Ketorol Express
Ketorol Express: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско наименование: Ketorol Express
ATX код: M01AB15
Активна съставка: кеторолак (Ketorolac)
Производител: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Индия)
Актуализация на описанието и снимката: 2020-01-08
Цени в аптеките: от 36 рубли.
Купува
Ketorol Express е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с умерен антипиретичен и изразен аналгетичен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарството се произвежда под формата на таблетки, диспергирани в устната кухина: бледожълти, плоски, кръгли, с фаска, от едната страна с гравиране "|" (10 бр. В блистер, в картонена кутия 1 или 2 блистера и инструкции за употреба на Ketorol Express).
1 таблетка съдържа:
- активна съставка: кеторолак - 10 mg;
- помощни вещества: бутилхидроксианизол, микрокристална целулоза, сукралоза, силициев диоксид, кросповидон (тип А), манитол, магнезиев стеарат, хинолиново жълто багрило (Е104), аромат на мента.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Ketorolac, активната съставка на Ketorol Express, има аналгетичен, противовъзпалителен и лек антипиретичен ефект. Механизмът на действие на агента се дължи на неселективното потискане на активността на циклооксигеназата (COX) - COX-1 и COX-2, което катализира превръщането на арахидоновата киселина в простагландини (PG), които играят важна роля в патогенезата на болката, възпалението и треската.
Кеторолак е рацемична смес от [-] S- и [+] R-енантиомери, докато неговият аналгетичен ефект е свързан с [-] S-формата.
Ketorol Express не инхибира дишането, не повлиява опиоидните рецептори, не води до лекарствена зависимост, не проявява седативно и анксиолитично действие. След перорално приложение на лекарството аналгетичният ефект започва да се проявява след 1 час, максималният терапевтичен ефект се отбелязва след 1-2 часа.
Фармакокинетика
При перорално приложение на Ketorol Express, кеторолак се абсорбира интензивно в стомашно-чревния тракт (GIT). В кръвната плазма максималната концентрация (C max) от 0,7–1,1 μg / ml се наблюдава 40 минути след приема на гладно в доза от 10 mg. Храната, богата на мазнини, намалява C max на дадено вещество в кръвта и увеличава времето за достигане с 1 час. Кеторолак се свързва с плазмените протеини с 99%, делът на свободното вещество в кръвта се увеличава на фона на хипоалбуминемия, бионаличността варира от 80 до 100%, обемът на разпределение (V d) е 0,15–0,33 l / kg.
В случай на перорално приложение на кеторолак 4 пъти на ден, 10 mg (дневната доза надвишава субтерапевтичната доза), равновесната концентрация се достига след 24 часа.
Агентът прониква в кърмата. След прием на кеторолак от кърмачка в доза от 10 mg, C max в кърмата се определя 2 часа по-късно и е 7,3 ng / ml след първата доза и 7,9 ng / ml след втората.
Веществото се метаболизира в черния дроб в количество, превишаващо ½ от приетата доза. В резултат на неговата биотрансформация се образуват фармакологично неактивни производни. Основните метаболити включват бъбречно елиминирани глюкурониди и р-хидроксикеторолак. 6% се екскретира през червата, 91% през бъбреците.
При лица с нормална бъбречна функция, полуживотът (T 1/2) след прием на лекарството в доза от 10 mg е 2,4–9 часа; общ просвет - 0,025 l / h / kg. T 1/2 се увеличава при пациенти в напреднала възраст и намалява при млади пациенти. По време на хемодиализа лекарството не се екскретира от тялото.
Показания за употреба
Ketorol Express се препоръчва за облекчаване на синдром на умерена до силна болка, включително при следните заболявания / състояния:
- травма;
- ревматични пристрастия;
- болка в следоперативния период;
- онкологични заболявания;
- невралгия, миалгия, артралгия, радикулит;
- изкълчвания, изкълчвания;
- зъбобол.
Ketorol Express се използва за симптоматично лечение, отслабване на възпалителния процес и намаляване на интензивността на болката по време на употреба. Лекарството не повлиява прогресията на основното заболяване.
