Перфалган
Perfalgan: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Perfalgan
ATX код: N02BE01
Активна съставка: парацетамол (парацетамол)
Продуцент: Bristol-Myers Squibb (Франция), Bristol-Myers Squibb, SrL Италия
Актуализация на описанието и снимката: 22.11.2018
Perfalgan е ненаркотично лекарство с подчертан аналгетичен и антипиретичен ефект.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма на Perfalgan - инфузионен разтвор: бистра течност, леко жълтеникава или безцветна, без видими механични примеси [в бутилка от безцветно прозрачно стъкло 50 или 100 ml, в картонена кутия 1 или 12 (за болници) бутилки].
Състав на 1 ml разтвор:
- активно вещество: парацетамол - 10 mg;
- помощни компоненти: манитол, цистеин хидрохлорид монохидрат, динатриев фосфат дихидрат, натриев хидроксид, концентрирана солна киселина, азот, вода за инжекции.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Парацетамолът, активната съставка на Perfalgan, има аналгетичен, антипиретичен и слаб противовъзпалителен ефект. Механизмът на неговото влияние се състои в блокиране на активността на циклооксигеназа 1 и 2 в централната нервна система, инхибиране на синтеза на простагландини, засягащ предимно центровете на болка и терморегулация в хипоталамуса. Практическото отсъствие на противовъзпалителен ефект се обяснява с неутрализирането на ефекта на парацетамола върху циклооксигеназата в възпалените тъкани от клетъчни пероксидази. Парацетамолът не повлиява неблагоприятно лигавицата на стомашно-чревния тракт и водно-електролитния метаболизъм (задържане на вода и натрий), тъй като не участва в синтеза на простагландини в периферните тъкани.
Фармакокинетика
Максималната концентрация (C max) на парацетамол в кръвната плазма след интравенозна инфузия на лекарството в доза от 500 или 1000 mg е, съответно, 15 или 30 μg / ml и се достига след 15 минути. Обемът на разпределение (V d) е 1 l / kg. Парацетамолът се свързва слабо с плазмените протеини. Той има способността да прониква през кръвно-мозъчната бариера. След интравенозна инфузия на доза от 1000 mg след 20 минути в цереброспиналната течност се отбелязва значително съдържание на парацетамол - приблизително 1,5 μm / ml.
Активното вещество се метаболизира в черния дроб, образувайки глюкурониди и сулфати. Малка част (4%) от дозата се биотрансформира с участието на ензима цитохром Р450 в активния междинен метаболит N-ацетилбензохинон имин, който при нормални условия претърпява бърза неутрализация от редуциран глутатион и след свързване с меркаптопурова киселина и цистеин се екскретира в урината. Въпреки това, при условия на масивна интоксикация, концентрацията на този токсичен метаболит се увеличава.
Полуживотът (T 1/2) на парацетамол е: при възрастни - 2,7 часа; при деца - 1,5–2 часа. Общият пътен просвет е 18 l / h. Лекарството се екскретира главно през бъбреците: около 90% от приетата доза - през деня с урина, главно под формата на глюкуронид (60 до 80%) и сулфат (20 до 30%); непроменен - по-малко от 5% от приетата доза.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-малък от 10–30 ml / min), отделянето на лекарството се забавя до известна степен, T 1/2 е в диапазона от 2 до 5,3 часа. Скоростта на екскреция на глюкуронид и сулфат при такива пациенти е 3 пъти по-ниска, отколкото при здрави хора.
Показания за употреба
- синдром на болка с умерен и нисък интензитет от различен произход (включително главоболие, зъбобол, мигрена, невралгия, алгоменорея, миалгия, болка при изгаряния, наранявания, както и след хирургични интервенции);
- фебрилен синдром при инфекциозни и възпалителни заболявания.
