Пефлоксацин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Пефлоксацин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Лекарствени взаимодействия
14. Аналози
15. Условия за съхранение
16. Условия за отпускане от аптеките
17. Отзиви
18. Цена в аптеките

Латинско наименование: Пефлоксацин

ATX код: J01MA03

Активна съставка: пефлоксацин (пефлоксацин)

Производител: JSC "KRASFARMA" (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 07.07.2019

Пефлоксацинът е антимикробно лекарство с широк спектър на бактерицидно действие, група флуорохинолони.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на лекарството:

Филмирани таблетки (10 бр. В блистер, 1 блистер в картонена кутия);
Инфузионен разтвор (100 ml в бутилки, 1 бутилка в картонена кутия, за болници - в картонена кутия 48 бутилки).

Съдържание на активна съставка:

1 таблетка: пефлоксацин, под формата на метансулфонат - 400 mg;
1 ml разтвор: пефлоксацин, под формата на мезилат дихидрат (по отношение на пефлоксацин) - 4 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацинът е широкоспектърен антимикробен агент. Отнася се до групата на флуорохинолоните. Лекарството действа бактерицидно, блокирайки ензима ДНК гираза, нарушавайки репликацията на А-субединицата на ДНК и РНК, както и синтеза на бактериални протеини.

Пефлоксацин е активен срещу грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Действа върху клетки, които са в стадий на делене и почивка (при грам-отрицателни бактерии) и върху клетки в процес на митоза (при грам-положителни бактерии). Устойчив на β-лактамази.

Пефлоксацин действа върху следните микроорганизми:

аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indole-отрицателни и индол-положителни Proteus spp.;
аеробни грам-положителни бактерии: Streptococcus spp. (включително Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
вътреклетъчни бактерии: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (включително Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Умерена чувствителност към лекарството притежават: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis и Clostridium perfringens.

Пефлоксацин не действа върху анаеробни грам-отрицателни бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. и Bacteroides spp. (изключението е B.fragilis).

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение на еднократна доза от 400 mg, около 90% от приетата доза се абсорбира след 20 минути, а максималната концентрация се достига след 1,5–2 часа и е 4 μg / ml. След многократно приложение на лекарството, максималната плазмена концентрация е 10 μg / ml, концентрацията на пефлоксацин в бронхиалната мембрана е 5 μg / ml, а съотношението между концентрацията в кръвта и лигавицата е 100%.

След интравенозно приложение на лекарството максималната концентрация се достига в рамките на 1 час.

Пефлоксацин се свързва 25-30% с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 1,5-1,8 l / kg. Лекарството прониква добре във всички тъкани и телесни течности (белите дробове, сърцето, простатата, костната тъкан, слюнчените жлези, сливиците, кожата, мускулите, бронхиалния секрет, перитонеалната течност, урината, цереброспиналната течност, жлъчката, храчките) и концентрацията в тези тъкани и течности над концентрацията на пефлоксацин в кръвта.

Метаболизмът протича в черния дроб по следните начини: окисление до N-оксид, метилиране до диметилпефлоксацин (фармакологично активен) и конюгация с глюкуронова киселина, последвано от образуването на пефлоксацин-глюкуронид.

Полуживотът след прием на лекарството вътре е от 8 до 10 часа, при многократно приложение - от 12 до 13 часа. След интравенозно приложение на пефлоксацин в единична доза, полуживотът е от 7 до 13 часа, след многократно приложение - от 14 до 15 часа.

Екскретира се с изпражнения и урина (около 60%) непроменен, някои под формата на метаболити. След 1-2 часа след поглъщането той се открива непроменен в урината при концентрация 25 μg / ml, а след 12-24 часа концентрацията на пефлоксацин в урината в непроменена форма вече е 15 μg / ml. Лекарството и неговите метаболити се намират в урината до 84 часа след последната доза. При хемодиализа степента на екскреция на пефлоксацин е 23%.

Показания за употреба

Употребата на лекарството е показана при лечение на инфекции и възпалителни процеси със следната локализация, причинени от микроорганизми, чувствителни към пефлоксацин:

Хепатобилиарна система (черен дроб, жлъчен мехур и жлъчни пътища);
Кости и стави;
УНГ органи (ухо, гърло, нос) и долни дихателни пътища;
Пикочна система (бъбреци и пикочни пътища);
Коремна кухина и тазови органи;
Храносмилателна система (включително инфекции на устата, челюстите, зъбите);
Кожа, меки тъкани, лигавици;
Гинекологични инфекции, полово предавани болести (хламидии, гонорея), простатит;
Болнични и хирургични инфекции;
Тежки системни инфекции (бактериемия, септицемия, ендокардит, остеомиелит, менингоенцефалит).

Освен това разтворът се предписва за профилактика и лечение на инфекциозни усложнения след операция.

Противопоказания

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
Периодът на бременност и кърмене;
Възраст до 15 години;
Свръхчувствителност към пефлоксацин и други флуорохинолони.

В допълнение, назначаването на таблетки на пациенти с чернодробна недостатъчност е противопоказано.

