Цефоперазон
Цефоперазон: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Cefoperazone
ATX код: J01DD12
Активна съставка: цефоперазон (цефоперазон)
Производител: АД "Биосинтез" (Русия), Фармацевтична компания LEKKO (Русия), KRASFARMA (Русия), Компания DEKO, LLC (Русия), RUE "Борисов завод за медицински продукти" (Беларус)
Актуализация на описанието и снимката: 09.09.2018
Цефоперазон е широкоспектърно антибактериално лекарство.
Форма на издаване и състав
Лекарствената форма на Cefoperazone е прах за приготвяне на разтвор за интравенозно (iv) и интрамускулно (i / m) приложение: от бяло до бяло с жълтеникав оттенък, хигроскопично (в стъклена бутилка 500, 1000 или 2000 mg, в картонена кутия 1, 10, 25, 50 флакона).
Състав от 1 mg прах: активно вещество - цефоперазон (под формата на натриев цефоперазон), в количество от 1 mg.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Цефоперазон е трето поколение полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик с широк спектър на действие. Механизмът на бактерицидно действие се състои в инхибиране на синтеза на клетъчни стени на микроорганизми чрез ацетилиране на мембранно свързани транспептидази и по този начин се нарушава омрежването на пептидогликани, което е необходимо за здравината и твърдостта на клетъчната стена. Цефоперазон натрий има in vitro активност срещу голямо разнообразие от клинично значими микроорганизми, но е устойчив на повечето бета-лактамази.
Цефоперазон е активен срещу следните грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (щамове, произвеждащи и непродуциращи пеницилиназа), Streptococcus pyogenes (бета-хемолитична стрептококова група А), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Грам-отрицателни организми, податливи на действието на цефоперазон: Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (щамове, продуциращи и непродуциращи бета-лактамаза), някои щамове на Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Анаеробни микроорганизми, податливи на цефоперазон: грам-положителни коки (включително Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Грам-положителни споро- и не-спорообразуващи анаероби (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragacterus spp., Fusobacterium spp. И други щамове на Bacteroides spp.).
Фармакокинетика
След i / m приложение на 250 и 500 mg цефоперазон, C max (максимална концентрация) в серума е съответно 22 и 33 μg / ml. Времето за достигане на C max след i / m инжектиране е 1-2 часа, след i / v инжектиране - в края на инфузията. От 82 до 93% от активното вещество се свързва с протеините в кръвната плазма.
Цефоперазон достига терапевтични концентрации в тъканите и телесните течности: синовиални, перитонеални, асцитни течности, жлъчка, урина, стени на жлъчния мехур, храчки, бели дробове, синусова лигавица, небни сливици, бъбреци, предсърдия, уретери, тестиси, простатна жлеза, фалопиеви тръби, матка, кръв от пъпна връв, околоплодни води, кости, както и в цереброспиналната течност (с менингит). Малки концентрации на цефоперазон могат да бъдат намерени в кърмата.
Обемът на разпределение (V d) на веществото е в диапазона от 0,14 до 2 l / kg.
T 1/2 (полуживот) е средно 2 часа (1,6–2,4 часа), независимо от начина на приложение, при новородени и деца от 2 месеца до 11 години - 2,2 часа. T 1/2 с хемодиализа - от 2,8 до 4,2 часа. Цефоперазон практически не се метаболизира (по-малко от 1%). Екскретира се в активна форма: 70–80% - с жлъчка, 20–30% - с непроменена урина. В случай на нарушена чернодробна функция и запушване на жлъчните пътища, T 1/2 варира от 3 до 7 часа, повече от 90% от дозата се екскретира през бъбреците.
Терапевтичните концентрации в жлъчката се постигат дори при тежко увреждане на черния дроб, а Т 1/2 в такива случаи се удължава само 2-4 пъти.
Цефоперазон може да бъде кумулативен при пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция.
Показания за употреба
Съгласно инструкциите, Cefoperazone е показан за употреба при инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към cefoperazone:
- бактериални инфекции на горните и долните дихателни пътища;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- коремни инфекции (включително холецистит, перитонит, холангит и други);
- инфекциозни заболявания на пикочно-половата система (включително гонорея);
- сепсис;
- ставни и костни инфекции;
- менингит;
- инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи (ендометрит).
