Venlaxor
Venlaxor: инструкции за употреба и рецензии
- 1. Форма на издаване и състав
- 2. Фармакологични свойства
- 3. Показания за употреба
- 4. Противопоказания
- 5. Начин на приложение и дозировка
- 6. Странични ефекти
- 7. Предозиране
- 8. Специални инструкции
- 9. Приложение по време на бременност и кърмене
- 10. Използване в детска възраст
- 11. В случай на нарушена бъбречна функция
- 12. При нарушения на чернодробната функция
- 13. Употреба при възрастни хора
- 14. Лекарствени взаимодействия
- 15. Аналози
- 16. Условия за съхранение
- 17. Условия за отпускане от аптеките
- 18. Отзиви
- 19. Цена в аптеките
Латинско име: Venlaxor
ATX код: N06AX16
Активна съставка: венлафаксин (венлафаксин)
Производител: Grindeks, AO (Латвия)
Актуализация на описанието и снимката: 26.08.2019
Цени в аптеките: от 535 рубли.
Купува
Venlaxor е антидепресант.
Форма на издаване и състав
Лекарствена форма Venlaxor - таблетки: плоскоцилиндрични, светло розови с тъмно розови петна, с линия и скос от едната страна (10 бр. В блистери, 3 блистера в картонена кутия).
Активна съставка: венлафаксин (под формата на хидрохлорид), в 1 таблетка - 37,5 или 75 mg.
Допълнителни компоненти: безводен колоиден силициев диоксид, безводна лактоза, калциев хидрогенфосфат, безводен, магнезиев стеарат, натриев карбоксиметил нишесте, железен оцветител червен оксид (E172).
Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Venlaxor е антидепресант.
Активното вещество на лекарството, венлафаксин, е рацемат от два активни енантомера и по отношение на химическата структура не принадлежи към нито един клас антидепресанти (тетрациклични, трициклични или други).
Механизмът на антидепресантното действие на венлафаксин се дължи на способността да потенцира предаването на нервните импулси към централната нервна система. Веществото и неговият основен метаболит EFA (О-дезметилвенлафаксин) са силни инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин и слаби инхибитори на обратното поемане на допамин. В допълнение, те намаляват β-адренергичната реактивност както след еднократна употреба, така и по време на продължителна терапия и са еднакво ефективни при въздействие върху обратното поемане на невротрансмитери.
Венлафаксин не афинитет към M-холинергични рецептори, хистамин Н 1 рецептори и α 1 адренергични рецептори, както и бензодиазепин, опиати, фенциклидин или NMDA рецепторите. Веществото не инхибира активността на моноаминооксидазата.
Фармакокинетика
Венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След еднократно перорално приложение в дози от 25 до 150 mg, стойността на C max (максимална концентрация на веществото) в кръвната плазма е в диапазона 33-172 ng / ml, времето за достигане е 2,4 часа. След прием на венлафаксин по време на хранене, времето за достигане на C max в кръвната плазма се увеличава с 20-30 минути, но абсорбцията и C max остават непроменени.
По време на първото преминаване през черния дроб венлафаксинът претърпява интензивен метаболизъм с образуването на основния метаболит - EFA. C max EFA в кръвната плазма от 61-325 ng / ml, времето за достигане на индекса - 4,3 часа.
Венлафаксин и EFA се свързват с плазмените протеини съответно на 27% и 30%.
При многократна употреба на венлафаксин и EFA техните Css (равновесни концентрации) в плазмата се достигат в рамките на 3 дни. При терапия в дозовия диапазон от 75 до 450 mg на ден, венлафаксин и основният метаболит имат линейна кинетика.
T 1/2 (полуживот) на веществото и EFA е съответно 5 и 11 часа. EFA и други метаболити, както и венлафаксин, се екскретират непроменени чрез бъбреците.
При цироза на черния дроб се повишават концентрациите на венлафаксин и EFA в кръвната плазма и скоростта на тяхното отделяне намалява.
При умерена или тежка бъбречна недостатъчност общият клирънс на веществото и основния метаболит намалява, а Т 1/2 се увеличава. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно, когато креатининовият клирънс е под 30 ml / min.
Нито полът, нито възрастта на пациента влияят върху фармакокинетиката на лекарството.
Показания за употреба
Според инструкциите Venlaxor е лекарство за лечение на депресия с различна етиология и предотвратяване на рецидив.
