Diflucan - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози, капсули

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Дифлукан

Дифлукан: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Diflucan

ATX код: J02AC01

Активна съставка: флуконазол (флуконазол)

Производител: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) САЩ; Fareva Amboise (Франция)

Актуализация на описанието и снимката: 18.09.2019

Цени в аптеките: от 131 рубли.

Купува

Diflucan е противогъбично лекарство.

Форма на издаване и състав

капсули 50/100/150 mg: No 4 / No 2 / No 1 твърд желатинов; тюркоазен капак и бяло тяло / бял капак и тяло / тюркоазен капак и тяло; черна маркировка под формата на Pfizer и лого FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; капсулите съдържат прах от леко жълт до бял (капсули 50 и 100 mg: 7 броя в блистери от PVC / Al фолио, в картонена кутия с инструкции за употреба 1 или 4 блистера; 150 mg капсули: 1 или 4 всяка бр. в блистери от PVC / Al фолио; в картонена кутия с инструкции за употреба 1 блистер 1 или 4 бр., 2 блистера 1 бр., 3 блистера 4 бр.);
прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение: от почти бяло до бяло, без видимо замърсяване [50 mg / 5 ml или 200 mg / 5 ml всеки в пластмасови (HDPE) флакони с винтова капачка със система за защита на деца и пластмасов пръстен за контрол на първото отваряне; в картонена кутия с инструкции за употреба 1 бутилка в комплект с мерителна лъжичка от пластмаса];
разтвор за интравенозно (iv) приложение: бистра безцветна течност (25, 50, 100 или 200 ml разтвор във флакони от безцветно прозрачно стъкло от тип I, запечатана с гумена запушалка и нагъната с алуминиева капачка, снабдена с пластмасова вложка от типа "отлепване" и пластмасов държач; в картонена кутия с инструкции за употреба 1 бутилка).

Състав на 1 капсула:

активно вещество: флуконазол - 50/100/150 mg;
помощни компоненти: лактоза - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; царевично нишесте - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; колоиден силициев диоксид - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; магнезиев стеарат - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; натриев лаурил сулфат - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
обвивка на капсулата: желатин - до 100%; [титанов диоксид (E171) - 4.47%, патентована синя боя (E 131) - 0.03%] / [титанов диоксид (E171) - 3%] / [титанов диоксид (E171) - 1.47%, багрило патентован син (Е 131) - 0,03%];
мастило за маркиране на капсули: шеллакова глазура - 63%, черен железен оксид (E172) - 25%, N-бутилов алкохол - 8,995%, индустриален метилиран алкохол 74 OP - 2%, соев лецитин - 1%, антипенен компонент DC 1510 - 0,005 %.

Състав за 1 ml готова суспензия, приготвена от прах, 50 mg / 5 ml или 200 mg / 5 ml:

активно вещество: флуконазол - 10 или 40 mg;
помощни компоненти: безводна лимонена киселина - 4,20 / 4,21 mg; натриев бензоат - 2,37 / 2,38 mg; ксантанова смола - 2,03 / 2,01 mg; титанов диоксид (Е 171) - 1,0 / 0,98 mg; захароза - 576,23 / 546,27 mg; колоиден безводен силициев диоксид - 1,0 / 0,98 mg; натриев цитрат дихидрат - 3,17 / 3,17 mg; аромат на портокал (етерично оранжево масло, малтодекстрин, вода) - 10/10 mg.

Състав за 1 ml разтвор за интравенозно приложение:

активно вещество: флуконазол - 2 mg;
помощни компоненти: натриев хлорид - 9 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка на Diflucan - флуконазол, е член на триазолната група, има противогъбично действие, основано на мощно селективно инхибиране на синтеза на стерол в гъбичната клетка.

Флуконазол е показал активност при клинични инфекции и in vitro срещу повечето от следните микроорганизми: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (много щамове проявяват умерена чувствителност), Candida tropicalis и Cryptococcus neoformans.

Доказана е in vitro активността на флуконазол срещу следните микроорганизми (клинично значение неизвестно): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida Gilliermondii, Candida lusitaniae.

И когато се приема през устата и парентерално (iv), флуконазол е активен при различни модели на гъбични инфекции при животни:

опортюнистични микози: причинени от Candida spp. (включително генерализирана кандидоза при изследваните животни с потиснат имунитет), Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Trichophyton spp., Microsporum spp. и т.н.;
ендемични микози: причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции) и Histoplasma capsulatum при животни с нормален / потиснат имунитет.

Флуконазолът е силно специфичен за ензими на гъбички, зависими от CYP450.

Употребата на Diflucan в дневна доза от 50 mg в продължение на 4 седмици не влияе върху плазмената концентрация на тестостерон при мъжете или нивото на стероидите при жени в детеродна възраст. Флуконазол в дневна доза от 200-400 mg върху нивата на ендогенните стероиди, както и отговорът им към стимулиране на ACTH (адренокортикотропен хормон) при здрави мъже доброволци няма клинично значим ефект.

Има следните механизми за развитие на резистентност към флуконазол: качествена или количествена модификация на целевия ензим за флуконазол - ланостерол 14-α-деметилаза или намаляване на достъпа до него (възможна е комбинация от два механизма).

Точковите мутации в гена ERG11, кодиращ целевия ензим, водят до модификация на мишената с последващо намаляване на афинитета към азолите. Поради увеличаването на експресията на гена ERG11, целевият ензим се произвежда във високи концентрации, създавайки необходимост от повишаване нивото на флуконазол във вътреклетъчната течност, за да се потиснат всички ензимни молекули в клетката.