Освен това, Cefoperazone се използва за предотвратяване на инфекциозни усложнения при травматологични, гинекологични и коремни хирургични интервенции, както и при сърдечно-съдови операции.
Противопоказания
Противопоказание за употребата на Цефоперазон е повишената индивидуална чувствителност към цефалоспорин и други β-лактамни антибиотици, период на лактация.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, анамнеза за колит, както и по време на бременност и при деца под 1 година.
Инструкции за употреба на Cefoperazone: метод и дозировка
Разтворът на цефоперазон се инжектира интрамускулно или интравенозно (капково или бавна струя). Интрамускулно инжектиране се прави дълбоко в голям мускул (глутеус максимус или предно бедро). Продължителност на интравенозната капкова инжекция - 10-30 минути или повече, в зависимост от обема на разтвора, интравенозна струйна инжекция - не по-малко от 3-5 минути.
За да приготвите разтвор, предназначен за интрамускулно приложение, можете да използвате стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Ако е необходимо да се приготви разтвор с концентрация 250 mg / ml, за разреждане на 500 mg от лекарството, се използват 2 ml разтворител, 1000 mg - 4 ml разтворител. За да се намали болката при интрамускулни инжекции в случаи на приложение на разтвор с концентрация 250 mg / ml или повече, се препоръчва да се използва разтвор на лидокаин хидрохлорид като разтворител (ако пациентът няма реакция на свръхчувствителност към лидокаин) За това 2% разтвор на лидокаин се разрежда в стерилна вода за инжекции. Препоръчва се двустепенен метод на разреждане: първо добавете необходимото количество стерилна вода за инжекции във флакона и разклатете, докато съдържанието се разтвори напълно,след това добавете необходимото количество 2% разтвор на лидокаин и разбъркайте. Приблизителната концентрация на лидокаин хидрохлорид в такъв разтвор е 0,5%.
Последователността на приготвяне на разтвор за интрамускулно инжектиране с необходимата концентрация във флакон с 1000 mg цефоперазон:
- концентрация 250 mg / ml: първият етап е добавяне на 2,6 ml стерилна вода за инжекции, вторият етап е добавяне на 0,9 ml 2% лидокаин;
- концентрация 333 mg / ml: първият етап е добавяне на 1,8 ml стерилна вода, вторият етап е добавяне на 0,6 ml 2% лидокаин.
Разтворът за интравенозно приложение се приготвя едновременно. Цефоперазон може да се разрежда с 5% разтвор на глюкоза, изотоничен 0,9% разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции.
За да приготвите разтвор за интравенозно инжекционно инжектиране, трябва да разредите 1000 mg цефоперазон в 10 ml съвместим разтворител. Максималната доза за интравенозно струйно инжектиране е: за възрастни - 2000 mg, за деца - 50 mg / kg телесно тегло.
За да се приготви разтвор за интравенозно инжектиране на капки, 1000 mg от лекарството се разреждат в 5 ml стерилна вода за инжекции и полученият разтвор се добавя към инфузионния разтвор (изотоничен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер лактат) до концентрация от 20 до 100 mg / мл.
Прясно приготвените разтвори на цефоперазон трябва да се съхраняват при температура от 5 до 25 ° C за не повече от 24 часа.
Употреба при възрастни пациенти
Дозите и продължителността на лекарствената терапия се определят индивидуално, като се вземат предвид естеството и тежестта на инфекцията.
Препоръчителната средна дневна доза цефоперазон при възрастни е от 2000 до 4000 mg, лекарството трябва да се прилага на всеки 12 часа в равни части.
При тежки инфекциозни лезии дневната доза може да бъде увеличена до 8000 mg, която също трябва да се прилага на всеки 12 часа в равни части.
Терапията с цефоперазон може да започне в очакване на резултатите от чувствителността на микроорганизмите. В експериментите, проведени с въвеждането на лекарството в дневна доза от 12 000 (и дори 16 000) mg в равни дози на всеки 8 часа, не са открити усложнения.
В случай на неусложнен гонококов уретрит се препоръчва еднократно интрамускулно приложение на цефоперазон в доза от 500 mg.
За профилактика на следоперативни инфекциозни усложнения - в / при въвеждане на 1000 или 2000 mg 0,5-1,5 часа преди операцията. Дозата може да се повтаря на всеки 12 часа, но в повечето случаи не повече от 24 часа.
