Варфарин
Варфарин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско име: Варфарин
ATX код: B01AA03
Активна съставка: Варфарин (Warfarin)
Производител: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - фармацевтична компания (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019
Цени в аптеките: от 52 рубли.
Купува
Варфарин е индиректен антикоагулант.
Форма на издаване и състав
Варфарин се произвежда под формата на таблетки, 5, 10, 14, 20, 25 броя в блистери, 50, 100, 250 броя в кутии.
Съставът на 1 таблетка съдържа активното вещество - варфарин натрий в количество от 2,5 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Варфаринът е индиректен антикоагулант и производно на кумарина. Той инхибира производството на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, VII, IX и X) и антикоагулантни протеини S и C в черния дроб. Антикоагулантният ефект се проявява 36–72 часа след началото на приема на лекарството. Максималният терапевтичен ефект се постига в рамките на 5-7 дни след началото на приложението. Отмяната на лекарството води до възстановяване на активността на витамин К-зависими фактори на съсирването на кръвта след 4-5 дни.
Фармакокинетика
След перорално приложение варфаринът се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост. Характеризира се и с абсорбиране през кожата. Съединението се свързва в голяма степен с плазмените протеини, преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата в малки концентрации.
Варфарин е рацемична смес от изомери, метаболизирани в черния дроб. S изомерът е по-активен и се метаболизира за по-кратък период от време, отколкото R изомерът. Метаболизмът се осъществява с участието на изоензими от системата цитохром P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Полуживотът е средно 40 часа. В крайната фаза тази цифра се увеличава до около 1 седмица. Клирънсът на R изомера обикновено е половината от този на S изомера. При подобни стойности на V d, полуживотът на R-изомера е 37–89 часа и надвишава този на S-изомера (21–43 часа).
Лабораторни проучвания с използване на радиоактивен етикет показват, че след еднократна перорална доза приблизително 92% от варфарин се екскретира през бъбреците като метаболити и само малко количество се екскретира непроменено.
Показания за употреба
Варфарин се предписва за лечение и профилактика на тромбоза и емболия на кръвоносните съдове. Показанията за употреба са следните заболявания / състояния:
- Белодробна емболия и остра венозна тромбоза;
- Повтаряща се белодробна емболия;
- Рецидивиращ инфаркт на миокарда;
- Следоперативна или рецидивираща венозна тромбоза;
- Протезна клапа на сърцето и кръвоносните съдове (евентуално в комбинация с ацетилсалицилова киселина);
- Тромбоза на мозъчните, коронарните и периферните артерии;
- Вторична профилактика на тромбоемболия и тромбоза при предсърдно мъждене и след инфаркт на миокарда.
Варфарин се използва също като допълнение при медицинско или хирургично лечение на тромбоза и при електрическа кардиоверсия на предсърдно мъждене.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на варфарин са:
- Патологични промени в кръвта;
- Болести и състояния, придружени от висок риск от кървене;
- Наскоро извършени черепно-мозъчни операции;
- Очни операции;
- Тенденции към кървене при язвени лезии на стомашно-чревния тракт, заболявания на пикочно-половата и дихателната система;
- Хирургични интервенции за травма с обширно оперативно поле;
- Аневризми;
- Цереброваскуларни кръвоизливи;
- Тежки бъбречни или чернодробни заболявания;
- Перикарден излив, бактериален ендокардит, перикардит;
- Тежка артериална хипертония;
- Синдром на остра дисеминирана вътресъдова коагулация;
- Спинална пункция или други диагностични процедури, придружени от потенциална заплаха от неконтролирано кървене;
- Злокачествена артериална хипертония;
- Блокада, обширна регионална анестезия;
- Липса на наблюдение на пациенти в напреднала възраст;
- Неадекватни лабораторни условия за наблюдение на пациента;
- Дезорганизация на пациента;
- Психози;
- Алкохолизъм;
- Бременност;
- Заплашен аборт.
Неактивният варфарин се екскретира в кърмата. При деца, чиито майки са приемали лекарството по време на кърмене, не са открити промени в протромбиновото време. Ефектът на лекарството при недоносени деца не е проучен.
Ефикасността и безопасността на варфарин при деца под 18-годишна възраст не е установена.
Инструкции за употреба на варфарин: метод и дозировка
Таблетките се приемат през устата по 2-10 mg на ден. Дневната доза се определя от параметрите на кръвосъсирването, отговора на пациента към лечението и клиничната ситуация.
