Mikamin - инструкции за употреба, цена, аналози, рецензии

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Микамин

Mikamin: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Лекарствени взаимодействия
14. 14. Аналози
15. 15. Условия за съхранение
16. 16. Условия за отпускане от аптеките
17. 17. Отзиви
18. 18. Цена в аптеките

Латинско име: Mycamine

ATX код: J02AX05

Активна съставка: микафунгин (микафунгин)

Производител: Astellas Pharma Tech Co. ООД (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Япония)

Описание и снимка актуализирани: 29.11.2018

Цени в аптеките: от 7100 рубли.

Купува

Микамин е противогъбично лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор: бяла лиофилизирана маса (52,5 mg или 106 mg всяка в безцветни стъклени флакони, 1 бутилка в картонена кутия и инструкции за употреба на Mikamin).

1 бутилка съдържа:

• активно вещество: микафунгин (под формата на микафунгин натрий) - 50 mg или 100 mg;
• помощни компоненти: лактоза монохидрат; безводна лимонена киселина и натриев хидроксид в количество, осигуряващо киселинността (рН) на разтвора от 5,0 до 7,0.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Микамин е противогъбично лекарство. Неговата активна съставка, микафунгин, е неконкурентен инхибитор на синтеза на 1,3-бета-D-глюкан, важен компонент на гъбичната клетъчна стена, който липсва в клетките на бозайници. Микафунгин проявява фунгицидна активност срещу гъбички от рода Candida spp. (speciales), той има подчертан фунгистатичен ефект срещу Aspergillus spp.

В резултат на in vitro проучвания е установен следният спектър на активност на микафунгин:

• Гъби Candida spp.: Различни видове, включително Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida Gilliermondii;
• Aspergillus spp. Гъби: различни видове, включително Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
• диморфни гъби: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Mikamin in vitro не е активен срещу Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.

Вероятността за вторична резистентност към микафунгин се счита за много ниска.

За различни видове Candida, фунгицидната активност се постига при следните минимални инхибиторни концентрации на микафунгин:

• Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
• Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
• Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
• Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
• Candida parapsilosis: 0,12-2 mg / l;
• Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
• Candida kefyr: 0,03–0,06 mg / l;
• Candida Gilliermondii: 0,5 mg / l;
• Candida spp., Включително Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.

Фармакокинетика

След интравенозно (iv) приложение на микафунгин в диапазона от дневни дози от 12,5-200 mg или 3-8 mg на 1 kg телесно тегло, лекарството се характеризира с линейна фармакокинетика. При многократно приложение не се открива системното му натрупване. Равновесната концентрация (Css) на микафунгин в плазмата се установява след 4-5 дни терапия.

Намаляването на концентрацията на микафунгин настъпва биекспоненциално; след приложение той бързо се разпределя в тъканите. Свързването с плазмените протеини е повече от 99%. В системната циркулация веществото се свързва главно с албумин, връзката остава стабилна в границите на концентрацията от 0,01–0,1 mg / ml. Обемът на разпределение (Vss) - 18-19 литра.

В системната циркулация микафунгинът циркулира предимно непроменен. In vitro беше установено, че той се метаболизира с участието на изоензими CYP3A с образуването на следните съединения в малки количества: катехол производно - M1; метокси производно М1 - М2; съединение М5, получено в резултат на хидроксилиране на страничната верига. Производните на микафунгин не оказват значително влияние върху ефективността на лекарството. In vivo участието на изоензими CYP3A в хидроксилирането не е основният път на лекарствения метаболизъм.

Полуживотът (T _1/2) е 10-17 часа, когато се използват дози до 8 mg на 1 kg телесно тегло за еднократно и многократно приложение на лекарството, това не се променя. При възрастни пациенти общият клирънс не зависи от дозата на микафунгин и е 0,15–0,3 ml / min / kg при еднократно и многократно приложение. Лекарството се екскретира главно през червата.