Според инструкциите, Perfalgan се използва също така за бързо облекчаване на болката и повишената температура, включително в случаи на затруднено приемане на лекарството през устата.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка чернодробна дисфункция;
- детска възраст до 1 година;
- повишена индивидуална чувствителност към парацетамол или пропацетамол хидрохлорид (парацетамол пролекарство) или някоя от спомагателните съставки на лекарството.
Относително (използването на Perfalgan изисква повишено внимание):
- тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min);
- доброкачествена хипербилирубинемия (включително вирусен хепатит, синдром на Gilbert, алкохолно увреждане на черния дроб);
- хроничен алкохолизъм;
- дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
- бременност, период на кърмене;
- възрастна възраст.
Инструкции за употреба на Perfalgan: метод и дозировка
Perfalgan се прилага интравенозно като инфузия в продължение на 15 минути веднъж.
Допуска се допълнително разреждане на лекарството с 0,9% разтвор на натриев хлорид, максимум 10 пъти. Разреденият разтвор трябва да се използва в рамките на един час от приготвянето, включително времето за инфузия.
Неизползваният разтвор в отворена бутилка трябва да бъде унищожен.
Препоръчителни режими на дозиране на Perfalgan:
- деца от 1 до 11 години (с тегло до 34 kg): 15 mg / kg телесно тегло на парацетамол на инфузия (1,5 ml разтвор на 1 kg телесно тегло) до 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 60 mg / kg. Интервалът между инжекциите трябва да бъде най-малко 4 часа;
- възрастни и юноши над 12 години с тегло от 35 до 50 kg: 15 mg / kg телесно тегло на инфузия (1,5 ml / kg). Максималната дневна доза е 60 mg / kg. Минималният интервал между инжекциите е 4 часа;
- възрастни и юноши над 12 години с тегло над 50 kg: максималната единична доза е 1000 mg (1 бутилка от 100 ml), дневната доза е 4000 mg. Интервалът между инжекциите трябва да бъде най-малко 4 часа.
За пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, със синдром на Gilbert и пациенти в напреднала възраст, се препоръчва да се намали дневната доза Perfalgan и да се прилага на интервали от поне 8 часа.
Странични ефекти
Възможни странични реакции от страна на системи и органи:
- органи на стомашно-чревния тракт: повишаване на ензимната активност на чернодробните трансаминази (без развитие на жълтеница, като правило);
- хемопоетични органи: тромбоцитопения;
- сърдечно-съдова система: артериална хипотония;
- кожа: сърбеж, обрив по кожата и / или лигавиците (обикновено уртикарен или еритематозен), оток на Квинке.
Предозиране
В случай на остро предозиране на парацетамол в рамките на 24 часа след приложението могат да се развият следните симптоми: бледност на кожата, стомашно-чревни нарушения (загуба на апетит, гадене / повръщане, диария, дискомфорт в корема, коремна болка). 12-13 часа след приложението на Perfalgan се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими, нивата на лактат дехидрогеназа и билирубин, както и намаляване на нивата на протромбина. В случай на едноетапно приложение на парацетамол при възрастни от 7,5 g или деца над 140 mg / kg се развива цитолиза на хепатоцити с необратима и пълна чернодробна некроза, настъпване на чернодробна недостатъчност, енцефалопатия и метаболитна ацидоза, което може да доведе до кома и смърт.
В случай на хронично предозиране, 2-4 дни след превишаване на дозата парацетамол, може да се развие хепатотоксичен ефект, който се характеризира с общи (слабост, болка, повишено изпотяване, слабост) и специфични чернодробни симптоми. Хепатотоксичният ефект може да причини развитието на хепатонекроза, чернодробна енцефалопатия (депресия на висшата нервна активност, нарушено мислене, възбуда и ступор), респираторна депресия, хипогликемия, гърчове, аритмии, нарушения на съсирването на кръвта, метаболитна ацидоза, мозъчен оток, кома, тромбохеморагичен синдром.
