Уротол
Urotol: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Urotol
ATX код: G04BD07
Активна съставка: толтеродин (толтеродин)
Производител: Zentiva ks (Чехия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.10.2018
Цени в аптеките: от 324 рубли.
Купува
Уротол е лекарство с антидизурично, m-антихолинергично действие.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на освобождаване на Urotol - филмирани таблетки: кръгли двойноизпъкнали; 1 mg всеки - жълт; 2 mg - бяло (в картонена кутия 2 или 4 блистера по 14 таблетки всеки).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: толтеродин хидроген тартрат - 1 или 2 mg;
- помощни компоненти (съответно 1 или 2 mg): натриев стеарил фумарат - 1,5 / 3 mg; микрокристална целулоза - 73/146 mg; колоиден силициев диоксид - 1/2 mg; натриево карбоксиметил нишесте (тип А) - 3,5 / 7 mg;
- черупка (съответно 1 или 2 mg): хипромелоза 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; макрогол 6000 - 0,3 / 0,6 mg; багрило железен оксид жълто - 0,05 / 0 mg; талк - 0,25 / 0,5 mg; титанов диоксид - 0,15 / 0,4 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Уротолът е един от m-антихолинергиците.
Толтеродинът и неговото 5-хидроксиметилово производно са силно специфични за мускариновите рецептори; те конкурентно блокират m-холинергичните рецептори с най-висока селективност за рецепторите на пикочния мехур (в сравнение с рецепторите на слюнчените жлези).
Уротол намалява съкратителната активност на детрузора, тонуса на гладката мускулатура на пикочните пътища, а също така намалява слюноотделянето.
Когато се използва в по-високи терапевтични дози, той увеличава количеството остатъчна урина и причинява непълно изпразване на пикочния мехур.
Не инхибира CYP2D6, 2C19, 1A2 или 3A4.
Терапевтичният ефект на Urotol се постига след 4 седмици употреба.
Фармакокинетика
След перорално приложение толтеродин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на C max (максимална концентрация) в серума е 1-2 часа.
В обхвата на терапевтичните дози (от 1 до 4 mg) има линейна връзка между дозата на лекарството и серумния C max в кръвта.
Абсолютната бионаличност на толтеродин е 17% (при повечето пациенти) и 65% (при лица с дефицит на CYP2D6).
Храната не влияе върху бионаличността на лекарството, въпреки че концентрацията на толтеродин, когато се приема с храна, се увеличава.
Свързването на толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит се осъществява главно с орозомукоид, несвързани фракции - съответно 3,7% и 36%. V d (обем на разпределение) на толтеродин е 113 литра.
AUC (площ под кривата концентрация-време) на толтеродин при лица с дефицит на CYP2D6 приблизително съответства на сумата от стойностите на AUC на толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит при повечето пациенти със същия режим на дозиране. По този начин поносимостта, безопасността и клиничният ефект на Urotol не зависят от активността на CYP2D6.
Толтеродин се метаболизира главно в черния дроб от полиморфния ензим CYP2D6. В резултат се образува фармакологично активен 5-хидроксиметил метаболит, който след това се метаболизира до N-деалкилирана 5-карбоксилна киселина и 5-карбоксилна киселина. 5-хидроксиметил метаболитът има фармакологични свойства, близки до толтеродин, в повечето случаи значително засилва ефекта на лекарството.
Толтеродин с намален метаболизъм (с дефицит на CYP2D6) претърпява деалкилиране чрез изоензими на CYP3A4, за да образува N-деалкилиран толтеродин, който няма фармакологична активност.
При повечето пациенти системният серумен клирънс на толтеродин е приблизително 30 L / h. T 1/2 (полуживот) на толтеродин варира в рамките на 2-3 часа, 5-хидроксиметил метаболитът - от 3 до 4 часа. При намален метаболизъм тази цифра е приблизително 10 часа.
Намаляването на клирънса на изходното съединение при пациенти с дефицит на CYP2D6 води до увеличаване на концентрацията на толтеродин (приблизително 7 пъти) на фона на неоткриваеми концентрации на 5-хидроксиметил метаболита.
Около 17% от толтеродин се екскретира с изпражненията, 77% с урината. По-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена, приблизително 4% - като 5-хидроксиметилов метаболит. N-деалкилираната 5-карбоксилна киселина и 5-карбоксилната киселина съставляват съответно около 29% и 51% от количеството, екскретирано с урината.
При чернодробна цироза стойността на AUC на толтеродин и неговия активен 5-хидроксиметилов метаболит се увеличава с около 2 пъти.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация ≤ 30 ml / min) средната AUC на толтеродин и 5-хидроксиметил метаболит е 2 пъти по-висока. При тези пациенти плазменото съдържание на други метаболити е значително по-високо (клиничното значение не е известно).
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Urotol се предписва за лечение на хиперрефлексия (хиперактивност, нестабилност) на пикочния мехур, което се проявява под формата на чести, спешни позиви за уриниране, повишена честота на уриниране и / или уринарна инконтиненция.