Противопоказания
Абсолютно:
- рецидивиращ полипозен риносинузит, бронхиална астма и непоносимост към НСПВС, включително ацетилсалицилова киселина (пълна или частична комбинация, включително анамнеза);
- улцерозен колит, болест на Crohn и други възпалителни заболявания на червата;
- активно кървене от стомашно-чревния тракт, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт;
- тежко увреждане на бъбречната функция [с креатининов клирънс (CC) под 30 ml / min]; потвърдена хиперкалиемия;
- активно чернодробно заболяване или тежка чернодробна недостатъчност;
- миелосупресия, увреждане на костния мозък и кръв (тромбоцитопения; левкопения, включително анамнеза; хипокоагулация, включително хемофилия), кървене или голяма вероятност за появата им;
- периодът след операцията на байпас на коронарна артерия;
- активно мозъчно-съдово заболяване (включително потвърден или предполагаем вътречерепен кръвоизлив);
- анестезия по време на големи хирургически интервенции, както и преди тяхното изпълнение (поради значителната заплаха от кървене);
- комбинирана терапия със следните лекарства: пробенецид, пентоксифилин, литиеви соли, антикоагуланти (хепарин, варфарин), ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори;
- възраст под 16 години;
- бременност, раждане и кърмене;
- свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството и към други НСПВС.
Относително (приемайте таблетки Ketorol Express с повишено внимание):
- хронична сърдечна недостатъчност (CHF), исхемична болест на сърцето (IHD); артериална хипертония;
- едематозен синдром;
- умерено бъбречно увреждане (CC 30-60 ml / min);
- активен хепатит, холестатичен синдром;
- наличието на фактори, които влошават стомашно-чревната токсичност: холецистит, алкохолизъм, тютюнопушене;
- бронхиална астма;
- системен лупус еритематозус;
- сепсис;
- мозъчно-съдови заболявания;
- наличието на инфекция с Helicobacter pylori, анамнеза за язвени стомашно-чревни дефекти;
- периферни артериални лезии;
- диабет;
- дислипидемия / хиперлипидемия;
- патология на щитовидната жлеза;
- тежки соматични заболявания;
- туберкулоза;
- следоперативен период;
- възраст след 65 години;
- дългосрочна употреба на НСПВС;
- едновременна употреба на следните лекарства: селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) (включително сертралин, пароксетин, циталопрам, флуоксетин), антитромбоцитни средства (включително клопидогрел), перорални глюкокортикостероиди (GCS) (включително преднизолон).
Ketorol Express, инструкции за употреба: метод и дозировка
Ketorol Express таблетки се приемат през устата. Те трябва да се поставят на езика и да се държат в устата за няколко секунди, докато се разтворят напълно.
Диспергиращите се през устата таблетки не е необходимо да се приемат с вода. Тъй като лекарството също не води до увеличаване на производството на слюнка, то може да се приема от пациенти с отклонения в акта на преглъщане, съпътстващи неврологични и поведенчески разстройства.
Еднократна доза Ketorol Express е 10 mg (1 таблетка). В зависимост от тежестта на синдрома на болката, лекарството може да се приема от 1 до 4 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза е 40 mg, максималният курс на терапия е 5 дни.
За да се намали рискът от нежелани реакции, Ketorol Express трябва да се използва в най-ниската ефективна доза за възможно най-краткия курс.
В случай на преминаване от парентерално приложение на кеторолак към перорално приложение, в деня на трансфера общата дневна доза на двете форми на лекарството за пациенти под 65-годишна възраст не трябва да надвишава 90 mg, за пациенти над 65-годишна възраст или с нарушена бъбречна функция - не повече от 60 mg. В този случай дозата на кеторолак под формата на таблетки (за перорално приложение) не трябва да надвишава 30 mg.
