Кветиапин Canon - инструкции за употреба, рецензии, цена, аналози

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Кветиапин канон

Кветиапин Canon: инструкции за употреба и рецензии

1. 1. Форма на издаване и състав
2. 2. Фармакологични свойства
3. 3. Показания за употреба
4. 4. Противопоказания
5. 5. Начин на приложение и дозировка
6. 6. Странични ефекти
7. 7. Предозиране
8. 8. Специални инструкции
9. 9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. 10. Използване в детска възраст
11. 11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. 12. При нарушения на чернодробната функция
13. 13. Употреба при възрастни хора
14. 14. Лекарствени взаимодействия
15. 15. Аналози
16. 16. Условия за съхранение
17. 17. Условия за отпускане от аптеките
18. 18. Отзиви
19. 19. Цена в аптеките

Латинско наименование: Quetiapine Kanon

ATX код: N05AH04

Активна съставка: кветиапин (кветиапин)

Производител: Kanonpharma production, CJSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 05.05.2019

Цени в аптеките: от 572 рубли.

Купува

Кветиапин Канон е невролептик (антипсихотично лекарство).

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма - таблетки, филмирани: кръгли двойноизпъкнали, сини с перлен блясък, сърцевината в напречното сечение е почти бяла (в картонена кутия 3 или 6 блистера, съдържащи 10 таблетки в доза 25, 100, 200 или 300 mg; в картонена кутия 2 или 4 блистерни опаковки, съдържащи 15 таблетки в доза от 200 или 300 mg; в картонена кутия 1 или 2 блистера, съдържащи 30 таблетки в доза от 25 или 100 mg. Всяка опаковка съдържа и инструкции за употреба на Quetiapine Canon) …

Състав от 1 таблетка (дозировка 25/100/200/300 mg):

• активно вещество: кветиапин под формата на кветиапин хемифумарат - 28,78 / 115,14 / 230,27 / 345,4 mg;
• помощни компоненти: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 46,4 / 32,94 / 33,39 / 41,64 mg; калциев стеарат - 0,62 / 1,02 / 1,64 / 2,36 mg; магнезиев стеарат - 1 / 1,5 / 2/3 mg; микрокристална целулоза - 32/24/25/32 mg; натриев карбоксиметил нишесте - 2 / 3,5 / 3,5 / 4,6 mg; предварително желатинизирано царевично нишесте - 6 / 16,9 / 17,2 / 20 mg; хипролоза (хидроксипропилцелулоза Klucel LF) - 3,2 / 5/7/11 mg;
• филмово покритие: AquaPolish D синьо [микрокристална целулоза - 0,3 / 0,5 / 0,8 / 1,2 mg; глицерин (глицерол) - 0,15 / 0,25 / 0,4 / 0,6 mg; хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза) - 1,5 / 2,5 / 4/6 mg; талк - 0,44 / 0,73 / 1,17 / 1,76 mg; индигокарминова боя - 0,07 / 0,12 / 0,19 / 0,28 mg; багрило кандурин сребърен блясък - 0,54 / 0,9 / 1,44 / 2,16 mg] - 3/5/8/12 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Кветиапин - активното вещество на Кветиапин Канон, принадлежи към групата на атипичните антипсихотици (невролептици). Ефектът на лекарството се основава на взаимодействието на веществото и неговия активен метаболит N-дезалкил кветиапин (norkvetiapine) с широк спектър от невротрансмитерни рецептори в мозъка.

Кветиапин и N-dezalkyl кветиапин показват висок афинитет към серотониновите рецептори (5- ₂) в сравнение с тези за допамин D ₁ и D ₂ рецептори в мозъка. Обикновено се приема, че тази комбинация на рецепторен антагонизъм с по-голяма селективност за 5- ₂ в сравнение с D ₂ рецептори определя присъствието на клинични антипсихотични свойства и незначителна способност на кветиапин да доведе до развитието на ЕРЕ (екстрапирамидални странични ефекти) в сравнение с типични лекарства с антипсихотично действие.

Също така, кветиапин се характеризира с липсата на афинитет към норепинефриновия транспортер и нисък афинитет за 5- ₂ -serotonin рецептора, докато неговия метаболит има висок афинитет за двете. В допълнение, кветиапин както и N-dezalkyl кветиапин имат висок афинитет към хистаминергичните и адренергични алфа ₁ рецептори и нисък афинитет към адренергични алфа ₂ рецептори и серотонин 5-НТ _1А рецептори.

Селективен афинитет към m-холин и бензодиазепинови рецептори не е разкрит. На фона на терапията активността на мезолимбичните А _10- допаминергични неврони намалява в сравнение с _А9- негростриалните неврони, които участват в двигателните функции. Продължителността на комуникация с 5HT ₂ -серотонин и D ₂ -допаминови рецептори е по-малко от 12 часа. Кветиапин няма или има нисък афинитет към мускариновите рецептори, докато норкветиапин има висок или умерен афинитет към няколко подтипа на мускариновите рецептори.

Кветиапин проявява антипсихотична активност при стандартни тестове.

Специфичният принос на норкетиапин към фармакологичната активност на изходното вещество не е установен.

Според резултатите от проучване на EPS (екстрапирамидални симптоми) при животни, е установено, че кветиапин в дози, които ефективно да блокира D ₂ рецептори предизвиква леко каталепсия.

Веществото е ефективно срещу положителните и отрицателните симптоми на шизофрения.

