Имипенем + Циластатин

2024 Автор: Rachel Wainwright | [email protected]. Последно модифициран: 2023-12-15 07:39

Имипенем + Циластатин: инструкции за употреба и рецензии

1. Форма на издаване и състав
2. Фармакологични свойства
3. Показания за употреба
4. Противопоказания
5. Начин на приложение и дозировка
6. Странични ефекти
7. Предозиране
8. Специални инструкции
9. Приложение по време на бременност и кърмене
10. Използване в детска възраст
11. В случай на нарушена бъбречна функция
12. При нарушения на чернодробната функция
13. Употреба при възрастни хора
14. Лекарствени взаимодействия
15. Аналози
16. Условия за съхранение
17. Условия за отпускане от аптеките
18. Отзиви
19. Цена в аптеките

Латинско име: Имипенем + Циластатин

ATX код: J01DH51

Активна съставка: Имипенем (имипенем), циластатин (циластатин)

Производител: KRASFARMA, JSC (Русия)

Актуализация на описанието и снимката: 18.10.2018

Цени в аптеките: от 525 рубли.

Купува

Прах за приготвяне на инфузионен разтвор Имипенем + Циластатин

Имипенем + Циластатин - карбапенем, антибактериално лекарство.

Форма на издаване и състав

Лекарствена форма Имипенем + Циластатин - прах за инфузионен разтвор: суха бяла маса с жълт оттенък или бяла (в бутилка: в картонена кутия 1 бутилка; в картонена кутия 10 бутилки; за болници - в картонена кутия 50 или 1-50 бутилки).

1 бутилка съдържа:

активни съставки: имипенем (под формата на монохидрат) - 0,5 g, циластатин (под формата на натриев циластатин) - 0,5 g;
помощно вещество: натриев бикарбонат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Имипенем + циластатин е комбинирано антибактериално лекарство, което се състои от два компонента.

Имипенем принадлежи към бета-лактамни антибиотици от нов клас - тиенамицини, е инхибитор на синтеза на бактериална клетъчна стена, има бактерициден ефект срещу широк спектър от патогенни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително аеробни и анаеробни.

Циластатин натрий е специфичен инхибиторен ензим, няма собствена антибактериална активност и не инхибира бета-лактамазата на бактериите. Той забавя метаболизма на имипенем в бъбреците и значително повишава нивото на непроменения имипенем в пикочните пътища.

Лекарството е устойчиво на разграждане от бактериални бета-лактамази, което го прави силно ефективно срещу много микроорганизми, включително Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp.

Антимикробна чувствителност на имипенем, установена чрез проучвания in vitro и in vivo:

аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecium (само in vivo), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включително щамове, образуващи пеницилиназа), Streptococcus pneumoniae (Streptococcus agalactiae) (Streptococcus група B стрептококи, включително Streptococcus Staculoc Резистентните към метицилин стафилококи са нечувствителни към имипенем;
аеробни грам отрицателни микроорганизми: Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Serugiella spp., Proteus vulgaris, Ps. spp. In vitro имипенем е неактивен срещу Stenotrophomonas maltophilia и някои щамове на Burkholderia cepacia;
анаеробни грам-положителни микроорганизми: Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.;
анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Fusobacterium spp., B. Fragilis и други Bacteroides spp.

Само in vitro е имипенем податлив на следните бактерии:

аеробни грам-положителни микроорганизми: Listeria monocytogenes, Bacillus spp., Nocardia spp., Streptococcus spp. (група C, G и Viridans), Staphylococcus saprophyticus;
аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes spp., Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, образуващи пеницилиназа), Providencia stuartii, Pasteurella spp., Haemophilus ducreyi;
анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Prevotella disiens, Prevotella bivia, Veillonella spp., Prevotella melaninogenica.

Синергизмът на действието in vitro се проявява в комбинация с аминогликозиди към някои щамове на Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

Максималната концентрация (C _max) на лекарството в кръвната плазма след интравенозно приложение на разтвора настъпва за около 0,3 часа, а за имипенем е от 0,021 до 0,058 mg / ml, циластатин - от 0,021 до 0,055 mg / ml. 4-6 часа след инфузията, C _{max на} имипенем намалява до 0,001 mg / ml и под.

Полуживотът на Имипенем + Циластатин е 1 час.

