Binelol - инструкции за употреба, цена, ревюта, аналози на таблетки

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Бинелол

Бинелол: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви за лекарството
19. 19. Цената на лекарството в аптеките

Латинско име: Binelol

ATX код: C07AB12

Активна съставка: небиволол (небиволол)

Производител: Specifar (Гърция); BELUPO, лекарства и козметика dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Хърватия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.08.2019

Цени в аптеките: от 199 рубли.

Купува

Бинелол е трето поколение липофилен кардиоселективен бета ₁ -адренергичен блокер със съдоразширяващи свойства. Има антиангинален, хипотензивен и антиаритмичен ефект.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма на Бинелол - таблетки: кръгли, изпъкнали от двете страни, бели, с кръстовиден изрез от едната страна (14 бр. В блистер, в картонена кутия 1, 2 или 4 блистера).

Активна съставка: небиволол (под формата на хидрохлорид), 1 таблетка - 5 mg.

Допълнителни компоненти: повидон К-30, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, кросповидон (тип А), лактоза монохидрат, полоксамер188.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активният компонент на Binelol, небиволол, е липофилна, кардиоселективно β ₁ адренергинов блокер на трето поколение с вазодилатиращ ефикасността. Има антиангинален, хипотензивен и антиаритмичен ефект върху тялото, намалявайки високото кръвно налягане (кръвно налягане) в покой, при физическо натоварване и стрес. Блокира синаптични / постсинаптични β ₁ -адренергични рецептори конкурентно и селективно, като осигурява тяхната недостъпност за катехоламини и модулира освобождаването на ендотелен вазодилатативен фактор NO (азотен оксид).

Небиволол е рацемат, съставен от два енантиомера и има фармакологичен ефект, който съчетава техните действия:

1. D-небиволол (SRRR-небиволол): конкурентна и високо селективен β ₁ адренергичен рецепторен блокер (показващ афинитет към р ₁ адренорецептори 293 пъти по-висока, отколкото за бета ₂ адренергични рецептори).
2. L-небиволол (RSSS-небиволол): чрез модулиране на освобождаването на релаксиращия фактор - NO от съдовия ендотел - има лек съдоразширяващ ефект.

Хипотензивният ефект на Binelol се развива на 2–5-ия ден от терапията, стабилен ефект се записва след 1 месец. Антихипертензивният ефект на лекарството продължава при продължителна употреба, той се дължи и на инхибиране на активността на ренин-ангиотензиновата система (но не корелира пряко с промените в кръвната плазма на активността на ренина).

Небиволол подобрява не само системната, но и интракардиалната хемодинамика. Намалява сърдечната честота (сърдечната честота) и кръвното налягане в покой и по време на физическо натоварване, помага за намаляване на крайното диастолично налягане на лявата камера, намалява OPSS (общото периферно съдово съпротивление), нормализира диастолната функция на сърцето (намалява налягането на пълнене) и увеличава фракцията на изтласкване.

Поради намаляване на нуждите от кислород в миокарда поради намаляване на сърдечната честота, намаляване на пред- и следтоварването, продължителността, тежестта и честотата на пристъпите на ангина намаляват; повишена толерантност към упражненията.

Антиаритмичният ефект се дължи на инхибирането на патологичния автоматизъм на сърцето (включително във фокуса на лезията) и забавянето на AV (атриовентрикуларната) проводимост.

Фармакокинетика

• абсорбция: след перорално приложение небиволол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт (стомашно-чревния тракт). Абсорбцията на веществото не се влияе от едновременния прием на храна, поради което Binelol може да се приема независимо от диетата. Средната бионаличност при пациенти с бърз метаболитен фенотип е приблизително 12% и е почти пълна при пациенти с бавен метаболитен тип, но ефективността на небиволол не зависи от този показател;
• разпределение в тъканите и органите: плазменият клирънс на небиволол в повечето бързи метаболизатори е ~ 24 часа, а неговите хидрокси метаболити - няколко дни. Плазмената концентрация е пропорционална на дозата и варира от 1 до 30 μg / l. D-небиволол се свързва с плазмените протеини, главно албумин, с 98,1% и L-небиволол с 97,9%;
• метаболизъм: процесът протича в черния дроб с частично образуване на активни хидроксиметаболити; скоростта на ароматно хидроксилиране зависи от генетично обусловения окислителен полиморфизъм и се определя от изоензима CYP2D6;
• екскреция: в рамките на една седмица след приема на Binelol, 38% от дозата, от които по-малко от 0,5% непроменена, се екскретира с урината и 48% с изпражненията. При бързи метаболизатори, T _1/2 (полуживот) за небивололови енантиомери от плазмата е средно 10 часа; за бавни метаболизатори индикаторът се увеличава с 3–5 пъти. Стойностите на T _{1/2 на} хидроксиметаболитите и на двата енантиомера от кръвната плазма с бърз метаболизъм са средно 24 часа, а с бавен се увеличават приблизително 2 пъти.

Възрастта и полът на пациентите не влияят върху фармакокинетиката на небиволол.