Особености на фармакокинетичните параметри при различни групи пациенти:

• деца: AUC (площ под фармакокинетичната крива "концентрация - време") остава пропорционална на дозата на лекарството, когато се използва микафунгин от 0,5 mg до 4 mg на 1 kg тегло на детето. Средният клирънс при деца на възраст 2-11 години е приблизително 1,3 пъти по-висок от този при деца на възраст 12-17 години и възрастни; при недоносени бебета (около 26 седмици) клирънсът е 5 пъти по-висок, отколкото при възрастни;
• пациенти в напреднала възраст (66–78 години): с вливането на 50 mg микафунгин в продължение на 1 час, няма значителна промяна във фармакокинетичните параметри в сравнение с пациенти на възраст 20–24 години;
• пациенти с чернодробна недостатъчност: средната степен на нарушена чернодробна функция (7-9 точки според класификацията на Child-Pugh) - фармакокинетиката на микафунгин се променя леко; тежко чернодробно увреждане (10-12 точки според класификацията на Child-Pugh) - има намаляване на концентрацията на микафунгин в плазмата на фона на повишаване на нивото на хидроксилния метаболит (M5);
• пациенти с бъбречна недостатъчност: тежка бъбречна дисфункция с креатининов клирънс (CC) по-малък от 30 ml / min - не настъпват изразени промени във фармакокинетичните параметри;
• пациенти от различна раса и пол: раса и пол нямат значителен ефект върху фармакокинетиката на микафунгин.

Показания за употреба

• лечение на инвазивна кандидоза;
• предотвратяване на кандидоза след алогенна трансплантация на хематопоетични стволови клетки или при съмнение за неутропения (броят на неутрофилите в 1 μl е по-малък от 500 за 10 дни или повече).

В допълнение, употребата на Mikamin при пациенти на възраст над 16 години (включително възрастни хора) е показана при лечението на кандидоза на хранопровода, когато е необходимо интравенозно приложение на противогъбични лекарства.

Противопоказания

Абсолютно:

• непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;
• кърмене;
• установена свръхчувствителност към ехинокандини;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Трябва да се внимава да се предписва Mikamin при тежка чернодробна дисфункция, хронично чернодробно заболяване (цироза, фиброза, вирусен хепатит, неонатални патологии или вродени ензимни дефекти), съпътстваща хепатотоксична и / или генотоксична терапия, бъбречна недостатъчност, едновременна употреба на сиролимус, нифедипин, итраконазина и Б, в детска възраст (особено преди 1 година).

По време на бременност решението за използване на Mikamin трябва да се вземе след внимателна оценка на съотношението на очакваните ползи и потенциалните рискове от терапията.

Mikamin, инструкции за употреба: метод и дозировка

Готовият разтвор на Mikamin се прилага интравенозно чрез бавна инфузия.

Разтворът трябва да се приготви при стайна температура, като се спазват правилата на асептиката.

След отстраняване на пластмасовата капачка от бутилката е необходимо да се дезинфекцира коркът с алкохол. За да разтворите лиофилизата, можете да използвате само 0,9% разтвор на натриев хлорид за инфузия или 5% разтвор на декстроза. Добавете 5 ml от един от посочените разтворители към съдържанието на флакона, като ги вземете от торбичка (или флакон) с инфузионен разтвор от 100 ml. За да се сведе до минимум образуването на пяна, разтворителят се инжектира бавно по вътрешната стена на флакона. След това, като внимателно завъртите бутилката, но не я разклащате, е необходимо да се постигне пълно разтваряне на лиофилизата. Когато 50 mg микафунгин се разтварят, концентрацията на разтворения разтвор е 10 mg на 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Концентратът трябва да се използва незабавно. След като вземете необходимата доза от флакона, тя се разтваря в останалото количество (95 ml) от инфузионния разтвор.

Останалата част от неизползвания разтвор във флакона трябва да се изхвърли.

Готовият инфузионен разтвор трябва да има прозрачна структура и да не съдържа утайка. В противен случай не може да се използва.

За инфузия опаковката (бутилката) трябва да бъде защитена от светлина, като се постави в непрозрачна торбичка. Цялото боравене с торбата трябва да бъде гладко и внимателно, за да се избегне образуването на пяна.

Разтвореният разтвор във флакона запазва химическа и физическа стабилност при температури до 25 ° C за 48 часа, готовият инфузионен разтвор - до 96 часа. Mikamin не съдържа консерванти, поради което разтворите трябва да се приготвят преди директното им приложение. Нормалното време за съхранение не трябва да надвишава 24 часа при температура от 2 до 8 ° C.

След приготвяне разтворът се инжектира в рамките на 1 час. По-високата скорост на инфузия увеличава риска от хистамин-медиирани реакции.