Кветиапин е ефективен като монотерапия за умерени до тежки манийни епизоди. Няма данни за дългосрочната употреба на Quetiapine Canon за профилактика на последващи депресивни и манийни епизоди. Има ограничена информация за употребата на кветиапин в комбинация с валпроат семинатрий или литиеви препарати за умерени до тежки манийни епизоди, но като цяло тази комбинирана терапия се понася добре.

Кветиапин, когато се използва в дози от 300 и 600 mg, е ефективен при пациенти с умерено до тежко биполярно разстройство тип I и II. В същото време ефективността на веществото от дози от 300 и 600 mg на ден е сравнима.

Кветиапин Канон е ефективен при лечението на шизофрения и мания, когато се приема два пъти дневно, въпреки факта, че T _1/2 (полуживот) на изходното вещество е приблизително 7 часа.

Продължителността на ефекта на кветиапин на 5- ₂ и D ₂ рецептори, е до 12 часа.

Използването на кветиапин с титриране на дозата при лечението на шизофрения дава честотата на EPS и съпътстващата терапия с m-антихолинергици, сравнима с тази в групата на плацебо. В случай на назначаване на кветиапин в диапазона от фиксирани дневни дози от 75–750 mg на пациенти с шизофрения, не се наблюдава повишаване на честотата на EPS и необходимостта от едновременна употреба на m-антихолинергици.

Честотата на EPS и едновременната употреба на m-антихолинергици при използване на кветиапин в дневна доза до 800 mg за лечение на манийни епизоди с умерена до тежка тежест под формата на монотерапия или в комбинация с валпроат семинариум или литиеви препарати е сравнима с тази при прием на плацебо.

Лекарството не причинява продължително повишаване на концентрацията на пролактин в кръвната плазма. Няма разлика в концентрацията на пролактин с кветиапин или плацебо във фиксирана доза.

Фармакокинетика

Кветиапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата. Храната няма съществен ефект върху бионаличността.

Нивото на комуникация с плазмените протеини е 83%. Фармакокинетичните параметри на кветиапин са линейни, няма разлика между тях при жените и мъжете.

Равновесната моларна концентрация на активния метаболит на N-деалкил кветиапин е 35% от тази на кветиапин.

Метаболизмът се осъществява в черния дроб, докато под действието на изоензима CYP3A4, медииран от цитохром Р ₄₅₀, се образуват фармакологично неактивни метаболити. Кветиапин и някои от неговите метаболити имат слаб инхибиторен ефект върху следните изозими на цитохром Р ₄₅₀ - CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но само в концентрации, които са 10-50 пъти по-високи от тези, които се получават при обикновено използваната ефективна дневна доза от 300-450 mg …

Според резултатите от проучвания за лекарствени взаимодействия е установено, че при здрави доброволци комбинираната употреба на 25 mg кветиапин с кетоконазол (един от инхибиторите на CYP3A4) води до увеличаване на AUC (площта под кривата концентрация-време) на кветиапин с 5-8 пъти, следователно комбинацията от тези лекарства противопоказан.

Основните метаболити в кръвната плазма не притежават изразена фармакологична активност.

Екскрецията се извършва: 73% - чрез бъбреците, 21% - през червата. Не се подлага на метаболизъм и се екскретира през бъбреците или с изпражнения в непроменена форма по-малко от 5% от кветиапин. Полуживотът (T _1/2) е 7 часа.

При пациенти в напреднала възраст средният клирънс е по-малък, отколкото при пациенти на възраст 18–65 години, с 30–50%.

На фона на тежка бъбречна недостатъчност (при пациенти с креатининов клирънс по-малък от 30 ml / min / 1,73 m ²) средният плазмен клирънс на кветиапин намалява с около 25%, докато отделните параметри са в границите на стойностите, установени при здрави доброволци.

При чернодробна недостатъчност (компенсирана алкохолна цироза) средният плазмен клирънс на кветиапин намалява с около 25%. Тъй като веществото се метаболизира активно в черния дроб, на фона на чернодробна недостатъчност плазмената концентрация на кветиапин може да се увеличи, което налага промяна на дозата.

Въз основа на резултатите от проучванията може да се предположи, че при едновременното приложение на кветиапин и други лекарства не се наблюдава клинично изразено инхибиране на метаболизма на лекарства, медиирани от цитохром Р ₄₅₀.

Показания за употреба

• шизофрения (лечение);
• биполярно разстройство (лечение);
• тежки епизоди на депресия в структурата на биполярно разстройство;
• тежки и умерени маниакални епизоди в структурата на биполярно разстройство.

Противопоказания

Абсолютно:

• комбинирана употреба с инхибитори на цитохром Р ₄₅₀, включително еритромицин, противогъбични лекарства от азолната група, нефазодон, кларитромицин, както и HIV протеазни инхибитори;
• психоза при пациенти над 65 години с деменция;
• възраст до 18 години;
• бременност и кърмене;
• индивидуална непоносимост към компонентите на Quetiapine Canon, включително свръхчувствителност с вроден дефицит на специфични дизахаридази или ос-амилаза.

Относително (Quetiapine Canon се предписва под лекарско наблюдение):

• чернодробна недостатъчност;
• сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания или други състояния, които предразполагат към артериална хипотония;
• състояния, придружени от риск от развитие на аспирационна пневмония и инсулт;
• комбинирана употреба с лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система, или с алкохол;
• комбинирана терапия с лекарства, които увеличават QT интервала (включително с антипсихотици), особено при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с вродено удължаване на QT интервала, миокардна хипертрофия, застойна сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия или хипокалиемия;
• влошена анамнеза за епилепсия и епилептични припадъци;
• деменция;
• диабет;
• Болестта на Паркинсон;
• възрастна възраст.