Странични ефекти
Когато използвате Варфарин, е възможно да се развият нарушения от различни системи и органи:
- Храносмилателна система: холестаза, гадене, хепатит, диария, повръщане, повишена активност на чернодробните ензими, коремна болка, жълтеница;
- Система за кръвосъсирване: хематоми, кървене, анемия; рядко - некроза на кожата и други тъкани поради локална тромбоза;
- Централна нервна система: главоболие, летаргия, умора, астения, нарушения на вкуса, световъртеж;
- Сърдечно-съдова система: васкулит, лилаво обезцветяване на пръстите на краката, студени тръпки, усещане за студ, парестезия;
- Дихателна система: рядко - трахео-бронхиална или трахеална калцификация с продължителна терапия (клинично значение не е установено);
- Алергични реакции: сърбеж, подуване, кожен обрив, уртикария, треска;
- Дерматологични реакции: булозен обрив, дерматит, алопеция.
Предозиране
Симптомите на хронична интоксикация при предозиране на Варфарин са наличието на ивици кръв в урината и изпражненията, кървене от носа или венците, кръвоизливи в кожата, прекомерно кървене по време на менструация, обилно и продължително кървене с леки увреждания на епидермиса.
Ако протромбиновото време надвишава 5% и няма други възможни източници на кървене (нефроуролитиаза и др.), Няма нужда да се коригира режимът на дозиране. При леко кървене дозата на Варфарин се намалява или лекарството се отменя за кратък период. Ако пациентът развие обилно кървене, витамин К се предписва, докато коагулантната активност бъде напълно възстановена. Застрашаващото кървене е индикация за преливане на прясно замразена плазма, прясна кръв или концентрати от протромбинови комплексни фактори.
специални инструкции
Рискът от кървене се увеличава при продължителна и интензивна антикоагулантна терапия.
По време на лечението е необходимо да се контролира дозировката и периодично да се определя протромбиновото време и други параметри на коагулация.
При едновременната употреба на варфарин с други лекарства е необходимо да се вземе предвид голямата вероятност за лекарствено взаимодействие.
Терапията може да увеличи риска от емболия на частици от атеросклеротична плака.
Варфарин трябва да се използва изключително внимателно и само след внимателен анализ на съотношението полза-риск трябва да се използва в следните случаи:
- Нараняване, което може да доведе до вътрешно кървене
- Инфекциозни заболявания (включително спру) или дисбиоза, свързани с употребата на антибиотици;
- Постоянни катетри;
- Травма с обширна кървяща повърхност или операция;
- Очакван или известен дефицит на протеин С;
- Умерена до тежка артериална хипертония;
- Анафилактични реакции, тежки и умерени алергични реакции;
- Васкулит, полицитемия вера, тежък диабет.
Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност се нуждаят от корекции на дозата и по-често лабораторно наблюдение.
Не се препоръчва едновременното използване на варфарин със стрептокиназа и урокиназа.
По време на терапията е необходимо специално наблюдение за пациенти в напреднала възраст, както и за хора с умствени увреждания.
Смята се, че бъбречният клирънс не влияе значително върху интензивността на действието на варфарин.
При нарушена чернодробна функция може да се наблюдава намаляване на метаболизма на варфарин и потенциране на неговите ефекти, което е свързано с нарушение на синтеза на коагулационни фактори.
Приложение по време на бременност и кърмене
Съгласно инструкциите, Варфарин не се предписва на бременни жени поради разкрития тератогенен ефект и високия риск от кървене в плода и смъртта му.
Лекарството в малко количество прониква в кърмата и практически не влияе върху съсирването на кръвта при дете, поради което е разрешено назначаването на варфарин по време на кърмене, но през първите 3 дни след началото на лечението се препоръчва да се въздържате от кърмене.
Лекарствени взаимодействия
Едновременна употреба на варфарин с други лекарства:
- Антихолинергици - възможно е увреждане на вниманието и паметта при пациенти в напреднала възраст;
- Лекарства с антитромбоцитна активност и антикоагуланти - рискът от кървене се увеличава;
- Хипогликемични агенти производни на сулфонилурея - техният хипогликемичен ефект може да бъде засилен;
- Инхибитори на чернодробните микрозомални ензими - рискът от кървене се увеличава и антикоагулантният ефект на Варфарин се увеличава;
- Циклоспорин - има взаимно намаляване на ефектите;
- Тиклопидин - описан е случай на увреждане на черния дроб (ефектът на Варфарин не се променя);
- Етакринова киселина - може да увеличи хипокалиемия, диуретичен ефект;
- Холестирамин - намалява бионаличността и абсорбцията на варфарин;
- Фенитоин - има съобщения за първоначално повишаване на антикоагулантната активност, последвано от намаляване;
- Феназон - концентрацията на варфарин в кръвната плазма намалява;
- Еноксацин - клирънсът на R-изомера (не на S-изомера) намалява, като същевременно се поддържа протромбиновото време;
- Тразодон, флуоксетин, витамин Е - има доказателства за повишено действие на варфарин.
