Дифлузол
Дифлузол: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Difluzol
ATX код: J02AC01
Активна съставка: флуконазол (флуконазол)
Производител: PJSC Kievmedpreparat (Украйна)
Актуализация на описанието и снимката: 19.08.2019
Дифлузол е антимикотично (противогъбично) лекарство с широк спектър на действие.
Форма на издаване и състав
Дозирана форма на Difluzol - капсули за перорално приложение: (0,05 g или 0,1 g - 7 броя на опаковка; 0,15 g всяка - 1 брой на опаковка).
Активното вещество е флуконазол, в 1 капсула - 0,05 g, 0,1 g или 0,15 g.
Спомагателни компоненти: натриев нишестен гликолат, калциев стеарат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активната съставка на Difluzol е флуконазол - вещество, което е противогъбично средство от групата на триазолните производни, мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичната клетка.
In vitro и в клинични проучвания лекарството демонстрира активност срещу следните микроорганизми: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (много щамове са умерено чувствителни), Cryptococcus neoformans. In vitro ефикасността на флуконазол срещу Candida Gilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis също е отменена, но клиничното значение на тази активност все още е неизвестно.
Когато се приема орално и интравенозно, флуконазол е активен при опортюнистични микози, включително тези, причинени от Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Candida spp. (включително генерализирана кандидоза при имуносупресирани пациенти). Също така е установена активност върху модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), Blastomyces dermatitidis.
Резистентността към флуконазол може да се развие в следните случаи: количествена или качествена промяна в ензима ланостерил-14-α-деметилаза (която е цел за флуконазол), намаляване на достъпа на лекарството до целта или комбинация от тези механизми.
Точковите мутации в гена ERG11, който кодира прицелния ензим, водят до модификация на прицела и намаляване на афинитета към азолите. В случай на увеличаване на експресията на този ген се произвеждат високи концентрации на целевия ензим, което налага да се увеличи концентрацията на флуконазол във вътреклетъчната течност (и следователно предписаната му доза) за потискане на всички ензимни молекули в клетката
Свръхекспресията на гена MDR (мултирезистентност) води до резистентност към флуконазол, докато свръхекспресията на CDR гените (резистентност на гъбички Candida към азолни антимикотици) може да доведе до развитие на резистентност към различни азоли. За щамове, при които минималната инхибиторна концентрация се определя като междинна (от 16 до 32 μg / ml), се препоръчва употребата на флуконазол в максимални дози.
Candida krusei се счита за устойчива на флуконазол, механизмът на неговата резистентност се дължи на намалената чувствителност на целевия ензим към инхибиторния ефект на Difluzol.
Фармакокинетика
След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху усвояването на веществото.
Плазмената концентрация на лекарството е пропорционална на приетата доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се определя 0,5–1,5 часа след прием на Дифлузол на гладно. Равновесна концентрация (C ss) при 90% се постига чрез 4-5 дневна терапия с многократно приложение на лекарството веднъж дневно. Постигането на 90% C ss до 2-ия ден от терапията е възможно, ако се вземе натоварваща доза през първия ден (2 пъти по-висока от стандартната доза).
Флуконазолът се характеризира с ниско свързване с плазмените протеини - 11-12%. Обемът на разпределение е близък до общото съдържание на вода в тялото.
Лекарството прониква добре във всички телесни течности. Концентрацията му в храчките и слюнката е приблизително същата като в кръвната плазма. При гъбичен менингит концентрацията на флуконазол в цереброспиналната течност е около 80% от плазменото ниво.
По-високи от тези в кръвта серумни концентрации на лекарството се постигат в кожата - роговия слой, дермата и епидермиса. В роговия слой се натрупва флуконазол, концентрацията му, когато се приема в доза от 50 mg 1 път на ден на 12-ия ден от лечението, е 73 μg / g, 7 дни след края на терапията - 5,8 μg / g; при прием на доза от 150 mg веднъж седмично на 7-ия ден от лечението - 23,4 μg / g, 7 дни след приемане на втората доза - 7,1 μg / g.
