Уелсън
Уелсън: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Velson
ATX код: N05CH01
Активна съставка: мелатонин (мелатонин)
Производител: JSC "Pharmproekt" (Русия)
Актуализация на описанието и снимките: 25.06.2020
Цени в аптеките: от 385 рубли.
Купува
Уелсън е адаптогенно лекарство със седативен и хипнотичен ефект.
Форма на издаване и състав
Продуктът се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли двойноизпъкнали, филмовата обвивка е бяла, сърцевината на напречно сечение е от бяла до почти бяла с кафяв оттенък (10 бр. В блистер; в картонена кутия 3, 6 или 9 опаковки и инструкции за употреба на Welson).
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: мелатонин - 3 mg;
- допълнителни компоненти: микрокристална целулоза, калциев хидрогенфосфат дихидрат, кроскармелоза натрий, повидон К-25, калциев стеарат, талк, колоиден силициев диоксид;
- филмова обвивка: бяла опадра (03A280002) [микрокристална целулоза, хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза), макрогол (полиетилен гликол), титанов диоксид].
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Активното вещество на Уелсън е синтетичен аналог на хормон, произведен от епифизната жлеза (епифизна жлеза). Обикновено производството на мелатонин в епифизата е подчинено на определен дневен ритъм. Секрецията на това вещество се синхронизира с деня / нощта, неговата плазмена концентрация достига максимум през нощта и минимум през деня. Липсата на светлина се фиксира от ретината на окото, от там сигналът постъпва в супрахиазматичното ядро по ретинохипоталамусния път и след това към горния цервикален ганглий (цервикален ганглий). От окончанията на симпатиковите нервни влакна, които се отделят от невроните на този възел, норепинефринът се освобождава в паренхима на епифизната жлеза, което активира синтеза на мелатонин. Секрецията на последния се потиска от светлината.
Отслабване на производството на мелатонин и нарушаване на циркадните ритми може да възникне, когато някоя от връзките в секрецията на този хормон е засегната.
Следните условия могат да причинят намаляване на производството на мелатонин:
- десинхронност (разстройство на цикъла сън-будност) в резултат на въздействието на ендогенни (закъснение на съня / прогресиращи синдроми) и екзогенни (нарушения на съня в случай на промяна в часовите зони, график на работа на смени);
- повишена експозиция през нощта на изкуствени източници на светлина (особено на синия спектър), като екрани на смартфони, компютри, телевизори;
- перименопауза и постменопауза при жените;
- възраст в напреднала възраст;
- прием на бензодиазепини, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), β-блокери;
- консумация на алкохол и активно пушене.
Уелсън насърчава нормализирането на циркадните ритми, демонстрира адаптогенни, хипнотични и седативни ефекти. Осигурява повишаване на концентрацията на серотонин и гама-аминомаслена киселина (GABA) в хипоталамуса и средния мозък, регулира активността на ензима пиридоксал киназа, който участва в производството на GABA, серотонин и допамин. Хормонът е отговорен за цикъла сън-будност, дневните промени в телесната температура и физическата активност; спомага за подобряване на интелектуалните и мнестични функции на мозъка и емоционалната и личната сфера.
Уелсън води до нормализиране на нощния сън и насърчава формирането на биологичен ритъм. Мелатонинът ускорява заспиването, намалява броя на нощните събуждания и подобрява качеството на съня. След събуждане сутрин лекарството не предизвиква чувство на летаргия, умора и загуба на сила. Намалява нивото на стресовите реакции, регулира функциите на невроендокринната система. За пациенти, чувствителни към метеорологичните условия, инструментът помага да се адаптират към промените в метеорологичните условия.
Приемът на мелатонин не води до пристрастяване и пристрастяване.
Фармакокинетика
След перорално приложение мелатонинът се абсорбира интензивно от стомашно-чревния тракт (GIT). Кинетиката на активното вещество в дозовия диапазон от 2 до 8 mg е линейна. При перорално приложение на мелатонин в доза от 3 mg в слюнка и кръвна плазма, максималната концентрация (C max) се записва, съответно, след 60 и 20 минути. Периодът на достигане на C max в кръвния серум (T Cmax) е средно 60 минути (интервал 20–90 минути). След използване на мелатонин в доза 3–6 mg, серумен C max обикновено е 10 пъти по-висок от съдържанието на ендогенния мелатонин в серума през нощта. Абсорбцията му се забавя при едновременен прием на храна.