Друг важен механизъм на резистентност се състои в активното отстраняване на флуконазол от вътреклетъчното пространство чрез активиране на два вида транспортери, участващи в изтичане (активно елиминиране) на вещества от гъбичната клетка. Такива транспортери са основният медиатор, кодиран от гени за мултирезистентност (MDR), и суперсемейството от ATP-свързващи касетни транспортери, кодирани от гените за устойчивост на Candida към азолни антимикотици (CDR). Когато MDR генът е свръхекспресиран, се образува резистентност към флуконазол, докато свръхекспресията на CDR гените може да доведе до формиране на резистентност към различни азоли.

Резистентността към Candida glabrata обикновено е резултат от свръхекспресия на CDR гена, което причинява резистентност към много азоли. За щамове с минимална инхибиторна концентрация (MIC), определена като междинна, в диапазона 16–32 μg / ml, се препоръчва употребата на флуконазол в максимални дози.

Candida krusei трябва да се счита за устойчива на флуконазол. Механизмът на неговата резистентност се основава на намалената чувствителност на целевия ензим към инхибиторния ефект на лекарството.

Фармакокинетика

Флуконазол е селективен инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4 и инхибитор на изоензима CYP2C19.

Фармакокинетиката на флуконазол, когато се прилага интравенозно и перорално, е сходна и показва следните характеристики:

абсорбция: след перорално приложение флуконазолът се абсорбира добре, плазмената концентрация и общата бионаличност са повече от 90% от тези показатели за интравенозно приложение; едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията. Нивото на веществото в кръвната плазма е пропорционално на дозата и достига максимални стойности (Cmax) 0,5–1,5 часа след прием на Diflucan на гладно, полуживотът (T _1/2) е ~ 30 часа. До 90% от равновесната концентрация (Css) се постига до 4-5-ия ден от началото на лечението (при условие, че Diflucan се приема веднъж дневно). Въвеждането през първия ден на натоварваща доза, 2 пъти по-висока от обичайната дневна, допринася за постигането на 90% Css до 2-ия ден от терапията. Обемът на разпределение (Vd) се доближава до общото количество вода в тялото. 11-12% от веществото се свързва с плазмените протеини;
разпределение: флуконазол прониква добре в телесните течности, концентрацията му в слюнката и храчките е подобна на тази в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит в цереброспиналната течност индексът на концентрация е около 80% от нивото на веществото в кръвната плазма. В епидермиса, дермата и потта концентрациите надвишават тези в серума. Флуконазол се натрупва в повърхностния слой (роговия слой) на епидермиса. Прилагането на доза от 50 mg веднъж дневно ще осигури концентрация на флуконазол от 73 μg / g след 12 дни; 7 дни след завършване на лечението индикаторът ще бъде 5,8 μg / g. Прилагането в доза от 150 mg веднъж седмично на 7-мия ден ще осигури концентрация в роговия слой - 23,4 μg / g, а 7 дни след приемане на 2-ра доза - 7,1 μg / g. Нивото на веществото в нокътните плочи след прилагане на доза от 150 mg веднъж седмично в продължение на 4 месеца ще бъде 4,05 μg / g при здрави нокти и 1,8 μg / g при засегнати нокти; шест месеца след края на лечението, флуконазол все още се открива в ноктите;
метаболизъм и екскреция: не са открити циркулиращи метаболити на флуконазол; лекарството се екскретира главно през бъбреците, до 80% от приложената доза се открива непроменена в урината. Скоростта на клирънс на флуконазол е пропорционална на стойността на CC (креатининов клирънс).

Продължителното отделяне на веществото от кръвната плазма дава възможност да се приема Diflucan веднъж при вагинална кандидоза, при други показания - веднъж дневно или веднъж седмично.

При сравняване на концентрациите на флуконазол в кръвната плазма и слюнката след еднократна доза от 100 mg под формата на суспензия (подлежаща на изплакване, държане в устата в продължение на 2 минути, преглъщане) и капсула, беше установено, че Cmax на веществото в слюнката след приема на суспензията е достигната след 5 минути и в 182 пъти по-висока от Cmax след приемане на капсулата, достигната след 4 часа. След около 4 часа нивото на флуконазол в слюнката е същото. AUC _0–96 (средна площ под кривата концентрация-време) за периода от началото на приложението до 4 дни, в слюнката е била значително по-висока при приема на суспензията от капсулите. Използването на две перорални дозирани форми не разкрива значителни разлики в скоростта на елиминиране от слюнката и в параметрите на фармакокинетиката в кръвната плазма.

Фармакокинетични параметри на употребата на флуконазол при деца:

перорално приложение (капсули, суспензия): възраст от 9 месеца до 13 години - еднократна доза от 2 mg / kg или 8 mg / kg, T _1/2, съответно 25 или 19,5 часа, AUC 94,7 или 362,5 μg × h / ml; средна възраст 7 години - многократна доза от 3 mg / kg, T _1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg × h / ml;
парентерално (i / v) приложение (разтвор): възраст от 11 дни до 11 месеца - еднократна доза от 3 mg / kg, T _1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg × h / ml; възраст от 5 до 15 години - многократна доза 2/4/8 mg / kg, T _1/2 (отбелязано в последния ден от терапията) - 17,4 / 15,2 / 17,6 часа, AUC (отбелязано в последния ден от терапията) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

Показатели за някои фармакокинетични характеристики при парентерално (i / v) приложение на разтвор на Diflucan при недоносени бебета (около 28 седмици на развитие) в доза 6 mg / kg на всеки 3-ти ден (максимум 5 дози), докато в интензивното отделение:

