Dipherelin - инструкции за употреба, 3,75 Mg, цена, рецензии, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Diphereline

Dipherelin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Лекарствени взаимодействия
11. 11. Аналози
12. 12. Условия за съхранение
13. 13. Условия за отпускане от аптеките
14. 14. Отзиви
15. 15. Цена в аптеките

Латинско наименование: Diphereline

ATX код: L02AE04

Активна съставка: трипторелин (triptorelin)

Производител: Beaufour Ipsen Pharma (Франция)

Описание и снимка актуализирани: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 1650 рубли.

Купува

Диферелин е лекарство с противотуморна активност.

Форма на издаване и състав

Diphereline се предлага в следните лекарствени форми:

• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение: почти бял, диспергиращ се в доставения разтворител, последван от образуването на практически без частици, прозрачен разтвор; разтворител - безцветен прозрачен разтвор (в безцветни стъклени флакони, 7 флакона в картонена кутия, в комплект с разтворител (в ампули от 1 ml, 7 ампули в опаковка));
• Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие: бял с кремообразен (3,75 mg всеки) или жълтеникав (11,25 mg всеки) оттенък или бял, диспергиран в доставения разтворител за образуване на бяла суспензия с кремообразен (3,75 mg всеки)) или жълтеникава (по 11,25 mg всяка) или бяла (в леко затъмнени стъклени бутилки, 1 бутилка в картонена кутия в комплект с полипропиленова спринцовка за еднократна употреба, разтворител (в ампули от 2 ml, 1 ампула на опаковка), игли) за инжектиране (2 бр.)).

Съставът на 1 бутилка с лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение на Dipherelin включва:

• Активна съставка: трипторелин - 0,1 mg (под формата на трипторелин ацетат);
• Спомагателен компонент: манитол - 10 mg.

Разтворител: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1000 mg.

Съставът на 1 бутилка с лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие на Dipherelin включва:

• Активно вещество: трипторелин - 3,75 или 11,25 mg (под формата на трипторелин ацетат; за да се осигури прилагането на ефективна доза, в препарата се включва излишък от веществото);
• Спомагателни компоненти (съответно 3,75 / 11,25 mg): съполимер на D, L-млечна и гликолова киселини - около 160/250 mg, манитол - 85/85 mg, натриева кармелоза - 30/30 mg, полисорбат 80 - 2 / 2 mg.

Разтворител: манитол - 16 mg, вода за инжекции - до 2000 mg.

Фармакологични свойства

Diphereline е хормонално лекарство, считано за аналог на естествения гонадотропин-освобождаващ хормон.

Фармакодинамика

Трипторелин принадлежи към синтетичните декапептиди. Непосредствено след попадане в организма той за кратко време стимулира гонадотропната функция на хипофизната жлеза, след което се наблюдава инхибиране на секрецията на гонадотропини, последвано от инхибиране на функцията на яйчниците и тестисите. В началния етап от използването на Dipherelin, нивото на фоликулостимулиращи (FSH) и лутеинизиращи (LH) хормони в кръвта временно се увеличава, което причинява повишаване на концентрацията на естрадиол при жените и тестостерон при мъжете ("флаш"). При продължително лечение с трипторелин концентрацията на FSH и LH намалява, което допринася за намаляване на съдържанието на естрадиол (до стойности, съответстващи на състоянието на постовариектомия) и тестостерон (до стойности, съответстващи на състоянието след тестикулектомия). Подобно явление се наблюдава приблизително на 20-ия ден след първата инжекция на Dipherelin. В бъдеще концентрацията на хормони остава непроменена през целия период на терапията.

Дългосрочната употреба на трипторелин намалява производството на естрадиол при жените и съответно предотвратява развитието на ендометриоидни ектопии.