След перорално приложение бионаличността на мелатонин варира от 9 до 33% и е приблизително равна на 15%.
Връзката на активното вещество с плазмените протеини при in vitro проучвания е 60%. Мелатонинът основно се свързва с α 1 киселия гликопротеин, албумин, липопротеини с висока плътност (HDL). Уелсън интензивно се разпределя в слюнката и прониква през кръвно-мозъчната бариера, открива се в плацентата. Обемът на разпределение (V d) е приблизително 35 литра, нивото на лекарството в цереброспиналната течност е 2,5 пъти по-ниско от това в плазмата.
Метаболитната трансформация на мелатонин се осъществява главно в черния дроб с възможно участие, според резултатите от експериментални проучвания, изоензими CYP1A1 и CYP1A2, както и CYP2C19 на цитохром P450. След поглъщане активното вещество претърпява значителна трансформация по време на първоначалното преминаване през черния дроб, където се хидроксилира и конюгира с глюкуронид и сулфат, за да образува основния метаболит на 6-сулфатоксимелатонин, който не е активен. Степента на пресистемния метаболизъм е доста висока - до 85%.
Мелатонинът се екскретира от тялото чрез бъбреците - приблизително 90% се екскретира с урината под формата на глюкуронови и сулфатни конюгати на 6-хидроксимелатонин и приблизително 2-10% се екскретира непроменен. Средният полуживот (T 1/2) е 45 минути.
Фармакокинетичните параметри на Welson се влияят от възрастта, тютюнопушенето, консумацията на кофеин и употребата на орални контрацептиви. В критично състояние се наблюдава ускоряване на абсорбцията и нарушаване на елиминирането на лекарството.
Показания за употреба
Welson се препоръчва за употреба при нарушения на съня, включително такива, свързани с нарушения на ритъма на сън и събуждане, включително десинхрония.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка бъбречна недостатъчност;
- автоимунни заболявания;
- чернодробна недостатъчност;
- възраст до 18 години;
- бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на Уелсън.
Тъй като ефектът върху фармакокинетиката на мелатонин при лека и умерена бъбречна недостатъчност не е проучен, ако пациентите с тази патология имат тази патология, адаптогенният агент трябва да се използва с повишено внимание.
Уелсън, инструкции за употреба: метод и дозировка
Welson таблетки се приемат през устата. Те трябва да се приемат с достатъчно количество течност.
Препоръчителен режим на дозиране:
- нарушения на съня, десинхрония: веднъж дневно в доза от 3 mg (1 таблетка) 30-40 минути преди лягане;
- смяна на часовите зони като адаптогенен агент: 1 ден преди планирания полет и след това за 2-5 дни, 3 mg (1 таблетка) 30-40 минути преди лягане.
Максималната дневна доза Welson не трябва да надвишава 6 mg.