При хирургични интервенции с висок риск от инфекция (например при колоректална хирургия) или в случаи на специален риск от инфекция, която е възникнала (например при ставна протеза или отворена сърдечна операция), употребата на Цефоперазон за профилактични цели може да продължи три дни след приключване на операцията.
На пациенти с нарушена бъбречна функция се препоръчва обичайната дневна доза от 2000-4000 mg. При скорост на гломерулна филтрация по-малка от 18 ml / min или ниво на серумен креатинин над 3,5 mg / dL, дневната доза не трябва да бъде повече от 4000 mg.
При пациенти с тежко нарушена чернодробна функция, тежка обструкция на жлъчните пътища, цефоперазон не трябва да се използва в доза над 2000 mg на ден.
При бъбречна и чернодробна недостатъчност е необходимо да се контролира съдържанието на цефоперазон в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира дозата му.
Приложение при деца
Дозите и продължителността на лечението при деца се определят индивидуално, като се вземат предвид естеството и тежестта на инфекциозното заболяване.
Препоръчителната дневна доза цефоперазон при деца е от 50 до 200 mg / kg телесно тегло, лекарството трябва да се прилага в две дози на равни части на всеки 12 часа или повече, ако е необходимо. Максималната дневна доза е 12 000 mg.
Максималната единична доза за интравенозно приложение е 50 mg / kg, продължителността на приложението не трябва да бъде по-малка от 3-5 минути. За новородени (на възраст под 8 дни) се препоръчва да се инжектират 50 до 200 mg / kg телесно тегло на ден на всеки 12 часа в равни части.
Употребата на дневни дози цефоперазон до 300 mg / kg при кърмачета и деца с тежки инфекциозни заболявания (включително бактериален менингит) не причинява усложнения.
Странични ефекти
Възможни странични реакции от страна на системи и органи:
- храносмилателна система: гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит, преходно повишаване на активността на аминотрансферазата и алкалната фосфатаза;
- хематопоетични органи: кървене, обратима неутропения (при продължителна употреба), анемия;
- алергични реакции: сърбеж, уртикария, лекарствена треска, макулопапулозен обрив, еозинофилия, синдром на Стивънс-Джонсън (злокачествен ексудативен еритем), анафилактоидни реакции (включително шок). Вероятността от алергични реакции се увеличава при пациенти с анамнеза за алергии (особено към пеницилин);
- лабораторни показатели: увеличаване на протромбиновото време, хипопротромбинемия, повишаване на ензимната активност на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, директен фалшиво положителен тест на Кумбс, намаляване на хемоглобина или хематокрита, преходна еозинофилия, преходна хиперкреатинемия;
- локални реакции: болезненост на мястото на инжектиране (след i / m инжектиране), флебит (след i / v инжектиране);
- други: кандидоза.
Предозиране
В случай на предозиране на цефоперазон са възможни неврологични нарушения, включително припадъци и епилептични припадъци.
В такива случаи се препоръчва седативна терапия с диазепам, провежда се симптоматично лечение. Използването на хемодиализа е ефективно.
специални инструкции
Цефоперазон може да се използва в комбинирана терапия в комбинация с други антибактериални лекарства.
Преди да използвате лекарството, е необходимо да разберете алергичната история на пациента, за да определите свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици, пеницилини и други лекарства.
В случай на алергична реакция по време на периода на лечение с Цефоперазон, приложението на лекарството трябва да се прекрати и да се проведе подходяща терапия.
В случай на продължителна медикаментозна терапия се препоръчва периодично да се наблюдава функционирането на кръвотворните органи, бъбреците и черния дроб. Това е особено важно за новородени бебета, включително недоносени бебета.
Ако е необходимо да се използва цефалоспоринов антибиотик при новородени, включително недоносени деца, е необходимо да се вземе предвид съотношението на очакваните положителни ефекти от терапията с вероятния риск, свързан с лечението. При новородени с ядрена жълтеница цефоперазон не измества билирубина от местата на свързване с плазмените протеини.
Цефоперазон може да причини дефицит на витамин К при някои пациенти, свързан с потискане на чревната флора, което насърчава синтеза на този витамин. Пациентите, които спазват неадекватна диета или са на парентерално хранене дълго време, както и пациенти със синдром на малабсорбция (например с муковисцидоза), са изложени на по-висок риск. В такива случаи по време на лечението се изисква контрол на протромбиновото време и, ако е необходимо, назначаването на витамин К.
