Бупраксон
Bupraxon: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Бупраксон
ATX код: N02AE01
Активна съставка: налоксон (налоксон) + бупренорфин (бупренорфин)
Производител: FSUE "Московски ендокринен завод" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 2019-11-07
Бупраксон е комбинирано сублингвално аналгетично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма - сублингвални таблетки: бели, двойноизпъкнали, кръгли (в картонена кутия 1 или 2 блистерни опаковки от 10 таблетки и инструкции за употреба на Бупраксон).
Състав за 1 таблетка:
- активни вещества: бупренорфин - 0,2 mg (бупренорфин хидрохлорид - 0,216 mg); налоксон 0,2 mg (налоксон хидрохлорид 0,222 mg);
- помощни компоненти: колоиден силициев диоксид - 0,6 mg; лактоза монохидрат - 27,729 mg; картофено нишесте - 9 mg; манитол (манитол) - 18 mg; кросповидон - 1,8 mg; нискомолекулен поливинилпиролидон медицински повидон - 1,233 mg; магнезиев стеарат - 0,6 mg; лимонена киселина монохидрат (или лимонена киселина по отношение на лимонена киселина монохидрат) - 0,6 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Бупраксон е комбинирано лекарство, което съдържа бупренорфин и налоксон. Фармакологичното действие при сублингвално приложение се определя от свойствата на бупренорфин.
След сублингвална употреба на Бупраксон, ефектът на бупренорфин отнема около 30 минути. Максималният ефект се развива след 3 часа. Продължителността на аналгетичния ефект е до пет часа.
Бупренорфин
Бупренорфинът принадлежи към групата на опиоидните аналгетици - полусинтетични производни на тебаин, е частичен антагонист на к-опиоидните рецептори и частичен агонист на подтипа на β-опиоидните рецептори.
По отношение на тежестта на аналгетичния ефект, когато се използва в еквивалентни дози, бупренорфин е подобен на морфина. Като частичен агонист на опиоидните рецептори, той причинява респираторна депресия, има ефект върху гладките мускули, макар и в по-малка степен от морфина и други опиати. В сравнение с тях той има по-малък потенциал за физическа зависимост. В същото време известен пристрастяващ потенциал на дадено вещество е свързан с активирането на µ-опиоидни рецептори.
Налоксон
Налоксонът е антагонист на опиоидните рецептори, който ефективно отслабва / елиминира ефектите на опиоидите и опиатите. Действието му е насочено към възстановяване на дишането, намаляване на седативните и еуфоризиращи ефекти. Може да доведе до развитие на отнемане на опиати, когато преди това се прилагат за облекчаване на болката или при пациенти с наркомания и при използване на опиоидни аналгетици.
Фармакологичните ефекти се проявяват само в случай на парентерално (интравенозно, интрамускулно, подкожно) приложение. Ако налоксонът се прилага сублингвално, той почти не навлиза в системното кръвообращение и няма фармакодинамичен ефект.
Веществото, когато се приема през устата, практически не проявява фармакологична активност, при перорално и парентерално приложение съотношението на ефективността на налоксон е 1 ÷ 50.
Фармакокинетика
Бупренорфин
Бупренорфин се абсорбира добре след сублингвално приложение. Системната бионаличност е приблизително 50–55%. След приемане на доза от 0,4 mg, C max (максимална концентрация) на веществото в кръвната плазма е средно 1,13 ng / ml и се достига за 2 часа.
Веществото прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. Той се свързва с протеините в кръвната плазма на ниво 96%, главно с α- и β-глобулини. V d (обем на разпределение) е 2,5 литра, което потвърждава активното му улавяне от тъкани и органи.
Метаболизмът на бупренорфин се осъществява в черния дроб чрез N-деалкилиране, с образуване на норбупренорфин (с участието на изоензима CYP3A4), след това глюкурониране и образуване на конюгати с глюкуронова киселина. Основният метаболит е норбупренорфин, който също е глюкурониран. Той не притежава значителна аналгетична активност.
T 1/2 (полуживот) на вещество от кръвната плазма е в диапазона от 24 до 42 часа. Метаболитите се екскретират чрез бъбреците и жлъчката (съответно 30 и 69%). Само около 1% от бупренорфин се екскретира непроменен.
Налоксон
Налоксон с сублингвален път на приложение практически не се абсорбира. Системната бионаличност е под 5%. Плазмената концентрация в кръвта не е значителна. Веществото се свързва с протеините в кръвната плазма на ниво 45%, свързването се извършва главно с албумин.
Установено е, че налоксонът, когато се прилага сублингвално, има ниска бионаличност (в рамките на 9 ± 6%). Абсорбираното малко количество налоксон не създава терапевтични концентрации в кръвната плазма и не влияе върху ефектите и метаболизма на бупренорфин.