средно T _1/2 - 74 часа (в диапазона от 44 до 185 часа) на 1-ви ден, с намаляване до 7-мия ден до средно 53 часа (в диапазона от 30 до 131 часа), на 13-ия ден средно до 47 часа (в диапазона от 27 до 68 часа);
AUC - 271 μg × h / ml (в диапазона от 173 до 385 μg × h / ml) на първия ден, увеличавайки се до 490 μg × h / ml (в диапазона от 292 до 734 μg × h / ml) до На 7-мия ден и намаление средно до 360 μg × h / ml (в диапазона от 167 до 566 μg × h / ml) на 13-ия ден;
Vd - 1183 ml / kg (в диапазона от 1070 до 1470 ml / kg) на 1-ви ден, с увеличение средно до 1184 ml / kg (в диапазона от 510 до 2130 ml / kg) до 7-ия ден и до 1328 ml / kg (вариращи от 1040 до 1680 ml / kg) до 13-ия ден.

Фармакокинетиката на флуконазол е проучена при пациенти в напреднала възраст на възраст над 65 години с еднократно перорално приложение на Diflucan в доза от 50 mg (някои пациенти са приемали едновременно диуретици). Cmax = 1,54 μg / ml е достигнат 1,3 часа след приложение; средна AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; средно T _1/2 = 46,2 часа. Параметрите са малко по-високи от тези при млади пациенти, най-вероятно този ефект се дължи на намалена бъбречна функция, характерна за възрастните хора. Приемът едновременно с диуретици не повлиява значително стойностите на AUC и Cmax. Характеристики, които са по-ниски в напреднала възраст, отколкото при млади пациенти: CC = 74 ml / min; непроменен, екскретира се през бъбреците за периода от 0 до 24 часа - 22% от флуконазола; бъбречен клирънс = 0,124 ml / min / kg.

Показания за употреба

Капсули

Капсулите Diflucan се предписват за лечение на следните заболявания при възрастни пациенти:

кокцидиоидомикоза;
криптококов менингит;
инвазивна кандидоза;
лигавична кандидоза, включително езофагеална кандидоза, кандидурия, орофарингеална кандидоза, хронична лигавична кандидоза;
хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носене на протези, с недостатъчна хигиена на устната кухина или локална терапия;
остра или рецидивираща вагинална кандидоза, ако локалната терапия е невъзможна;
кандидозен баланит, ако е невъзможно да се използва локална терапия;
дерматомикоза, включително дерматофитоза на краката и (или) багажника, ингвинална дерматофитоза, кожна кандидоза, версиколор версиколор, ако е необходимо, системна терапия;
онихомикоза (дерматофитоза на ноктите), ако терапията с други лекарства е неприемлива.

Капсулите Diflucan са показани за профилактика на следните заболявания при възрастни пациенти:

криптококов менингит, предотвратяване на рецидив при пациенти с висок риск от рецидив;
орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода при пациенти с HIV инфекция с висок риск от рецидив;
вагинална кандидоза при пациенти с 4 или повече епизода годишно, за да се намали честотата на рецидиви;
продължителна неутропения при хемопоетични злокачествени заболявания, дължащи се на химиотерапия или трансплантация на хематопоетични стволови клетки, за профилактика на кандидозни инфекции.

За деца капсулите Diflucan се предписват за лечение на лигавична кандидоза (орофарингеални и храносмилателни органи), криптококов менингит, инвазивна кандидоза и за профилактика на кандидозни инфекции с отслабен имунитет. При висок риск от рецидив на криптококов менингит при деца, флуконазол се препоръчва за поддържаща терапия с цел предотвратяване на рецидив на заболяването.

Прах за приготвяне на суспензия, разтвор за интравенозно приложение

криптококоза, включително криптококов менингит, инфекциозни лезии на белите дробове, кожата и други органи при пациенти с нормален имунитет, получатели на трансплантирани органи, при пациенти с различни форми на имунодефицит и СПИН; поддържаща терапия при пациенти със СПИН с цел предотвратяване на рецидиви на криптококоза;
генерализирана кандидоза, включително дисеминирана кандидоза, кандидемия, инвазивни кандидозни инфекции на очите, перитонеума, ендокарда, пикочните и дихателните пътища, включително при пациенти с рак, подложени на интензивна терапия с имуносупресивни и цитотоксични лекарства, и при пациенти с други патологии, предразполагащи към кандидоза;
кандидозен баланит, генитална кандидоза, вагинална кандидоза - лечение на остри или рецидивиращи форми и предотвратяване на намаляване на честотата на рецидиви (3 или повече случая годишно);
кандидоза на лигавиците на тялото, включително устната кухина, фаринкса, хранопровода, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, хронична лигавична и атрофична кандидоза на устната кухина, причинени от носещи протези, при пациенти с нормална и нарушена имунна функция; при пациенти със СПИН - профилактика на орофарингеална кандидоза;
дълбоки ендемични микози (кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, хистоплазмоза и споротрихоза) при пациенти с нормален имунитет;
pityriasis versicolor, микоза (стъпала, слабини, кожа на тялото), онихомикоза и кожни кандидозни инфекции.

Освен това приемането на суспензията и интравенозното приложение на разтвора Diflucan е показано на пациенти със злокачествени тумори за профилактика на гъбична инфекция на фона на лъчева и цитотоксична терапия.

