Тиапридал
Tiapridal: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Лекарствени взаимодействия
- 11. Аналози
- 12. Условия за съхранение
- 13. Условия за отпускане от аптеките
- 14. Отзиви
- 15. Цена в аптеките
Латинско наименование: Tiapridal
ATX код: N05AL03
Активна съставка: Тиаприд (Tiapride)
Продуцент: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)
Актуализация на описанието и снимката: 12.12.2019
Цени в аптеките: от 999 рубли.
Купува
Тиапридал е невролептично, антипсихотично лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствени форми на Tiapridal:
- таблетки: бели с кремав оттенък или бели, кръгла плоска форма, със скосени ръбове от всяка страна, гравиран "T100" от едната страна и кръстовидна разделителна линия от другата, може да има лека миризма (10 бр. в блистер, в картонена кутия 2 блистера);
- разтвор за интравенозно (интравенозно) и интрамускулно (интрамускулно) приложение: почти безцветна или безцветна прозрачна течност [2 ml в стъклени ампули (в горната част с два маркиращи пръстена и точка на счупване) без цвят, в блистерна лента пластмасова опаковка 6 бр., В картонена кутия 2 опаковки].
1 таблетка съдържа:
- активно вещество: тиаприд хидрохлорид - 111,1 mg, което е еквивалентно на съдържанието на 100 mg тиаприд;
- помощни компоненти: колоиден воден силициев диоксид, микрокристална целулоза, манитол, повидон, магнезиев стеарат.
1 ml разтвор съдържа:
- активно вещество: тиаприд хидрохлорид - 55,55 mg, което се равнява на 50 mg тиаприд;
- помощни компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Тиапридал има невролептичен, аналгетичен и анксиолитичен ефект.
Фармакодинамика
Тиаприд е антипсихотично средство - атипичен невролептик, in vitro селективно блокиращ подвидовете D2 и D3 допаминови рецептори. В същото време няма значителен афинитет към рецепторите на основните централни невротрансмитери (включително хистамин, норепинефрин, серотонин). Тези свойства на тиаприд са потвърдени от in vivo поведенчески и неврохимични проучвания. Те доказаха наличието на антидопаминергични ефекти на фона на отсъствието на значими признаци на каталепсия, седация и увреждане на когнитивните способности.
Тиаприд е в състояние да повлияе на допаминовите рецептори, които вече са свръхчувствителни към допамин, когато приемате други антипсихотични лекарства. Това се дължи на неговите антидискинетични ефекти.
Няколко експериментални модела на стрес, тествани при животни (например спиране на алкохола при примати и мишки), показват анксиолитичната активност на тиаприд. Това вещество не причинява психологическа или физическа зависимост.
Този нетипичен фармакодинамичен профил обяснява клиничната ефективност на Tiapridal при лечението на много разстройства, включително хипердопаминергични състояния: дискинезии и психо-поведенчески разстройства, които се наблюдават при пациенти с деменция или при злоупотребяващи с алкохол. В същото време, в сравнение с типичните антипсихотици, броят на страничните ефекти от централната нервна система е сведен до минимум.
Тиаприд се характеризира с изразено хипотермично (поради блокада на допаминовите рецептори, разположени в хипоталамуса), антиеметично (поради блокада на допаминовите Og рецептори, разположени в спусъка на зоната на повръщане) и аналгетично (както с екстероцептивна, така и с интероцептивна болка) действие.
Фармакокинетика
След интрамускулно инжектиране на 200 mg тиаприд, максималното му плазмено съдържание - 2,5 μg / ml - се достига за 30 минути. Веществото се разпределя в тялото сравнително бързо: този процес отнема по-малко от 1 час. Той преминава през кръвно-мозъчната бариера и навлиза в плацентата, но няма кумулативен ефект. Обемът на разпределение е 1,43 l / kg. При животните се наблюдава проникването на тиаприд в млякото и съотношението на неговите концентрации в млякото и кръвта е 1,2: 1.
