.

По-точен режим на дозиране и продължителност на лечението се определя от лекаря.

Странични ефекти

Аерозолът беклометазон може да причини нежелани телесни реакции, по-специално като:

Кихане, кашлица, дразнене на гърлото, дисфония, рядко - парадоксален бронхоспазъм (елиминира се чрез инхалационни бронходилататори), еозинофилна пневмония;
Кандидомикоза на горните дихателни пътища и устната кухина;
Замайване, главоболие, повишено вътреочно налягане, катаракта, лимфопения, еозинопения, левкоцитоза - при продължителна употреба в големи дози;
Епистаксис, ринит, перфорация на носната преграда, атрофия на лигавицата - с интраназално приложение;
Дисфункция на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система - с еднократна употреба на повече от 1000 mcg беклометазон дипропионат;
Алергични реакции.

Предозиране

Симптомите на остро предозиране могат да се развият с еднократно вдишване на висока доза над 1 г. В този случай най-често се проявяват признаци на потискане на функцията на кората на надбъбречната жлеза и няма нужда от спешна терапия. Това се дължи на възстановяването на тази функция в продължение на няколко дни, което се потвърждава от промяна в нивото на кортизол в кръвната плазма.

При хронично предозиране (продължително лечение с лекарството в дози над 1,5 g) може да се наблюдава трайно потискане на функцията на надбъбречната кора. В такава ситуация трябва редовно да се следи резервната функция на кората на надбъбречната жлеза. В случай на предозиране, курсът на лечение с Беклометазон може да продължи, при условие че се прилагат дози, достатъчни за поддържане на терапевтичния ефект.

специални инструкции

За жени във II и III триместър на бременността, както и за кърмещи майки, целесъобразността на употребата на беклометазон се определя от лекаря. Ако лекарството се приема по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Изисква се повишено внимание при използване на спрея интраназално от лица с прояви на носната преграда, глаукома, амебиаза, хипотиреоидизъм, тежка бъбречна недостатъчност.

Наскоро претърпели миокарден инфаркт, носната хирургия, извършена в близкото минало и нараняванията на носа са причината за ограничаване на употребата на беклометазон.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Вдишването на беклометазон не оказва значително влияние върху способността за шофиране или участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена скорост на реакции и сериозна концентрация.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството по време на бременност и по време на кърмене се използва с изключително внимание, само ако очакваната полза за майката надвишава възможните рискове за плода и бебето.

Новородените, чиито майки са били лекувани с беклометазон по време на бременност, трябва да бъдат внимателно изследвани за надбъбречна недостатъчност.

Използване от детството

Деца под 6 години не са назначени.

Лекарството, което съдържа 250 mcg беклометазон в 1 доза, не е предназначено за деца под 18-годишна възраст. Когато се прилага чрез инхалация, еднократна доза за деца е 50–100 mcg и честотата на употреба не надвишава 2–4 пъти на ден.

Лекарствени взаимодействия

Беклометазон възстановява реакцията на пациента към бета-адренергични агонисти, което значително намалява честотата на тяхното използване.

Когато лекарството се комбинира с рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други индуктори на микрозомни чернодробни ензими, терапевтичният ефект на беклометазон става по-слаб.

Едновременната употреба на беклометазон с теофилин, метандиенон, бета _2- адреномиметици, естрогени, както и системни глюкокортикостероиди повишава ефективността на беклометазон.

Когато се вземат заедно беклометазон и бета-адренергични агонисти, ефектът на последния върху тялото се засилва.

При особено чувствителни пациенти взаимодействието на беклометазон с метронидазол и дисулфирам е възможно поради съдържанието на етилов алкохол в препарата.

Аналози

Директни аналози на беклометазон, които имат беклометазон дипропионат като активна активна съставка: Beklazon Eco, Beklat, Beklospir, Bekotid, Klenil, Beklazon Eco Light Breathing, Beclomethasone-aeronautical.

Лекарства с подобно действие, принадлежащи към същата фармацевтична подгрупа: Asmanex Twistheiler, Benacort, Budecort, Budenite Steri-Neb, Budesonide, Budesonide Easyheiler, Budiair, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotide, Alvesco, Novopulmon Enonolizer-Native.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C.

Срок на годност - 3 години, след отваряне на спрея, съдържанието трябва да се използва в рамките на 6 месеца.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за беклометазон

Според прегледите, Беклометазон в повечето случаи помага за бързо облекчаване на състоянието на пациента. Има съобщения за неприятни странични ефекти, но като цяло лекарите и пациентите го смятат за ефективно лекарство.

Цена за беклометазон в аптеките

Средно цената на беклометазон, една доза от който съдържа 50 mcg, е 131‒188 рубли. Цената на аерозол за инхалация, в 1 доза от който съдържа 250 mcg, варира от 385 до 410 рубли.