Кларуктам
Claruktam: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. Употреба при възрастни хора
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско име: Klaruktam
ATX код: J01DD51
Активна съставка: цефотаксим (Cefotaxime), сулбактам (Sulbactam)
Производител: LLC "Ruzpharma" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 07.12.2019
Claruktam е комбинирано антибактериално лекарство за парентерално приложение.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (i / v) и интрамускулно (i / m) приложение: суха маса от бяло или бяло с жълт оттенък, чувствителна към светлина (1000 mg цефотаксим + 500 mg сулбактам в стъклени флакони обем от 20 ml, запечатан с гумена запушалка и нагънат с алуминиева капачка или алуминиева капачка с предпазен пластмасов капак. Картонената кутия може да съдържа 1 бутилка прах или 1 блистерна лента, включително 1 бутилка прах и 1 стъклена ампула с разтворител, обем 10 ml, или 2 блистерни опаковки от 5 флакона прах и инструкции за употреба на Claruktam. Картонена кутия, предназначена за болници, може да съдържа 10-50 флакона прах).
Съставът на праха на бутилка: цефотаксим натрий - 1048 mg, което по еквивалент съответства на 1000 mg цефотаксим; натриев сулбактам - 547 mg, което съответства на 500 mg сулбактам.
Разтворителят е вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Claruktam е антибактериално лекарство, получено в резултат на комбинация от цефотаксим и сулбактам. Тази комбинация осигурява лекарството, в допълнение към активността срещу всички микроорганизми, чувствителни към цефотаксим, синергизъм на активните вещества срещу патогенната микрофлора.
Фармакологичните свойства на Claruktam се дължат на следните свойства на компонентите:
- цефотаксим: като цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение, той има широк спектър на бактерицидно действие върху различни микроорганизми, нарушавайки синтеза на клетъчната им стена;
- сулбактам: без клинично значима антибактериална активност, той е необратим инхибитор на повечето от основните бета-лактамази, произведени от микроорганизми, резистентни към бета-лактамни антибиотици. Веществото има подчертан синергизъм с цефалоспорини и е в състояние да предотврати тяхното унищожаване от устойчиви микроорганизми. Тези свойства се потвърждават от резултатите от проучвания, използващи резистентни щамове. В допълнение, взаимодействието на сулбактам с някои пеницилин-свързващи протеини допринася за по-изразен ефект на лекарството върху чувствителни щамове.
Грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми са чувствителни към Claruktam, които показват резистентност към други антибиотици. Те включват Staphylococcus spp. (специализирани), Salmonella spp., Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersomorati spp.(с изключение на Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Степента на активност на Claruktam във всяка конкретна държава зависи от нивото на резистентност и епидемиологичните данни за региона.
Устойчивостта към лекарството се проявява от такива бактерии като Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, грам-отрицателни анаероби, Enterococcus spp., Метицилин-резистентни Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophonsep.
Фармакокинетика
Фармакокинетичното взаимодействие между цефотаксим и сулбактам при парентерално приложение на лекарството не е установено.
При възрастни, след интравенозно приложение на Claruktam в доза 1000 mg (цефотаксим) + 500 mg (сулбактам), максималната концентрация (C max) в кръвната плазма се достига след 1/12 часа и е средно 0,1 mg / ml цефотаксим и 0, 02 mg / ml сулбактам. След i / m приложение на същата доза, средните стойности на C max са 0,02–0,03 mg / ml цефотаксим и 0,006–0,024 mg / ml сулбактам. Бионаличността при интравенозно приложение е 100%, интрамускулно - до 95%.
Свързване с плазмените протеини: цефотаксим - 25-40%, сулбактам - около 38%.
Лекарството прониква добре в повечето телесни тъкани. Неговите терапевтични концентрации се създават в миокарда, костите, жлъчния мехур, кожата, меките тъкани и телесните течности (цереброспинална, перикардна, синовиална и плеврална течност, храчки, урина, жлъчка).
Обем на разпределение: цефотаксим - 0,25–0,39 л / кг, сулбактам - 0,29 л / кг. Лекарството преминава през плацентарната бариера, цефотаксим се секретира в кърмата.