Трипторелин инхибира гонадотропната хиперфункция на хипофизната жлеза по време на преждевременен пубертет както при момчетата, така и при момичетата, което се изразява в потискане на секрецията на тестостерон или естрадиол, намаляване на максималната концентрация на LH и подобряване на съотношението на костната и календарната възраст.

Фармакокинетика

При интрамускулното инжектиране на Diphereline в доза от 11,25 mg, максималната концентрация на неговия активен компонент в кръвната плазма се определя приблизително 3 часа след инжектирането. Продължителността на фазата на постепенно намаляване на концентрацията е 1 месец след началото на лечението, след което до 90-ия ден съдържанието на циркулиращия трипторелин остава стабилно: приблизително 0,04-0,05 ng / ml - при лечението на ендометриоза, около 0,1 ng / ml - с лечение на рак на простатата.

Показания за употреба

Разтвор за подкожно приложение

Според инструкциите Dipherelin се предписва за лечение на женско безплодие: за стимулиране на яйчниците заедно с гонадотропини (човешки менопаузален гонадотропин (hMG), човешки хорион гонадотропин (hCG), фоликулостимулиращ хормон (FSH)) при ин витро оплождане и програми за трансфер на ембриони асистирани репродуктивни технологии.

Суспензия със забавено освобождаване за интрамускулно приложение

• Рак на простатата (локално напреднал (като монотерапия или като адювант на фона на лъчева терапия), метастатичен);
• Преждевременен пубертет;
• Ендометриоза (екстрагенитална и генитална);
• Миома на матката (преди операция);
• Безплодие при жените (при програми за ин витро оплождане).

Противопоказания

• Независим от хормони рак на простатата, състояния след хирургична тестикулектомия;
• Бременност и период на кърмене;
• Свръхчувствителност към лекарствени компоненти и други аналози на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH).

Суспензия Диферелин 3,75 mg и 11,25 mg трябва да се предписва с повишено внимание при остеопороза и синдром на поликистозните яйчници.

Инструкции за употреба на Dipherelin: метод и дозировка

Разтвор за подкожно приложение

Diphereline се прилага подкожно.

Възможен е един от 2 курса на лечение:

• Кратко: ежедневно, 0,1 mg на ден, започвайки от втория ден на цикъла (в същото време започвайки да провеждате стимулация на яйчниците) Терапията завършва 1 ден преди планираното приложение на човешки хорион гонадотропин. Продължителността на курса е 10-12 дни;
• Дългосрочно: ежедневно, 0,1 mg на ден, започвайки от втория ден на цикъла. Когато хипофизната жлеза е десенсибилизирана (Е2 е по-малко от 50 pg / ml, т.е. приблизително на петнадесетия ден след началото на терапията), започва стимулация на яйчниците с гонадотропини, продължавайки подкожни инжекции в същата доза. Курсът е завършен 1 ден преди планираното приложение на човешки хорион гонадотропин. Лекарят определя продължителността на лечението индивидуално.

За да се приготви разтворът, доставеният разтворител трябва да се въведе във флакона с лиофилизата и след това да се разклати до пълното му разтваряне.

Суспензия със забавено освобождаване за интрамускулно приложение

Diphereline се инжектира само интрамускулно, в седалищния мускул.

Режимът на дозиране зависи от показанията:

• Рак на простатата: дългосрочен, 3,75 mg (1 инжекция) на всеки 4 седмици или на всеки 3 месеца, 11,25 mg. Когато се лекува едновременно с лъчева терапия, дългосрочната антиандрогенна терапия (3 години) е за предпочитане пред краткосрочната (6 месеца);
• Преждевременен пубертет: на всеки 28 дни, 1,875 mg (с телесно тегло до 20 kg) или 3,75 mg (с телесно тегло 20 kg);
• Ендометриоза: веднъж на всеки 4 седмици по 3,75 mg или веднъж на 3 месеца по 11,25 mg; инжекцията трябва да се извърши през първите 5 дни от менструалния цикъл. Продължителността на курса е до 6 месеца. Продължителността на терапията се определя от тежестта на ендометриозата и клиничната картина (анатомични и функционални промени) по време на терапията. Не се препоръчва многократно лечение с трипторелин или друг аналог на GnRH;
• Женско безплодие: 1 инжекция от 3,75 mg на втория ден от цикъла. Връзката с гонадотропини трябва да се следи след десенсибилизация на хипофизната жлеза (концентрацията на естроген в кръвната плазма е по-малка от 50 pg / ml обикновено се определя 15 дни след приложението на Dipherelin);
• Миома на матката: на всеки 4 седмици, 3,75 mg. Суспензията трябва да се прилага през първите 5 дни от менструалния цикъл. За пациентите, подготвящи се за операция, продължителността на курса на лечение е 3 месеца.