Концентрацията на флуконазол в нокътната плоча след 4-месечна терапия в доза от 150 mg веднъж седмично е била: при здрави нокти - 4,05 μg / g, в засегнатите нокти - 1,8 μg / g. 6 месеца след края на курса на лечение, лекарството все още се открива в нокътните плочи.
Лекарството се екскретира главно чрез бъбреците. Около 80% от получената доза флуконазол непроменена се открива в урината. Не са открити циркулиращи метаболити. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс.
Плазменият полуживот е приблизително 30 часа. Поради продължителността на този период, Difluzol може да се приема 1 път на ден при вагинална кандидоза, 1 път седмично - при други показания.
Промените във фармакологичните параметри при пациенти в напреднала възраст вероятно са свързани с намалена бъбречна функция.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Difluzol се използва за лечение на гъбични инфекции:
- Ендемична дълбока микоза;
- Криптококоза, включително криптококов менингит;
- Бронхопулмонална кандидоза;
- Атрофична кандидоза на устната кухина, причинена от носене на протези;
- Генитална кандидоза;
- Дисеминирана кандидоза;
- Микоза на кожата на краката, багажника, слабините;
- Онихомикоза;
- Гъбичен баланит;
- Кандидурия;
- Pityriasis versicolor.
Профилактичният прием на Difluzol се предписва на пациенти със злокачествени новообразувания, приемащи цитостатични, имуносупресивни лекарства и по време на лъчева терапия.
Противопоказания
- Период на кърмене;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Не се препоръчва да се предписва при лечение на деца под 6-годишна възраст.
Дифлузол се предписва с повишено внимание: в случай на нарушена чернодробна функция; с имунодефицитни състояния; по време на бременност - употребата е възможна само по жизненоважни клинични показания и ако очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната вреда за плода.
Инструкции за употреба на Difluzol: метод и дозировка
Капсулите дифлузол се приемат през устата, независимо от приема на храна, с вода.
Лекарят предписва дозата и периода на лечение индивидуално въз основа на клиничните показания.
Препоръчителна доза за лечение на възрастни пациенти:
- Кандидоза на лигавиците на тялото, включително млечница: 0,05-0,1 g 1 път на ден, в продължение на 14-30 дни;
- Криптококоза: еднократна доза - 0.4 g през първия ден, след това 0.2-0.4 g на ден. Курсът на лечение зависи от тежестта на заболяването и ефекта от терапията; при лечението на менингит може да бъде от 6 до 8 седмици;
- Микоза: 0,05 g 1 път на ден или 0,15 g седмично, курсът на терапията е до 6 седмици;
- Pityriasis versicolor: 0,05 g 1 път на ден, период на лечение - 2-6 седмици.
Еднократна доза Дифлузол при лечение на деца зависи от теглото на детето и се определя чрез изчисление:
- Гъбични заболявания на лигавиците: 0,003 g на 1 kg;
- Кандидоза и криптококоза: 0,006-0,012 g на 1 kg телесно тегло.
Странични ефекти
Употребата на Difluzol може да причини нежелани реакции:
- От страна на храносмилателния тракт: прояви на хепатотоксичност, повръщане, метеоризъм, диария, синдром на болката;
- От страна на нервната система: виене на свят, промяна във вкуса, конвулсии, главоболие;
- От хематопоетичната система: тромбоцитопения, агранулоцитоза (инхибиране на левкопоезата), неутропения;
- Възможно: алергични реакции като сърбеж, уртикария, оток на лицето, анафилактичен шок; аритмия; понякога - кожни обриви, хипокалиемия, хиперхолестеролемия, алопеция.
Предозиране
В случай на предозиране обикновено се появяват диария, гадене, повръщане. При тежки случаи са възможни конвулсии. Препоръчват се стомашна промивка, принудителна диуреза и хемодиализа (3-часова сесия намалява плазмената концентрация на флуконазол с около 50%). За да се премахнат възникналите нарушения, се предписва симптоматична терапия.