В редки случаи нарушената чернодробна функция се развива със светкавична скорост и може да се усложни от бъбречна недостатъчност (остра тубулна некроза).
За лечение на остро предозиране се препоръчва да се прилагат донори от SH-група и предшественици на синтеза на глутатион - метионин 8–9 часа след него и след 12 часа - въвеждането на N-ацетилцистеин. По-нататъшното приложение на метионин и N-ацетилцистеин зависи от съдържанието на парацетамол в кръвта и от времето, изминало след прилагането на повишената му доза.
специални инструкции
По време на продължителната употреба на Perfalgan е необходимо да се следи функционирането на черния дроб и картината на периферната кръв.
При пациенти с алкохолна чернодробна хепатоза по време на лечение с парацетамол, рискът от развитие на чернодробни нарушения се увеличава.
При определяне на количеството пикочна киселина и глюкоза в кръвната плазма трябва да се има предвид, че Perfalgan може да изкриви лабораторните изследвания.
Отвореният и неизползван флакон с лекарството трябва да бъде унищожен.
Приложение по време на бременност и кърмене
Парацетамолът има способността да прониква през плацентарната бариера. Обаче отрицателният ефект на лекарството върху човешкия плод все още не е регистриран. Експериментални проучвания не са установили ембриотоксичните, мутагенните и тератогенните ефекти на Perfalgan.
Частичното освобождаване на парацетамол се получава в кърмата - 0,04–0,23% от дозата на лекарството, приета от майката, се намира в млякото.
Ако е необходимо да се използва Perfalgan по време на бременност и кърмене, е необходимо внимателно да се анализира съотношението на очакваните ползи от терапията за майката и потенциалния риск за плода или детето.
Използване от детството
Perfalgan е противопоказан за деца под 1 година.
Деца от 1-годишна възраст могат да влизат в лекарството, при спазване на режима на дозиране.
С нарушена бъбречна функция
Когато се използва Perfalgan при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), трябва да се внимава.
При нарушения на чернодробната функция
При тежка чернодробна дисфункция не се препоръчва предписването на лекарството.
Пациенти с алкохолно увреждане на черния дроб трябва да се прилагат Perfalgan с повишено внимание.
Употреба при възрастни хора
Възрастната възраст е относително противопоказание за употребата на парацетамол.
Лекарствени взаимодействия
Употребата на парацетамол едновременно с някои лекарства може да доведе до развитието на следните ефекти:
- барбитурати, етилов алкохол, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, трициклични антидепресанти и други индуктори на микрозомално окисление в черния дроб: увеличаване на производството на хидроксилирани активни метаболити, което увеличава риска от тежка интоксикация дори в случай на малко предозиране на парацетамол. Продължителната употреба на барбитурати намалява ефективността на парацетамола;
- инхибитори на микрозомалното окисление (включително циметидин): намаляват вероятността от хепатотоксичен ефект;
- нестероидни противовъзпалителни лекарства: при продължителна съвместна употреба - увеличаване на риска от развитие на нефропатия, папиларна бъбречна некроза и краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност;
- салицилати: при продължителна едновременна употреба с високи дози парацетамол - повишаване на риска от рак на пикочния мехур или рак на бъбреците;
- Дифлунизал: 50% увеличение на концентрацията на парацетамол в кръвната плазма, което увеличава вероятността от развитие на хепатотоксичност.
Аналози
Аналозите на Perfalgan са Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте при температури между 15 и 30 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Perfalgan
Има много малко отзиви за Perfalgan. Въз основа на наличните данни може да се заключи, че ефективността му не подлежи на съмнение, но лекарството не е подходящо за всички пациенти. Ето защо трябва внимателно да прилагате Perfalgan във всеки отделен случай и ако се появят негативни прояви, незабавно информирайте Вашия лекар за тях.
Цена за Perfalgan в аптеките
Цената на Perfalgan за опаковка от 12 бутилки от 100 ml е приблизително 1080 рубли.
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
