Anastrozole-TL - инструкции за употреба, рецензии, цена на таблетки, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Анастрозол-TL

Anastrozole-TL: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Anastrozole-TL

ATX код: L02BG03

Активна съставка: анастрозол (Anastrozole)

Производител: Drug Technology, LLC (Русия); R-Pharm, JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 10.10.2019

Anastrozole-TL е антинеопластично лекарство, използвано за лечение на рак на гърдата при жени в менопауза.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - филмирани таблетки: бели, кръгли, двойноизпъкнали, гравирани с "H" от едната страна и "1" - от другата страна; сърцевината на таблетката е от почти бяла до бяла (28 или 30 таблетки в кутия, в картонена кутия 1 кутия; 7 таблетки в блистер, в картонена кутия 1 или 4 опаковки; 10 таблетки в блистер, в картонена кутия 1 или 3 опаковки, 14 таблетки в блистери, в картонена кутия 1 или 2. Всяка опаковка съдържа също инструкции за употреба на Anastrozole-TL).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: анастрозол - 1 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат - 65 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 5 mg; микрокристална целулоза - 25 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; хипромелоза - 3 mg;
• филмова обвивка: бял Водолей Prime BAP218010 [титанов диоксид - 25%; хипромелоза - 65%; полиетилен гликол (макрогол) - 10%] - 3 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Анастрозол - активното вещество на Anastrozole-TL, е селективен нестероиден инхибитор на ароматазата. При жени в постменопауза той има противотуморна активност срещу естроген-зависими тумори на гърдата. Намалява количеството циркулиращ естрадиол. Той не притежава андрогенна, гестагенна и естрогенна активност; не засяга секрецията на ендогенни глюкокортикостероиди и минералокортикоиди.

Фармакокинетика

Анастрозолът се абсорбира бързо, максималната плазмена концентрация след перорално приложение на гладно се достига за около 2 часа. Храната има незначителен ефект върху скоростта на абсорбция, намалявайки я, но не променяйки нейната степен, което не води до клинично значим ефект върху равновесната плазмена концентрация на анастрозол с еднократна дневна доза. Анастрозол достига 90–95% от равновесната плазмена концентрация след около 7 дни терапия.

Няма данни за зависимостта на фармакокинетичните параметри на веществото от дозата или времето на приложение. Фармакокинетиката на анастрозол не зависи от възрастта на жените в постменопауза; фармакокинетичните параметри не са проучвани при деца.

Анастрозолът се свързва с протеините в кръвната плазма на ниво 40%. Елиминирането на веществото се извършва бавно, полуживотът от плазмата е в диапазона от 40 до 50 часа. При жени в менопауза веществото се метаболизира екстензивно. По-малко от 10% от дозата се екскретира непроменена чрез бъбреците в рамките на 72 часа след приема на Anastrozole-TL.

Основните метаболитни пътища на анастрозол са N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкурониране. Екскрецията на метаболитите се извършва главно чрез бъбреците. Основният метаболит, открит в плазмата, триазол, не инхибира ароматазата.

При цироза на черния дроб или нарушена бъбречна функция клирънсът на анастрозол след перорално приложение не се променя.

Показания за употреба

Anastrozole-TL се предписва на жени в постменопауза за лечение на следните заболявания:

• ранен рак на гърдата с положителни хормонални рецептори: адювантна терапия, включително след 2-3 години адювантна терапия с тамоксифен;
• локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с неизвестни или положителни хормонални рецептори: първа линия на терапия;
• напреднал рак на гърдата с тамоксифен: втора линия на терапия.

Противопоказания

Абсолютно:

• тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти с креатининов клирънс <20 ml / min);
• тежка чернодробна недостатъчност;
• естроген-зависими тумори на гърдата по време на пременопаузата;
• комбинирана употреба с тамоксифен или лекарства, съдържащи естроген;
• период на пременопауза;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Относително (таблетките Anastrozole-TL се използват под лекарско наблюдение):

• хиперхолестеролемия;
• остеопороза;
• дефицит на лактаза, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• сърдечна исхемия.

Anastrozole-TL, инструкции за употреба: метод и дозировка

Anastrozole-TL се приема през устата, независимо от приема на храна, по едно и също време, веднъж дневно. Таблетката трябва да се поглъща цяла с вода.

Препоръчителната дневна доза е 1 mg. Продължителността на курса се определя от тежестта и формата на заболяването (когато се използва като адювантна терапия - 5 години).

Ако се появят признаци, показващи прогресията на заболяването, приложението на Anastrozole-TL се отменя.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко)]:

• мускулно-скелетна и съединителна тъкан: много чести - артрит, артралгия / скованост на ставите; често - миалгия, болки в костите; рядко - спусък пръст;
• съдове: много често - зачервяване на лицето, прилив на кръв към главата;
• черен дроб и жлъчни пътища: често - повишена активност на алкална фосфатаза, аспартат аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза; рядко - повишаване на концентрацията на билирубин и активността на гама-глутамил трансфераза, хепатит;
• нервна система: много често - главоболие; често - сънливост, нарушена чувствителност (включително парестезия, перверзия или загуба на вкус), синдром на карпалния тунел (наблюдава се главно при наличие на рискови фактори за заболяването);
• храносмилателна система: много често - гадене; често - повръщане, диария;
• кожа и подкожна тъкан: много често - кожен обрив; често - алергични реакции, алопеция, изтъняване на косата; рядко - уртикария; рядко - анафилактоидни реакции, мултиформен еритем, кожен васкулит (включително изолирани случаи на пурпура - синдром на Шенлейн-Генох); много рядко - ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън;
• гениталии и млечна жлеза: често - вагинално кървене, сухота на вагиналната лигавица (обикновено през първите седмици след отмяна или промяна на предишното хормонално лечение на Anastrozole-TL);
• метаболизъм: често - хиперхолестеролемия, анорексия; рядко - хиперкалциемия (със или без намаляване на концентрацията на паратиреоиден хормон); възможно е намаляване на минералната плътност на костите (свързано с намаляване на концентрацията на циркулиращ естрадиол, срещу което се увеличава вероятността от остеопороза и костни фрактури);
• общи нарушения: много често - лека или умерена астения.