Свързването на плазмените протеини за имипенем е 20%, за циластатин - 40%.

В рамките на 10 часа около 70% от имипенем се екскретира през бъбреците. В урината нивата на имипенем над 0,01 mg / ml могат да продължат 8 часа.

Около 70–80% от циластатина се екскретира през бъбреците в рамките на 10 часа.

При пациенти с нормална бъбречна функция интравенозното приложение на лекарството на всеки 6 часа не води до натрупване на имипенем или циластатин в урината или кръвната плазма.

Показания за употреба

Според инструкциите Имипенем + Циластатин е показан за лечение на инфекциозни и възпалителни патологии, причинени от чувствителни към него микроорганизми:

интраабдоминални инфекции;
инфекции на долните дихателни пътища;
гинекологични инфекции;
инфекции на пикочните пътища;
бактериална септицемия;
инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани;
ставни и костни инфекции;
бактериален ендокардит.

В допълнение, Imipenem + Cilastatin се предписва за профилактика на инфекциозни усложнения след операция.

Противопоказания

хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (CC) по-малко от 5 ml / min на 1,73 m ² при пациенти без хемодиализа;
възраст до 3 месеца живот;
кърмене;
тежка бъбречна недостатъчност при деца със серумна концентрация на креатинин над 2 mg / dL;
свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини, бета-лактамни антибиотици, карбапенеми или лекарствени компоненти.

С повишено внимание Имипенем + Циластатин трябва да се предписва при анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт, псевдомембранозен колит, патологии на централната нервна система (ЦНС), съпътстваща антиконвулсантна терапия с валпроева киселина, CC под 70 ml / min на 1,73 m ², използване на хемодиализа, бременност, болен в напреднала възраст.

Инструкции за употреба Имипенем + Циластатин: метод и дозировка

Готовият разтвор на лекарството Имипенем + Циластатин се използва интравенозно (iv) на капки.

Дозата на лекарството се предписва въз основа на имипенем.

Продължителността на инфузията зависи от използваната доза, така че за въвеждане на дози по-малки от 0,5 g от лекарството са необходими 0,5 часа, за доза над 0,5 g - 1 час. Ако пациентът развие гадене по време на инфузията, скоростта на капене на лекарството трябва да бъде намалена.

За приготвяне на разтвора са необходими 100 ml от инфузионния разтвор. Към съдържанието на флакона добавете 10–20 ml одобрен разтворител и разклатете флакона, докато се получи хомогенна суспензия. Не използвайте получената суспензия за приложение! Той трябва да се разтвори в бутилка в останалата (80–90 ml) част от инфузионния разтвор, за да се получи общ обем на разтвора от 100 ml. За пълно събиране на останалата суспензия от стените на флакона, 20 ml от получения разтвор трябва да се добавят отново към флакона, да се разклати добре и да се комбинира с общата маса. Разклатете отново добре, така че полученият разтвор да има прозрачна структура. Готов инфузионен разтвор в обем от 100 ml с концентрация на имипенем от 0,005 g на 1 ml може да има цвят от безцветен до жълт. Той остава стабилен 4 часа при стайна температура и 24 часа, когато се съхранява в хладилник.

За приготвяне на разтвора можете да използвате следните инфузионни разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% или 10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на декстроза и 0,45% разтвор на натриев хлорид, 0,9% разтвор на натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза, 5% разтвор на декстроза и 0,225% разтвор на натриев хлорид, 0,15% разтвор на калиев хлорид и 5% разтвор на декстроза.

Готовият разтвор на лекарството не може да се прилага интрамускулно!

Препоръчителна дневна доза, изчислена с помощта на имипенем, за пациенти без бъбречно увреждане и телесно тегло от 70 kg или повече:

лека инфекция, неусложнени инфекции на пикочните пътища: 1 g - 0,25 g 4 пъти на ден;
умерена форма на инфекция: 1,5–2 g - 0,5 g 3 пъти на ден или 1 g 2 пъти на ден;
тежка форма на инфекция, усложнени инфекции на пикочните пътища: 2 g - 0,5 g 4 пъти на ден;
инфекции, които застрашават живота на пациента: 3-4 g - 1 g 3-4 пъти на ден.