Показания за употреба

• терапия на артериална хипертония;
• предотвратяване на инсулти на ангина на натоварване при исхемична болест на сърцето;
• лечение на хронична сърдечна недостатъчност (като част от комплексна терапия).

Противопоказания

Абсолютно:

• хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, изискваща интравенозно приложение на лекарства с инотропен ефект;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларна (AV) блокада на II и III степен (без изкуствен пейсмейкър);
• синдром на болния синус, включително синоаурикуларен блок;
• кардиогенен шок;
• тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
• тежка брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50 удара / минута);
• нелекуван феохромоцитом;
• бронхоспазъм и бронхиална астма;
• тежка чернодробна дисфункция;
• метаболитна ацидоза;
• депресия;
• Миастения гравис;
• тежко заличаващо периферно съдово заболяване като интермитентна клаудикация и синдром на Рейно;
• непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция;
• възраст до 18 години;
• кърмене (или трябва да спрете кърменето);
• свръхчувствителност към отделните компоненти на Binelol.

Относително:

• бъбречна недостатъчност;
• диабет;
• хиперфункция на щитовидната жлеза;
• анамнеза за алергични заболявания;
• псориазис;
• AV блок I степен;
• Ангина на Принцметал;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• бременност;
• възраст над 65 години.

Инструкции за употреба на Binelol: метод и дозировка

Таблетките Binelol трябва да се приемат през устата 1 път на ден по едно и също време: поглъщайте цели и ги пийте с достатъчно количество течност. Храната не влияе върху усвояването на лекарството.

При артериална хипертония и исхемична болест на сърцето на възрастни пациенти се предписват 2,5–5 mg (½ - 1 таб.) 1 път на ден, в зависимост от тежестта на терапевтичния ефект. Бинелол може да се използва както като отделно лекарство, така и като част от комбинирана терапия.

Пациенти с бъбречна недостатъчност и възрастни хора (над 65 години) не се препоръчват да надвишават дневна доза от 2,5 mg.

При хронична сърдечна недостатъчност дозата се определя индивидуално чрез титруване: началната доза е 1,25 mg (¼ таб.) 1 път на ден, след седмица, ако е необходимо, тя се увеличава до 2,5 mg. Ако терапевтичният ефект не е достатъчен, дозата продължава да се увеличава веднъж седмично: първо до 5 mg, след това до 10 mg (2 таб.). Необходимо е да приемате Бинелол, независимо от дозата, веднъж дневно.

Странични ефекти

• алергични реакции: еритематозен обрив, сърбеж;
• от стомашно-чревния тракт: гадене, метеоризъм, сухота в устата, запек или диария;
• от страна на сърдечно-съдовата система: AV блок, ортостатична хипотония, брадикардия, задух, остра сърдечна недостатъчност, обостряне на интермитентна клаудикация; много рядко - периферен оток, сърдечни аритмии, кардиалгия, синдром на Рейно;
• от централната и периферната нервна система: слабост, повишена умора, главоболие, парестезия, световъртеж; много рядко - сънливост или безсъние, кошмари, намалена способност за концентрация, психоза, халюцинации, депресия, конвулсии;
• други: обостряне на хода на псориазис, хиперхидроза, сухота в очите, фотодерматоза, зрително увреждане, ринит, бронхоспазъм (включително при липса на анамнеза за обструктивна белодробна болест).

Предозиране

Симптомите на предозиране с небиволол са гадене / повръщане, понижено кръвно налягане, цианоза, AV блок, синусова брадикардия, бронхоспазъм, загуба на съзнание, кардиогенен шок, кома, сърдечен арест.

Първият етап от терапията е стомашна промивка и абсорбция на абсорбенти, като активен въглен.

Освен това лечението се извършва в зависимост от симптомите:

• изразено понижение на кръвното налягане: на пациента се дава хоризонтално положение, краката се повдигат над нивото на таза, при необходимост се инжектират интравенозно течност и вазопресори, след което може да се предпише глюкагон в доза 1–10 mg;
• брадикардия: 0,5–2 mg атропин се инжектира интравенозно и ако няма положителен ефект, може да се наложи трансвенозен или интракардиален пейсмейкър;
• AV-блокада от II - III степен: β-адреностимулантите се инжектират интравенозно, при липса на ефект се разглежда въпросът за поставяне на изкуствен пейсмейкър;
• сърдечна недостатъчност: в началото на лечението се прилагат сърдечни гликозиди и диуретици, ако няма ефект, се предписват допамин, добутамин или вазодилататори;
• бронхоспазъм: интравенозно приложение на лекарства, които стимулират β ₂ адренергични рецептори;
• вентрикуларни преждевременни удари: предписва се лидокаин. Антиаритмици от клас IA не трябва да се прилагат;
• конвулсии: диазепам се прилага интравенозно.

специални инструкции

В началото на терапията е необходимо ежедневно да се проследяват показателите на кръвното налягане (BP) и сърдечната честота (HR).

На възрастните хора трябва да се проверява бъбречната функция поне веднъж на всеки 4-5 месеца.