Странични ефекти
- дихателна система: рядко - ринит, диспнея или бронхоспазъм, оток на ларинкса (задух и затруднено дишане);
- храносмилателна система: често (главно при пациенти над 65-годишна възраст, с анамнеза за ерозивни и язвени стомашно-чревни дефекти) - диария, гастралгия; рядко - усещане за пълнота в стомаха, запек, повръщане, метеоризъм, стоматит; рядко - гадене, ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително перфорация и / или кървене - киселини, коремна болка, парене / спазъм в епигастриалната област, повръщане като утайка от кафе, мелена), остър панкреатит, холестатична жълтеница, хепатомегалия, хепатит;
- хемостатична система: рядко - кървене от носа, кървене от следоперативна рана, ректално кървене;
- хематопоетични органи: рядко - еозинофилия, анемия, левкопения;
- сърдечно-съдова система: рядко - повишено кръвно налягане (АН); рядко - припадък, белодробен оток;
- сетивни органи: рядко - нарушение на слуха, звънене в ушите, зрително увреждане, включително замъглено зрение; с неизвестна честота - нарушение на вкуса;
- нервна система: често - сънливост, световъртеж, главоболие; рядко - асептичен менингит (скованост на мускулите на врата / гърба, силно главоболие, висока температура, конвулсии), хиперактивност, включително тревожност, промени в настроението; депресия, психоза, халюцинации;
- кожа: рядко - пурпура, кожен обрив (включително макулопапулозен); рядко - уртикария, ексфолиативен дерматит (удебеляване / лющене на кожата, хиперемия, треска със или без студени тръпки, нежност и / или подуване на небните сливици), токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;
- пикочна система: рядко - болки в гърба, често уриниране, полиурия, олигурия, хематурия, азотемия, бъбречен оток, остра бъбречна недостатъчност, хемолитично-уремичен синдром (тромбоцитопения, пурпура, бъбречна недостатъчност, хемолитична анемия), интерстициален нефрит; с неизвестна честота - задържане на урина;
- алергични реакции: рядко - анафилактоидни реакции (сърбеж, обезцветяване на лицето, уртикария, кожен обрив, хрипове, диспнея / тахипнея, задух, задух, оток на клепачите, периорбитален оток, оток на езика, тежест в гърдите), анафилаксия;
- други реакции: често - увеличаване на телесното тегло, подуване, включително на краката, глезените, лицето, пръстите, краката; рядко - прекомерно изпотяване; рядко треска; с неизвестна честота - хиперкалиемия, хипонатриемия.
Предозиране
Основните симптоми на предозиране с кеторолак включват гадене, повръщане, коремна болка, ерозивни и язвени стомашно-чревни дефекти, метаболитна ацидоза и бъбречна дисфункция.
Терапия: стомашна промивка, използване на активен въглен; симптоматично лечение, насочено към поддържане на кръвообращението, дишането и други жизненоважни функции. При диализа Ketorol Express се елиминира слабо.
специални инструкции
Преди започване на терапия с Ketorol Express е необходимо да се установи дали има анамнеза за предишна алергия към кеторолак или други НСПВС.
Поради заплахата от алергични реакции, първата доза трябва да се приема под лекарско наблюдение.
Ketorol Express инхибира агрегацията на тромбоцитите и води до увеличаване на времето за съсирване на кръвта. След 24-48 часа след приема на лекарството не се открива ефект върху агрегацията на тромбоцитите.
При съществуващи нарушения на съсирването на кръвта, особено в следоперативния период, когато се изисква задълбочена оценка на състоянието на хемостазата, Ketorol Express трябва да се използва само при постоянно наблюдение на броя на тромбоцитите.
Пациентите с хиповолемия имат повишен риск от нежелани събития от страна на отделителната система.
Заплахата от развитие на странични ефекти се влошава с увеличаване на продължителността на терапията и приема на Ketorol Express в дози над 40 mg / ден.
Не се препоръчва употребата на лекарството за премедикация и поддържаща анестезия.
В хода на клиничните проучвания е установено, че приемът на някои НСПВС в дози, надвишаващи терапевтичните, може да увеличи риска от артериални тромботични усложнения, включително миокарден инфаркт и инсулт. На фона на терапията с кеторолак такива странични ефекти не са наблюдавани, но не може напълно да се изключи възможността за тяхното развитие поради липсата на налични данни.
За да се намали опасността от NSAID гастропатия, предизвикана препоръчва по време на лечение се прилага антиациди, мизопростол и средства за понижаване на стомашната секреция, включително инхибитори на протонната помпа и блокери на H 2 рецептори на хистамин.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията пациентите, които шофират превозни средства или други сложни механизми, трябва да бъдат внимателни.
Приложение по време на бременност и кърмене
Употребата на Ketorol Express по време на бременност е противопоказана поради възможното преждевременно затваряне на аортния канал при плода.
Тъй като кеторолак, потискащ производството на PG, може да повлияе неблагоприятно на кръвообращението на плода, както и да отслаби контракциите на матката, влошавайки заплахата от маточно кървене, употребата му по време на раждането и в ранния следродилен период е противопоказана.
Кеторолак се екскретира в кърмата, поради което Кеторол Експрес не се предписва на кърмещи жени.
Използване от детството
За деца и юноши под 16-годишна възраст медикаментозната терапия е противопоказана, тъй като ефективността и безопасността на употребата на Ketorol Express в педиатрията не са установени.
С нарушена бъбречна функция
При пациенти с бъбречна недостатъчност V d на кеторолак може да се увеличи с 2 пъти, а V d на неговия R-енантиомер - с 20%. По време на терапия на пациенти с нарушена бъбречна функция (при плазмено ниво на креатинин 19-50 mg / l или 168-442 μmol / l) T 1/2 кеторолак е 10,3-10,8 часа, в случай на по-тежка бъбречна недостатъчност - над 13,6 часа
При наличие на потвърдена хиперкалиемия, тежка бъбречна дисфункция (CC под 30 ml / min), лекарството е противопоказано. Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min) се препоръчват да използват Ketorol Express с повишено внимание.