Профилактиката на следоперативни инфекции се извършва чрез въвеждане на 1 g от лекарството по време на индукционна анестезия, след това 1 g след 3 часа. При висока степен на риск от инфекция (операция на дебелото черво и ректума) се предписва допълнително приложение от 0,5 g 8 и 16 часа след обща анестезия.

Необходима е корекция на дозата на Имипенем + Циластатин с телесно тегло на пациента до 70 kg, като се вземат предвид клиничните показания:

максимална дневна доза от 1 g: 60-69 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 40-59 kg - 0,125 g 4 пъти на ден, 30-39 kg - 0,125 g 3 пъти на ден;
максимална дневна доза от 1,5 g: 50-69 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 40-49 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 30-39 kg - 0,125 g 4 пъти на ден;
максимална дневна доза от 2 g: 60-69 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 40-59 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 30-39 kg - 0,25 g 3 пъти на ден;
максимална дневна доза от 3 g: 60-69 kg - 0,75 g 3 пъти на ден, 50-59 kg - 0,5 g 4 пъти на ден, 40-49 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 30–39 кг - 0,25 g 4 пъти на ден;
максимална дневна доза 4 g: 60-69 kg - 1 g 3 пъти на ден, 50-59 kg - 0,75 g 3 пъти на ден, 40-49 kg - 0,5 g 4 пъти на ден, 30 –39 кг - 0,5 g 3 пъти на ден.

В случай на нарушена бъбречна функция (CC под 70 ml / min на 1,73 m ²), дозата трябва да се намали пропорционално на CC и теглото на пациента според клиничните показания.

С CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m ^2, лекарството може да се прилага само при условие, че пациентът се подложи на хемодиализа през следващите два дни.

При пациенти на хемодиализа употребата на лекарството се препоръчва само ако ползите от терапията надвишават потенциалната заплаха от гърчове.

При перитонеална диализа няма опит с лекарството.

При деца на възраст над 3 месеца и телесно тегло до 40 kg се определя еднократна доза в размер на 0,015 g на 1 kg от теглото на детето. Честотата на приложение е 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 2 g.

В случай на нарушена чернодробна функция и лечение на пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата.

Странични ефекти

паразитни патологии и инфекции: рядко - кандидоза, псевдомембранозен колит; много рядко - гастроентерит;
от лимфната система и кръвта: често - еозинофилия; рядко - неутропения, панцитопения, левкопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения; рядко - агранулоцитоза; много рядко - потискане на функцията на костния мозък, хемолитична анемия;
от имунната система: рядко - анафилактични реакции;
от страна на психиката: рядко - халюцинации, объркване, други психични разстройства;
от нервната система: рядко - сънливост, световъртеж, конвулсии, миоклонус; рядко - перверзия на вкуса, енцефалопатия, тремор, парестезия; много рядко - главоболие, обостряне на миастения гравис; неизвестна честота - дискинезия, възбуда;
от органа на слуха, нарушения на лабиринта: рядко - загуба на слуха; много рядко - звънене в ушите, световъртеж;
отстрани на съдовете: често - тромбофлебит; рядко - намаляване на кръвното налягане (BP); много рядко - горещи вълни;
от сърцето: много рядко - тахикардия, цианоза, сърцебиене;
от дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи: много рядко - болки в гърлото, задух, хипервентилация;
от стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане (по-често с гранулоцитопения), диария; рядко - оцветяване на зъбите и / или езика; много рядко - киселини, глосит, коремна болка, хеморагичен колит, хиперсаливация, хипертрофия на папилите на езика;
от черния дроб и жлъчните пътища: рядко - хепатит, чернодробна недостатъчност; много рядко - фулминантни хепатити;
дерматологични реакции: често - обриви (включително екзантематозни); рядко - уртикария, сърбеж по кожата; рядко - мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, ексфолиативен дерматит, ангиоедем; много рядко - промени в структурата на кожата, хиперхидроза;
от мускулно-скелетната и съединителната тъкан: много рядко - полиартралгия, гръбначни болки в гръдната област;
от отделителната система: рядко - полиурия, остра бъбречна недостатъчност, обезцветяване на урината, олигурия или анурия;
от гениталните органи: много рядко - генитален сърбеж;
общи нарушения и локални реакции: рядко - удебеляване на кожата и болка на мястото на инжектиране, еритем, треска; много рядко - усещане за дискомфорт в гърдите, астения или слабост;
лабораторни показатели: често - повишена активност на алкална фосфатаза, повишена активност на серумните трансаминази; рядко - намаляване на хемоглобина, положителен директен тест на Кумбс, повишаване на концентрацията на серумен креатинин, увеличаване на протромбиновото време, повишаване на съдържанието на уреен азот в кръвта, повишаване на нивото на серумния билирубин.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, конвулсии, объркване, понижено кръвно налягане, брадикардия, тремор.