На фона на многократна употреба не са установени клинично значими промени във фармакокинетичните параметри на компонентите на Claruktam.
Полуживотът (T 1/2) на цефотаксим след интравенозна инфузия е 1 час, след интрамускулно инжектиране - 1–1,5 часа. Около 90% от цефотаксим се екскретира през бъбреците, от които 50% е непроменен, останалото е под формата на фармакологично активен метаболит на деацетилцефотаксим (15–25%) и неактивни метаболити (20–25%). През червата се отделят 10% от получената парентерална доза.
T 1/2 сулбактам средно е около 1 час. Около 84% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците.
При нормална бъбречна функция не се наблюдава кумулация на Claruktam.
T 1/2 на цефотаксим при хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти над 80-годишна възраст е 2,5 часа, при деца - 0,75-1,5 часа, при новородени (включително недоносени бебета) - 1,4-6,4 часа.
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност е установена висока корелация между изчисления креатининов клирънс и общия клирънс на сулбактам от тялото. В краен стадий на бъбречна недостатъчност, T 1/2 на сулбактам може да достигне 9,7 часа.
При хемодиализата има значителна промяна в T 1/2, обема на разпределение и общия клирънс на сулбактам.
Показания за употреба
Употребата на Claruktam е показана при лечението на следните инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към комбинацията цефотаксим + сулбактам:
- инфекции на долните дихателни пътища и органите на отоларингологията (УНГ органи);
- инфекции на централната нервна система (с изключение на листериен менингит);
- инфекции на пикочните пътища и тазовите органи;
- гонорея;
- инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани (включително инфектирани рани и изгаряния);
- интраабдоминални инфекции;
- перитонит, сепсис;
- ендокардит;
- борелиоза (лаймска болест);
- инфекции на фона на имунодефицит.
В допълнение Claruktam се предписва за профилактика на инфекции след хирургични интервенции (включително операции на стомашно-чревния тракт, урологични и акушерско-гинекологични).
Противопоказания
- период на бременност;
- кърмене;
- свръхчувствителност към други цефалоспорини или лекарствени компоненти.
Освен това, когато се използва разтвор на лидокаин като разтворител, употребата на антибиотик Claruktam е противопоказана при пациенти с индивидуална непоносимост към лидокаин или друг амиден тип анестетик, тежка сърдечна недостатъчност, интракардиална блокада без установен пейсмейкър, на възраст под 2,5 години и за интравенозно приложение във въведението (за всички възрастови категории).
Трябва да се внимава да се предписва лекарството, ако има анамнеза за индикации за алергия към пеницилини, едновременна употреба на аминогликозиди, хронична бъбречна недостатъчност и за интравенозно приложение при новородени.
Claruktam, инструкции за употреба: метод и дозировка
Готовият разтвор на Claruktam се използва чрез интравенозно (струйно или капково) и интрамускулно инжектиране.
За да се приготви разтвор за интравенозно приложение, е необходимо да се използва вода за инжекции като разтворител в размер на 10 ml вода на 1 бутилка от лекарството. Лекарството трябва да се инжектира под струя в рамките на 3-5 минути. За инфузия полученият разтвор се разрежда допълнително в 50 ml или 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид и / или 5% разтвор на декстроза. Продължителността на инфузията е 20-60 минути.
За интрамускулно приложение съдържанието на 1 бутилка трябва да се разтвори в 5 ml вода за инжекции или 1% разтвор на лидокаин. Инжекцията се прави дълбоко в голям мускул.
Режимът на дозиране и начинът на приложение се определят от лекаря индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента, тежестта на инфекцията и чувствителността на патогена. Лечението може да започне преди да се получи резултатът от теста за чувствителност.