Лекарят предписва дозата на Mikamin, като взема предвид клиничните показания, възрастта и телесното тегло на пациента.

Препоръчителна доза:

• инвазивна кандидоза: пациенти с телесно тегло над 40 kg - 100 mg веднъж дневно, с тегло 40 kg или по-малко - в размер на 2 mg на 1 kg телесно тегло на пациента на ден. При липса на клиничен отговор или персистиране на патогена, дневната доза за пациенти с тегло над 40 kg може да бъде увеличена до 200 mg, а за пациенти с тегло 40 kg или по-малко - до 4 mg на 1 kg. Продължителността на курса на лечение е най-малко 14 дни. Противогъбичната терапия трябва да продължи 7 дни след изчезването на клиничните признаци на кандидоза и отрицателните резултати при два последователни кръвни теста;
• кандидоза на хранопровода: пациенти с телесно тегло над 40 kg - 150 mg веднъж дневно, с тегло 40 kg или по-малко - 3 mg на 1 kg на ден. Mikamin трябва да се прилага най-малко 7 дни след разрешаване на клиничните признаци на заболяването;
• профилактика на кандидоза: пациенти с телесно тегло над 40 kg - 50 mg веднъж дневно, с тегло 40 kg или по-малко - 1 mg на 1 kg на ден. Продължете да използвате лекарството поне 7 дни след възстановяването на нивата на неутрофилите. При деца под 2-годишна възраст опитът с профилактична употреба на лекарството е ограничен.

При лека до умерена тежест на чернодробна дисфункция и бъбречна недостатъчност не е необходимо коригиране на дозата.

При тежко чернодробно увреждане употребата на Mikamin не се препоръчва поради недостатъчни данни за употребата на микафунгин при тази категория пациенти.

Странични ефекти

• от имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, анафилактични или анафилактоидни реакции;
• от лимфната система и кръвта: често - анемия, левкопения, неутропения; рядко - тромбоцитопения, еозинофилия, панцитопения, хипоалбуминемия; рядко - хемолиза, хемолитична анемия; не е установена честота - дисеминирана вътресъдова коагулация;
• от страна на психиката: рядко - безпокойство, безсъние, нарушено съзнание;
• от сърцето: рядко - сърцебиене, тахикардия, брадикардия;
• от съдовата страна: често - флебит (по-често при пациенти с човешки имунодефицитен вирус с периферни катетри); рядко - хиперемия, артериална хипертония, артериална хипотония; не е зададена честота - шок;
• от нервната система: често - главоболие; рядко - перверзия на вкуса, сънливост, замаяност, треперене, хиперхидроза;
• от страна на метаболизма и храненето: често - хипокалциемия, хипокалиемия, хипомагнезиемия; рядко - анорексия, хипонатриемия, хипофосфатемия, хиперкалиемия;
• от стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане, коремна болка, диария; рядко - запек, диспепсия;
• от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: рядко - задух;
• от страна на хепатобилиарната система: често - промяна в чернодробните функционални тестове, повишаване на активността на аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза (ALP), повишаване на серумното съдържание на билирубин, хипербилирубинемия; рядко - холестаза, чернодробна недостатъчност, жълтеница, хепатомегалия, хепатит, повишена активност на гама-глутамил транспептидаза (GGTP); не е установена честота - хепатоцелуларни лезии (включително смърт);
• дерматологични реакции: често - обрив; рядко - сърбеж, уртикария, еритем; честотата не е установена - мултиформен еритем, кожни обриви от токсичен характер, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
• от отделителната система: рядко - прогресиране на бъбречната недостатъчност, повишаване нивото на креатинин, урея в кръвния серум; не е установена честота - функционално бъбречно увреждане, остра бъбречна недостатъчност;
• общи нарушения: често - студени тръпки, хипертермия;
• нарушения на мястото на инжектиране: рядко - болка на мястото на инжектиране, образуване на кръвни съсиреци, възпаление на мястото на инфузия, периферен оток;
• лабораторни нарушения: рядко - повишаване на активността на лактатдехидрогеназата в кръвния серум.