Противопоказания

Абсолютно:

едновременна употреба с терфенадин с дълъг курс на терапия с флуконазол в дневна доза от 400 mg или повече;
едновременна употреба с цизаприд, астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, амиодарон и други лекарства, които увеличават QT интервала и се метаболизират от изоензима на цитохром P450 3A4;
за капсули и суспензии - лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция;
за капсули - деца под 3 години;
период на кърмене (кърмене);
свръхчувствителност към азолни съединения със структура, подобна на флуконазол;
свръхчувствителност към флуконазол и спомагателните компоненти на Diflucan.

Относително (Diflucan трябва да се използва внимателно, под лекарско наблюдение):

нарушена чернодробна / бъбречна функция (чернодробна / бъбречна недостатъчност);
бременност;
появата на обрив при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни (системни) гъбични инфекции, докато използват флуконазол;
едновременната употреба на терфенадин с флуконазол в дневна доза под 400 mg;
потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори: органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс, както и при съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива заболявания.

Инструкции за употреба на Diflucan: метод и дозировка

Употребата на Diflucan може да започне преди да бъдат получени резултатите от лабораторни бактериологични изследвания, включително бактериална култура. Но веднага след получаването им се изисква съответно да се коригира противогъбичната терапия.

Diflucan се приема през устата или парентерално (i / v), изборът на дозировката на лекарството и начина на приложение зависи от клиничното състояние на пациента. Когато пациентът се прехвърли от интравенозен флуконазол към перорално приложение или обратно, не се изисква корекция на дневната доза.

Метод за използване на Diflucan в зависимост от формата на освобождаване:

капсули: приема се през устата цели, без дъвчене, приемът на храна няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол;
прах за приготвяне на суспензия: добавете 24 ml вода към съдържанието на бутилката с праха и разклатете добре по време на разреждането и преди всяка употреба; суспензията се приема през устата, независимо от приема на храна;
разтвор: прилага се чрез интравенозна инфузия със скорост ≤ 10 ml / min.

Разтвор за интравенозно приложение Diflucan съдържа 0,9% разтвор на NaCl, в 1 бутилка 100 ml (200 mg) - 15 mmol натриеви и хлорни йони. При пациенти с ограничение на натрий или течности трябва да се има предвид скоростта на инфузия.

Лекарят предписва дневната доза Diflucan въз основа на оценка на естеството и тежестта на гъбичното заболяване. В случай на инфекция, изискваща втори курс, терапията продължава, докато клиничните / лабораторните симптоми на активна гъбична инфекция изчезнат. Пациентите със СПИН, криптококов менингит и рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържащо лечение, за да се предотврати рецидив на заболяването след привидно пълно възстановяване.

Лечение на възрастни пациенти

Дифлукан капсули:

криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация: началната дневна доза е 400 mg, след което лечението продължава с дневна доза от 200–400 mg на доза. Продължителността на курса зависи от клиничната и микологична ефикасност на Diflucan; терапията за криптококов менингит обикновено продължава минимум 6-8 седмици. При животозастрашаващи инфекции дневната доза може да бъде увеличена до 800 mg. За да се предотврати повторната поява на криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив на заболяването след завършване на пълния курс на първична терапия, Diflucan може да продължи в дневна доза от 200 mg за неопределено време;
кокцидиоидомикоза: може да се наложи прием на дневни дози от 200-400 mg, при по-тежки инфекции, особено при увреждане на менингите, е възможно увеличаване на дневната доза до 800 mg. Продължителността на курса се определя индивидуално, лечението може да продължи до 24 месеца, включително с кокцидиоидомикоза - 11-24 месеца; с паракокцидиоидомикоза - 2-17 месеца; със споротрихоза - 1–16 месеца; с хистоплазмоза - 3–17 месеца;
кандидемия, дисеминирана кандидоза, други инвазивни кандидозни инфекции: насищаща дневна доза през първия ден - 800 mg, последващи дневни дози - 400 mg. Продължителността на курса зависи от клиничната ефикасност; препоръчва се лечението да продължи две седмици след първия отрицателен резултат от кръвната култура и изчезването на симптомите и признаците на кандидемия;
орофарингеална кандидоза: насищаща дневна доза през първия ден - 200-400 mg, последващи дневни дози - 100-200 mg, продължителност на курса от 7 до 21 дни. Ако е необходимо, с изразено потискане на имунната функция, терапията може да бъде удължена. За профилактика на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти с HIV инфекция с висок риск от рецидив на заболяването, Diflucan се използва в дневна доза от 100-200 mg дневно или 200 mg дневно 3 пъти седмично при лечение на пациенти с хронично понижен имунитет за неопределен период от време;
кандидурия: ефективна дневна доза - 200-400 mg, продължителност на курса от 7 до 21 дни. Пациентите със силно нарушена функция на имунната система може да се нуждаят от по-продължително лечение;
хронична лигавична кандидоза: дневна доза - 50-100 mg, продължителност на курса до 28 дни; може да се предпише по-продължително лечение в зависимост от тежестта на заболяването, съпътстваща инфекция и нарушения на имунната система;
кандидоза на хранопровода: насищаща дневна доза през първия ден - 200-400 mg, последващи дневни дози - 100-200 mg. Курсът на терапия е 14-30 дни (докато се постигне ремисия). Пациентите със силно нарушена функция на имунната система може да се нуждаят от по-продължително лечение. За профилактика на рецидиви на кандидоза на хранопровода при пациенти с HIV инфекция и висок риск от рецидив на заболяването, Diflucan се използва в дневна доза от 100-200 mg дневно или 200 mg дневно 3 пъти седмично при лечение на пациенти с хронично понижен имунитет за неопределен период от време;
хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носене на протези: дневна доза от 50 mg наведнъж в рамките на 14 дни в комбинация с лечение на протезата с местни антисептици;
остра вагинална кандидоза, кандидозен баланит: Diflucan се използва еднократно в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидиви на вагинална кандидоза, капсули от 150 mg се приемат 1 път на три дни, само 3 бр. (на 1-ви, 4-ти и 7-ми ден), след което преминават към профилактичен прием в поддържаща доза - 150 mg веднъж на 7 дни, продължителността на профилактичния курс може да бъде до 6 месеца;
дерматомикоза на кожата, включително дерматофитоза на краката, дерматофитоза на багажника, ингвинална дерматофитоза, кандидозни инфекции: ефективната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на курса обикновено е от 2 до 4 седмици, при микози на краката може да се наложи по-продължително лечение - до 6 седмици;
versicolor versicolor: ефективна доза - 300-400 mg веднъж седмично. Курсът обикновено продължава от 1 до 3 седмици. Според друга схема, Diflucan се приема по 50 mg 1 път на ден в продължение на 2-4 седмици;
онихомикоза: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично; терапията продължава, докато заразената нокътна плочка не бъде заменена със здрава. Повторният растеж на ноктите на пръстите отнема 3-6 месеца, на пръстите - 6-12 месеца. Освен това скоростта на растеж при различните хора може да варира в широки граници и също зависи от възрастта на пациента. В резултат на успешно лечение на хронични инфекции, които продължават дълго време, понякога е възможно да се промени формата на ноктите;
профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори: дневна доза - 200-400 mg (в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция). При голяма вероятност от развитие на генерализирана инфекция, например при тежка или продължителна неутропения, се препоръчва прием на 400 mg 1 път на ден. Diflucan започва да приема няколко дни преди прогнозираното развитие на неутропения, след което, след увеличаване на броя на неутрофилите над 1000 mm ³, терапията продължава още 7 дни.