Тиаприд не се свързва с плазмените протеини и степента на свързването му с еритроцитите е незначителна. Метаболизира се леко (до 15%) с образуването на предимно неактивни метаболити. Конюгирани метаболити не се откриват. 70% от приложената доза се екскретира в урината непроменена. След интрамускулно приложение на Tiapridal, плазменият полуживот на неговото активно вещество е 3,6 часа при мъжете и 2,9 часа при жените. Тиаприд се екскретира главно през бъбреците чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Бъбречният клирънс е 330 l / min. При пациенти с бъбречна дисфункция скоростта на елиминиране на тиаприд се определя от креатининовия клирънс, с намаляване, при което скоростта на екскреция на лекарството намалява. Тиапридът се отстранява зле от кръвта чрез хемодиализа (11 ± 7 mg) в рамките на 4 часа след интрамускулно инжектиране в доза от 100 mg.
Абсорбцията на тиаприд, приеман под формата на таблетки, е много бърза. След перорално приложение на 200 mg Tiapridal, максималната концентрация на неговия активен компонент в плазмата се достига за 1 час и е 1,3 μg / ml. Бионаличността на лекарството е 75%. Когато таблетките се приемат непосредствено преди хранене, бионаличността се увеличава с 20%, а максималната плазмена концентрация се увеличава с 40%. При пациенти в напреднала възраст абсорбцията се забавя.
Показания за употреба
- облекчаване на агресивни състояния и психомоторна възбуда, особено при лечение на пациенти в напреднала възраст или с хроничен алкохолизъм;
- синдром на хронична интензивна болка.
Освен това е показано употребата на Tiapridal:
- възрастни и деца над 6 години: хорея с различна етиология, синдром на Gilles de la Tourette;
- деца над 6-годишна възраст: поведение с агресивност и възбуда.
Противопоказания
- феохромоцитом (включително при съмнение);
- рак на гърдата, пролактином на хипофизата и други пролактин-зависими тумори, включително ако се подозира;
- тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност;
- хипертонична криза;
- I триместър на бременността;
- кърмене;
- едновременна терапия с лекарства, които могат да причинят аритмии: антиаритмични лекарства от клас IA (хидрохинидин, дизопирамид, хинидин) и клас III (ибутилид, амиодарон, дофетилид, соталол), някои антипсихотици (тиоридазин, левомепромазин, трифлуоперазин, дроперидезолин, циарам пимозид, халоперидол, сулпирид), леводопа, цизаприд, дифеманил, бепридил, мизоластин, еритромицин, винкамин (интравенозно), моксифлоксацин, спарфлоксацин;
- комбинация с агонисти на допаминовите рецептори (апоморфин, ентакапон, амантадин, бромокриптин, ропинирол, каберголин, перголид, лизурид, пирибедил, хинаголид, прамипексол), с изключение на пациенти с болестта на Паркинсон;
- едновременна употреба на султоприд;
- индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
В допълнение, свързани с възрастта противопоказания за Tiapridal: таблетките не се предписват на деца под 6-годишна възраст, разтворът се използва само за лечение на възрастни пациенти.
Препоръчва се Tiapridal да се предписва с повишено внимание на пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, епилепсия, сърдечно-съдови заболявания в стадия на декомпенсация, хипокалиемия, болест на Паркинсон, в комбинация с лекарства, съдържащи етанол, с вродено удължаване на QT интервала, брадикардия с сърдечна честота (сърдечна честота под 55) в минута, съпътстваща терапия с лекарства, които могат да причинят хипокалиемия, тежка брадикардия (сърдечна честота под 55 удара в минута), удължаване на QT интервала или забавяне на сърдечната проводимост, в напреднала възраст.
Инструкции за употреба на Tiapridal: метод и дозировка
Хапчета
Tiapridal таблетки се приемат през устата.
Като се има предвид състоянието на пациента, лечението трябва да започне с ниска доза, като постепенно се увеличава, трябва да се доведе до минималната доза, която осигурява клиничен ефект.