Нарушения, чието развитие е отбелязано по време на клиничните изпитвания, но не е свързано с употребата на Anastrozole-TL: безсъние, парестезия, тревожност, световъртеж, запек, анемия, диспепсия, коремна болка, болки в гърба, повишено кръвно налягане, наддаване на тегло, депресия.

Предозиране

Размерът на единична доза Anastrozole-TL, който може да доведе до животозастрашаващи симптоми, не е установен.

Терапия: симптоматична и поддържаща (включително предизвикване на повръщане, диализа). Лечението трябва да се извършва под контрола на функцията на жизненоважни органи и системи. Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Ефикасността на Anastrozole-TL при рецептор-отрицателни тумори спрямо естрогени не е доказана, освен ако не е имало предишен положителен отговор на тамоксифен.

Ако има съмнение относно хормоналния статус на пациента, менопаузата трябва да бъде потвърдена чрез определяне на половите хормони в кръвния серум.

В случаите, когато маточното кървене продължава на фона на терапията, е необходима консултация и наблюдение на гинеколог.

Лекарства, съдържащи естрогени, не трябва да се предписват едновременно с Anastrozole-TL, тъй като това ще доведе до значително намаляване на терапевтичния ефект на последния. Анастрозол на фона на намаляване на концентрацията на циркулиращ естрадиол може да доведе до намаляване на костната минерална плътност.

При остеопороза или при риск от остеопороза, костната минерална плътност трябва да се оценява чрез денситометрия, например, като се използва двуенергийна рентгенова абсорбциометрия (DEXA сканиране) в началото на терапията и с течение на времето.

Ако е необходимо, под внимателното наблюдение на лекар се провежда лечение или профилактика на остеопороза. Понастоящем няма достатъчно информация относно положителния ефект на бисфосфонатите върху загубата на костна минерална плътност, свързана с приема на анастрозол, или техните ползи, когато се използват профилактично.

Няма информация за комбинираната употреба на Anastrozole-TL с лекарства - аналози на гонадотропин-освобождаващия хормон.

Не е установено дали резултатите от лечението се подобряват на фона на едновременната употреба на Anastrozole-TL и химиотерапевтични лекарства.

Все още не са получени данни за безопасност при продължителна употреба на лекарството.

В случаите, когато анастрозол се използва по-често, отколкото при лечение с тамоксифен, се наблюдава развитие на исхемични заболявания, докато не се отбелязва клинично значение. Независимо от състоянието на хормоналните рецептори, безопасността и ефикасността на анастрозол и тамоксифен, когато се използват в комбинация, са сравними с тези при лечение само с тамоксифен. Понастоящем точният механизъм на това явление не е известен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В случай на някои странични ефекти на Anastrozole-TL, включително астения и сънливост, трябва да се внимава при шофиране.

Приложение по време на бременност и кърмене

Анастрозол-TL не се предписва по време на бременност / кърмене.

Използване от детството

Ефикасността и безопасността на използването на таблетките Anastrozole-TL при педиатрични пациенти не са установени, поради което употребата на лекарството е противопоказана на възраст под 18 години.

С нарушена бъбречна функция

На пациенти с креатининов клирънс под 20 ml / min (с тежка бъбречна недостатъчност) не се предписва Anastrozole-TL.

При нарушения на чернодробната функция

При тежко чернодробно увреждане, Anastrozole-TL не се предписва.

Лекарствени взаимодействия

Според резултатите от проучване за лекарствени взаимодействия с варфарин и феназон (антипирин), при комбинираната употреба на анастрозол с други лекарства, не трябва да се очакват клинично значими лекарствени взаимодействия, медиирани от цитохром Р ₄₅₀.

Циметидин (слаб неспецифичен инхибитор на цитохром Р ₄₅₀) не променя плазмената концентрация на анастрозол. Степента на влияние на мощните инхибитори на цитохром Р ₄₅₀ върху този показател не е установена.

Лекарствата, съдържащи естрогени, намаляват фармакологичното действие на анастрозола, поради което едновременното им приложение не се препоръчва. Тамоксифен не трябва да се предписва в комбинация с анастрозол, тъй като това може да доведе до отслабване на фармакологичното му действие.

Понастоящем няма данни за употребата на анастрозол в комбинация с други противоракови лекарства.

Аналози

Аналози на анастрозол-TL са Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Anastrozole-TL

В прегледите на Anastrozole-TL пациентите многократно посочват ниския терапевтичен ефект на лекарството в сравнение с аналозите. Също така, често се отбелязва развитието на изразени странични ефекти, като гадене, повръщане, силна болка в ставите. Невъзможно е обаче надеждно да се установи връзка между външния им вид и качеството на лекарството.

Анастрозол-TL е включен в списъка на лекарствата с федерални ползи и може да се получи безплатно, което е неговото значително предимство.

Цена за Anastrozole-TL в аптеките

Приблизителна цена за Anastrozole-TL, 1 mg филмирани таблетки, 28 бр. в опаковката е 990 рубли.

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!