При нарушения на чернодробната функция
Наличието на чернодробна дисфункция не засяга T 1/2 от лекарството.
Противопоказания за прием на Ketorol Express са активно чернодробно заболяване или тежка чернодробна недостатъчност. Пациенти с холестаза или активен хепатит трябва да използват лекарството с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Приемът на Ketorol Express при пациенти над 65 години изисква повишено внимание, тъй като неговият T 1/2 се увеличава в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
- тромболитици, антитромбоцитни средства, индиректни антикоагуланти, цефоперазон, пентоксифилин, цефотетан: заплахата от кървене се влошава;
- парацетамол: увеличава нефротоксичността на кеторолак, ако е необходима комбинирана терапия, курсът трябва да бъде не повече от 2 дни;
- GCS, етанол, ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, калциеви препарати, кортикотропин: вероятността от странични ефекти, включително стомашно-чревни язви и стомашно-чревно кървене, значително се увеличава;
- пробенецид: Vd и плазменият клирънс на кеторолак намалява, съдържанието му в кръвната плазма и T1 / 2 се увеличава;
- COX-2 инхибитори и други НСПВС: увеличава се рискът от задържане на течности, повишено кръвно налягане, сърдечна декомпенсация;
- валпроат: възможно нарушение на тромбоцитната агрегация;
- циклоспорин, такролимус, други нефротоксични агенти (включително златни препарати): заплахата от нефротоксичност се увеличава;
- инсулин, перорални антидиабетни лекарства: кеторолак засилва техния хипогликемичен ефект, което може да наложи промяна в дозата на тези лекарства;
- литиеви препарати: клирънсът на лития намалява, съдържанието му в плазмата се увеличава и токсичният ефект се увеличава; тази комбинация е противопоказана;
- нифедипин, верапамил: концентрацията на тези вещества в кръвната плазма се увеличава;
- метотрексат: хепато- и нефротоксичността на това вещество се влошава; едновременното приложение с кеторолак е възможно само в случай на използване на метотрексат в ниски дози, необходимо е да се следи плазменото ниво на последния;
- хинолонови антибиотици: рискът от гърчове се увеличава;
- миелотоксични лекарства, зидовудин: влошават хематотоксичността на Ketorol Express;
- мифепристон: ефективността на това вещество намалява; не използвайте НСПВС в продължение на 8-12 дни след терапия с мифепристон;
- означава блокиране на тубулната секреция: намаляване на клирънса на кеторолак, което води до повишаване на плазменото му ниво в кръвта;
- дигоксин: няма нарушение на свързването му с плазмените протеини; терапевтичните концентрации на това вещество не засягат връзката на кеторолак с кръвните протеини;
- наркотични аналгетици: терапевтичният ефект на тези лекарства се увеличава, може да се наложи значително намаляване на дозите им;
- диуретици, антихипертензивни лекарства: тяхната ефективност намалява поради ефекта на Ketorol Express върху синтеза на PG в бъбреците;
- антиациди: не променят абсорбцията на кеторолак.
Аналози
Аналозите на Ketorol Express са Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL и др.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, недостъпно за деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Ketorol Express
Отзивите за Ketorol Express са предимно положителни. Пациентите отбелязват, че лекарството ефективно и бързо се справя със синдрома на болката с различна интензивност, произтичащ от наранявания, ревматични заболявания, невралгия, радикулит, миалгия, артралгия, а също така добре облекчава зъбобол и следоперативна болка. Цената на лекарството се нарича ниска и формата за освобождаване е удобна.
Недостатъците на Ketorol Express най-често включват голям брой противопоказания и нежелани реакции, особено от страна на стомашно-чревния тракт. Понякога се оплакват от неприятния вкус на таблетките, поради което е трябвало да се измият с вода. В единични случаи се отбелязва липсата на терапевтичен ефект.
Цена за Ketorol Express в аптеките
Цената на Ketorol Express под формата на таблетки, диспергиращи се в устната кухина, е средно 60 рубли. на опаковка от 20 10 mg всеки.
Ketorol Express: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Ketorol Express 10 mg диспергиращи се в устата таблетки 20 бр. 36 рубли Купува |
Ketorol express tab. дисперсия в устната кухина 10 mg 20 бр. 48 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!