Препоръчителна доза Tiapridal:
- облекчаване на агресивни състояния и психомоторна възбуда: 200-300 mg на ден, продължителност на курса - 30-60 дни. Началната доза за пациенти в напреднала възраст е 50 mg 2 пъти дневно, ако е необходимо, с интервал от 2-3 дни, дозата може да бъде увеличена с 50-100 mg до 300 mg - максималната доза;
- хорея, синдром на Gilles de la Tourette: началната доза за възрастни е 25 mg на ден, след това постепенно се увеличава до минималната ефективна доза, която може да варира от 300 до 800 mg на ден. За деца дозата се определя в размер на 3–6 mg на 1 kg от теглото на детето на ден;
- интензивен синдром на хронична болка: възрастни - 200-400 mg на ден;
- поведенчески разстройства с агресивност и възбуда при деца над 6 години: 100-150 mg на ден.
Инжектиране
Tiapridal разтвор е предназначен за употреба само при възрастни пациенти чрез интрамускулно или интравенозно приложение.
Като се има предвид състоянието на пациента, лечението започва с ниска доза и постепенно се увеличава; винаги е необходимо да се използва минималната ефективна доза.
Препоръчителният режим на дозиране на Tiapridal:
- облекчаване на агресивни състояния и психомоторна възбуда: обикновено - 200-300 mg на ден; предрелигиозно състояние или делириен синдром - 400–1200 mg на ден на всеки 4–6 часа. Максималната дневна доза е 1800 mg. За пациенти в напреднала възраст - до 100 mg 2-3 пъти дневно;
- синдром на хронична интензивна болка: 200-400 mg на ден.
Странични ефекти
- от централната и периферната нервна система: астения, умора, сънливост, безсъние, възбуда, психомоторна възбуда, апатия, световъртеж, главоболие, повишено кръвно налягане (АН), брадикинезия, хиперсаливация; с паркинсонизъм - тремор; рядко - акатизия, дистония и ранна дискинезия (окулогични кризи, спазматичен тортиколис, тризм) - всички тези симптоми обикновено изчезват, когато се предписват антихолинергични антипаркинсонови лекарства или след отнемане на лекарството; на фона на продължителна употреба - тардивна дискинезия (неволеви характерни движения на лицето, езика, крайниците); евентуално - развитието на злокачествен невролептичен синдром (МНС);
- от страна на сърдечно-съдовата система: предсърдно мъждене, удължаване на QT интервала, постурална хипотония;
- от ендокринната система: хиперпролактинемия, аменорея, подуване на млечните жлези, галакторея, болка в гърдите, нарушения на еякулацията, импотентност, наддаване на тегло.
Предозиране
Симптомите на предозиране на Tiapridal включват признаци на екстрапирамидно разстройство, прекомерна седация, сънливост, артериална хипотония, замъглено съзнание до кома. В този случай лекарството незабавно се анулира, стомахът се измива (когато се приемат хапчета във високи дози) и се предписва детоксикация и симптоматична терапия.
Също така е необходимо редовно да се наблюдават жизнените функции на организма, особено показателите на сърдечно-съдовата система поради риска от удължаване на QT интервала, докато признаците на интоксикация напълно изчезнат. При изразени екстрапирамидни симптоми се предписват антихолинергични лекарства.
Тъй като тиапридът се елиминира слабо от организма чрез диализа, не се препоръчва хемодиализа за отстраняването му от кръвта. Понастоящем специфичният антидот е неизвестен. Когато тиаприд се комбинира с други психотропни лекарства, предозирането може да бъде фатално.
специални инструкции
Назначаването на антихолинергични антипаркинсонови лекарства за корекция на тардивна дискинезия може да влоши състоянието на пациента.
Симптомите на НМС включват: бледност, хипертермия, скованост на мускулите, дисфункция на периферната нервна система, нарушено съзнание. Признаци за дисфункция на периферната нервна система, които предхождат появата на хипертермия - лабилност на кръвното налягане и повишено изпотяване - са предупредителни сигнали за развитието на ННС. Предразполагащите фактори на заболяването могат да включват органично увреждане на мозъка и дехидратация.
Пациентите с хронична бъбречна недостатъчност се нуждаят от намаляване на дозата на Tiapridal и редовно наблюдение.