Quetiapine Canon, инструкции за употреба: метод и дозировка

Кветиапин Канон се приема през устата, независимо от приема на храна, 2 пъти на ден.

Терапията трябва да се предписва от лекар с опит в лечението на биполярни разстройства.

Началната дневна доза за лечение на шизофрения през първите четири дни е съответно 50, 100, 200, 300 mg. Впоследствие дозата се титрира до ефективна доза в диапазона от 300-450 mg.

В зависимост от тежестта на клиничния ефект и поносимостта на Quetiapine Canon, дневната доза може да варира от 150 до 750 mg (максимум).

При пациенти с умерени или тежки манийни епизоди в структурата на биполярно разстройство лекарството може да се използва като монотерапия или като адювантно лечение за стабилизиране на настроението. Началната дневна доза за първите четири дни е съответно 100, 200, 300, 400 mg. До шестия ден той може да бъде увеличен до 800 mg (максималният прираст е 200 mg на ден).

В бъдеще дневната доза може да бъде от порядъка на 200-800 mg (определя се от ефекта на терапията и поносимостта на лекарството). Ефективната доза обикновено е 400 до 800 mg (максимум) на ден.

За лечение на тежки епизоди на депресия при пациенти с биполярно разстройство, Quetiapine Canon се предписва 1 път на ден през нощта. Началната дневна доза за първите четири дни е съответно 50, 100, 200, 300 mg. В бъдеще лекарството се препоръчва да се използва по 300 mg на ден. Максималната дневна доза е 600 mg (при по-високата доза не е установено клинично подобрение).

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност, Quetiapine Canon се предписва с повишено внимание, особено по време на избора на доза. Терапията трябва да започне с 25 mg на ден. След това ежедневно (ако е необходимо, като се вземе предвид отговорът на лечението и поносимостта на лекарството, може да бъде по-бавен), на стъпки от 25-50 mg, дозата се увеличава до ефективна. При по-възрастните пациенти тя може да бъде по-ниска, отколкото при по-младите.

Странични ефекти

По време на употребата на Quetiapine Canon, подобно на други антипсихотични лекарства, е възможно развитието на нарушения като припадък, невролептичен злокачествен синдром, неутропения, левкопения и периферен оток.

Най-често (в повече от 10% от случаите) се появяват следните нежелани реакции: синдром на отнемане, замаяност, сънливост, ксеростомия, повишена концентрация на триглицериди, повишена обща концентрация на холестерол (главно холестерол с липопротеини с ниска плътност), намалена концентрация на липопротеинов холестерол с висока плътност, наддаване на тегло, екстрапирамидни симптоми, намалена концентрация на хемоглобин.

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и <0,1% - рядко; <0,01% - много редки):

• имунна система: рядко - реакции на свръхчувствителност; много рядко - анафилактични реакции ⁶;
• кръв и лимфна система: често - левкопения ^{1, 25}, увеличен брой еозинофили ²⁴, намален брой неутрофили ^{1, 22}; рядко - намаляване на броя на тромбоцитите ¹⁴, тромбоцитопения; рядко - агранулоцитоза ²⁷, с неизвестна честота - неутропения ¹;
• метаболизъм и хранене: много често - повишаване на серумната концентрация на триглицериди в кръвта ^{1, 11}, повишаване на нивото на общия холестерол (главно липопротеинов холестерол с ниска плътност) ^{1, 12}, намаляване на плазмената концентрация на липопротеинов холестерол с висока плътност в кръвта ^{1, 18}, наддаване на тегло ⁹; често - повишен апетит, хипергликемия ^{1, 7}; рядко - захарен диабет ^{1, 5, 6}, хипонатриемия ²⁹;
• ендокринна система: често - повишаване на серумната концентрация на пролактин в кръвта ¹⁶, повишаване на плазмената концентрация на тиреостимулиращ хормон (TSH) ²⁰ в кръвта, намаляване на концентрацията на общия трийодтиронин (Т3) ²⁰, намаляване на плазмената концентрация на общия и свободния тироксин (Т4) ²⁰ в кръвта; рядко - намаляване на концентрацията на свободен Т3 в кръвната плазма ²⁰; много рядко - синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон;
• дихателна система: често - ринит, задух ¹⁹;
• нервна система: много често - главоболие, сънливост ^{2, 17}, световъртеж ^{1, 4, 17}; често - екстрапирамидни симптоми ^{1, 13}, синкоп ^{1, 4, 17}, дизартрия; рядко - тардивна дискинезия ^{1, 6}, синдром на неспокойните крака, конвулсии ¹;
• храносмилателна система: много често - ксеростомия; често - повръщане ²¹, запек, диспепсия; рядко - дисфагия ^{1, 8}; рядко - чревна непроходимост / илеус;
• психика: често - мисли за самоубийство и поведение ¹, кошмарни и необичайни сънища; рядко - сомнамбулизъм и подобни явления ¹⁷;
• сърдечно-съдова система: често - сърцебиене ¹⁹, ортостатична хипотония ^{1, 4, 17}, тахикардия ^{1, 4}; рядко - удължаване на QT интервала ^{1, l3, 30}, брадикардия ²⁶; рядко - венозна тромбоемболия ¹;
• орган на зрението: често - замъглено зрение;
• бъбреци и пикочни пътища: рядко - задържане на урина;
• черен дроб и жлъчни пътища: рядко - хепатит ⁶, жълтеница ⁶;
• кожа и подкожни тъкани: много рядко - синдром на Stevens-Johnson ⁶, ангиоедем ⁶;
• съединителна и мускулно-скелетна тъкан: много рядко - рабдомиолиза;
• инструментални и лабораторни данни: много често - намаляване на концентрацията на липопротеинов холестерол с висока плътност ^{1, 18}, повишаване на концентрацията на триглицериди ^{1, 11}, увеличаване на общия холестерол (главно липопротеинов холестерол с ниска плътност) ^{1, 12}, наддаване на тегло ⁹, намаляване на концентрацията на хемоглобин ²³; често - увеличаване на активността на аспартат аминотрансфераза ³, намаляване на броя на неутрофилите ^{1, 22}, повишаване на активността на аланин аминотрансфераза ³, увеличаване на активността на гама-глутамил транспептидаза (GGT) ³, увеличаване на броя на еозинофилите ²⁴, хипергликемия ^{1, 7}, намаляване на концентрацията на общ и свободен Т4 ²⁰, увеличаване на концентрацията на пролактин в кръвния серум ¹⁶, увеличаване на концентрацията на TSH ²⁰, намаляване на концентрацията на общия Т3 ²⁰; рядко - тромбоцитопения ¹⁴, намаляване на концентрацията на свободен Т3 ²⁰, удължаване на QT интервала ^{1, 13}; рядко - агранулоцитоза ²⁷, повишена активност на креатин фосфокиназа ¹⁵;
• гениталии и млечна жлеза: рядко - сексуална дисфункция; рядко - галакторея, приапизъм, менструални нарушения;
• бременност, следродилни и перинатални състояния: с неизвестна честота - абстинентен синдром при новородени ²⁸;
• общи нарушения: много често - синдром на отнемане ^{1, 10}; често - периферни отоци, раздразнителност, треска, лека астения; рядко - хипотермия, злокачествен невролептичен синдром ¹.