Прах за приготвяне на суспензия, разтвор за интравенозно приложение:

криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация: насищаща дневна доза през първия ден - 400 mg, последващи дневни дози - 200-400 mg. Продължителността на курса зависи от клиничната и микологична ефикасност на Diflucan; терапията за криптококов менингит обикновено продължава минимум 6-8 седмици. За да се предотврати рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН, след завършване на пълния курс на първична терапия, Diflucan може да продължи в дневна доза от 200 mg за неопределено време;
кандидемия, дисеминирана кандидоза, други инвазивни кандидозни инфекции: насищаща дневна доза през първия ден - 400 mg, последващи дневни дози - 200 mg. Допуска се увеличаване на дневната дневна доза до 400 mg, в зависимост от тежестта на клиничния ефект на Diflucan. Продължителността на курса зависи от клиничната ефективност на терапията;
орофарингеална кандидоза: стандартната дневна доза е 50–100 mg, продължителността на курса е 7–14 дни. Пациенти с тежко потискане на имунната функция, ако е необходимо, могат да удължат лечението. При пациенти със СПИН, за да се предотврати рецидив на орофарингеална кандидоза, след завършване на пълния курс на първична терапия, Diflucan може да се предписва 1 път седмично, 150 mg;
хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носене на протези: дневна доза - 50 mg наведнъж в рамките на 14 дни с едновременно лечение на протезата с локални антисептици;
езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, кандидоза на кожата / лигавиците, други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на гениталната кандидоза): ефективна дневна доза от 50 mg на доза за 14–30 дни;
вагинална кандидоза, баланит, причинен от Candida spp.: единична доза, само за перорални дозирани форми, през устата в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидиви на вагинална кандидоза, Diflucan може да се използва веднъж седмично в доза от 150 mg. Продължителността на превантивното лечение се определя индивидуално и като правило може да бъде до 6 месеца. Деца под 18 години и пациенти над 60 години не трябва да използват нито една доза без лекарско предписание;
профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори: дневна доза - 50-400 mg (в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция). При голяма вероятност от развитие на генерализирана инфекция, например при тежка или продължителна неутропения, се препоръчва прием на 400 mg 1 път на ден. Diflucan започва да приема няколко дни преди прогнозираното развитие на неутропения, след което, след увеличаване на броя на неутрофилите над 1000 mm ³, терапията продължава още 7 дни;
микози на краката, гладка кожа, слабинна област, други кожни инфекции, включително кандидоза: ефективна доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на курса обикновено е от 2 до 4 седмици, при микози на краката може да се наложи по-продължително лечение - до 6 седмици;
pityriasis versicolor: ефективна доза - 300 mg 1 път седмично курс - 2 седмици; някои пациенти може да се нуждаят от трета доза от 300 mg седмично, докато други може да се нуждаят от еднократна доза от 300-400 mg Diflucan. Според друга схема лекарството се приема по 50 mg 1 път на ден в продължение на 2-4 седмици;
онихомикоза: ефективна доза - 150 mg веднъж седмично; терапията продължава, докато заразената нокътна плочка не бъде заменена със здрава. Повторният растеж на ноктите на пръстите отнема 3-6 месеца, на пръстите - 6-12 месеца. Освен това скоростта на растеж при различните хора може да варира в широки граници и също зависи от възрастта на пациента. В резултат на успешно лечение на хронични инфекции, които продължават дълго време, понякога е възможно да се промени формата на ноктите;
дълбоки ендемични микози: може да се наложи да се използва Diflucan в дневна доза от 200-400 mg. Продължителността на курса се определя индивидуално, лечението може да продължи до 24 месеца; с кокцидиоидомикоза - 11-24 месеца.