Суспензия за интрамускулно приложение се приготвя непосредствено преди процедурата чрез разтваряне на лиофилизата в доставения разтворител.

Странични ефекти

Разтвор за подкожно приложение

В началото на употребата на Dipherelin, когато се комбинира с гонадотропини, могат да се появят нарушения на репродуктивната система под формата на овариална хиперстимулация (коремна болка, увеличаване на размера на яйчниците).

По време на терапията могат да се развият следните нежелани реакции:

• Репродуктивна система: много често - вагинална сухота, внезапни зачервявания, диспареуния и намалено либидо, свързани с хипофизно-яйчникова блокада;
• Храносмилателна система: повръщане, гадене, повишена активност на чернодробните трансаминази;
• Централна и периферна нервна система: зрително увреждане, емоционална лабилност, главоболие;
• Мускулно-скелетна система: болки в ставите и мускулите; при продължителна терапия с аналози на GnRH - деминерализация на костите, риск от остеопороза (това нарушение не се наблюдава при краткосрочна употреба на Dipherelin в доза 0,1 mg);
• Сърдечно-съдова система: повишено кръвно налягане;
• Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж; рядко - оток на Квинке;
• Местни реакции: болка на мястото на инжектиране;
• Други: наддаване на тегло.

Суспензия със забавено освобождаване за интрамускулно приложение

• Мускулно-скелетна система: с продължителна терапия - деминерализация на костите, което е рисков фактор за развитието на остеопороза. В началото на терапията за рак на простатата пациентите могат да получат временно нарастване на болката в костите, засегнати от метастази (показано е симптоматично лечение). В някои случаи - запушване на уретерите и поява на признаци, свързани с компресия от метастази на гръбначния мозък (изчезват за 7-14 дни). Също така по това време може да има кратко нарастване на активността на киселата фосфатаза в кръвната плазма;
• Сърдечно-съдова система: в единични случаи - усещане за горещи вълни, артериална хипертония;
• Централна нервна система: в единични случаи - зрително увреждане, повишена емоционална лабилност;
• Репродуктивна система: мъже - намалена потентност; жени - депресия, главоболие, промяна в либидото, изпотяване, промяна в размера на млечните жлези, сухота на вагиналната лигавица, диспареуния; с едновременна употреба с гонадотропини - развитието на синдром на хиперстимулация на яйчниците; при лечение на преждевременен пубертет при момичета - зацапване от влагалището; при продължително лечение - хипогонадотропна аменорея;
• Храносмилателна система: в единични случаи - повръщане, гадене;
• Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж; много рядко - оток на Квинке;
• Локални реакции: в единични случаи - болка на мястото на инжектиране на суспензията;
• Други: в единични случаи - повишаване на телесната температура, повишаване на телесното тегло.

Предозиране

Към момента няма съобщения за случаи на предозиране на Dipherelin. В хода на експериментите върху животни са получени резултати, които предполагат ефекта на трипторелина в много високи дози върху нивото на половите хормони и съответно върху състоянието на репродуктивната система. В случай на предозиране на лекарството се предписва симптоматична терапия, ако е необходимо.

