Линкомицин хидрохлорид
Линкомицин хидрохлорид: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Линкомицин хидрохлорид
ATX код: J01FF02
Активна съставка: линкомицин (линкомицин)
Производител: Belmedpreparaty (Република Беларус), Moskhimfarmpreparaty им. Н. А. Семашко (Русия), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Китай)
Описание и снимка актуализирани: 23.11.2018
Цени в аптеките: от 67 рубли.
Купува
Линкомицин хидрохлорид е антибактериално лекарство за системна употреба.
Форма на издаване и състав
Дозирани форми на освобождаване на линкомицин хидрохлорид:
- инфузионен разтвор и интрамускулно инжектиране: прозрачен, безцветен или донякъде жълтеникав, със слаба специфична миризма (в картонена кутия 1 или 2 блистера по 5 или 10 ампули от 1 или 2 ml);
- капсули: твърд желатинов, бял, размер No 0; капсулите съдържат бял прах, допустимо е наличието на уплътнения от масата на капсулата под формата на таблетка или колона, разпадащи се при натискане със стъклена пръчка (в картонена кутия, 2 блистера по 10 капсули всяка).
Състав на 1 ml инжекционен разтвор:
- активно вещество: линкомицин - 300 mg (под формата на линкомицин хидрохлорид монохидрат);
- помощни компоненти: динатриев едетат дихидрат - 0,1 mg; натриев хидроксид (разтвор 1 М) - до рН 6; вода за инжекции - до 1 ml.
Състав на 1 капсула:
- активно вещество: линкомицин - 250 mg (под формата на линкомицин хидрохлорид);
- помощни компоненти: гранулирана захар, картофено нишесте, калциев стеарат;
- капсула: глицерин, титанов диоксид, желатин, натриев лаурил сулфат, пречистена вода.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Линкомицин хидрохлорид е антибиотик, произведен от Streptomyces lincolnensis, който има бактериостатичен ефект.
Активното вещество инхибира синтеза на бактериален протеин поради обратимо свързване с 50S-субединицата на рибозомите, допринася за нарушаването на образуването на пептидни връзки.
Обикновено чувствителността към действието на линкомицин хидрохлорид се проявява чрез:
- аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин), Actinomyces israelii, стрептококи от групата на Viridans, Streptococcus agalactiae;
- анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp. (с изключение на B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
- други микроорганизми: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila пневмония, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.
Микроорганизми, за които придобитата резистентност може да бъде проблем:
- аеробни грам-положителни / грам-отрицателни микроорганизми: Staphylococcus aureus (устойчив на метицилин), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus пневмония, Moraxella catarrhalis;
- анаеробни микроорганизми: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Микроорганизми с естествена устойчивост:
- аеробни грам-положителни / грам-отрицателни микроорганизми: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
- анаеробни микроорганизми: Clostridium difficile;
- други микроорганизми: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.
Линкомицин хидрохлорид не действа върху вируси, гъбички, протозои.
Резистентността към действието на линкомицин се развива бавно. Във високи дози има бактерициден ефект. Оптималното действие се развива в алкална среда при рН 8-8,5.
Съществува кръстосана резистентност между клиндамицин и линкомицин.
Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение:
- инжекционен разтвор: след парентерално приложение веществото се разпространява широко в организма. Характеризира се с добро проникване в тъканите на белите дробове, бъбреците, черния дроб, през плацентарната бариера и в кърмата; в ставите и костната тъкан се намира във високи концентрации. В малко количество той прониква през кръвно-мозъчната бариера, при менингит пропускливостта се увеличава. Максималната концентрация в кръвната плазма след еднократно интрамускулно инжектиране на 600 mg линкомицин се постига за 30 минути. При интравенозно приложение на същата доза в продължение на 120 минути поддържането на терапевтичната концентрация се наблюдава в продължение на 14 часа;
- капсули: абсорбцията е 20–35% (приемът на храна забавя скоростта и степента на абсорбция). След перорално приложение на 500 mg линкомицин, максималната серумна концентрация е приблизително 0,003 mg / ml, която се достига за 2–4 часа. Този показател се намалява с около 2 пъти, когато линкомицин се приема едновременно с храна. Терапевтичните концентрации в кръвта след перорално приложение продължават 6-8 часа. В плевралните и перитонеалните течности, както и в кръвта на плода, концентрацията на веществото е 25-50% от нивото в кръвта, в кърмата - 50-100%, в костната тъкан - около 40%, в меките тъкани - около 75%.