Употребата на Diflucan при деца

Както при лечението на подобни инфекции при възрастни, продължителността на терапията се определя от лекуващия лекар в зависимост от клиничната и микологичната ефективност. Дневната доза флуконазол за деца не трябва да надвишава тази за възрастни пациенти. Максималната дневна доза Diflucan за деца е 400 mg.

Diflucan трябва да се използва ежедневно, веднъж дневно, в съответствие с препоръките:

терапия на кандидоза на лигавиците: 3 mg / kg / ден; на първия ден, за по-бързо постигане на Css, може да се приложи насищаща дневна доза от 6 mg / kg;
терапия на генерализирана кандидоза и криптококови инфекции: от 6 до 12 mg / kg / ден, в зависимост от сложността на инфекцията;
предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца със СПИН: 6 mg / kg;
профилактика на гъбични инфекции при имуносупресирани деца, чийто риск от инфекция е свързан с неутропения, развиваща се на фона на цитотоксична химиотерапия или лъчетерапия: от 3 до 12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на персистирането на индуцирана неутропения.

Тъй като флуконазол се екскретира бавно при новородени, на 1 и 2 седмици от живота, Diflucan се използва в същата доза mg / kg, както при лечението на по-големи деца, но с интервал от 1 на всеки 3 дни. За новородени на възраст 3 и 4 седмици същата доза се използва 1 път на 2 дни.

Ако е трудно да се приемат капсули Diflucan от деца над 3 години, се препоръчва да се обмисли тяхното заместване с други дозирани форми на лекарството (прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение или разтвор за интравенозно приложение) в еквивалентни дози.

Странични ефекти

Поносимостта на всички дозирани форми на Diflucan, когато се използва в съответствие с препоръчания режим на дозиране, обикновено е много добра.

Според резултатите от клинични и постмаркетингови проучвания са отбелязани следните нежелани реакции:

нервна система: световъртеж *, главоболие, гърчове *, парестезия, промяна във вкуса *, безсъние / сънливост, треперене;
храносмилателна система: коремна болка, метеоризъм, диария, гадене, повръщане *, диспепсия *, сухота в устната лигавица, запек;
хепатобилиарна система: хепатотоксичност (в някои случаи до смърт), повишени нива на билирубин, повишена серумна активност на чернодробните ензими [аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза (ALP)], чернодробна дисфункция *, жълтеница *, хепатит *, холестаза, хепатоцелуларна некроза *, хепатоцелуларна лезия;
кожа: алопеция *, обрив, ексфолиативни кожни лезии * (включително синдром на Stevens-Johnson и синдром на Lyell), остра генерализирана екзантематозна пустулоза; допълнително, при прием на капсули и суспензии - повишено изпотяване, лекарствен обрив; допълнително, когато приемате суспензията - сърбеж, уртикария, подуване на лицето;
хематопоетични органи и лимфна система *: анемия, тромбоцитопения, левкопения (включително неутропения и агранулоцитоза);
имунна система *: анафилаксия (включително ангиоедем; допълнително, при прием на разтвор и суспензия - уртикария, сърбеж, подуване на лицето);
сърдечно-съдова система *: увеличаване на QT интервала на електрокардиограмата (ЕКГ), torsade de pointes (камерна тахисистолна аритмия от типа „пирует“), освен това, при приемане на суспензия - аритмия;
метаболизъм *: повишени нива на холестерол и триглицериди в плазмата, хипокалиемия;
опорно-двигателния апарат: миалгия;
други реакции: астения, слабост, треска, умора, световъртеж; допълнително при прием на разтвора - хиперхидроза.

* - въз основа на резултатите от постмаркетинговите изследвания.

Когато се използва Diflucan, както и лекарства с подобен механизъм на действие, при някои пациенти, особено с такива сериозни заболявания като СПИН или злокачествени новообразувания, се наблюдават промени в бъбречната и чернодробната функция, кръвни параметри, но клиничното значение на такива промени и тяхната връзка с употребата на флуконазол не е инсталиран.

Предозиране

Съобщава се за предозиране на Diflucan, но само в един епизод при 42-годишен пациент, заразен с ХИВ, се забелязват халюцинации и параноично поведение в резултат на приема на флуконазол в доза 8,2 g. Пациентът е незабавно хоспитализиран и в рамките на 2 дни състоянието му се нормализира.

В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение (включително поддържащи мерки и стомашна промивка).

Флуконазол се екскретира главно през бъбреците, така че има голяма вероятност принудителната диуреза да ускори екскрецията на лекарството. След 3-часова сесия на хемодиализа, концентрацията на флуконазол в кръвната плазма се намалява с около 50%.

специални инструкции

Има съобщения за суперинфекция с щамове Candida, различни от Candida albicans (напр. Candida krusei), които често са естествено устойчиви на флуконазол. В такива случаи може да е необходима алтернативна антимикотична терапия.

В редки случаи по време на употребата на флуконазол са регистрирани токсични промени в черния дроб, включително фатални, главно при пациенти със сериозни съпътстващи заболявания. Хепатотоксичните реакции, свързани с употребата на флуконазол, не разкриват очевидна зависимост от дневната доза Diflucan, продължителността на курса на терапия, пола и възрастта на пациентите. Обикновено този ефект беше обратим и след прекратяване на терапията признаците му изчезнаха. Препоръчва се пациентите с нарушена чернодробна функция да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на по-сериозни чернодробни аномалии. Ако клиничните признаци или симптоми на нарушена чернодробна функция корелират с употребата на флуконазол, Diflucan трябва да бъде отменен.

Подобно на други азоли, флуконазолът рядко може да причини анафилаксия.