Противопоказания
Абсолютно:
- закритоъгълна глаукома, огнеупорна към лечение;
- забавяне на уринирането;
- Миастения гравис;
- мегаколон;
- тежък улцерозен колит;
- възраст до 18 години;
- лактационен период;
- индивидуална непоносимост към който и да е компонент на лекарството.
Относително (Urotol се предписва под лекарско наблюдение):
- тежка обструкция на долните пикочни пътища (свързана с риск от задържане на урина);
- невропатия;
- повишен риск от намалена перисталтика на стомашно-чревния тракт;
- бъбречно / чернодробно увреждане;
- обструктивни заболявания на стомашно-чревния тракт (по-специално, пилорна стеноза);
- херния на езофагеалния отвор на диафрагмата;
- бременност.
Инструкции за употреба на Urotol: метод и дозировка
Уротол таблетки се приемат през устата, независимо от храненето.
Препоръчителен режим на дозиране: 2 mg 2 пъти на ден.
Въз основа на индивидуалната поносимост на лекарството, еднократна доза може да бъде намалена до 1 mg. В същата доза Urotol се предписва при нарушения на бъбречната / чернодробната функция, както и на фона на едновременна употреба с кетоконазол или други силни инхибитори на CYP3A4.
Ефективността на терапията трябва да бъде преоценена 2-3 месеца след започване на лечението.
Странични ефекти
- кожа: суха кожа;
- нервна система: парестезия, замаяност, нарушено съзнание, нервност, халюцинации, сънливост, главоболие;
- имунна система: много рядко - оток на Квинке, алергични реакции;
- сетивни органи: нарушение на акомодацията, синдром на сухото око;
- пикочна система: задържане на урина;
- храносмилателна система: ксеростомия, повръщане, диспепсия, коремна болка, запек, метеоризъм; рядко - гастроезофагеален рефлукс;
- сърдечно-съдова система: рядко - повишен сърдечен ритъм, тахикардия, аритмия;
- други: наддаване на тегло, болка в гърдите, умора, бронхит, периферен оток.
Предозиране
Основните симптоми са задържане на урина, мидриаза, пареза на акомодацията, болезнени позиви за уриниране, халюцинации, конвулсии, тежка възбуда, тахикардия, дихателна недостатъчност, удължаване на QT интервала.
Терапия: назначаването на активен въглен, стомашна промивка. Други мерки зависят от симптомите на предозиране:
- конвулсии или тежка възбуда: бензодиазепинови анксиолитици;
- халюцинации, тежка възбуда: физостигмин;
- тахикардия: бета-блокери;
- дихателна недостатъчност: изкуствена белодробна вентилация;
- мидриаза: преместване на пациента в тъмна стая и / или пилокарпин в капки за очи;
- задържане на урина: катетеризация на пикочния мехур.
специални инструкции
Преди започване на курса трябва да се изключат органичните причини за наложително и често желание за уриниране.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапевтичния период при шофиране на моторни превозни средства трябва да се внимава, което е свързано с вероятността от развитие на нарушения на настаняването.
Приложение по време на бременност и кърмене
- бременност: терапията може да се провежда под лекарско наблюдение след оценка на баланса на ползите и рисковете;
- период на кърмене: противопоказано е употребата на Urotol (данни за това дали активното вещество се екскретира в кърмата не са представени).
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на терапията.
Използване от детството
Пациенти на възраст под 18 години не се предписват Urotol таблетки (профилът на безопасност не е проучен).
С нарушена бъбречна функция
Уротол при пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се използва под лекарско наблюдение в дневна доза от 2 mg.
При нарушения на чернодробната функция
Уротол при пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се използва под лекарско наблюдение в дневна доза от 2 mg.
Лекарствени взаимодействия
Възможни взаимодействия:
- макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), протеазни инхибитори, противогъбични средства (миконазол, кетоконазол, итраконазол) и други силни инхибитори на CYP3A4: повишаване на серумната концентрация на толтеродин в кръвта, което води до повишен риск от предозиране на Urotol (комбинацията не се препоръчва);
- лекарства с антихолинергично действие: засилване на действието на Urotol и увеличаване на вероятността от странични реакции;
- агонисти на мускаринови холинергични рецептори: намалена ефикасност на толтеродин;
- прокинетици (метоклопрамид, цизаприд): отслабване на тяхното действие;
- лекарства, метаболизирани от изоензими CYP2D6 или CYP3A4 (индуктори и инхибитори): вероятността за фармакокинетично взаимодействие.
Аналози
Аналозите на уротол са: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури до 25 ° C в оригинална опаковка. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Urotol
Отзивите за Urotol са различни. Те отбелязват неговата висока ефективност и добра толерантност. В други случаи те показват липса на терапевтичен ефект и висока цена.
Цена за Urotol в аптеките
Приблизителната цена на Urotol (56 броя в опаковка от 1 или 2 mg) е 519-597 или 594-674 рубли.
Urotol: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Urotol 2 mg филмирани таблетки 56 бр. 324 r Купува |
|
Urotol 1 mg филмирани таблетки 56 бр. 549 r Купува |
|
Уротол таблетки p.p. 1mg 56 бр. 578 r Купува |
|
Уротол таблетки p.p. 2mg 56 бр. 620 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