специални инструкции

Преди да започнете да използвате Dipherelin, бременността трябва да бъде изключена.

Разтвор за подкожно приложение

Отговорът на яйчниците към подкожното приложение на разтвора едновременно с гонадотропини при предразположени пациенти може да се увеличи значително, по-специално при поликистозни яйчници.

Отговорът на яйчниците към въвеждането на Dipherelin заедно с гонадотропини при различни пациенти може да се различава, дори при едни и същи жени с различни цикли, отговорът може да бъде различен.

Стимулирането на овулацията трябва да се извършва под наблюдението на лекар, като се извършват редовни анализи с използване на клинични и биологични методи: ултразвукова ехография и увеличаване на съдържанието на естроген в плазмата. Ако има прекомерен яйчников отговор, се препоръчва да се прекъсне стимулационният цикъл, като се спре инжектирането на гонадотропин.

Тъй като в някои случаи по време на терапията може да възникне зрително увреждане, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Суспензия със забавено освобождаване за интрамускулно приложение

В началото на терапията е възможно увеличаване на клиничните признаци, поради което Dipherelin трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с рак на простатата, които са изложени на риск от развитие на компресия на гръбначния мозък или запушване на уретера. През първия месец от терапията състоянието на такива пациенти изисква внимателно медицинско наблюдение.

На фона на поликистозните яйчници, при провеждане на схеми за стимулиране на овулацията, Dipherelin трябва да се използва с повишено внимание, тъй като това може да доведе до увеличаване на броя на индуцираните фоликули.

При ин витро оплождане е необходимо внимателно да се следи нивото на циклична стимулация (за идентифициране на пациенти с риск от развитие на синдром на хиперстимулация на яйчниците). Ако е необходимо, въвеждането на човешки хорион гонадотропин трябва да бъде прекратено.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност приложението на трипторелин е противопоказано, тъй като такова лечение може да провокира аборт или поява на вътрематочни малформации в плода. Преди започване на лечение при пациенти в репродуктивна възраст, бременността трябва да се изключи чрез провеждане на задълбочен преглед. По време на терапията с Dipherelin е необходимо да се използват нехормонални методи за контрацепция, докато се възстанови менструалният цикъл.

По време на кърмене употребата на Dipherelin е строго забранена.

Лекарствени взаимодействия

Няма данни за взаимодействието на Dipherelin с други лекарства.

Аналози

Аналогът на Dipherelin е Decapeptyl Depot.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 25 ° C.

Срок на годност:

• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение - 2 години;
• Лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно инжектиране: 3,75 mg - 2 години, 11,25 mg - 3 години; разтворител - 5 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Diphereline

Почти всички отзиви за Dipherelin, оставени от гинеколозите, са положителни. Те препоръчват употребата на лекарството само според указанията на специалист и в съответствие с инструкциите. Сред пациентите има отрицателни мнения за лекарството, което може да се дължи на реакцията на отделния организъм към трипторелин. След коригиране на дозата на Dipherelin и продължителността на лечението, странични ефекти обикновено не се наблюдават.

Цена за Diphereline в аптеките

Приблизителната цена на Dipherelin под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение е 2576-2744 рубли. Възможно е да се закупи лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение на удължено действие на Dipherelin 3,75 mg за 6 694 - 7500 рубли и Dipherelin 11,25 mg за 19 582 - 21 998 рубли.

Differelin: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Диферелин 0,1 mg лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение в комплект с разтворител 7 бр. 1650 РУБЛИ Купува

Diphereline 3,75 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие в комплект с разтворител 1 бр. 4392 рубли Купува

Diphereline пори. г / инв. окачване ет. 3,75 mg (в комплект с разтвор, усилвател, спринцовка за еднократна употреба и 2 игли) 6299 РУБЛИ Купува

Diphereline 11,25 mg лиофилизат за приготвяне на суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие в комплект с разтворител 1 бр. 14800 рубли Купува

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!