По време на периода на лечение с наркотици и в рамките на пет дни след неговото завършване се препоръчва да се въздържате от приема на етилов алкохол поради възможното развитие на дисулфирам-подобни реакции.
Лечението с антибактериални лекарства, включително цефоперазон, води до нарушения в нормалната микрофлора на дебелото черво, в резултат на което се наблюдава повишен растеж на бактерии Clostridium difficile, образуване на токсини А и В и развитие на диария, свързана с Clostridium difficile, която може да се прояви от леки форми на диария до тежки форми на колит фатално. Продуциращите хипертоксин щамове на Clostridium difficile могат да бъдат устойчиви на антибиотична терапия, следователно допринасят за увеличаване на заболеваемостта и смъртността. Във всеки случай развитието на диария при пациент по време на лечение с антибактериални лекарства трябва да се счита за подозрително за появата на свързана с Clostridium difficile диария.
По време на периода на лечение с цефоперазон, при извършване на тестове, използващи разтвори на Фелинг или Бенедикт, е вероятна фалшиво положителна реакция на глюкоза в урината.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на терапията с Cefoperazone трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на всички видове дейности, които изискват бърза двигателна / умствена реакция и висока концентрация на внимание.
Приложение по време на бременност и кърмене
Цефоперазон може да се използва при бременни жени, когато планираната полза за майката надвишава потенциалните рискове за плода.
Ако е необходимо, се препоръчва употребата на лекарството при жени по време на кърмене за спиране на кърменето.
Използване от детството
Назначаването на Цефоперазон при деца под 1-годишна възраст изисква повишено внимание.
С нарушена бъбречна функция
Употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност изисква проследяване на концентрацията на цефоперазон в кръвта и коригиране на дозата му, ако е необходимо.
Ако серумната концентрация на креатинин е над 3,5 mg / dl или скоростта на гломерулна филтрация е под 18 ml / min, дозата на лекарството не трябва да надвишава 4000 mg на ден.
За хемодиализа, Цефоперазон трябва да се прилага след края на диализната процедура.
При нарушения на чернодробната функция
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в случай на чернодробна дисфункция.
При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тежка обструкция на жлъчните пътища, не се препоръчва да се прилага цефоперазон в доза над 2000 mg на ден.
Лекарствени взаимодействия
Употребата на цефоперазон едновременно с някои лекарства може да доведе до развитието на следните ефекти:
- аминогликозиди: фармацевтична несъвместимост с цефоперазон. Ако е необходимо, комбинираната терапия се използва като частично последователно интравенозно инжектиране на аминогликозид и цефоперазон, като се използват два отделни катетъра;
- нестероидни противовъзпалителни средства (ибупрофен, диклофенак, кеторолак, индометацин и други), тромболитици, хепарин, индиректни антикоагуланти и антитромбоцитни средства (алпростадил, курантил и други): повишен риск от кървене, хипопротромбинемия;
- аминогликозиди, бримкови диуретици: увеличаване на вероятността от развитие на нефротоксичност, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност;
- етанол: несъвместимост поради вероятността от дисулфирам-подобни реакции (хиперемия, гадене, повръщане, главоболие, задух, тахикардия, намалено кръвно налягане, коремни спазми);
- лекарства, които намаляват тубулната секреция: повишаване на концентрацията на цефоперазон в кръвта и забавяне на екскрецията му.
Аналози
Аналози на Cefoperazone са: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz и други.
Условия за съхранение
Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 15 ° C.
Да се пази далеч от деца.
Срокът на годност е 2 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Цефоперазон
В прегледите на Cefoperazone пациентите, както и медицинските специалисти, отбелязват, че i / m инжекциите на лекарството често причиняват дискомфорт и неприятна болка. Съобщава се, че в такива случаи оптималният избор за разтваряне на цефалоспориновите антибиотици е лидокаинът, който в необходимата концентрация осигурява ефективно разтваряне на лекарството и мощен аналгетичен ефект при интрамускулно приложение.
Цена за цефоперазон в аптеките
Цената за Cefoperazone за 1 бутилка от 1000 mg е приблизително 107 рубли.
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