Има един доклад за предозиране на флуконазол (след перорална доза от 8200 mg) при 42-годишен пациент, заразен с вируса на човешката имунна недостатъчност, развиващ параноидно поведение и халюцинации. Пациентът е хоспитализиран, състоянието му се нормализира в рамките на 48 часа.
специални инструкции
За пациенти в напреднала възраст, при липса на абсолютни противопоказания, Difluzol се предписва съгласно стандартната схема.
В случай на регистриране на повишаване на индексите на билирубин, аланин аминотрансфераза (ALT) и аспартат аминотрансфераза (AST) е необходимо да се оцени възможността за продължаване на терапевтичната употреба на лекарството.
Ако се появят обриви по кожата, Difluzol трябва да бъде отменен.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Поради риска от световъртеж и гърчове, докато използвате Difluzol, докато извършвате потенциално опасни дейности, трябва да се внимава.
Приложение по време на бременност и кърмене
Не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания за ефекта на флуконазол върху бременни и кърмещи жени.
Литературата описва няколко случая на образуване на множество нарушения на развитието при новородени, чиито майки са получавали флуконазол във високи дневни дози (400–800 mg) през целия първи триместър или по-голямата част от него. Отбелязани са дефекти като цепнатина на небцето, нарушено формиране на черепния свод, нарушено развитие на лицевата част на черепа, брахицефалия, артрогрипоза, изтъняване и удължаване на ребрата, изкривяване на бедрената кост, вродени сърдечни дефекти. Няма данни за връзката между описаните аномалии в развитието при употребата на ниски дози флуконазол (150 mg еднократно за вулвовагинална кандидоза) през първия триместър на бременността. Приемът на Difluzol по време на бременност е противопоказан, освен в случаите на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции,когато очакваната полза от приема на лекарството при майката определено е по-висока от вероятните рискове за плода.
В майчиното мляко концентрацията на флуконазол е близка до плазмената концентрация, поради което употребата на Difluzol не се препоръчва по време на кърмене.
Използване от детството
Поради лекарствената форма на Difluzol, на децата може да се предписва лекарството от възраст, когато те могат безопасно да поглъщат капсулата. Това обикновено е възможно на възраст около 6 години.
С нарушена бъбречна функция
С повишено внимание, Difluzol трябва да се използва при нарушена бъбречна функция.
При бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация по-малка от 20 ml / min), полуживотът на флуконазол се увеличава от 30 часа на 98 часа. В тази връзка на тази категория пациенти се препоръчва да намалят дозата на лекарството.
При нарушения на чернодробната функция
В случай на нарушена чернодробна функция, Difluzol трябва да се използва с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
При липса на признаци на нарушена бъбречна функция за възрастните хора се предписва обичайната доза за възрастни.
Лекарствени взаимодействия
Полуживотът на флуконазол се съкращава, когато се комбинира с рифампицин.
При едновременна употреба на дифлузол: повишава нивото на концентрация в кръвта на циклоспорин, цидовудин; засилва ефекта на дифенин, хидрохлоротиазид, антикоагуланти и хипогликемични агенти.
Абсорбцията на Difluzol не се влияе от приема на храна, комбинацията с антиациди и циметидин.
Дифлузол не повлиява ефективността на оралните контрацептиви.
Аналози
Аналози на дифлузол са: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури между 15 и 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за Difluzol
Повечето отзиви за Difluzol са положителни. Характеризира се като ефективно и бързодействащо лекарство за млечница: за лечението му обикновено е достатъчен само един прием на капсула в доза от 150 mg. Ефективността на лекарството се отбелязва и при лечението на други микози.
Цената на Difluzol в аптеките
Понастоящем цената на Difluzol е неизвестна, тъй като лекарството не се предлага в руската аптечна верига. Цената на популярния му аналог Diflucan: 750-860 рубли. за 7 капсули от 50 mg, 370-460 рубли. за 1 капсула 150 mg, 840-960 рубли. за 4 капсули от 150 mg, 1920-2280 за 12 капсули от 150 mg.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