В редки случаи по време на терапия с Diflucan се развиват ексфолиативни кожни лезии като синдром на Stevens-Johnson (злокачествен ексудативен еритем) и синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза). С употребата на много лекарства, включително флуконазол, пациентите със СПИН са по-склонни да развият такива тежки кожни реакции. Появата на обрив при пациент по време на лечение на повърхностна гъбична инфекция, която може да бъде свързана с флуконазол, изисква прекратяване на лечението. Обривите при пациенти с инвазивни / системни гъбични лезии трябва да бъдат внимателно наблюдавани и в случай на поява на булозни лезии или мултиформен ексудативен еритем незабавно да се отмени Diflucan.

Флуконазол, подобно на други азоли, може да причини увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Увеличение на QT интервала, както и камерно мъждене / трептене поради употребата на флуконазол, е изключително рядко при пациенти с тежки заболявания, влошени от множество рискови фактори. Например при органични лезии на сърцето, електролитен дисбаланс, както и при съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива отклонения. В тази връзка флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с потенциално проаритмични състояния.

Ако сте диагностицирали заболявания на черния дроб, бъбреците и сърцето, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате Diflucan.

Перорален флуконазол 150 mg при вагинална кандидоза обикновено подобрява симптомите след 24 часа, а понякога може да отнеме няколко дни, за да се излекува напълно. Ако симптомите на заболяването продължават дълго време, трябва да се консултирате с лекар.

Случаи на специфична несъвместимост на флуконазол с други лекарствени разтвори не са описани, въпреки това не се препоръчва разтворът на Diflucan да се смесва в инфузионната система с други лекарства, различни от изброените в главата „Лекарствени взаимодействия“преди приложение.

Поради ограничената доказателствена база за ефективността на флуконазол при лечението на други видове ендемични микози, например паракокцидиоидомикоза, споротрихоза, хистоплазмоза, не е възможно да се определят конкретни препоръки за режима на дозиране.

Флуконазолът е мощен инхибитор на изоензима CYP2C9, умерен инхибитор на изоензима CYP3A4, освен това инхибира изоензима CYP2C19. Употребата на Diflucan едновременно с лекарства с тесен терапевтичен профил, метаболизирани от тези изоензими, трябва да се извършва с повишено внимание.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Пациентите, използващи Diflucan, ако е необходимо да извършват видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на реакция, трябва да вземат предвид възможността за развитие на странични ефекти като замаяност и гърчове.

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на флуконазол по време на бременност.

Има съобщения за случаи на спонтанен аборт, развитие на вродени аномалии при новородени, чиито майки през първия триместър на бременността са приемали флуконазол веднъж в доза от 150 mg или многократно. Описани са също епизоди на множество вродени аномалии при кърмачета, чиито майки са получавали високи дози флуконазол от 400 до 800 mg / ден за по-голямата част или през първия триместър. Регистрирани са следните патологии: брахицефалия, нарушено формиране на черепния свод, нарушено развитие на лицевата част на черепа, цепнатина на небцето, изтъняване / удължаване на ребрата, изкривяване на бедрените кости, артрогрипоза, вродени сърдечни дефекти.

Във връзка с горното, по време на бременност трябва да се избягва употребата на флуконазол, с изключение на необходимостта от лечение на тежки (животозастрашаващи) гъбични инфекции, когато очакваните ползи от лечението за майката значително надвишават потенциалните рискове за плода.

Флуконазол се намира в кърмата в количество, сравнимо с плазмената концентрация, така че не се препоръчва за жени по време на кърмене.

Жените в детеродна възраст, ако е необходимо да използват Diflucan, трябва да обмислят ефективни методи за контрацепция за целия период на лечение, както и за приблизително 1 седмица (5-6 полуживота) след завършване на курса.

Използване от детството

Капсулите Diflucan са противопоказани за деца под 3-годишна възраст.

Суспензия, приготвена от прах и разтвор за интравенозно приложение, се разрешава да се използва при новородени от първите дни от живота според показанията, в съответствие с режима на дозиране, предписан от лекаря.

С нарушена бъбречна функция

Ако се нуждаете от еднократна употреба на Diflucan при пациенти с нарушена бъбречна функция, не се изисква коригиране на дозата.

На пациенти с бъбречна недостатъчност, включително деца, с многократна употреба на Diflucan първоначално се прилага натоварваща доза от 50-400 mg (в зависимост от индикацията), след което дневната доза се коригира, както следва:

CC> 50 - стандартна доза;
QC ≤ 50 (без диализа) - ¹ / ₂ стандартна доза;
редовната диализа е стандартна доза след всяка сесия.

Пациентите на редовна диализа трябва да прилагат 100% от препоръчаната доза след всяка сесия. В дните, когато процедурата не се извършва, дозата се намалява в съответствие с QC индикатора.

При нарушения на чернодробната функция

Поради ограничения опит с употребата на флуконазол в случай на нарушена чернодробна функция (чернодробна недостатъчност) при тази категория пациенти, Diflucan трябва да се предписва с повишено внимание.

Употреба при възрастни хора

Съгласно инструкциите, Diflucan се предписва на пациенти в напреднала възраст при липса на признаци на бъбречна недостатъчност в обичайната доза според показанията. Пациенти в напреднала възраст с бъбречна недостатъчност (CC <50 ml / min) се нуждаят от корекция на дозата.

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на цизаприд, терфенадин (в доза 400 mg флуконазол на ден или повече) и Diflucan е противопоказана поради голямата вероятност от нежелани ефекти от сърцето. Възможно е комбинирано лечение с терфенадин в доза на флуконазол по-малка от 400 mg на ден с внимателно проследяване на плазмената концентрация на терфенадин.