Веществото претърпява бърз метаболизъм в черния дроб и директно глюкурониране до налоксон-3-глюкуронид, както и редукция (при 6-оксо групата) и N-деалкилиране.
T 1/2 от налоксон е в рамките на 2-12 часа. Екскрецията на метаболитите се извършва главно чрез бъбреците.
Показания за употреба
- синдром на следоперативна болка (умерена до тежка интензивност);
- синдром на болката, причинен от изгаряния и наранявания;
- подготовка и изпълнение на диагностични процедури.
Противопоказания
Абсолютно:
- състояния, които са придружени от изразена депресия на централната нервна система или депресия на дихателния център или при които е възможно развитието на дихателни нарушения;
- комбинирана употреба с инхибитори на моноаминооксидазата, както през целия период на употреба на тези лекарства, така и още 14 дни след оттеглянето им;
- мукозит, стоматит, лезии на устната лигавица с улцеративно-некротичен и възпалителен характер;
- зависимост от наркотици, включително опиоид;
- декомпенсиран cor pulmonale;
- черепно-мозъчна травма;
- паралитичен илеус;
- статус астматик, бронхиална астма;
- конвулсивни състояния;
- остра алкохолна интоксикация;
- сърдечни аритмии, включително надкамерна и камерна пароксизмална тахикардия, предсърдно мъждене, екстрасистолия;
- дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
- остри хирургични заболявания на коремните органи (употребата е противопоказана до установяване на диагноза);
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
Относително (таблетките Bupraxon се предписват под лекарско наблюдение):
- бъбречно / чернодробно увреждане;
- микседем;
- депресия на централната нервна система;
- хипотиреоидизъм;
- хиперплазия на простатата;
- токсична психоза;
- алкохолизъм;
- дихателна и надбъбречна недостатъчност;
- стриктури на уретрата;
- възрастна и старческа възраст.
Bupraxon, инструкции за употреба: метод и дозировка
Бупраксон е предназначен за сублингвално приложение. Таблетките трябва да се държат под езика, докато се абсорбират напълно.
Дозата на лекарството и продължителността на терапията се избират от лекаря индивидуално.
Еднократна доза - 1 или 2 таблетки (максимум). През деня е възможно повторно прилагане на Бупраксон в същата доза на всеки 6-8 часа (максимум 8 таблетки на ден).
Намаляване на дозата на Бупраксон се изисква при пациенти в напреднала възраст, пациенти с хиповолемични състояния, риск от хирургична патология, както и в комбинация със седативи и други наркотични аналгетици.
За да се избегне прекомерно потискане на активността на дихателния център и депресия на централната нервна система, Бупраксон трябва да се използва в намалени дози на фона на действието на хипнотици, общи анестетици, анксиолитици, антипсихотици и антидепресанти.
Странични ефекти
Нежеланите събития, които се появяват по време на употребата на Бупраксон, се дължат на фармакологичното действие на активния компонент на бупренорфин.
Възможни нежелани реакции [> 10% - много чести; (> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1%) - рядко; <0,01% - много рядко)]:
- сетивни органи: често - замъглено зрение, миоза, диплопия; много рядко - конюнктивит;
- храносмилателна система: често - гадене; рядко - запек, повръщане, ксеростомия;
- нервна система: много често - седация; често - слабост, главоболие, виене на свят; рядко - шум в ушите, умора / слабост, летаргия, объркване, сънливост, нервност, психоза, депресия, неясна реч, забавяне на скоростта на двигателните и психични реакции, еуфория, парестезия; при продължителна употреба - поява на опиоидна зависимост и пристрастяване;
- пикочна система: рядко - задържане на урина;
- кожа: рядко - сърбеж, цианоза;
- метаболизъм: рядко - изпотяване;
- сърдечно-съдова система: често - повишено кръвно налягане; рядко - горещи вълни, брадикардия, тахикардия, студ / студени тръпки;
- дихателна система: рядко - задух, депресия на дихателния център, хиповентилация;
- алергични реакции: рядко - уртикария, обрив.
Предозиране
Основните симптоми на предозиране с бупраксон са свързани с съдържащия се в него бупренорфин. Те се проявяват като седация, гадене, повръщане, сънливост, респираторна депресия и миоза.
Терапия: словесна и физическа стимулация на пациента, симптоматично лечение, включително инфузионна терапия, използване на кислород, парентерално приложение на налоксон (препоръчва се еднократно интрамускулно или интравенозно приложение в доза от 0,4–2 mg с многократно приложение след 2-3 минути до обща доза от 10 mg и Повече ▼). Поради високия афинитет на бупренорфин към опиоидни рецептори, трябва да се използват по-високи дози налоксон, отколкото в случаите на морфин и други пълно отравяне с опиоидни агонисти. Понякога се предписва асистирана и изкуствена вентилация.