Лечение: тъй като няма специални методи на терапия за предозиране на лекарства, трябва да се използва симптоматично лечение, хемодиализа, въпреки че ефективността на тази процедура не е установена.

специални инструкции

Не се препоръчва употребата на Имипенем + Циластатин за лечение на менингит.

Оцветяването на урината в червеникаво е безопасно и не трябва да се страхувате или да се бъркате с хематурия.

Употребата на Имипенем + Циластатин трябва да започне след определяне на причинителя на инфекцията, като се вземе предвид тежестта на инфекцията, резистентността към други антибиотици. Необходимо е да се уверите, че пациентът няма алергични реакции към бета-лактамни антибиотици. Ако се появят симптоми на алергична реакция, е необходимо незабавно прекратяване на терапията и спешно лечение.

Употребата на лекарството трябва да бъде придружена от внимателно проследяване на чернодробната функция за развитието на хепатотоксични реакции, особено при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Поради риска от развитие на асоцииран с антибиотик колит и псевдомембранозен колит, който застрашава живота на пациента, с развитието на диария по време на употребата на лекарството, трябва да се извърши задълбочена диагностика на причината за него. Инфузията трябва да се прекрати и да се предпише подходяща терапия, която не включва средства, инхибиращи перисталтиката.

Тъй като натрупването на Имипенем + Циластатин се случва с намалена бъбречна функция, е необходимо много внимателно да се подходи към назначаването на дозата при пациенти с намален креатининов клирънс. Правилно подбраната доза намалява риска от развитие на нежелани реакции от централната нервна система.

При пациенти с мозъчна травма, анамнеза за гърчове през целия период на употреба на лекарството Имипенем + Циластатин, е необходима едновременна терапия с антиепилептични лекарства.

Състоянието на децата с анамнеза за гърчове и наличието на неврологични симптоми трябва да се проследява особено внимателно, докато се използват лекарства, които намаляват припадъчния праг на чувствителност.

Когато се появят неволни мускулни потрепвания, леки треперения или гърчове, неврологът трябва да предпише антиконвулсантна терапия. При липса на терапевтичен ефект от страна на централната нервна система, дозата Имипенем + Циластатин трябва да бъде намалена или употребата му трябва да бъде прекратена.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Тъй като употребата на лекарството може да причини нежелани реакции, които влияят върху скоростта на психомоторните реакции и психиката на пациента, по време на периода на лечение, човек не трябва да участва в потенциално опасни дейности, включително управление на превозни средства и механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

По време на бременност употребата на лекарството е показана само в изключителни случаи, когато очакваният ефект от терапията за майката значително надвишава потенциалната заплаха за плода.

Тъй като и двете активни вещества на лекарството проникват в кърмата, Имипенем + Циластатин може да се използва по време на кърмене само след прекратяване на кърменето.

Използване от детството

Употребата на Имипенем + Циластатин за лечение на кърмачета на възраст под три месеца е противопоказана.

При деца на възраст над три месеца и с телесно тегло до 40 kg се определя еднократна доза в размер на 0,015 g на 1 kg от теглото на детето. Честотата на приложение е 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 2 g.

На деца с тегло над 40 кг се предписват стандартните дози, предписани за лечение на възрастни.

С нарушена бъбречна функция

В случай на нарушена бъбречна функция (CC под 70 ml / min на 1,73 m ²) дозата Имипенем + Циластатин трябва да бъде пропорционално намалена според клиничните показания.

Препоръчителна доза за леки инфекции, неусложнени инфекции на пикочните пътища при пациенти с нарушена бъбречна функция:

CC 41-70 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 50-69 kg - 0,125 g 4 пъти на ден, 30-49 kg - 0,125 g 3 веднъж дневно;
CC 21-40 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 60 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 50-59 kg - 0,125 g 3 пъти на ден, 30-49 kg - 0,125 g 2 веднъж дневно;
CC 6–20 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 30–69 kg - 0,125 g 2 пъти на ден.

