Доксазозин
Доксазозин: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Doxazosin
ATX код: C02CA04
Активна съставка: доксазозин (доксазозин)
Производител: Nu-Pharm Inc. (Канада), Скопински фармацевтичен завод (Русия), Оболенское - фармацевтична компания (Русия), ZiO-Zdorov'e (Русия), NIOPIK SSC (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 14.08.2019
Цени в аптеките: от 94 рубли.
Купува
Доксазозин е лекарство с хиполипидемично, хипотензивно, спазмолитично и съдоразширяващо действие.
Форма на издаване и състав
Доксазозин се произвежда под формата на таблетки: от бяло със сивкаво-кремав оттенък до бяло (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 броя в блистери, 1-5 опаковки в картонена кутия; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 бр. В кутии или бутилки, по 1 кутия или бутилка в картонена кутия).
Съставът на 1 таблетка включва:
- Активна съставка: доксазозин - 1, 2 или 4 mg (под формата на мезилат);
- Спомагателни компоненти: млечна захар, натриев гликолат, нишесте, магнезиева стеаринова киселина, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
При доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) доксазозин значително подобрява уродинамичните параметри и намалява симптомите на заболяването. Този ефект се дължи на селективната блокада на α-адренергичните рецептори в капсулата и стромата на простатната жлеза, както и в шийката на пикочния мехур.
Доксазозин блокира алфа 1 адренергични рецептори подтип 1А, които съставляват около 70% от общия брой на алфа 1 адренергични рецептори на всички подтипове разположени в простатната жлеза. Действието на лекарството при ДПХ се основава на този механизъм.
Безопасността и поддържащият ефект от лечението с доксазозин са доказани при продължителна употреба на лекарството (например до 48 месеца).
Когато се използва доксазозин при пациенти с артериална хипертония, се отбелязва намаляване на общото периферно съдово съпротивление, което води до значително намаляване на кръвното налягане. Този ефект е резултат от селективна блокада на алфа1-адренергичните рецептори в съдовата мрежа.
Когато се приема веднъж дневно, лекарството осигурява клинично значим антихипертензивен ефект за 24 часа. Намаляването на кръвното налягане настъпва постепенно. След перорално приложение максималният ефект обикновено се постига след 2-6 часа. В случай на артериална хипертония ефектът от лечението с доксазозин е еднакъв в изправено и легнало положение.
Отбелязва се, че продължителното лечение с доксазозин не развива толерантност към лекарството, за разлика от терапията с неселективни алфа1-блокери. По време на поддържаща терапия тахикардия и повишаване на плазмената активност на ренина са редки.
Терапията с доксазозин благоприятно влияе върху липидния профил на кръвта, тъй като в този случай съотношението на липопротеините с висока плътност към общия холестерол се увеличава и концентрацията на общия холестерол и общите триглицериди значително намалява. Лечението с лекарството има предимство пред използването на бета-блокери и диуретици, които нямат благоприятен ефект върху тези параметри.
Като се вземе предвид установената връзка между липидния профил на кръвта, артериалната хипертония и коронарната болест на сърцето, нормализирането на кръвното налягане и концентрацията на липиди, което се получава при прием на доксазозин, помага за намаляване на вероятността от коронарна болест на сърцето.
Установено е, че в резултат на терапията с доксазозин се наблюдава регресия на хипертрофия на лявата камера, потиска се агрегацията на тромбоцитите и се увеличава активността на тъканния плазминогенен активатор. Изследванията също така показват, че при пациенти с нарушен глюкозен толеранс доксазозинът повишава инсулиновата чувствителност.
Доксазозин няма метаболитни странични ефекти и може да се предписва на пациенти с бронхиална астма, левокамерна недостатъчност, подагра и захарен диабет.
In vitro антиоксидантните свойства на 7 'и 6'-хидроксиметаболитите на доксазозин се проявяват при концентрация от 5 μmol.
В контролирани клинични проучвания при пациенти с хипертония терапията с доксазозин е придружена от подобрение на еректилната функция. Заедно с това, при пациенти, получавали доксазозин, последваща еректилна дисфункция се появява по-рядко, отколкото при пациенти, получаващи антихипертензивни лекарства.
Фармакокинетика
След перорално приложение на терапевтични дози доксазозин, активното вещество се абсорбира добре (от 80 до 90%). Концентрацията му в кръвта достига максимум след около 2 часа.
Връзката с протеините в кръвната плазма е приблизително 98%.