Бележки:

¹ Нарушенията са описани в раздела Специални инструкции.

² Развитието на сънливост се отбелязва най-често през първите две седмици от лечението, това разстройство обикновено се разрешава с продължаване на приема на Quetiapine Canon.

³ Увеличението (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата, когато се измерва по всяко време) в активността на аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза и гама-глутамил транспептидаза в кръвния серум може да бъде асимптоматично. В повечето случаи това заболяване е обратимо и не изисква прекратяване на терапията.

⁴ Приемът на Quetiapine Canon, подобно на други антипсихотични лекарства с блокиращо действие на ₁ -адренорецепторите, често води до развитие на ортостатична хипотония, която е придружена от такива нарушения като замаяност, тахикардия и понякога припадък (особено в началото на лечението).

⁵ В редки случаи се наблюдава декомпенсация на захарен диабет.

⁶ Честотата на това разстройство е оценена въз основа на резултатите от постмаркетинговото наблюдение.

⁷ Концентрацията на кръвната захар на гладно се повишава над 126 mg / dL (> 7.0 mmol / L) или кръвната захар след хранене над 200 mg / dL (> 11.1 mmol / L), поне с еднократно определяне.

⁸ Повишаване на честотата на дисфагия по време на приема на Quetiapine Canon в сравнение с плацебо се наблюдава само при пациенти с депресия в структурата на биполярно разстройство.

⁹ Първоначалното телесно тегло се увеличава с не по-малко от 7%. Най-често това нарушение се среща при възрастни в началото на терапията.

¹⁰ Развитието на следните симптоми е отбелязано по време на краткосрочни плацебо-контролирани клинични изпитвания на кветиапин в режим на монотерапия по време на проучването на абстинентен синдром: главоболие, безсъние, гадене, повръщане, диария, раздразнителност, замаяност Степента на отнемане значително намаля 7 дни след отнемане на лечението.

¹¹ Концентрацията на триглицериди се повишава над 200 mg / dL (> 2.258 mmol / L) при пациенти над 18-годишна възраст или над 150 mg / dL (> 1.694 mmol / L) при пациенти под 18-годишна възраст, поне с еднократно определяне.

¹² Концентрацията на общия холестерол се увеличава над 240 mg / dL (> 6.2064 mmol / L) при пациенти над 18-годишна възраст или над 200 mg / dL (> 5.172 mmol / L) при пациенти под 18-годишна възраст, поне с еднократно определяне.

¹³ Нарушенията са описани подробно в раздела със специални инструкции.

¹⁴ Броят на тромбоцитите намалява под 100 × 10 ⁹ / l, поне с едно определяне.

^{15 Според} клиничните проучвания разстройството се развива без връзка с невролептичен злокачествен синдром.

¹⁶ Концентрацията на пролактин се увеличава при пациенти над 18-годишна възраст: при мъже, над 20 μg / l (> 869,56 pmol / l); при жени, повече от 30 μg / L (> 1304,34 pmol / L).

¹⁷ Това нарушение може да доведе до падания.

¹⁸ Концентрацията на липопротеинов холестерол с висока плътност намалява: при мъжете под 40 mg / dL (<1,03 mmol / L); при жени по-малко от 50 mg / dL (<1,29 mmol / L).

¹⁹ Тези нарушения често се наблюдават на фона на световъртеж, тахикардия, ортостатична хипотония и / или съпътстващи патологии на дихателната или сърдечно-съдовата система.