Препоръчителна доза при максимална дневна доза от 1,5 g при нарушена бъбречна функция:

CC 41-70 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 50-69 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 40-49 kg - 0,125 g 4 пъти на ден, 30–39 кг - 0,125 г 3 пъти на ден;
CC 21-40 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 60 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 50-59 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 30-49 kg - 0,125 g 3 пъти на ден;
CC 6–20 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 50 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 30–49 kg - 0,125 g 2 пъти на ден.

Препоръчителна доза при максимална дневна доза от 2 g при нарушена бъбречна функция:

CC 41-70 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 50-69 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 40-49 kg - 0, 25 g 3 пъти на ден, 30–39 kg - 0,125 g 4 пъти на ден;
CC 21-40 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 50-69 kg - 0,25 g 3 пъти на ден, 40-49 kg - 0, 25 g 2 пъти на ден, 30–39 kg - 0,125 g 3 пъти на ден;
CC 6–20 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 40 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 30–39 kg - 0,125 g 2 пъти на ден.

Препоръчителна доза при максимална дневна доза от 3 g при нарушена бъбречна функция:

CC 41-70 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,5 g 4 пъти на ден, 50-69 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 40-49 kg - 0, 25 g 4 пъти на ден, 30–39 kg - 0,25 g 3 пъти на ден;
CC 21-40 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 60 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 50-59 kg - 0,25 g 4 пъти на ден, 30-49 kg - 0, 25 g 3 пъти на ден;
CC 6–20 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 60 kg - 0,5 g 2 пъти на ден, 30–59 kg - 0,25 g 2 пъти на ден.

Препоръчителна доза при максимална дневна доза от 4 g при нарушена бъбречна функция:

CC 41-70 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 60 kg - 0,75 g 3 пъти на ден, 50-59 kg - 0,5 g 4 пъти на ден, 40-49 kg - 0, 5 g 3 пъти на ден, 30–39 kg - 0,25 g 4 пъти на ден;
CC 21-40 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 70 kg - 0,5 g 4 пъти на ден, 50-69 kg - 0,5 g 3 пъти на ден, 40-49 kg - 0, 25 g 4 пъти на ден; 30–39 кг - 0,25 g 3 пъти на ден;
CC 6–20 ml / min / 1,73 m ²: с тегло над 50 kg - 0,5 g 2 пъти на ден, 40–49 kg - 0,25 g 2 пъти на ден, 30–39 kg - 0,125 всеки d 2 пъти на ден.

На пациенти на хемодиализа (CC до 5 ml / min / 1,73 m ²) се предписва доза от лекарството, както при CC 6–20 ml / min / 1,73 m2, тя се прилага веднага след сесия на хемодиализа, след това на всеки 12 часа. Пациентите на хемодиализа, особено при съпътстващи патологии на ЦНС, изискват внимателно медицинско наблюдение.

При перитонеална диализа няма опит с лекарството.

При нарушения на чернодробната функция

Не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Употреба при възрастни хора

При лечение на пациенти в напреднала възраст с CC над 70 ml / min на 1,73 m ^{2 се използват} обичайните дози Имипенем + Циластатин.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на лекарството Имипенем + Циластатин:

ганцикловир може да причини генерализирани припадъци;
пробенецид увеличава плазмената концентрация и полуживота на имипенем;
валпроева киселина или натриев валпроат намалява концентрацията му в кръвната плазма, причинявайки повишен риск от развитие на гърч;
варфарин и други перорални антикоагуланти увеличават ефекта си.

Разтворът не трябва да се смесва в един флакон с други антибиотици; докато се предписва друг антибиотик, той трябва да се използва изолирано.

Аналози

Аналози на Имипенем + Циластатин: Имипенем + Циластатин-Виал, Тиенам, Имипенем и циластатин натрий, Аквапенем, Гримипенем, Тиепенем, Циласпен, Цилапенем.

Условия за съхранение

Да се пази далеч от деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C.

Срокът на годност е 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Имипенем + Циластатин

Според няколко отзива Имипенем + Циластатин се е утвърдил като високоефективно лекарство.

Цена за Имипенем + Циластатин в аптеките

Цената на Имипенем + Циластатин може да бъде 660 рубли за 1 бутилка.