Препоръчителната доза по отношение на цефотаксим:
- възрастни и деца на възраст над 12 години (телесно тегло 50 kg и повече): леки до умерени инфекции - 1 g 2 пъти дневно със същия интервал между процедурите. Изборът на доза зависи от състоянието на пациента, тежестта на инфекцията и чувствителността на патогена. Ако причинителят е Pseudomonas spp., Тогава дневната доза Claruktam трябва да бъде повече от 6 g, при тежки инфекции може да достигне 12 g, разделени на 3-4 инжекции. Максималната дневна доза сулбактам е не повече от 4 г. Ако е необходимо да се прилагат по-високи дози цефотаксим, това се прави чрез допълнителна употреба на лекарства, които не съдържат сулбактам;
- деца под 12-годишна възраст (телесно тегло до 50 kg): в размер на 0,1-0,15 g на 1 kg телесно тегло на детето (g / kg) на ден, разделено на 2-4 инжекции. При лечението на тежки форми на инфекциозни заболявания дневната доза може да бъде увеличена до 0,2 g / kg. Максималната дневна доза сулбактам е 0,08 g / kg;
- новородени: обичайната дневна доза е 0,05 g / kg, за тежки инфекции 0,15–0,2 g / kg, разделена на 2–4 инжекции. Дозата на сулбактам не трябва да надвишава 0,08 g / kg на ден;
- гонорея: 1 g като еднократна интравенозна или интрамускулна инжекция;
- предотвратяване на развитието на инфекции по време на обширна хирургическа интервенция: интравенозно или интрамускулно - 1 g 0,5–1,5 часа преди операцията;
- Цезарово сечение: IV, 1 g 3 пъти - когато се поставят скоби върху пъпната вена, след това след 6 и 12 часа.
При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малко от 10 ml / min след въвеждането на първоначалната еднократна доза, общата дневна доза цефотаксим трябва да бъде намалена 2 пъти, без да се променя честотата на приложение. Например, ако при общ режим на дозиране инфекциозно заболяване изисква назначаването на Claruktam в доза от 1 g 2 пъти на ден, тогава при пациенти с бъбречна недостатъчност с CC под 10 ml / min, дозата трябва да бъде 0,5 g 2 пъти на ден. При необходимост е посочена корекция на дозата, като се вземе предвид общото състояние на пациента и хода на инфекцията. Максималната дневна доза сулбактам с CC 15-30 ml / min е 2 g, с CC под 15 ml / min - 1 g. При лечението на тежки инфекции е възможно допълнително приложение на цефотаксим.
Странични ефекти
- от органите на хематопоезата: недостатъчност на хемопоезата на костния мозък, тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, панцитопения, неутропения, хемолитична анемия, агранулоцитоза;
- от централната и периферната нервна система: световъртеж, главоболие, енцефалопатия (под формата на нарушено съзнание, двигателни нарушения), конвулсии;
- от храносмилателната система: коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, запек, диария, псевдомембранозен колит, повишена активност на лактат дехидрогеназа, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза и / или гама-глутамилтрансфераза b, повишаване на концентрацията на b;
- от страна на сърдечно-съдовата система: с бърза болусна инжекция в централната вена - аритмия;
- от отделителната система: намалена бъбречна функция или хиперкреатининемия (по-често при едновременна употреба с аминогликозиди), интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност;
- от имунната система: бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактични реакции, анафилактичен шок; при лечението на борелиоза - реакцията на Jarisch-Herxheimer (включително симптоми като треска, кожен обрив, сърбеж, повишена активност на чернодробните ензими, задух, левкопения, дискомфорт в ставите);
- дерматологични реакции: сърбеж, уртикария, обрив, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, синдром на Lyell, остра генерализирана екзантематозна пустулоза;
- локални реакции: възпаление на мястото на инжектиране, флебит или тромбофлебит, болезненост и инфилтрация на мястото на инжектиране, треска; при използване на лидокаин като разтворител, развитието на системни реакции, причинени от употребата на лидокаин (включително инжекции в силно васкуларизирани тъкани, случайно приложение на Claruktam интравенозно или предозиране);
- други: суперинфекция (включително кандидоза на устната лигавица, кандидозен вагинит).
Предозиране
Симптоми: нервно-мускулна раздразнителност, конвулсии, тремор, енцефалопатия (по-често при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Лечение: специфичен антидот не е установен, поради което в случай на предозиране на пациента се осигурява внимателно медицинско наблюдение и при необходимост се предписва симптоматична терапия.