Доксазозин активно се трансформира в черния дроб. Неговите метаболити нямат фармакологична активност. Бионаличността е около 69–70% (ефект на първо преминаване). Основните пътища на метаболизма на доксазозина са хидроксилирането и О-деметилирането.
Лекарството се характеризира с двуфазно елиминиране от кръвната плазма. Полуживотът е 22 часа, което ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно. Когато се приема през устата, по-голямата част от доксазозин се екскретира през червата под формата на неактивни метаболити и в непроменена форма - до 5% от приетата доза.
Данните от фармакокинетичните проучвания за ефекта на лекарството при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност показват, че фармакокинетиката на доксазозин не се различава значително от тази при по-млади пациенти с нормална бъбречна функция.
Има само ограничени данни за фармакокинетиката при пациенти с нарушена чернодробна функция, както и за ефекта на лекарства, които могат да променят чернодробния метаболизъм (например циметидин). В клинично проучване единична доза доксазозин при 12 пациенти с умерена чернодробна дисфункция е придружена от 43% увеличение на AUC (площ под кривата концентрация-време) и 40% намаляване на истинския перорален клирънс.
Показания за употреба
- Артериална хипертония (като монотерапия или едновременно с други антихипертензивни лекарства: бета-блокери, тиазидни диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или блокери на калциевите канали);
- Доброкачествена хиперплазия на простатата (с нормално кръвно налягане и при наличие на артериална хипертония).
Противопоказания
- Възраст под 18 години;
- Бременност и кърмене;
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
Според инструкциите, Doxazosin трябва да се приема с повишено внимание при следните заболявания / състояния:
- Белодробен оток поради митрална или аортна стеноза;
- Левокамерна недостатъчност с ниско налягане на пълнене;
- Недостатъчност на дясната камера на сърцето, поради излив в перикардната кухина или белодробна емболия;
- Недостатъчен сърдечен дебит.
Особено внимание се изисква за предписване на лекарството при функционални нарушения на черния дроб, когато едновременно се използват лекарства, които могат да имат отрицателен ефект върху чернодробната функция. Ако показателите за функционалното състояние на черния дроб се влошат, доксазозин трябва незабавно да бъде отменен.
Инструкции за употреба на доксазозин: метод и дозировка
Доксазозин се приема през устата, независимо от приема на храна. Таблетките трябва да се приемат с много вода, без да се дъвчат.
Лекарството се приема веднъж дневно (сутрин или вечер). Дневната доза се определя от показанията:
- Артериална хипертония: дозата може да варира от 1 (начална) до 16 mg (максимална). Препоръчва се началната доза да се приема преди лягане. След приема на лекарството пациентът трябва да лежи 6-8 часа (поради възможното развитие на явлението „първа доза“, особено изразено след предишния прием на диуретици). След 7-14 дни непрекъснато лечение, в случай на недостатъчен терапевтичен ефект, е възможно дневната доза да се увеличи с 2 пъти. Ако е необходимо, след същия интервал от време можете да увеличите дозата с още 2 mg и така докато се постигне оптималният терапевтичен ефект. В бъдеще, след постигане на стабилен терапевтичен ефект, дневната доза обикновено се намалява (при поддържаща терапия средната терапевтична дневна доза е 2-4 mg);
- Доброкачествена простатна хиперплазия без артериална хипертония: 2-4 (обикновено) до 8 mg (максимум) на ден.
Странични ефекти
По време на терапията, особено в началото, най-често се развива ортостатична хипотония, която в някои случаи може да доведе до припадък. За да се предотврати появата на това разстройство, се препоръчва да се избягват резки и неочаквани промени в положението на тялото (преход в изправено положение от легнало положение).
Освен това, когато приемате Доксазозин, може да получите: гадене, световъртеж, главоболие, общо чувство на слабост, сънливост, умора и ринит. Пациентите с артериална хипертония понякога могат да получат: аритмия, тахикардия, болка в гърдите, инфаркт на миокарда, пристъпи на стенокардия, мозъчно-съдови нарушения.
Имаше и единични случаи на алергични реакции (жълтеница, кожен обрив, повишени нива на трансаминазите, тромбоцитопенична пурпура), кървене от носа, сухота в устата, приапизъм, уринарна инконтиненция, запек, повишен апетит, повишено отделяне на урина, артралгия и миалгия.
Предозиране
Симптоми: световъртеж, главоболие, задух, гадене, повръщане, загуба на съзнание, значително понижаване на кръвното налягане, понякога със съпътстващо припадък, тахикардия, сърцебиене, аритмия, хипокалиемия, хипогликемия.