Частично се метаболизира в черния дроб. T 1/2 (полуживот) - около 5 часа, при чернодробно / бъбречно заболяване този показател се увеличава, има значителна индивидуална вариабилност в динамиката на концентрацията на линкомицин в кръвната плазма. При краен стадий на бъбречна недостатъчност T 1/2 е в диапазона от 10 до 20 часа, при нарушения на чернодробната функция - от 8 до 12 часа. Екскретира се под формата на метаболити и непроменен, чрез бъбреците и с жлъчката.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Lincomycin hydrochloride се предписва за лечение на тежки инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към неговото действие:
- инфекции на горните / долните дихателни пътища, включително хроничен синузит, отит на средното ухо (като допълнителна терапия), пневмония, бронхит;
- инфекции на меките тъкани и кожата (лекарството се използва в случаите, когато не е посочено назначаването на пеницилини);
- ставни и костни инфекции, включително септичен артрит, остеомиелит;
- септичен ендокардит;
- сепсис.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежко чернодробно / бъбречно увреждане;
- колит (капсули);
- менингит (капсули);
- вродена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза (капсули);
- ранна детска възраст (до 1 месец);
- лактационен период;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (Линкомицин хидрохлорид се предписва под лекарско наблюдение):
- гъбични заболявания на влагалището, кожата, устната лигавица;
- миастения гравис (инжекционен разтвор);
- бременност.
Инструкции за употреба на линкомицин хидрохлорид: метод и дозировка
Инжекционен разтвор
Препоръчителен режим на дозиране:
- интрамускулно: на всеки 24 часа при 600 mg (възрастни) или 10 mg / kg (деца). При по-тежки инфекции може да се дава линкомицин хидрохлорид на всеки 12 часа или повече;
- интравенозно: на всеки 8-12 часа, 600-1000 mg (възрастни) или 10-20 mg / kg на ден (деца). При лечение на по-тежки инфекции дозата може да бъде увеличена. В животозастрашаващи ситуации на възрастни могат да се прилагат до 8000 mg на ден.
Трябва да се има предвид, че са наблюдавани тежки кардиопулмонални реакции при употребата на високи дози и високи нива на приложение.
Преди интравенозно приложение, 1000 mg линкомицин хидрохлорид се разреждат в поне 100 ml подходящ разтвор. Лекарството се прилага интравенозно само чрез капково, продължителността на инфузията е 1 час или повече.
Характеристики на инфузията (обем на разредител / време на инфузия):
- 600-1000 mg: 100 ml / 1 час;
- 2000 mg: 200 ml / 2 часа;
- 3000 mg: 300 ml / 3 часа;
- 4000 mg: 400 ml / 4 часа.
Продължителността на курса се определя от формата и тежестта на инфекцията и може да варира от 7 до 14 дни (при остеомиелит - най-малко 21 дни).
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на Линкомицин хидрохлорид се намалява. Обикновено е 25–30% от препоръчителната доза за пациенти с увреждания.
Капсули
Линкомицин хидрохлорид се приема през устата с достатъчно количество вода, за предпочитане 1-2 часа преди / след хранене (приемът на храна забавя и намалява абсорбцията).
Препоръчителни дневни дози:
- възрастни: 1000-2000 mg в 3-4 разделени дози (единичната доза е 500 mg);
- деца: 30 mg / kg на 3-4 равни дози, при тежки инфекции е възможно увеличаване до максимална доза от 60 mg / kg.
Продължителността на курса се определя от формата и тежестта на инфекцията и може да варира от 7 до 14 дни (при остеомиелит - най-малко 21 дни).