²⁰ Страничните ефекти са документирани въз основа на потенциално клинично значими отклонения от нормалното изходно ниво, които са наблюдавани във всички клинични проучвания. Налице е промяна в концентрацията на общите Т3 и Т4, свободните Т3 и Т4 до стойности под 80% от долната граница на нормата (pmol / L), когато се измерва по всяко време. Концентрацията на TSH варира с повече от 5 mIU / L, когато се измерва по всяко време.

²¹ Разстройство, докладвано въз основа на повишена честота на повръщане при пациенти на възраст над 65 години.

²² Развитието на неутропения е регистрирано по време на краткосрочни клинични проучвания с използване на кветиапин като монотерапия при пациенти с брой на неутрофилите над 1,5 × 10 ⁹ / L преди началото на курса. В същото време случаи на развитие на неутропения (броят на неутрофилите под 1,5 × 10 ⁹ / L) са отбелязани при 1,9% от пациентите в групата на кветиапин и при 1,5% в групата на плацебо. Намаляване на броя на неутрофилите в диапазона от> 0,5 × 10 ⁹ / L до <1,0 × 10 ⁹ / L е отбелязано с честота от 0,2% както в групата на кветиапин, така и в плацебо. Броят на неутрофилите е под 0,5 × 10 ⁹ / L поне веднъж измерен при 0,21% от пациентите в групата на кветиапин и 0% в групата на плацебо.

²³ Концентрацията на хемоглобина намалява при мъжете под 13 g / dl, при жените под 12 g / dl, това разстройство се наблюдава, поне с еднократно определяне, при 11% от пациентите, докато получават Quetiapine Canon във всички клинични изпитвания, включително дългосрочно лечение. В краткосрочни плацебо-контролирани проучвания, при 8,3% от пациентите в групата на кветиапин се наблюдава намаляване на концентрацията на хемоглобин при мъже под 13 g / dl и при жени под 12 g / dl, поне с еднократно определяне, в сравнение с 6,2% при група пациенти, приемащи плацебо.

²⁴ Нарушението се потвърждава от потенциално клинично значими отклонения от изходните нормални нива, отбелязани във всички клинични проучвания. Броят на еозинофилите се повишава над 1 × 10 ⁹ / L, когато се измерва по всяко време.

²⁵ Нарушението е потвърдено от потенциално клинично значими отклонения от изходното нормално ниво, които са регистрирани във всички клинични изпитвания. Броят на левкоцитите намалява под 3 х 10 ⁹ / L, когато се измерва по всяко време.

²⁶ Страничният ефект може да се развие в началото на терапията и да бъде придружен от синкоп и / или хипотония. Оценките на честотата се основават на съобщения за брадикардия и свързаните с тях нежелани събития, съобщени във всички клинични проучвания на кветиапин.

²⁷ Нарушението е регистрирано въз основа на оценка на честотата при пациенти, участващи във всички клинични изпитвания на лекарството, които са развили тежка неутропения (<0,5 × 10 ⁹ / L) в комбинация с инфекции.

²⁸ Нарушението е описано подробно в раздела „Употреба по време на бременност и кърмене“.

²⁹ Има промяна в концентрацията от> 132 mmol / L до <132 mmol / L, поне с едно определяне.

³⁰ Честотата на промяната на QTc интервала варира от <450 msec до ≥ 450 msec с увеличение от 30 msec или повече. В плацебо-контролирани проучвания броят на пациентите, които са показали клинично значимо увеличение на QTc интервала, е изходен както в групата на кветиапин, така и в плацебо групата. Камерни аритмии, удължаване на QT интервала, двупосочна камерна тахикардия, сърдечен арест и внезапна смърт се считат за нежелани реакции, свързани с антипсихотици.

Предозиране

Има съобщения за смърт след прием на 13 600 mg кветиапин при пациент, участвал в клинично проучване. Също така, летален изход е регистриран по време на постмаркетинговото проучване на Quetiapine Canon след прием на доза от 6000 mg. В същото време има данни за приема на кветиапин в доза от 30 000 mg, който не е завършил с летален изход.

В изключително редки случаи предозирането на кветиапин води до увеличаване на QT интервала, кома или смърт. При пациенти с анамнеза за тежки сърдечно-съдови заболявания вероятността от нежелани реакции в случай на предозиране може да се увеличи.

Симптомите, отбелязани по време на предозиране, се проявяват главно чрез увеличаване на известните фармакологични ефекти на Quetiapine Canon, включително сънливост, седация, понижаване на кръвното налягане и тахикардия. Има изолирани съобщения за развитието на следните симптоми: рабдомиолиза, респираторна депресия, задържане на урина, объркване, делириум и възбуда.

Няма специфичен антидот. В случай на тежка интоксикация е необходимо да се помни вероятността от предозиране на няколко лекарства. Препоръчват се мерки, чието действие е насочено към поддържане на сърдечно-съдовата система и дихателната функция, осигуряване на адекватна вентилация и оксигенация.

С появата на рефрактерна хипотония терапията се провежда чрез интравенозно приложение на течности и / или с помощта на симпатомиметични лекарства (не се предписват епинефрин и допамин, тъй като на фона на блокада на α-адренергичните рецептори с кветиапин по време на стимулация на β-адренергичните рецептори, хипотонията може да се увеличи).

Промиване на стомаха (ако пациентът е в безсъзнание, след интубация), използването на активен въглен и лекарства с лаксативен ефект може да допринесе за елиминиране на неусвоените вещества. Ефективността на тези мерки обаче не е проучена. Докато състоянието на пациента се подобри, трябва да се установи внимателно медицинско наблюдение за него.