Нежеланите реакции, които се появяват при деца по-често, отколкото при възрастни, включват: тромбоцитопения, тахикардия, артериална хипотония, артериална хипертония, хепатомегалия, хипербилирубинемия, повишени серумни нива на урея, остра бъбречна недостатъчност. Освен това при деца под 1-годишна възраст се наблюдава повишаване на активността на ALT, AST, ALP два пъти по-често, отколкото при по-големи деца.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Mikamin не са установени.

В случай на вероятно предозиране трябва да се следи състоянието на пациента. Показва използването на общи поддържащи мерки, назначаването на симптоматична терапия. Диализата е неефективна.

специални инструкции

Употребата на Mikamin трябва да бъде придружена от внимателно проследяване на състоянието на пациента, за да се предотврати развитието на тежки нежелани реакции.

Ако при въвеждането на микафунгин се появи анафилактична или анафилактоидна реакция, включително шок, инфузията трябва да се преустанови и да се предпише подходящо лечение.

С прогресирането на обрива, който се появява по време на терапията, терапията с микафунгин не трябва да продължава, за да се избегне развитието на синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза.

Когато потвърждава признаците на хемолиза, пациентът трябва да осигури внимателно проследяване на състоянието и да обмисли възможността за продължаване на лечението, оценявайки съотношението риск и полза.

При лечение с микафунгин е необходимо внимателно проследяване на бъбречната и чернодробната функция. Ако има значително или трайно повишаване на активността на ALT, AST се препоръчва да се отмени Mikamin, това ще сведе до минимум риска от адаптивна регенерация и последващо образуване на чернодробни тумори.

Установен е потенциалният отрицателен ефект на Mikamin върху репродуктивния потенциал на мъжете.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

На фона на употребата на Микамин е възможно да се развият нежелани явления, които имат отрицателен ефект върху концентрацията и скоростта на психомоторните реакции. Затова на пациентите се препоръчва да бъдат внимателни при шофиране и работа със сложни механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност и способността на микафунгин да преминава през плацентарната бариера. Следователно, по време на периода на бременността, Mikamin се препоръчва да се използва само в изключителни случаи, когато очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Не е известно дали микафунгин прониква в кърмата по време на кърмене и поради това решението за продължаване или спиране на кърменето по време на терапията с Mikamin трябва да се вземе от лекуващия лекар, като се вземат предвид ползите от кърменето за кърмачето и потенциалния терапевтичен ефект за майката.

Използване от детството

Препоръчва се да се предписва внимателно Mikamin за лечение на деца, особено на възраст под 1 година.

С нарушена бъбречна функция

Mikamin трябва да се използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.

При нарушения на чернодробната функция

С повишено внимание, Mikamin трябва да се предписва на пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, такива хронични чернодробни заболявания като цироза, фиброза, неонатални патологии, вирусен хепатит или вродени ензимни дефекти.

Лекарствени взаимодействия

Mikamin е съвместим само с 0,9% разтвор на натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза, не може да се смесва с други лекарства.

Не се изисква корекция на режима на дозиране на микафунгин в комбинация с вещества като амфотерицин В, микофенолат мофетил, такролимус, преднизолон, циклоспорин, сиролимус, нифедипин, ритонавир, рифампицин, флуконазол, итраконазол, вориконазол.

Ако е необходимо да се предпише микафунгин заедно с амфотерицин В дезоксихолат, се изисква внимателно проследяване на токсичността на последния поради клинично значимо увеличение на експозицията му (30%). Тази комбинация се препоръчва за употреба само в случаите, когато очакваният терапевтичен ефект оправдава потенциалния риск.

При едновременната употреба на сиролимус, нифедипин или итраконазол е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента, за да се идентифицират симптоми на токсични ефекти, ако те бъдат открити, дозите на тези лекарства трябва да бъдат намалени.

Взаимодействието на микафунгин с лекарства, метаболизирани от ензима CYP3A, е малко вероятно.

Аналози

Аналозите на Mikamin са Mikafungin-native, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Микамин

В няколко отзива за Mikamin пациентите показват бързо настъпване на терапевтичния ефект и добра поносимост на лекарството. Препоръчва се да се използва, особено когато терапията с други противогъбични средства е неефективна.

Цената на Mikamin в аптеките

Цената на Mikamin за бутилка от 50 mg може да бъде от 18 420 рубли; на бутилка от 100 mg - 17 000 - 25 071 рубли.

Микамин: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Микамин 100 mg лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 бр. 7100 рубли Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!