При ангина пекторис, дозата на Бинелол трябва да осигурява сърдечна честота в покой от 55-60 удара в минута, с натоварване - не повече от 110 удара в минута.

В случай на развитие на брадикардия (сърдечна честота под 50–55 удара в минута), дозата на Binelol трябва да бъде намалена.

Ако е необходима хирургическа интервенция, пациентът трябва да предупреди лекаря, че получава бета-блокер.

При пациенти с диабет Binelol може да маскира някои от симптомите на хипогликемия (тахикардия например). Контролът на плазмената глюкоза е показан поне веднъж на всеки 4-5 месеца.

Бинелол може да намали производството на слъзна течност, което трябва да се има предвид при пациентите, които използват контактни лещи.

Небиволол може да повиши чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции, а при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест може да увеличи бронхоспазма.

При пушачите ефективността на бета-блокерите е намалена.

Не можете рязко да отмените Binelol, лечението трябва да завършва постепенно, намалявайки дозата в рамките на 10-14 дни.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По принцип Binelol не влияе върху скоростта на реакциите и способността за концентрация. Въпреки това, в някои случаи, особено в началото на лечението и когато дозата се увеличи, лекарството причинява световъртеж. Такива пациенти трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност е допустимо да се предписва Binelol само по строги показания, ако ползите за майката значително надвишават рисковете за плода, тъй като в резултат на терапията новородените могат да развият брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия и дихална парализа. Курсът трябва да бъде прекъснат 48–72 часа преди очакваната доставка. Ако това е невъзможно, новороденото трябва да се наблюдава внимателно в продължение на 48–72 часа след раждането.

Проучванията при животни показват, че небиволол се екскретира в кърмата. Следователно, ако е необходимо да се използва Бинелол по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Използване от детството

Съгласно инструкциите, Binelol не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

Препоръчителна доза Binelol за пациенти с бъбречно увреждане:

• СС (креатининов клирънс) на повече от 20 мл / мин: начална доза от ¹ / ₂ таблетки от 5 мг (2.5 мг / ден); ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 1 таблетка (5 mg / ден);
• CC по-малко от 20 ml / min: няма опит с небиволол, поради което не се препоръчва назначаването му при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Увеличаването на дозата в случай на нарушена бъбречна функция трябва да се извършва с изключително внимание.

При нарушения на чернодробната функция

Противопоказано е да се предписва Binelol при тежка чернодробна дисфункция.

Употреба при възрастни хора

За пациенти, по-възрастни от 65 години, първоначална доза Binelola е ¹ / ₂ таблетки от 5 мг (2.5 мг / г), ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 1 таблетка (5 мг / ден). Предвид ограничения опит с небиволол при пациенти в напреднала възраст, трябва да се внимава по време на терапията и е необходимо внимателно наблюдение на пациентите.

Лекарствени взаимодействия

• клас I антиаритмици и амиодарон: отрицателният инотропен ефект се засилва, възможно е да се удължи времето на възбуждане през предсърдията;
• блокери на бавни калциеви канали: AV проводимостта се увеличава и отрицателен ефект върху контрактилитета на миокарда, съществува риск от тежка артериална хипотония (интравенозният верапамил е противопоказан по време на лечението с небиволол);
• лекарства за обща анестезия: възможно е да се потисне рефлекторната тахикардия и да се увеличи рискът от развитие на артериална хипотония;
• трициклични антидепресанти, барбитурати, производни на фенотиазин: хипотензивният ефект на небиволол може да се увеличи;
• лекарства, които инхибират обратното поемане на серотонин, и други лекарства, които биотрансформират с участието на изоензима CYP2D6: метаболизмът на небиволол се забавя;
• циметидин: повишава концентрацията на небиволол в кръвната плазма;
• никардипин: концентрацията и на двете активни вещества леко се повишава;
• симпатомиметични агенти: активността на небиволол се потиска.

Аналози

Аналозите на Binelol са Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaykapharma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong и др.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температури до 30 ºС, недостъпни за деца.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за лекарството

Пациенти, страдащи от високо кръвно налягане и които са започнали да приемат Binelol, отзивите за лекарството са изключително положителни. Те го характеризират като много добър инструмент, който бързо се стабилизира и надеждно поддържа нормално налягане, без силни странични ефекти.

Недостатъците най-често показват необходимостта от хапчета за цял живот и тяхната висока цена.

Цената на лекарството в аптеките

Приблизителна цена на Binelol (таблетки от 5 mg): 14 бр. В опаковка. - 252–367 рубли; на опаковка 28 бр. - 650 рубли; на опаковка 56 бр. - 1020-1100 рубли.

Binelol: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Бинелол 5 mg таблетки 14 бр. 199 РУБЛИ Купува

Бинелол 5 mg таблетки 28 бр. 275 рубли Купува

Бинелол таблетки 5mg 14 бр. 326 РУБЛИ Купува

Бинелол таблетки 5mg 28 бр. 557 r Купува

Бинелол 5 mg таблетки 56 бр. 719 рубли Купува

Бинелол таблетки 5mg 56 бр. 980 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!