Когато се приема едновременно с кумаринови антикоагуланти, протромбиновото време се увеличава, това може да доведе до развитие на назално и стомашно-чревно кървене, хематоми, мелена, хематурия.

Дифлукан увеличава концентрацията и психотропните ефекти на краткодействащите бензодиазепини, този ефект е по-изразен след прием на капсули и суспензии.

При многократно едновременно приложение на тиазидни диуретици се получава повишаване на концентрацията на флуконазол в кръвната плазма. Този ефект трябва да се има предвид, въпреки че не изисква преразглеждане на дозата на флуконазол при пациенти.

Едновременният прием на Diflucan с храна, антиациди, циметидин няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.

Продължителната употреба на флуконазол в дози от 200-300 mg не влияе върху ефективността на комбинираните орални контрацептиви.

Флуконазол допринася за клинично значимо повишаване на серумната концентрация на фенитоин, рифабутин, такролимус, астемизол и други лекарства, чийто метаболизъм се реализира от изоензими на системата цитохром Р450. Ако тези комбинации са необходими, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Едновременната употреба с рифампицин води до намаляване на фармакокинетичните параметри (AUC) и полуживота (T _1/2) на флуконазол.

Дифлукан повишава T _{1/2 на} пероралните сулфонилурейни продукти (глипизид, глибенкламид, хлорпропамид и толбутамид). При съвместното назначаване на тези средства на пациенти със захарен диабет е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на хипогликемия.

Дифлукан намалява средната скорост на плазмен клирънс на теофилин.

Ефектът на флуконазол води до значително увеличаване на AUC на зидовудин, поради което при едновременното използване на тези средства е необходимо внимателно да се наблюдава развитието на странични ефекти на зидовудин.

Когато се използва едновременно с циклоспорин, трябва да се следи нивото на неговата концентрация в кръвта.

Дифлукан под формата на разтвор може да се инжектира в инфузионната система заедно с изотоничен физиологичен разтвор, 20% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, аминофузин, разтвор на Хартман, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, разтвор на натриев бикарбонат 4,2%.

Аналози

Аналозите на Diflucan са Difluzol, Mikosist, Medoflucon, Flucostat, Fluconazole, Fluconazole-Teva, Fluconazole-LEKSVM, Flucorus, Flucomabol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric, Econozol и др.

Условия за съхранение

Съхранявайте на място, недостъпно за деца, при температури до 30 ° C. Не замразявайте готовата суспензия, съхранявайте при температури до 30 ° C за не повече от 14 дни.

Срок на годност: капсули и разтвор за интравенозно приложение - 5 години; прах за приготвяне на суспензия - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Прах за приготвяне на суспензия, разтвор за интравенозно приложение, капсули 50 и 100 mg се предлагат по лекарско предписание.

Капсули от 150 mg (за лечение на вагинална кандидоза) се отпускат без рецепта.

Отзиви за Diflucan

Повечето отзиви за Diflucan са оставени от жени, тъй като проблемът с млечницата рано или късно може да засегне всички. Може да бъде причинено от курс на силни антибиотици, хормонални лекарства, намален имунитет. С различен успех обострянето се заменя с ремисия, превръщайки се в хронично заболяване. В такива случаи капсулите в доза от 150 mg помагат много добре, особено ако се приемат стриктно, следвайки схемата за намаляване на честотата на рецидиви и предотвратяване на вагинална кандидоза, дори когато няма външна проява на заболяването.

Родителите често купуват суспензия на прах за лечение на деца, като отбелязват, че тя е ефективна, лесна за използване, има приятен вкус и децата приемат такова лекарство без проблеми.

Всички форми на освобождаване на Diflucan се характеризират от пациентите като скъпи, но много ефективни противогъбични средства.

Цена за Diflucan в аптеките

Приблизителна цена на Diflucan:

разтвор за интравенозно приложение 2 mg / ml на 1 бутилка: 50 ml - 215–246 рубли; 100 мл - 339-370 рубли; 200 мл - 695-861 рубли;
прах за приготвяне на суспензия за перорално приложение 50 mg / 5 ml: за 1 бутилка в комплект с лъжичка за дозиране - 500-570 рубли;
капсули: 50 mg 7 бр. в опаковката - 789-948 рубли; 150 mg 1 бр. в опаковката - 402–424 рубли; 150 mg 4 бр. в опаковката - 870–958 рубли; 150 mg 12 бр. в опаковката - 2143–2275 рубли.

Дифлукан: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството

Цена

Аптека

Diflucan 2 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 50 ml 1 бр.

131 р

Купува

Дифлукан 150 mg капсула 1 бр.

316 рубли

Купува

Diflucan 2 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 100 ml 1 бр.

319 рубли

Купува

Дифлукан капсули 150 mg

358 r

Купува

Дифлукан разтвор за интравенозно инжектиране 0,2% 100мл

391 РУБЛИЦИ

Купува

Diflucan 50 mg / 5 ml прах за перорална суспензия 1 бр.

505 рубли

Купува

Diflucan 2 mg / ml разтвор за интравенозно приложение 200 ml 1 бр.

699 рубли

Купува

Diflucan 50 mg капсули 7 бр.

714 рубли

Купува

Дифлукан капсули 50mg 7 бр.

834 РУБЛИ

Купува

Дифлукан 150 mg капсули 4 бр.

1099 РУБЛИЦИ

Купува

Дифлукан капсули 150mg 4 бр.

1465 РУБЛИ

Купува

Дифлукан 150 mg капсули 12 бр.

1800 РУБЛИ

Купува

Вижте всички оферти от аптеките

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!