Алопуринол
Алопуринол: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Лекарствени взаимодействия
- 14. Аналози
- 15. Условия за съхранение
- 16. Условия за отпускане от аптеките
- 17. Отзиви
- 18. Цена в аптеките
Латинско наименование: Allopurinol
ATX код: М04АА01
Активна съставка: алопуринол (алопуринол)
Производител: ZAO NPTs "Borschagovskiy KhFZ" (Украйна), OOO "Atoll", OAO "Organika" (Русия)
Актуализация на описанието и снимката: 20.08.2019
Цени в аптеките: от 69 рубли.
Купува
Алопуринолът е лекарство против подагра, което помага за намаляване на концентрацията на пикочна киселина.
Форма на издаване и състав
Лекарството се предлага под формата на таблетки: кръгли, плоскоцилиндрични, бели или почти бели, с фаска и делителна черта (в блистери от 10, 14, 25 и 30 бр., В картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 опаковки; в кутии от 10, 20, 30, 40, 50 и 100 бр., В картонена кутия 1 кутия).
Състав на 1 таблетка:
- активно вещество: алопуринол - 100 или 300 mg;
- помощни компоненти: лактоза монохидрат (млечна захар), магнезиев стеарат, хранителен желатин, натриев карбоксиметил нишесте (примогел), колоиден силициев диоксид (аеросил), микрокристална целулоза.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантин. Това лекарство, както и основният му фармакологично активен метаболит, оксипуринол, инхибира ксантиноксидазата, ензим, отговорен за прехода на ксантин към пикочна киселина и хипоксантин към ксантин.
Алопуринолът понижава нивата на пикочната киселина в урината и серума, като по този начин позволява разтварянето на кристали на пикочната киселина в тъканите и / или предотвратява тяхното отлагане. В допълнение към инхибирането на пуриновия катаболизъм, при някои (но не при всички) пациенти с хиперурикемия са налични високи концентрации на хипоксантин и ксантин за повторно образуване на пуринови основи. Последният процес причинява инхибиране на биосинтеза на пурин de novo, което се осъществява съгласно механизма за обратна връзка, който се причинява от потискане на активността на ензима хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, активността на алопуринол е доста висока. Абсорбира се с висока скорост от горната част на стомашно-чревния тракт. Според резултатите от фармакокинетичните проучвания, алопуринол се открива в кръвта в рамките на 30-60 минути след попадане в тялото. Бионаличността на веществото е 67-90%. Максималната концентрация в кръвната плазма обикновено се определя около 1,5 часа след поглъщане, след което нивото бързо намалява. 6 часа след поглъщане в кръвната плазма се регистрира само следа от концентрацията на активното вещество. Максималната концентрация на фармакологично активния метаболит - оксипуринол - се определя главно 3-5 часа след поглъщане на алопуринол. Съдържанието на оксипуринол в кръвната плазма намалява много по-бавно.
Алопуринолът практически не се свързва с протеините в кръвната плазма, поради което промяната в степента на свързване с протеините не трябва да има значителен ефект върху клирънса на лекарството. Привидният обем на разпределение на алопуринол е приблизително 1,6 l / kg, което показва доста изразена абсорбция на веществото от тъканите. Концентрацията на лекарството в различни тъкани на тялото не е проучена, но е напълно възможно алопуринол и оксипуринол в максимални концентрации да се натрупват в лигавицата на червата и черния дроб, където се отбелязва повишена активност на ксантиноксидазата.
Алопуринолът участва в метаболитните процеси под действието на алдехид оксидаза и ксантин оксидаза, в резултат на което се образува оксипуринол. Последният инхибира активността на ксантиноксидазата. В същото време оксипуринолът не е толкова мощен инхибитор на ксантиноксидазата като самия алопуринол, но неговият полуживот е значително по-дълъг. Този факт обяснява, че еднократният прием на дневна доза от лекарството води до ефективно потискане на ксантиноксидазната активност, което продължава около 24 часа. При пациенти с нормална бъбречна функция концентрацията на оксипуринол в кръвната плазма постепенно се увеличава до достигане на равновесна концентрация. След прием на лекарството в дневна доза от 300 mg, съдържанието на алопуринол в кръвната плазма обикновено е 5-10 mg / l. Други метаболити на алопуринол включват оксипуринол-7-рибозид и алопуринол-рибозид.