В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на Линкомицин хидрохлорид се намалява. Обикновено е 25–30% от препоръчителната доза за пациенти с увреждания.
Странични ефекти
Инжекционен разтвор
- храносмилателна система: болка в епигастриума, гадене, диария, повръщане, коремна болка, стоматит, глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази, преходна хипербилирубинемия; при продължителна употреба - псевдомембранозен колит, кандидоза на стомашно-чревния тракт;
- пикочно-половата система: в редки случаи - бъбречна дисфункция (под формата на азотемия, олигурия и / или протеинурия);
- хематопоетични органи: обратима неутропения, тромбоцитопения, левкопения; рядко - апластична анемия, агранулоцитоза, панцитопения;
- сетива: в някои случаи - виене на свят, шум в ушите;
- алергични реакции: кожен обрив, сърбеж в ануса, уртикария, ексфолиативен / булозен дерматит, мултиформен еритем, анафилактичен шок, оток на Квинке, серумна болест, синдром на Stevens-Johnson;
- локални реакции: болка на мястото на интрамускулно инжектиране; с интравенозно приложение - флебит; с бързо интравенозно приложение - отпускане на скелетните мускули, обща слабост, понижаване на кръвното налягане, световъртеж;
- други: вагинит.
Капсули
- храносмилателна система: стоматит, глосит, коремна болка, повръщане, гадене, диария, колит (включително псевдомембранозен), кандидоза на стомашно-чревния тракт, езофагит, сърбеж в ануса, жълтеница, нарушена чернодробна функция (включително повишена активност на чернодробните трансаминази);
- пикочно-половата система: нарушена бъбречна функция (под формата на азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит;
- кожа: сърбеж, уртикария, обрив, ексфолиативен / везикуло-булозен дерматит;
- сетива: световъртеж, шум в ушите;
- хематопоетични органи: панцитопения, апластична анемия, неутропения, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопенична пурпура;
- алергични реакции: анафилактични реакции, серумна болест, ангиоедем; рядко - мултиформен еритем (понякога подобен на синдрома на Стивънс-Джонсън);
- други: растеж на нечувствителна флора, гъбички.
Предозиране
Основните симптоми: повишена тежест на нежеланите реакции, коремна болка, колит, гадене, диария, повръщане.
Терапия: симптоматична. Конкретният антидот е неизвестен. Перитонеалната диализа и хемодиализата не са ефективни.
специални инструкции
За да се избегне появата на асептична некроза и тромбофлебит, разтворът на линкомицин хидрохлорид се прилага най-добре интрамускулно.
Интравенозното приложение без предварително разреждане е забранено.
Линкомицин хидрохлорид може да се използва при пациенти с чернодробна недостатъчност само по здравословни причини.
Когато се появят признаци на псевдомембранозен колит (под формата на диария, левкоцитоза, треска, болки в корема, отделяне с изпражнения от слуз и кръв) в леки случаи е достатъчно да се отмени лекарството, тогава се предписват йонообменни смоли (колестирамин). При тежки случаи е необходимо да се замени загубата на течности, протеини и електролити, ванкомицин се използва като разтвор за перорално приложение в дневна доза от 500-2000 mg (за 3-4 дози) в продължение на 10 дни или бацитрацин.
Ако се появи диария или примес в изпражненията, Линкомицин хидрохлорид трябва незабавно да се оттегли.
При лечението на тежки инфекции се препоръчва да се използва в комбинация с аминогликозиди или други антибиотици, които действат върху грам-отрицателни бактерии.
За да се намали вероятността от развитие на резистентни към лекарства бактерии и да се поддържа ефикасността на линкомицин и други антибактериални средства, Линкомицин хидрохлорид трябва да се използва само за лечение / профилактика на инфекции с доказани или предполагаеми чувствителни организми.
По време на терапията трябва да се внимава на фона на алергични заболявания, бронхиална астма и заболявания на стомашно-чревния тракт (особено колит) в историята.
Продължителната употреба на линкомицин хидрохлорид може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни организми. В тази връзка преоценката на състоянието на пациента е от голямо значение. Ако по време на терапията се появи суперинфекция, трябва да се вземат подходящи мерки.