специални инструкции
Назначаването на цефалоспоринов антибиотик се извършва след събиране и задълбочено проучване на алергичната история. Трябва да се има предвид, че наличието в историята на пациента на индикации за свръхчувствителност към пеницилини увеличава вероятността от развитие на кръстосани алергични реакции. Ако се появят симптоми на алергична реакция, употребата на лекарството трябва да бъде отменена. С изключително внимание, внимателно проследяване на състоянието на пациента, трябва да се извърши първата процедура за въвеждане на Claruktam. Това се дължи на съществуващия риск от развитие на анафилактични реакции, които могат да имат фатални последици. Когато се открият първите признаци на анафилактичен шок, приложението на лекарството трябва незабавно да се спре и да се предпише адекватна терапия.
Аномалии в лабораторните параметри на активността на чернодробните ензими могат да бъдат свързани с наличието на инфекция. В редки случаи те надвишават горната граница на нормата 2 пъти, което показва увреждане на черния дроб, което се проявява с холестаза и често е асимптоматично.
Когато се появи продължителна тежка диария на фона на антибиотичната терапия или след нейното приключване, включително с наличие на кръв, не можете сами да приемате лекарства, които инхибират чревната перисталтика, но трябва незабавно да се консултирате с лекар. При диагностициране на разстройство на стомашно-чревния тракт е необходимо да се проведат подходящи изследвания, за да се изключи (или потвърди) възможното развитие на псевдомембранозен колит.
Важно е за пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречна недостатъчност да осигурят контрол на бъбречната функция, ако е необходимо да се използва съпътстваща терапия с аминогликозиди или други нефротоксични агенти.
Продължителната употреба на Claruktam може да има отрицателен ефект върху хемопоетичната система, поради което с курс на лечение за повече от 10 дни е необходимо да се контролира броят на кръвните клетки. Отклонението от нормата на хематологичните показатели е основата за спиране на терапията.
Ако трябва да спазвате диета, която ограничава приема на натрий, трябва да се има предвид, че съдържанието на натрий в 1 бутилка е 48 mg.
На фона на употребата на антибиотик е възможно да се получи фалшиво положителна реакция при провеждане на тест на Coombs и тест на урина за глюкоза. За да се определи нивото на концентрация на глюкоза в кръвната плазма, е необходимо да се използват методи за глюкозна оксидаза.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Лечението с Claruktam може да повлияе на концентрацията и да има отрицателен ефект върху психомоторните реакции на пациента, поради което трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други сложни механизми. Ако се развие виене на свят, трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Антибиотик Кларуктам не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.
Използване от детството
Въвеждането на Claruktam интрамускулно при деца на възраст под 2,5 години е противопоказано, ако като разтворител се използва разтвор на лидокаин.
Трябва да се внимава при интравенозно приложение на лекарството при новородени.
С нарушена бъбречна функция
Claruktam се предписва с повишено внимание при хронична бъбречна недостатъчност. Дозата на лекарството се коригира, като се вземе предвид QC на пациента.
Употреба при възрастни хора
Ако е необходимо едновременната употреба на Claruktam с нефротоксични агенти, пациентите в напреднала възраст трябва внимателно да наблюдават функционалното състояние на бъбреците.
Лекарствени взаимодействия
С едновременната употреба на Claruktam:
- аминогликозиди, бримкови диуретици, полимиксин В: комбинацията с тези средства увеличава риска от бъбречна дисфункция;
- блокери на тубулната секреция: спомагат за забавяне на отделянето на лекарството и увеличаване на плазмената му концентрация;
- пробенецид: забавяйки екскрецията на цефалоспорини, причинява повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма;
- други антибиотици: не позволявайте смесване на разтвор на лекарството в същата спринцовка или капкомер с други антибиотици поради факта, че лекарството е фармацевтично несъвместимо с тях.
Аналози
Аналозите на Claruktam са: Cefotaxime, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime и др.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.
Срок на годност: препарат - 3 години, разтворител - 4 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Claruktam
Поради факта, че едва през 2018 г. фармацевтичната компания "Ruzpharma" стартира пълен цикъл на производство на Claruktam, отзивите за него на специализирани сайтове и форуми са изключително редки. Пациентите, получили лекарството като интравенозна инфузия в дневна доза от 2 g, твърдят, че терапията се понася нормално.
Цена за Claruktam в аптеките
Настоящата цена на Claruktam е неизвестна поради факта, че лекарството не се предлага за продажба.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