Приблизително 20% от алопуринола, приеман през устата, се екскретира непроменен през червата. Приблизително 10% от дневната доза се екскретира през бъбречния гломерулен апарат под формата на небиотрансформиран алопуринол, 70% от дневната доза на лекарството също се екскретира през бъбреците под формата на оксипуринол. Оксипуринолът се екскретира непроменен с урината, но има дълъг полуживот поради тубулна реабсорбция. Времето на полуживот на алопуринол е 1–2 часа, докато тази цифра за оксипуринол е в диапазона 13–30 часа. Тези значителни разлики вероятно се дължат на разликите в клирънса на креатининовия клирънс и / или дизайна на изследването.
При пациенти с бъбречна дисфункция скоростта на елиминиране на алопуринол и оксипуринол може да бъде значително намалена, което по време на дълъг курс на лечение води до увеличаване на концентрацията на тези вещества в кръвната плазма. При пациенти с нарушена бъбречна функция и креатининов клирънс в диапазона от 10 до 20 ml / min, след продължителна лекарствена терапия (дневната доза е 300 mg), съдържанието на оксипуринол в кръвната плазма достига приблизително 30 mg / l. Подобна концентрация на оксипуринол може да бъде определена при пациенти с нормална бъбречна функция с редовен прием на алопуринол в дневна доза от 600 mg. В тази връзка, когато се лекуват пациенти с бъбречна дисфункция, се препоръчва да се намали дозата на лекарството.
При пациенти в напреднала възраст значителните промени във фармакокинетичните параметри на алопуринол се считат за малко вероятни, с изключение на пациенти със съпътстваща бъбречна патология.
Показания за употреба
Лекарството се предписва за заболявания, които се характеризират с повишено съдържание на пикочна киселина (хиперурикемия):
- Подагра;
- Камъни в пикочните пътища и бъбреците.
Показания за употребата на таблетки Алопуринол са първична и вторична хиперурикемия, която се развива, когато:
- Нарушения на метаболизма на пурини и пиримидини;
- Остра левкемия;
- Лимфосарком;
- Хронична миелоидна левкемия;
- Синдром на Lesch-Nihen;
- Псориазис;
- Обширни наранявания;
- Нежелани реакции по време на лечение с глюкокортикоиди и техните синтетични аналози;
- Химиотерапия на тумори.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарствените компоненти;
- Тежко бъбречно и чернодробно увреждане;
- Бременност и кърмене.
Лекарството не се предписва на деца под 15-годишна възраст, с изключение на случаите на цитостатична терапия на злокачествени тумори и лечение на тежки ензимни нарушения.
Инструкции за употреба на алопуринол: метод и дозировка
Таблетките алопуринол трябва да се приемат през устата след хранене. Дозировката се определя индивидуално и е средно 100-900 mg на ден за възрастни и 100-400 mg или 10-20 mg / kg на ден за деца, в зависимост от тежестта на симптомите на заболяването и общото състояние на пациента. Дневната доза на лекарството трябва да бъде разделена на 2-4 дози.
Странични ефекти
- От страна на храносмилателната система: диария, повръщане, гадене, диспепсия, коремна болка, повишена активност на трансаминазите в кръвния серум, хепатит, стоматит;
- От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, артериална хипертония;
- От централната и периферната нервна система: главоболие, слабост, замаяност, сънливост, конвулсии, депресия, невропатия, зрително увреждане, катаракта;
- От пикочно-половата система: интерстициален нефрит, хематурия, оток, уремия;
- От хематопоетичната система: тромбоцитопения, апластична анемия, агранулоцитоза, левкопения;
- От ендокринната система: импотентност, безплодие, захарен диабет, гинекомастия;
- Алергични прояви: обрив, сърбеж, зачервяване на кожата, артралгия, треска, еозинофилия, синдром на Lyell, синдром на Stevens-Johnson;
- Дерматологични реакции: алопеция, фурункулоза, обезцветяване на косата.