По време на продължителна употреба е необходимо периодично да се наблюдава активността на чернодробните трансаминази и функционалното състояние на бъбреците.
Съществува антагонизъм между линкомицин и еритромицин, така че комбинираната им употреба не се препоръчва.
Линкомицин хидрохлорид може да блокира нервно-мускулната проводимост и поради това трябва да се внимава, когато се комбинира с нервно-мускулни блокери.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията с Линкомицин хидрохлорид се препоръчва да се въздържате от шофиране на моторни превозни средства, което е свързано с вероятността от развитие на световъртеж и отпускане на скелетните мускули.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: терапията е противопоказана (освен когато употребата на Линкомицин хидрохлорид е необходима по здравословни причини);
- период на кърмене: терапията е противопоказана.
Използване от детството
Терапията с линкомицин хидрохлорид е противопоказана при пациенти на възраст под 1 месец.
Препаратът под формата на капсули не се препоръчва за употреба при деца под 6-годишна възраст, които могат да имат затруднения при преглъщане.
С нарушена бъбречна функция
Противопоказание: тежка бъбречна недостатъчност.
При нарушения на чернодробната функция
Противопоказание: тежко чернодробно увреждане.
Лекарствени взаимодействия
Разтворът на линкомицин хидрохлорид е физически съвместим със следните разтвори / лекарства: 5% и 10% разтвори на декстроза, 5% декстроза и 0,9% натриев хлорид, 10% декстроза и 0,9% натриев хлорид, разтвор на Ringer, инфузионни разтвори с витамини от група В и с / без аскорбинова киселина, полимиксин сулфат, цефалотин, пеницилин, цефалоридин, тетрациклин, ампицилин, натриев колистиметат, хлорамфеникол, метицилин.
Линкомицин хидрохлорид е физически / фармацевтично несъвместим с новобиоцин, канамицин; допълнително за капсули - с ампицилин, фенитоин, теофилин, барбитурати, калциев глюконат, хепарин и магнезиев сулфат.
Антагонизъм се наблюдава, когато се комбинира със следните лекарства: пеницилини, цефалоспорини, еритромицин, хлорамфеникол и други бактерицидни антибиотици; синергизъм - когато се използва едновременно с аминогликозиди.
Други възможни взаимодействия:
- курариформни лекарства: мускулната релаксация, която причиняват, се увеличава;
- средства за инхалационна анестезия (хлороформ, циклопропан, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен): може да възникне нервно-мускулна блокада, дихателна парализа или депресия;
- наркотични аналгетици: рискът от респираторна депресия, до апнея, се увеличава;
- антидиарейни / адсорбенти: абсорбцията на линкомицин е намалена (когато се приема през устата; препоръчителните интервали са 2 часа преди или 4 часа след приема на тези лекарства).
Приемът на линкомицин хидрохлорид може да повлияе на резултата от анализа на плазмената концентрация на алкална фосфатаза (възможно е погрешно високо ниво).
Аналози
Аналозите на линкомицин хидрохлорид са: Линкомицин, Еколинком, Линкомицин хидрохлорид-флакон.
Условия за съхранение
Да се съхранява на място, защитено от светлина и влага при температура 15-25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срок на годност:
- инжекционен разтвор - 3 години;
- капсули - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Линкомицин хидрохлорид
Според прегледите, Линкомицин хидрохлорид е ефективен антибиотик. Най-често се използва при лечение на тежки инфекциозни заболявания и в стоматологията. В някои случаи пациентите посочват развитието на нежелани реакции.
Линкомицин хидрохлорид цена в аптеките
Приблизителната цена за линкомицин хидрохлорид (инжекционен разтвор, 10 ампули от 1 или 2 ml) е 134 или 185 рубли.
Линкомицин хидрохлорид: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Линкомицин хидрохлорид 30% инжекционен разтвор 1 ml 10 бр. 67 РУБЛИ Купува |
Линкомицин хидрохлорид 300 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 1 ml 10 бр. 68 рубли Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!