специални инструкции

Кветиапин Канон не се предписва на деца под 18-годишна възраст, тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството при тази възрастова група пациенти. Според резултатите от клинични проучвания някои нежелани реакции при деца и юноши се наблюдават по-често, отколкото при възрастни пациенти. Те включват хрема, повръщане, повишен апетит, повишаване на серумната концентрация на пролактин в кръвта, припадък. При тази група пациенти може да има промяна във функцията на щитовидната жлеза, както и повишаване на кръвното налягане, което не се наблюдава при възрастни пациенти.

В плацебо-контролирани проучвания честотата на EPS при използване на Quetiapine Canon при пациенти на възраст под 18 години с шизофрения и мания в структурата на биполярно разстройство е по-висока в сравнение с плацебо.

Няколко плацебо контролирани проучвания потвърждават, че употребата на атипични антипсихотични лекарства при пациенти в напреднала възраст с психози, свързани с деменция, увеличава риска от мозъчно-съдови усложнения с около 3 пъти (точният механизъм не е проучен). Подобен риск не може да бъде изключен за други антипсихотични лекарства или други групи лекарства. При пациенти с риск от развитие на инсулт, Quetiapine Canon трябва да се използва с повишено внимание.

При биполярно разстройство депресията е свързана с повишен риск от суицидни идеи, самоубийство и самонараняване. Повишеният риск продължава, докато настъпи тежка ремисия. Трябва да се има предвид, че периодът от началото на лечението до подобряването на състоянието на пациента може да бъде от няколко седмици, във връзка с което до този момент трябва да се установи внимателен медицински контрол за състоянието на пациента.

Според общоприетия клиничен опит вероятността от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на ремисия. Всички случаи на клинично влошаване, суицидни мисли или поведение или необичайни промени в поведението трябва да бъдат докладвани незабавно на лекаря.

Въз основа на клинични проучвания при пациенти с депресия, свързана с биполярно разстройство, вероятността от развитие на събития, свързани със самоубийство, е 3% за кветиапин и 0% за плацебо при пациенти на възраст 18-24 години; 1,8% и 1,8% за пациенти над 25 години, съответно.

Други психиатрични разстройства, за които се предписва Quetiapine Canon, също са свързани с повишена вероятност от суицидни събития. Тези състояния могат да бъдат съпътстващи с депресивен епизод. Поради това описаните предпазни мерки за лечение на пациенти с депресивен епизод трябва да се прилагат и при пациенти с други психични разстройства. В случай на рязко спиране на лекарството е необходимо да се вземе предвид потенциалният риск от поява на събития, свързани със самоубийство.

Счита се, че пациентите с анамнеза за суицидни събития, както и пациенти, които ясно изразяват мисли за самоубийство преди започване на терапията, са изложени на повишен риск от суицидни намерения и опити за самоубийство и тяхното състояние трябва да се следи внимателно. Според данни от краткосрочни плацебо контролирани проучвания, във всички възрастови групи и по всички показания честотата на събитията, свързани със самоубийство за кветиапин и плацебо, е 0,8%. Трябва да се установи мониторинг за промени в поведението и суицидни тенденции, особено през първите месеци от терапията и при промяна на дозата на Quetiapine Canon, за всички пациенти, на които е предписана терапия.

По време на приема на Кветиапин Канон могат да се развият сънливост и свързани симптоми, включително седация. При провеждане на клинични проучвания с участието на пациенти с депресия в структурата на биполярно разстройство, развитието на сънливост обикновено се отбелязва през първите три дни от терапията. Тежестта на това разстройство обикновено е лека или умерена. Пациенти с депресия в структурата на биполярно разстройство, в случай на тежка сънливост, може да се нуждаят от по-честа медицинска консултация в рамките на две седмици от началото на това разстройство или докато тежестта му намалее. Понякога терапията трябва да бъде отменена.

Тъй като по време на лечението може да се развие ортостатична хипотония и световъртеж (като правило, в началото на употребата на Quetiapine Canon при избиране на доза), пациентите, особено възрастните хора, се препоръчват да бъдат внимателни, за да се избегнат случайни падания и наранявания. Тази предпазна мярка се отнася и за пациенти с мозъчно-съдови и сърдечно-съдови заболявания и други състояния, които предразполагат към хипотония. С развитието на ортостатична хипотония, дозата може да бъде намалена или ще е необходимо по-бавно титриране.

При пациенти с депресия в структурата на биполярно разстройство по време на терапия с Quetiapine Canon за депресивни епизоди се наблюдава увеличение на честотата на EPS в сравнение с плацебо.

Трябва да се има предвид, че приемът на Кветиапин Канон може да причини тардивна дискинезия. Той се проявява в неволни насилствени движения и може да бъде необратим. Когато се появят симптоми на тардивна дискинезия, се препоръчва намаляване на дозата или постепенно отнемане на лекарството. Симптомите на това заболяване могат да се увеличат или дори да се появят след отмяната на Quetiapine Canon.

По време на терапията може да се появи акатизия. Характерните му характеристики са неприятно усещане за двигателно безпокойство и необходимост от движение, което се изразява като неспособност на пациента да стои или седи без движение. С развитието на тези нарушения дозата на Quetiapine Canon не трябва да се увеличава.

Друго разстройство, което може да възникне по време на терапията, е невролептичен злокачествен синдром. Основните му клинични прояви включват хипертермия, мускулна ригидност, променен психически статус, повишена активност на креатин фосфокиназата и лабилност на автономната нервна система. В такива случаи Quetiapine Canon се отменя и се предписва подходяща симптоматична терапия.