Разтворът се предписва с повишено внимание на пациенти с тежка чернодробна дисфункция, мозъчно-съдов инцидент, церебрална атеросклероза, конвулсивен синдром с неизвестен произход, епилепсия.

Инструкции за употреба на пефлоксацин: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Таблетките се приемат през устата, поглъщат се цели, по време на хранене.

Препоръчителна доза: 400 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер).

При липса на желания терапевтичен ефект е показано увеличаване на дневната доза до 1600 mg.

Инфузионен разтвор

Разтворът е предназначен за интравенозно капково приложение.

Лекарят предписва дозата въз основа на клиничните показания индивидуално, като взема предвид тежестта на хода и локализацията на инфекцията, както и чувствителността на микроорганизма към лекарството.

Препоръчителен режим на дозиране:

Тежки форми на инфекциозни заболявания: началната доза е 800 mg, след това 400 mg 2 пъти дневно на всеки 12 часа. На пациенти с нарушена бъбречна функция се предписват 400 mg, с лека форма на патология - 1 път на 24 часа, с тежка форма - с интервал между процедурите от 36 часа;
Чернодробни инфекции: в размер на 8 mg на 1 kg телесно тегло на пациента с продължителност на инфузията 1 час. Честота на процедурите: при жълтеница - 1 път на 24 часа, асцит - 1 път на 36 часа, при пациенти с жълтеница и асцит - 1 път на 48 часа.

Дневната доза на пефлоксацин не трябва да надвишава 1200 mg.

Странични ефекти

Храносмилателна система: гадене, коремна болка;
Мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия;
Нервна система: безсъние, главоболие;
Хематопоетична система: тромбоцитопения (с дневна доза 1600 mg);
Дерматологични реакции: фоточувствителност.

В допълнение, употребата на пефлоксацин може да причини следните нежелани реакции:

Филмирани таблетки: замаяност, диспептични симптоми;
Инфузионен разтвор: повръщане, диария, развитие на алергични реакции под формата на уртикария, кожен сърбеж.

Предозиране

Към днешна дата не са регистрирани случаи на предозиране на наркотици.

В случай на случайно приемане на дози, значително превишаващи терапевтичните, се предписва симптоматично лечение и при необходимост се извършва перитонеална диализа и хемодиализа. Няма специфичен антидот на пефлоксацин.

специални инструкции

По време на периода на приложение на пефлоксацин, пациентът трябва да избягва излагане на ултравиолетова радиация.

За да се предотврати развитието на бактериална резистентност към бета-лактамни антибиотици и рифампицин, разтворът се предписва като част от комбинирана терапия.

Приложение по време на бременност и кърмене

Лекарството е забранено за употреба по време на бременност и кърмене.

Използване от детството

Според инструкциите, Пефлоксацин е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция (ако креатининовият клирънс е по-малък от 20 ml / min), е необходимо да се намали дозата на лекарството: когато се прилага два пъти дневно, единичната доза трябва да бъде 50% от средната доза, когато се използва веднъж дневно, се предписва пълна единична доза.

При нарушения на чернодробната функция

В случай на нарушения на чернодробната функция е необходимо да се коригира режимът на дозиране на лекарството: при леки нарушения се предписват 400 mg пефлоксацин на ден, при нарушения с умерена тежест - 400 mg на всеки 36 часа, а при тежки нарушения интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи до 48 часа. Продължителността на терапията при пациенти с нарушена чернодробна функция не трябва да надвишава 30 дни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с пефлоксацин:

Аминогликозиди - насърчават синергизма към Pseudomonas aeruginosa;
Косвени антикоагуланти - могат да засилят ефекта им;
Циметидин - води до увеличаване на Т ¹ / ₂ пефлоксацин и по-ниска обща клирънс;
Теофилин - забавя метаболизма му в черния дроб и повишава концентрацията в кръвната плазма;
Антиациди, съдържащи магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид - забавят абсорбцията на пефлоксацин.

Инфузионният разтвор не трябва да се смесва с препарати, съдържащи хлорни йони.

Аналози

Аналозите на перфлоксацин са: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца. Съхранявайте на сухо, хладно място, защитено от светлина. Температурата на съхранение на разтвора е 10-25 ° C (не замразявайте).

Срок на годност: таблетки - 3 години; решение - 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за пефлоксацин

Лекарството се понася добре от пациентите и е ефективно срещу патогени на редица инфекциозни заболявания. Някои отзиви за пефлоксацин описват случаи на фоточувствителност през периода на антимикробно лечение, както и появата на горчивина в устата и леко гадене.

Цена за пефлоксацин в аптеките

В момента лекарството се предлага само под формата на инфузионен разтвор. Цената на таблетките Пефлоксацин е неизвестна, тъй като тази форма на освобождаване е изтекъл периодът на държавна регистрация. Ако трябва да използвате пефлоксацин през устата, можете да закупите подобно лекарство Пефлоксацин-AKOS за около 75 рубли (филмирани таблетки, 400 mg, 10 бр. На опаковка). Цената на инжекционния разтвор на Pefloxacin-AKOS е средно 125 рубли.

Мария Кулкес Медицински журналист За автора

Образование: Първият Московски държавен медицински университет на името на И. М. Сеченов, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!