Лечение: симптоматична терапия. Показано е наблюдение на кръвното налягане. Диализата е неефективна, тъй като свързването на активното вещество с протеините в кръвната плазма е високо.
специални инструкции
Алкохолът увеличава нежеланите реакции.
В началото на терапията или по време на увеличаване на дневната доза е препоръчително да се въздържате от извършване на всички потенциално опасни видове работа, по-специално от шофиране и шофиране на други превозни средства и механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
В хода на експериментите върху животни е доказано, че доксазозинът няма тератогенен ефект. В същото време използването на изключително високи дози от веществото доведе до намаляване на оцеляването на плода. В резултат на това, въпреки липсата на ембриотоксични и тератогенни ефекти в резултатите от експериментални проучвания, лекарството може да се предписва на бременни жени само в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-висока от потенциалния риск за плода.
Изследвания върху плъхове показват, че доксазозин се натрупва в млякото на женските.
Не е известно дали това вещество се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Използване от детството
Забранено е употребата на Doxazosin за лечение на пациенти на възраст под 18 години.
С нарушена бъбречна функция
Забранено е употребата на лекарството в случай на прогресираща бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Забранено е употребата на доксазозин при тежко чернодробно увреждане. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при леко до умерено чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
Когато се лекуват пациенти в напреднала възраст, лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на доксазозин с някои лекарства могат да се появят нежелани реакции:
- Антихипертензивни лекарства: повишен хипотензивен ефект;
- Индуктори на микрозомално окисление в черния дроб: ефектът на доксазозин може да се увеличи;
- Инхибитори на микрозомалното окисление в черния дроб: може да намали ефекта на доксазозин;
- Нестероидни противовъзпалителни лекарства (особено индометацин), симпатомиметични средства и естрогени: понижаване на хипотензивния ефект;
- Ефедрин: понижаване на пресорния ефект;
- Епинефрин: едновременно с елиминирането на алфа-адреностимулиращите ефекти е възможно да се развие перверзия на неговото пресорно действие и тахикардия.
Доксазозин е съвместим с фуроземид, тиазидни диуретици, блокери на калциевите канали, бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, перорални хипогликемични средства, антибиотици, урикозурични агенти и индиректни антикоагуланти.
Аналози
Аналозите на доксазозин са: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Условия за съхранение
Съхранявайте на тъмно, сухо място, недостъпно за деца при температура 5-25 ° C.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за доксазозин
Отзивите за доксазозин от потребители с ДПХ показват, че при прием на това лекарство често се наблюдава подобрение на състоянието, но пълно възстановяване не настъпва. Много мъже отбелязват, че докато пият хапчета и извършват физиотерапевтични процедури, те се чувстват по-добре, но след спиране на терапията проявите на болестта се връщат.
Ефикасността на Doxazosin при лечението на артериална хипертония се оценява от потребителите по различни начини. В такива случаи лекарството често се използва като част от сложната терапия.
Във всеки случай потребителите отбелязват, че Doxazosin може да се използва само според указанията на специалист и под медицинско наблюдение.
Цената на Doxazosin в аптеките
Приблизителната цена за доксазозин е: 30 таблетки от 4 mg - 280 рубли, 90 таблетки от 4 mg - 810 рубли.
Доксазозин: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Доксазозин 2 mg таблетки 30 бр. 94 r Купува |
Доксазозин таблетки 2mg 30 бр. 136 рубли Купува |
Доксазозин Белупо 2 mg таблетки 20 бр. 161 r Купува |
Доксазозин 2 mg таблетки 30 бр. 167 r Купува |
Доксазозин таблетки 2mg 30 бр. 192 рубли Купува |
Доксазозин 4 mg таблетки 30 бр. 216 r Купува |
Доксазозин 4 mg таблетки 20 бр. 231 рубли Купува |
Доксазозин таблетки 4mg 30 бр. Озон 238 r Купува |
Доксазозин Белупо 4 mg таблетки 20 бр. 262 РУБЛИ Купува |
Доксазозин таблетки 4mg 30 бр. 279 r Купува |
Доксазозин 4 mg таблетки 30 бр. 289 r Купува |
Доксазозин таблетки 4mg 30 бр. Ну-Фарм 312 рубли Купува |
Доксазозин Zentiva 2 mg таблетки 30 бр. 367 r Купува |
Вижте всички оферти от аптеките |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!