В краткосрочни, плацебо-контролирани клинични проучвания, използващи кветиапин като монотерапия, случаи на тежка неутропения (брой на неутрофилите под 0,5 × 10 ⁹/ л) при липса на инфекция. Има съобщения за агранулоцитоза (тежка неутропения, свързана с инфекции) при пациенти, получавали кветиапин като част от клинично изпитване (рядко), както и по време на постмаркетинговата употреба (включително с фатален изход). Тежката неутропения най-често настъпва няколко месеца след началото на Quetiapine Canon. Дозозависимият ефект не е разкрит. След прекратяване на терапията, левкопенията и / или неутропенията отзвучават. При неутропения предходен нисък брой на левкоцитите и анамнеза за медикаментозна неутропения се считат за възможен рисков фактор. Агранулоцитоза се наблюдава и при пациенти без рискови фактори. При пациенти с инфекция или необяснима треска трябва да се има предвид вероятността от неутропения.особено при липса на очевидни предразполагащи фактори. Тези случаи трябва да се управляват в съответствие с клиничните насоки. Ако броят на неутрофилите стане по-малък от 1,0 х 10⁹ / l, Quetiapine Canon се отменя. Трябва да се следи състоянието на пациента (за да се идентифицират възможни признаци на инфекция), необходим е контрол на нивото на неутрофилите (до надвишаване на нивото от 1,5 × 10 ⁹ / l).

По време на приема на Кветиапин Канон се отбелязва повишаване на телесното тегло. В този случай се препоръчва клинично наблюдение на пациентите в съответствие с приетите стандарти за терапия.

Въпреки факта, че причинно-следствената връзка на Quetiapine Canon с развитието на миокардит и кардиомиопатия не е идентифицирана, ако има съмнения за тези заболявания, трябва да се оцени целесъобразността на приема на лекарството.

Пациенти с анамнеза за захарен диабет могат да развият хипергликемия или обостряне на захарен диабет по време на периода на лечение (в някои случаи с развитие на кетоацидоза или кома, включително с фатален изход). Препоръчително е да се наблюдава състоянието, за да се идентифицират възможните симптоми на хипергликемия, които включват полидипсия (патологично повишена жажда), полиурия (увеличаване на количеството отделена урина), слабост и повишен апетит. За да се идентифицира възможно влошаване на гликемичния контрол, се препоръчва да се установи мониторинг на пациенти със захарен диабет и пациенти с рискови фактори за неговото развитие. Теглото на пациента трябва да се следи редовно.

При някои пациенти на фона на увеличаване на телесното тегло, повишаване на концентрацията на липиди и глюкоза в кръвта е възможно влошаване на метаболитния профил, което изисква подходящо медицинско наблюдение.

Преди и по време на лечението с Quetiapine Canon е необходимо да се оценят рисковите фактори за развитие на венозна тромбоемболия и да се вземат превантивни мерки.

С развитието на жълтеница терапията се спира.

Връзката между приемането на Quetiapine Canon и постоянното нарастване на абсолютната стойност на QT интервала не е установена. Въпреки това, удължаването на QT интервала е регистрирано при предозиране на лекарството. Предписването на лекарството изисква повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система и предварително записано удължаване на QT интервала. Необходимо е също така повишено внимание при предписване на Quetiapine Canon в комбинация с лекарства, които удължават QT интервала, други антипсихотици, особено при пациенти в напреднала възраст, пациенти с вродено удължаване на синдрома на QT интервала, хипертрофия на миокарда, хронична сърдечна недостатъчност, хипомагнезиемия или хипокалиемия.

В случай на рязко оттегляне на Quetiapine Canon може да се развие синдром на отнемане, който се проявява с гадене, повръщане, безсъние, главоболие, замаяност и раздразнителност. Трябва да се вземе предвид развитието на това разстройство и лекарството да се оттегли постепенно в продължение на поне 1-2 седмици.

Съобщава се за дисфагия и аспирация при терапия с кветиапин. Въпреки факта, че причинно-следствената връзка не е потвърдена, трябва да се внимава при предписване на Кветиапин Канон на пациенти с риск от развитие на аспирационна пневмония.

Запекът е един от рисковите фактори за запушване на червата. На фона на употребата на лекарството са наблюдавани случаи на запек и чревна обструкция, включително епизоди, които са били фатални, при пациенти с висок риск от чревна непроходимост (включително тези, които получават множество съпътстващи лекарства, насочени към намаляване на чревната подвижност, дори при липса на оплаквания от запек).

По време на клинични изпитвания и постмаркетингово наблюдение са докладвани случаи на панкреатит (при прилагането на Quetiapine Canon причинно-следствена връзка не е доказана). В постмаркетинговите доклади е записано, че много пациенти имат рискови фактори за панкреатит, включително консумация на алкохол, повишени концентрации на триглицериди, холелитиаза.

Информацията за комбинираната употреба на Quetiapine Canon с литий или дивалпроат при лечението на остри манийни епизоди с лека до умерена тежест е ограничена. Имаше добра поносимост към тази комбинация и адитивен ефект през третата седмица от лечението.

Дългосрочната ефикасност и безопасност на Quetiapine Canon като допълнително лечение за тежко депресивно разстройство не е проучена, но профилът на ефикасност / безопасност е проучен с монотерапия.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на периода на прием на Кветиапин Канон, докато се определи индивидуалната поносимост на терапията, се препоръчва да се въздържате от потенциално опасни дейности, включително шофиране на моторни превозни средства.