Действието на лекарството насърчава дозозависимото удължаване на QT интервала и увеличава риска от тежки камерни аритмии. Тъй като ефектът се засилва при хипокалиемия, брадикардия, вродено или придобито удължаване на QT интервала, лекарството трябва да се предписва след корекция на хипокалиемия. Лечението трябва да бъде придружено от внимателно проследяване на електролитния баланс, електрокардиография (ЕКГ) и клинично представяне.
Поради възможно намаляване на прага на конвулсивна готовност, Tiapridal трябва да се използва с повишено внимание при епилепсия.
Екстрапирамидният синдром, причинен от невролептици, трябва да бъде спрян от антихолинергици.
Според инструкциите Tiapridal влияе върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми, поради което по време на периода на лечение трябва да се въздържат от този вид дейности.
Приложение по време на бременност и кърмене
Tiapridal е забранено да се назначава през първия триместър на бременността по време на кърмене. Няма информация за ефекта на лекарството, използвано по време на бременност, върху мозъка на плода. Tiaprid не се препоръчва да се предписва през II и III триместър на бременността. Ако обаче няма алтернатива на медикаментозното лечение, дозата и продължителността на терапията трябва да се намалят, ако е възможно.
При дълъг курс на лечение и / или прием на Tiapridal във високи дози и / или в края на бременността е необходимо постоянно да се наблюдават неврологичните функции на новороденото. Не е известно дали тиаприд прониква в кърмата, поради което, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се откаже.
Лекарствени взаимодействия
При едновременната употреба на Tiapridal:
- етанол - засилва седативния ефект на невролептика;
- бета-блокери, дигиталисови лекарства, бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), гуанфацин, клонидин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, неостигмин, ривастигмин, пиридостигмин), лаксативи, диуретици, екскретиращи калий, увеличават риска от диуретици, екскретиращи глюкоза развитие на предсърдно мъждене и камерна аритмия;
- антихипертензивни лекарства - предизвикват адитивен ефект, увеличавайки риска от постурална хипотония;
- антитусиви, опиоидни аналгетици, заместителна терапия лекарства (морфинови производни), централно действащи антихипертензивни лекарства, барбитурати, анксиолитици (включително бензодиазепини), хипнотици, седативни антидепресанти, баклофен, хистамин Н 1 рецепторни блокери с седативен ефект повишен инхибиторен ефект върху централната нервна система.
При болестта на Паркинсон леводопа в комбинация с тиаприд се препоръчва да се приема в минималните ефективни дози, тъй като агонистите на допаминовите рецептори могат да увеличат или да причинят психотични разстройства. По време на лечението с невролептици, пациенти, страдащи от пациенти с болестта на Паркинсон, дозата на допаминергичните лекарства постепенно се намалява, докато не бъде напълно отменена.
Ако има спешна нужда от едновременна употреба на лекарството с моксифлоксацин или спарфлоксацин, е необходимо да се зададе стойността на QT интервала и да се осигури контрола му върху ЕКГ.
Аналози
Tiapridal е аналог на Tiaprid.
Условия за съхранение
Да се пази далеч от деца.
Съхранявайте на място, защитено от влага и светлина при температури до 25 ° C.
Срок на годност: таблетки - 5 години, разтвор - 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Tiapridal
Многобройни отзиви за Tiapridal показват, че той често се използва за лечение на алкохолна психоза, придружена от агресия и възбуда. Пациентите са доволни от резултата от лечението след първия курс на приложение, а също така отбелязват достъпната цена на лекарството и удобството при употребата му.
Цена за Tiapridal в аптеките
Приблизителната цена на Tiapridal под формата на таблетки е 1393–1601 рубли (пакетът включва 20 бр.). Можете да си купите разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение за 1060–1168 рубли (пакетът включва 12 ампули).
Tiapridal: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Тиапридал 50 mg / ml разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 2 ml 12 бр. 999 рубли Купува |
|
Тиапридал 100 mg таблетки 20 бр. 1039 РУБЛИ Купува |
|
Tiapridal разтвор за интравенозно и интрамускулно инжектиране. 50mg / ml 2ml 12 бр. 1137 рубли Купува |
|
Тиапридал таблетки 100mg 20 бр. 1272 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