Предозиране
Симптомите на предозиране включват замаяност, диария, гадене и повръщане. Тежкото предозиране на лекарството може да причини значително инхибиране на ксантиноксидазната активност, но самият този ефект не трябва да бъде придружен от негативни реакции, с изключение на ефекта върху съпътстващото лечение, особено при терапия с азатиоприн и / или 6-меркаптопурин.
Няма специфичен антидот. Екскрецията на лекарството и неговите метаболити в урината се улеснява от адекватна хидратация, която поддържа нормалната диуреза. Ако има клинични показания, се извършва процедура на хемодиализа.
специални инструкции
Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при лица с увредена бъбречна и чернодробна функция и с хипертиреоидизъм.
По време на периода на медикаментозно лечение се препоръчва да се консумират най-малко 2 литра течност на ден.
По време на курса на лечение е необходимо да се изключи употребата на алкохол.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
По време на лечението е необходимо да се спазва повишено внимание при шофиране на превозни средства и сложни механизми.
Приложение по време на бременност и кърмене
В момента информацията за безопасността на лечението с алопуринол по време на бременност се счита за недостатъчна, въпреки че това лекарство се използва широко в продължение на много години без очевидни негативни последици. Бременните пациенти не трябва да приемат лекарството, освен ако няма не по-малко опасно алтернативно лечение и болестта представлява по-голяма заплаха за майката и плода, отколкото алопуринол.
Наличните резултати от изследванията потвърждават, че алопуринолът и оксипуринолът се определят в кърмата. При жени, приемащи алопуринол в дневна доза от 300 mg, съдържанието на алопуринол и оксипуринол в кърмата е съответно 1,4 mg / ml и 53,7 mg / l. Няма данни за ефектите на алопуринол и неговите метаболити върху кърмените бебета, така че приемането на лекарството по време на кърмене е противопоказано.
Използване от детството
При деца лекарството се използва само в случай на злокачествени новообразувания (особено при левкемия), както и при някои нарушения на ензимните процеси (синдром на Lesch-Nyhen).
Режимът на дозиране в такива случаи се избира индивидуално, а процесът на лечение се придружава от наблюдение на концентрацията на пикочна киселина и урат в кръвта и урината.
С нарушена бъбречна функция
При тежка бъбречна недостатъчност лекарството е противопоказано.
Според инструкциите, Allopurinol се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция (препоръчва се намаляване на дозата).
При нарушения на чернодробната функция
При тежка чернодробна недостатъчност лекарството е противопоказано.
Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти с чернодробни дисфункции (необходимо е коригиране на дозата надолу).
Лекарствени взаимодействия
Азатиопринът се метаболизира, за да образува 6-меркаптопурин, чието действие се инактивира от ензима ксантиноксидаза. В случаите, когато азатиоприн или 6-меркаптопурин се комбинират с алопуринол, на пациентите се препоръчва да предписват само 1/4 от препоръчаната доза азатиоприн или 6-меркаптопурин, което се дължи на потискане на ксантиноксидазната активност, което увеличава продължителността на действие на тези съединения.
Когато алопуринол се комбинира с видарабин (аденин арабинозид), полуживотът на последния се увеличава, така че трябва да се обърне специално внимание по отношение на възможното увеличаване на токсичните ефекти на лечението.
Тъй като основният фармакологично активен метаболит на алопуринол е оксипуринол, който се екскретира през бъбреците като соли на пикочната киселина, лекарствата с урикозурична активност (салицилати във високи концентрации, пробенецид) могат да ускорят екскрецията на оксипуринол. От своя страна, увеличаването на скоростта на екскреция на това съединение е придружено от намаляване на терапевтичната активност на алопуринол, но клиничното значение на този вид взаимодействие се оценява индивидуално във всеки отделен случай.
Комбинацията от хлорпропамид и алопуринол при пациенти с нарушена бъбречна функция увеличава риска от развитие на продължителна хипогликемия, което се обяснява с конкуренцията между хлорпропамид и алопуринол на етапа на тубулна екскреция.
Когато антикоагулантите (кумаринови производни) се използват заедно с алопуринол, ефектът на първия се засилва. Поради това се препоръчва внимателно проследяване на състоянието на пациентите, на които е предписана съпътстваща терапия с тези лекарства.