Странични ефекти
Честотата на страничните ефекти по системни класове органи (скала: (≥ 1/10) - много често, (от ≥ 1/100 до <1/10) - често, (от ≥ 1/1000 до <1/100) - рядко, (от ≥ 1/10 000 до <1/1000) - рядко, (<1/10 000, включително отделни съобщения) - изключително рядко; честотата не може да бъде изчислена въз основа на наличните данни - с неизвестна честота]:
- лимфна система и кръв: рядко - тромбоцитопения, левкопения;
- имунна система: с неизвестна честота - реакции на свръхчувствителност;
- паразитни и инфекциозни лезии: рядко - херпес зостер;
- нервна система: рядко - сънливост, летаргия, психомоторна хиперактивност, главоболие, мигрена, световъртеж; рядко - лошо качество на съня, нарушена концентрация и / или памет, парестезия, синдром на неспокойни крака, припадък, делириум;
- сърдечно-съдова система: рядко - артериална хипертония; рядко - горещи вълни, сърцебиене, ангина при натоварване;
- орган на слуха, нарушения на лабиринта: рядко - световъртеж, позиционен световъртеж;
- орган на зрението: рядко - повишено сълзене, замъглено зрение, намалена зрителна острота;
- психични разстройства: рядко - безпокойство, безсъние, раздразнителност, нервност, необичайни сънища, безпокойство, кошмари; рядко - рано сутрин събуждане, промени в настроението, плач, възбуда, агресия, симптоми на стрес, ниско настроение, дезориентация, повишено либидо, депресия;
- метаболизъм: рядко - хипокалиемия, хипонатриемия, хипертриглицеридемия;
- храносмилателен тракт: рядко - гадене, сухота в устата, диспепсия, язвен стоматит, коремна болка, включително болка в горната част на корема; рядко - слюнчена хиперсекреция, подуване на корема, лош дъх, повръщане, коремен дискомфорт, стомашно-чревно разстройство / разстройство, повишена перисталтика, стомашна дискинезия, язвен глосит, гастрит, булозен стоматит, гастроезофагеална болест;
- хепатобилиарна система: рядко - хипербилирубинемия;
- пикочна система: рядко - протеинурия, глюкозурия; рядко - хематурия, полиурия, никтурия;
- опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: рядко - болка в крайниците; рядко - нощни крампи, мускулни спазми, болки във врата, артрит;
- гениталии и млечна жлеза: рядко - симптоми на менопаузата; рядко - простатит, приапизъм; с неизвестна честота - галакторея;
- кожа и подкожни мазнини: рядко - нощно изпотяване, суха кожа, обрив, дерматит, сърбеж (включително генерализиран); рядко - еритем, увреждане на ноктите, дерматит на ръцете, сърбящ обрив, екзема, генерализиран обрив, псориазис; с неизвестна честота - подуване на езика и / или устната лигавица, оток на Квинке;
- общи нарушения: рядко - болезнени усещания в гърдите, астения; рядко - умора, жажда, болка;
- лабораторни резултати: рядко - повишено телесно тегло, ненормални показатели на чернодробната функция; рядко - промяна в нивото на електролитите в кръвта, повишаване на активността на чернодробните трансаминази, отклонение от нормата в резултатите от лабораторните изследвания.
Предозиране
Според публикуваните данни приемът на лекарството в дневна доза, която не надвишава 300 mg, не води до клинично значими странични ефекти. Когато се използва Welson в продължение на няколко седмици в дози 3000–6600 mg, се регистрират нарушения като хиперемия, диария, коремни спазми, скотом и главоболие.
Загуба на съзнание е отбелязана в случай на прием на Welson в дози до 1000 mg. Предозирането на мелатонин може да причини сънливост. При това състояние се препоръчва стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматична терапия.
Клирънсът на мелатонин след перорално приложение не се очаква да надвишава 12 часа.
специални инструкции
След като вземете таблетките, трябва да се пазите от излагане на ярка светлина, тъй като последната може да отслаби ефективността на терапията.
Употребата на Welson не се препоръчва за лица с автоимунни заболявания, поради липсата на клинични данни за лечение на нарушения на съня с мелатонин при тази категория пациенти.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Адаптогенното лекарство причинява сънливост, поради което по време на периода на приложение е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и експлоатация на други потенциално опасни и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
За лечение на бременни и кърмещи жени таблетките Welson не могат да се използват.
Пациентите, планиращи бременност, трябва да помнят, че лекарството има слаб контрацептивен ефект.
Използване от детството
Уелсън е противопоказан за лица под 18-годишна възраст поради липсата на данни, показващи неговата ефективност и безопасност при деца и юноши.
С нарушена бъбречна функция
При наличие на нарушена бъбречна функция, продължителната употреба на мелатонин не води до неговото натрупване, което съответства на кратък T 1/2 при хората. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност медикаментозната терапия е противопоказана; с лека до умерена степен Welson трябва да се приема с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Поради факта, че метаболизмът на Уелсън се случва главно в черния дроб, когато функцията му е нарушена, нивото на ендогенния мелатонин се увеличава. През деня при пациенти с цироза на черния дроб концентрацията на лекарството се увеличава значително.