Приложение по време на бременност и кърмене

Кветиапин Канон не се предписва по време на бременност / кърмене.

При бременни жени безопасността и ефективността на кветиапин не е установена. Въз основа на наличните данни е невъзможно да се направи категоричен извод за токсичността през първия триместър на бременността на кветиапин. При проучвания върху животни обаче е установено, че лекарството има репродуктивна токсичност. Новородените, изложени на невролептици (включително кветиапин) през третия триместър, са изложени на риск от развитие на нежелани реакции, включително симптоми на отнемане и / или екстрапирамидни събития. Продължителността и тежестта на тези и подобни реакции след раждането могат да варират. Има няколко съобщения за развитието на нарушения като възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, дихателен дистрес синдром на новороденото и хранително разстройство.

Степента на проникване на кветиапин в кърмата е неизвестна, поради което, ако е необходимо да се приема Кветиапин Канон, кърменето трябва да се преустанови.

Използване от детството

За пациенти под 18-годишна възраст лекарството не се предписва.

Въпреки факта, че ефикасността и безопасността на Quetiapine Canon при деца и юноши са проучени в клинични проучвания, няма достатъчно данни.

С нарушена бъбречна функция

Пациенти с бъбречна недостатъчност от всякаква тежест не се нуждаят от коригиране на режима на дозиране на кветиапин.

При нарушения на чернодробната функция

Кветиапин Канон за чернодробна недостатъчност трябва да се използва под лекарско наблюдение.

Употреба при възрастни хора

За лечение на психози при пациенти над 65 години с деменция, лекарството е противопоказано.

Когато предписват Кветиапин Канон, пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни.

Лекарствени взаимодействия

• инхибитори на HIV протеази, кетоконазол, кларитромицин, еритромицин и други инхибитори на изоензима CYP3A4: комбинацията е противопоказана, тъй като в този случай има значително увеличение на AUC на кветиапин;
• лекарства, които засягат централната нервна система, алкохол: когато се използват заедно, техният седативен ефект може да се увеличи, така че комбинацията изисква повишено внимание;
• индуктори на чернодробни микрозомни ензими (например фенитоин): има значително увеличение на клирънса на кветиапин; първо е необходимо да се оцени очакваната полза от терапията с Quetiapine Canon и риска от отнемане на лекарствения индуктор на чернодробни микрозомни ензими. Дозата на тези лекарства трябва да се променя постепенно. Ако е необходимо, те могат да бъдат заменени с лекарства, които не индуцират чернодробни микрозомни ензими (по-специално препарати на валпроева киселина);
• допаминови агонисти и / или антипаркинсонови лекарства: тези лекарства имат антагонистичен ефект върху кветиапин; при комбинирана употреба се наблюдава значително увеличаване на клирънса на кветиапин и съответно намаляване на стойността на AUC, това води до намаляване на плазмената концентрация и намалява ефективността на Quetiapine Canon;
• лоразепам: клирънсът му може да намалее;
• антипсихотични лекарства: когато се комбинира с рисперидон, халоперидол, фармакокинетиката на кветиапин не претърпява значителни промени, но когато се приема едновременно с тиоридазин, се отбелязва значително увеличение на клирънса на кветиапин;
• лекарства, които могат да доведат до електролитен дисбаланс и удължаване на QT интервала: при комбинирана употреба трябва да се внимава;
• сок от грейпфрут: не се препоръчва едновременна употреба с кветиапин;
• литиеви препарати: тяхната фармакокинетика не се променя, но при едновременна употреба при възрастни пациенти с остър маниакален епизод има по-висока честота на странични ефекти, свързани с EPS (особено тремор), наддаване на тегло и сънливост.

При пациенти, приемащи Quetiapine Canon, са отбелязани фалшиво положителни резултати от скринингови тестове за откриване на трициклични антидепресанти и метадон чрез ензимен имуноанализ. За да се потвърдят резултатите от скрининга, се препоръчва метод за хроматографско изследване.

Аналози

Аналозите на Quetiapine Canon са Quetiapine, Ketiap, Ketilept, Nantarid, Quetitex, Laquel, Quentiax, Kumenthal, Gedonin, Quetiapin, Viktoel.

Условия за съхранение

Съхранявайте при температури до 25 ° C. Оформените пакети от клетки трябва да се съхраняват в картонена кутия. Да се пази далеч от деца.

Срокът на годност е 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Quetiapine Canon

Отзивите за Quetiapine Canon са малко. Най-често те могат да бъдат намерени във форуми, където хората, които пият лекарства за психични разстройства, общуват. Като цяло, по отношение на ефективността и преносимостта, Quetiapine Canon практически не се отличава от аналозите.

Цена за Quetiapine Canon в аптеките

Приблизителната цена на Quetiapine Canon за 60 таблетки в опаковка зависи от дозировката: 25 mg таблетки - 684 рубли; таблетки 100 mg - 1550 рубли; таблетки 200 mg - 2280 рубли; таблетки 300 mg - 2788 рубли.

Кветиапин Canon: цени в онлайн аптеките

Име на лекарството Цена Аптека

Кветиапин Canon 25 mg филмирани таблетки 60 бр. 572 r Купува

Кветиапин Канон 300 mg филмирани таблетки 60 бр. 2274 РУБЛИ Купува

Кветиапин Canon Prolong 150 mg филмирани таблетки с удължено освобождаване 60 бр. 3248 РУБЛИ Купува

Анна Козлова Медицински журналист За автора

Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!