Алопуринолът може да инхибира окисляването на фенитоин в черния дроб, но клиничното значение на това взаимодействие не е определено.
Има доказателства, че алопуринолът инхибира метаболизма на теофилин. Това взаимодействие се обяснява с участието на ксантиноксидаза в биологичната трансформация на теофилин в човешкото тяло. Съдържанието на теофилин в серума трябва да се следи в началото на съпътстващия курс на лечение с алопуринол, както и с увеличаване на дозата на последния.
При едновременната употреба на алопуринол и ампицилин или амоксицилин при пациенти се наблюдава повишена честота на развитие на кожни реакции в сравнение с пациенти, които не са били подложени на такава съпътстваща терапия. Причината за този тип лекарствено взаимодействие не е точно установена и поради това на пациентите, получаващи алопуринол, се препоръчва да приемат други антибактериални лекарства.
При пациенти с диагностицирани онкологични заболявания (с изключение на левкемия), приемащи алопуринол, е регистрирано активно потискане на функционирането на костния мозък с циклофосфамид и други цитотоксични лекарства (мехлоретамин, доксорубицин, прокарбазин, блеомицин). Информацията, получена от контролирани проучвания, включващи пациенти, получаващи горепосочените лекарства, предполага, че едновременното лечение с алопуринол не е увеличило токсичните ефекти на тези цитотоксични лекарства.
Някои доклади посочват, че плазмените нива на циклоспорин могат да се повишат при едновременно приложение на алопуринол. Когато се комбинират тези лекарства, трябва да се има предвид рискът от повишена токсичност на циклоспорин.
Както при здрави доброволци, така и при ХИВ-инфектирани пациенти, приемащи диданозин, съпътстващата терапия с алопуринол (дневна доза от 300 mg) води до увеличаване на AUC (площ под кривата концентрация-време) и максималната концентрация на диданозин в кръвната плазма от около 2 пъти. В този случай полуживотът на това вещество остава непроменен. Едновременната употреба на алопуринол и диданозин обикновено не се препоръчва. Ако едновременното лечение е неизбежно, може да се наложи намаляване на дозата на диданозин и внимателно проследяване на състоянието на пациента.
Комбинацията от алопуринол и АСЕ инхибитори може да увеличи риска от развитие на левкопения, така че тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание.
Едновременната употреба на алопуринол и тиазидни диуретици, включително хидрохлоротиазид, увеличава риска от нежелани реакции на свръхчувствителност, свързани с приема на алопуринол, особено при пациенти с бъбречна дисфункция.
Аналози
Аналозите на алопуринол са: Adenurik, Purinol, Allopurinol-Lugal, Allopurinol Sandoz, Allopurinol-Egis.
Условия и периоди на съхранение
Съхранявайте на място, защитено от слънчева светлина при температура на въздуха не по-висока от 30 ° C.
Срокът на годност на лекарството е 3 години от датата на производство.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за алопуринол
Отзивите за алопуринол, които са оставени от пациентите, показват ефективността на лекарството при лечение на подагра, той също така намалява подуването на тъканите и концентрацията на пикочна киселина в организма, в зависимост от диетата и режима на дозиране. Съществуват обаче и отрицателни мнения, според които приемането на лекарството е безполезно и дори предизвиква странични реакции.
Алопуринол цена в аптеките
Средно цената на алопуринол с доза от 100 mg е 88‒105 рубли (опаковката включва 50 таблетки), а с доза от 300 mg - 947137 рубли (опаковката включва 30 таблетки).
Алопуринол: цени в онлайн аптеките
|
Име на лекарството Цена Аптека |
|
Алопуринол 100 mg таблетки 50 бр. 69 рубли Купува |
|
Алопуринол 100 mg таблетки 50 бр. 70 рубли Купува |
|
Алопуринол 300 mg таблетки 30 бр. 79 рубли Купува |
|
Алопуринол 300 mg таблетки 30 бр. 95 рубли Купува |
|
Алопуринол таблетки 100 mg 50 бр. 112 рубли Купува |
Мария Кулкес Медицински журналист За автора
Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!