специални инструкции
Налоксонът е включен в Bupraxone за повишаване на безопасността при злоупотреба с наркотици. В случаите на немедицинска употреба на лекарството, налоксонът ще блокира ефектите на бупренорфин, който пречи на действието, преследвано от злоупотреба с наркотици. При физическа зависимост от опиоиди това може да доведе до симптоми на отнемане.
В случай на нарушена чернодробна функция, продължителността и интензивността на действието на Бупраксон могат да варират, поради което употребата на лекарството при такива пациенти трябва да се извършва под наблюдението на специалист.
Никотинът помага за намаляване на фармакологичната активност на Бупраксон.
В случай на случайно / умишлено приложение на лекарството при деца може да се развие депресия на дишането, което може да доведе до смърт.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Шофирането по време на терапия с Bupraxone трябва да бъде изоставено.
Приложение по време на бременност и кърмене
Бупраксон не се предписва по време на бременност / кърмене.
Потенциалният риск от лекарството за хората е неизвестен. Не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени.
Бупренорфин, дори когато се използва за кратко в края на бременността, може да причини респираторна депресия при новороденото. Дългосрочната терапия през последните три месеца на бременността може да причини симптоми на отнемане при новородени (включително хипертония, тремор, неонатална възбуда, гърчове или миоклонус). Най-често следродилният синдром продължава от няколко часа до няколко дни.
Няма доказателства в подкрепа или опровержение, че налоксонът се екскретира в кърмата. Бупренорфинът и неговите метаболити се екскретират от тялото чрез кърмата.
При проучвания върху плъхове е установено, че бупренорфинът инхибира лактацията. Също така, проучванията показват потискане на женския плодовитост, когато се приемат в дози, които са в пъти по-високи от средната дневна доза за хора.
Използване от детството
При пациенти под 18-годишна възраст Бупраксон не се предписва.
С нарушена бъбречна функция
Бупраксон за бъбречна недостатъчност трябва да се използва под лекарско наблюдение.
При нарушения на чернодробната функция
Бупраксон за чернодробна недостатъчност трябва да се използва под лекарско наблюдение.
Употреба при възрастни хора
За пациенти в напреднала възраст / сенилни пациенти таблетките Bupraxone се предписват с повишено внимание.
Лекарствени взаимодействия
- етанол, анксиолитици, общи анестетици, успокоителни, хипнотици, антихистамини, антипсихотици, бензодиазепини, фенотиазини и други транквиланти: Бупраксон усилва тяхното действие;
- инхибитори на моноаминооксидазата: на фона на комбинирана употреба могат да се появят артериална хипертония, конвулсии, злокачествена хипертермия, кома;
- пълни опиоидни агонисти: възможно развитие на синдром на отнемане на опиати;
- валпроева киселина / натриев валпроат: има повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система;
- други аналгетици: вероятно е повишаване на цереброспиналната течност и поради това употребата на Бупраксон изисква повишено внимание в случаите, когато цереброспиналната течност може да се увеличи, тъй като бупренорфинът може да доведе до промяна в нивото на съзнание и миоза;
- лекарства, които инхибират активността на изоензима CYP3A4 (макролиди, кетоконазол, еритромицин и други), ХИВ протеазни инхибитори (ритонавир): при едновременна употреба е възможно да се засилят ефектите на бупренорфин и да се увеличи продължителността им, като същевременно се изисква корекция на дозата на едно или и двете лекарства;
- индуктори на изоензима CYP3A4 (включително рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин): плазмената концентрация на бупренорфин в кръвта може да намалее; взаимодействието на бупренорфин с всички индуктори на изоензима CYP3A4 не е проучено, поради което се препоръчва да се наблюдава състоянието на пациентите за симптоми и признаци на отнемане;
- билкови лекарства: могат да повлияят на фармакологичната активност на бупренорфин; когато се комбинира с жълт кантарион (е индуктор на изоензима CYP3A4), е вероятно намаляване на плазмената концентрация на бупренорфин в кръвта;
- етанол: на фона на едновременната употреба се увеличава инхибирането на централната нервна система от бупренорфин, по време на терапията алкохолът трябва да се изхвърли.
Аналози
Аналози на бупраксон са Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.
Условия за съхранение
Да се съхранява на място, защитено от светлина при температури до 25 ° C. Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Бупраксон
Прегледите за Бупраксон практически не са намерени, лекарството е включено в списъка на наркотични и психотропни лекарства, чието разпространение в Руската федерация е ограничено.
Цена за Бупраксон в аптеките
Тъй като лекарството не се предлага в аптеките, цената на Бупраксон е неизвестна.
Приблизителната цена на аналозите: Nurofen Plus (12 таблетки) - 359 рубли, Sedal-M (20 таблетки) - 250 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