Лечението с лекарството е противопоказано при пациенти с чернодробно увреждане.
Употреба при възрастни хора
При пациенти в напреднала възраст скоростта на абсорбция на мелатонин може да бъде намалена с 50%, както и да забави неговата биотрансформация. Когато се използват различни дози Welson при възрастни хора, са регистрирани по-високи стойности на C max и стойности на площта под кривата концентрация-време (AUC), което показва намален метаболизъм в тази възрастова група. В резултат на това пациентите в напреднала възраст могат да приемат лекарството 1-1,5 часа преди лягане.
Лекарствени взаимодействия
Мелатонинът в концентрации, значително надвишаващи терапевтичните, индуцира изоензима CYP3A in vitro. Клиничното значение на това явление не е точно установено. Ако се появят признаци на индукция, може да се наложи да се намалят дозите на средствата, получени едновременно с него.
Реакциите на взаимодействие са възможни при комбинираната употреба на мелатонин със следните лекарства (комбинациите изискват специални грижи):
- циметидин (инхибитор на изоензимите на CYP2D): повишава плазменото съдържание на мелатонин в кръвта;
- 5- и 8-метоксипсорален: концентрацията на мелатонин в кръвта се увеличава в резултат на инхибиране на метаболизма му;
- инхибитори на изоензима CYPA2, включително хинолони: повишена експозиция на мелатонин;
- естроген-съдържащи агенти: плазмената концентрация на мелатонин се увеличава поради инхибиране на метаболитния процес с участието на изоензими CYP1A1 и CYP1A2;
- рифампицин, карбамазепин и други индуктори на изоензима CYP1A2: плазменото ниво на Welson намалява;
- флувоксамин: съдържанието на мелатонин в кръвта се увеличава значително (стойността на AUC и C max се увеличава съответно 17 и 12 пъти), поради инхибиране на неговата биотрансформация от изоензими CYP1A2 и CYP2C19; искате да избегнете тази комбинация;
- никотин: възможно е намаляване на концентрацията на мелатонин при пушачи в резултат на индукцията на изоензима CYP1A2;
- етанол: ефективността на Уелсън е отслабена;
- имипрамин + тиоридазин: може да се засили чувството на спокойствие, да се регистрират затруднения при изпълнението на някои задачи в сравнение с монотерапията с имипрамин, както и рискът от увеличаване на усещането за замъгляване в главата в сравнение с употребата само на тиоридазин;
- золпидем, залеплон, зопиклон и други бензодиазепинови и небензодиазепинови хипнотици: седативният ефект на тези вещества се засилва; комбинираната употреба може да провокира прогресивно увреждане на паметта, вниманието и координацията в сравнение с монотерапията със золпидем.
Има голям брой публикации за ефекта на следните лекарства върху секрецията на ендогенен мелатонин: антидепресанти, агонисти / антагонисти на опиоидни и адренергични рецептори, бензодиазепини, простагландинови инхибитори, триптофан, етанол. Взаимното влияние на тези лекарства върху динамиката и кинетиката на мелатонина не е проучено.
Аналози
Аналозите на Уелсън са Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen и др.
Условия за съхранение
Необходимо е лекарството да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Предлага се без рецепта.
Отзиви за Уелсън
Отзивите за Уелсън, намерени на специализирани сайтове, са предимно положителни. Пациентите отбелязват, че лекарството насърчава по-бързото заспиване, отпуска, успокоява и бързо осигурява пълноценен здравословен сън. Не причинява сутрешна мудност, умора и слабост. Уелсън също се е доказал добре като адаптоген в случай на закъснение.
Понякога има оплаквания от доста високата цена на Уелсън, но в същото време таблетките от една опаковка са достатъчни за дълъг период и имат дълъг срок на годност. Недостатъците включват голям брой възможни нежелани ефекти, много от които показват честата липса на лекарството в аптеките.
Цена за Уелсън в аптеките
Цената на Welson под формата на филмирани таблетки може да бъде за опаковка, съдържаща 30 бр. - 430-450 рубли.
Уелсън: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Welson 3 mg филмирани таблетки 30 бр. 385 r Купува |
Welson таблетки p.o. 3mg 30 бр. 452 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!