Антикоагулантният ефект на варфарин се намалява от: миансерин, ацитретин, коензим Q10, индуктори на микрозомални чернодробни ензими (включително фенитоин, барбитурати, карбамазепин), глюкагон, рифампицин, парацетамол, глутетимид, витамини, гризеофулкравин, диффлоксацил аминоглутетимид, глутетимид, холестирамин, диуретици (спиронолактон и хлорталидон), митотан, меркаптопурин, женшен препарати, цизаприд.
Повишаване на антикоагулантния ефект на варфарин и повишаване на риска от кървене е възможно при едновременната му употреба с: производни на пиразолон (включително сулфинпиразон, фенилбутазон), хепарин, нестероидни противовъзпалителни лекарства (включително ацетилсалицилова киселина), парацетамол, комбинация и кодеин, декстропропоксифен, антиаритмици (включително с хинидин, амиодарон, морацизин, пропафенон), противогъбични и антимикробни средства (включително с метронидазол, кларитромицин, хлорамфеникол, цефметазол, цефамикон, цефромазол рокситромицин, азитромицин, ко-тримоксазол, миконазол, кетоконазол, итраконазол, офлоксацин, флуконазол, налидиксинова киселина, норфлоксацин, доксициклин, ципрофлоксацин,аминосалицилова киселина, тетрациклини, изониазид, неомицин, бензилпеницилин, азтреонам), хинин, глибенкламид, валпроева киселина, циклофосфамид, прогуанил, флуороурацил, метотрексат, с комбинации от виндезосфин или симфеномид и етопосфенид при хроничен хепатит С), саквинавир, интерферон бета, гемфиброзил, клофибрат, фенофибрат, даназол, ципрофибрат, циметидин, флувастатин, ловастатин, пирацетам, трамадол.интерферон алфа (при хроничен хепатит С), саквинавир, интерферон бета, гемфиброзил, клофибрат, фенофибрат, даназол, ципрофибрат, циметидин, флувастатин, ловастатин, пирацетам, трамадол.интерферон алфа (при хроничен хепатит С), саквинавир, интерферон бета, гемфиброзил, клофибрат, фенофибрат, даназол, ципрофибрат, циметидин, флувастатин, ловастатин, пирацетам, трамадол.
При едновременната употреба на варфарин с токоферол, дизопирамид, трициклични антидепресанти, фелбамат, алопуринол, тербинафин, хлоралхидрат, дипиридамол, аскорбинова киселина, ранитидин, данните за лекарствените взаимодействия са неясни.
При пациенти с хроничен алкохолизъм, приемащи дисулфирам, се увеличават ефектите на варфарин.
В случай на случайно приемане на големи количества алкохол може също да се наблюдава засилване на ефекта на Варфарин.
При редовен прием на алкохол е възможно намаляване на ефектите от лекарството, което може да бъде свързано с индуцирането на чернодробни ензими. При увреждане на черния дроб ефектите на Варфарин могат да бъдат засилени.
Аналози
Аналозите на варфарин са: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Варфарин
Отзивите за Варфарин варират значително. Много хора приемат лекарството за продължителен период от време като ефективен разредител на кръвта. Някои пациенти обаче отбелязват нежелани реакции, придружаващи терапията с варфарин: периодични пристъпи на гадене, замаяност, повишено кървене. В този случай лечението дава добри резултати само ако се спазва режимът на лечение и състоянието на организма се следи постоянно.
Цената на Варфарин в аптеките
Средната цена за варфарин в доза от 2,5 mg е 115–130 рубли за опаковка от 50 таблетки и 170–190 рубли за опаковка от 100 таблетки.
Варфарин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Варфарин 2,5 mg таблетки 50 бр. 52 РУБЛИ Купува |
Варфарин 2,5 mg таблетки 50 бр. 52 РУБЛИ Купува |
Варфарин 2,5 mg таблетки 50 бр. 52 РУБЛИ Купува |
Варфарин 2,5 mg таблетки 100 бр. 63 рубли Купува |
Варфарин 2,5 mg таблетки 100 бр. 73 руб. Купува |
Варфарин Nycomed 2,5 mg таблетки 50 бр. 90 рубли Купува |
Отзиви Варфарин Никомед 90 рубли Купува |
Варфарин таблетки 2,5 mg 100 бр. 102 рубли Купува |
Варфарин Nycomed 2,5 mg таблетки 100 бр. 143 р Купува |
Отзиви Варфарин Никомед 143 р Купува |
Варфарин Nycomed таблетки 2,5 mg 100 бр. 147 РУБЛИ Купува |
Вижте всички оферти от аптеките |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!