Противопоказания
Абсолютно:
- тежка чернодробна дисфункция;
- тежка бъбречна дисфункция (скорост на гломерулна филтрация по-малка от 10 ml / минута);
- установена или подозирана бременност;
- период на кърмене;
- възраст до 18 години;
- едновременна употреба на МАО (моноаминооксидазни) инхибитори;
- свръхчувствителност към компонентите на Venlaxor.
Относително:
- първоначално намалено телесно тегло;
- суицидни тенденции;
- история на маниакални състояния;
- анамнеза за конвулсивен синдром;
- предразположение към кървене от кожата и лигавиците;
- закритоъгълна глаукома;
- артериална хипертония;
- нестабилна стенокардия;
- тахикардия;
- скорошен инфаркт на миокарда;
- повишено вътреочно налягане;
- хиповолемия;
- хипонатриемия;
- бъбречно или чернодробно увреждане;
- едновременна употреба на диуретици.
Инструкции за употреба на Venlaxor: метод и дозировка
Таблетките Venlaxor трябва да се приемат през устата, за предпочитане по време на хранене.
Първоначалната препоръчителна дневна доза е 75 mg - 37,5 mg 2 пъти дневно. Ако няма значително подобрение на състоянието в рамките на няколко седмици, дневната доза се увеличава до 150 mg - 75 mg 2 пъти на ден. При тежки депресивни разстройства или други състояния, изискващи стационарно лечение, е възможно лекарството да бъде предписано незабавно в доза от 150 mg / ден в 2 разделени дози. След това, ако е необходимо, дозата продължава да се увеличава със 75 mg на всеки 2-3 дни, докато се постигне желаният терапевтичен ефект.
Най-високата дневна доза Venlaxor е 375 mg.
След постигане на желания ефект, можете постепенно да намалите терапевтичната доза до минимално ефективната.
Поддържащата терапия (включително за предотвратяване на рецидив) може да продължи 6 месеца или повече. В този случай се предписва минималната ефективна доза, която се използва по време на лечението на депресивен епизод.
При лека бъбречна недостатъчност [скорост на гломерулна филтрация (GFR) повече от 30 ml / минута] и лека чернодробна недостатъчност [протромбиново време (PT) по-малко от 14 секунди], няма нужда да се коригира дозата. В случай на умерена бъбречна недостатъчност (GFR 10-30 ml / минута), дозата се намалява с 25-50%, докато дневната доза трябва да се приема в 1 доза, тъй като полуживотът на венлафаксин и неговия активен метаболит се увеличава при тази категория пациенти. При умерено чернодробно увреждане (PV 14-18 секунди) дозата се намалява с 50%.
За пациенти на хемодиализа Venlaxor се предписва в доза 50% от обичайната. Необходимо е да се вземат хапчета след завършване на сесия за хемодиализа.
Не е необходимо да се коригира дозата при възрастни хора, но се препоръчва минималната ефективна доза поради вероятността от нарушена бъбречна функция. Тези пациенти трябва да бъдат под постоянен медицински контрол.
В края на курса на терапия Venlaxor трябва да се анулира постепенно, намалявайки дозата за поне една седмица, под контрола на състоянието на пациента.
Странични ефекти
Повечето нежелани реакции, които се появяват, са зависими от дозата. При продължително лечение честотата и тежестта им намаляват, докато необходимостта от отмяна на Venlaxor обикновено не възниква.
Класификация на нежеланите реакции: често (> 1%), рядко (0,1–1%), рядко (0,01–0,1%), много рядко (<0,01%).
Възможни нежелани реакции:
- от централната нервна система: често - кошмари, безсъние, астения, седация, парестезия, повишена нервна раздразнителност, мускулна хипертоничност, световъртеж, тремор; рядко - миоклонус, халюцинации, апатия, припадък; рядко - маниакални разстройства, конвулсии, злокачествен невролептичен синдром;
- от репродуктивната система: често - менорагия, аноргазмия, еректилна дисфункция и / или еякулация, намалено либидо; рядко - нарушение на оргазма при жените;
- от отделителната система: често - нарушение на уринирането; рядко - задържане на урина;
- от страна на храносмилателната система: често - гадене, загуба на апетит, повръщане; рядко - неволно смилане на зъби (бруксизъм), повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - хепатит;
- от страна на сърдечно-съдовата система: често - хиперемия на кожата, повишено кръвно налягане; рядко - понижаване на кръвното налягане, тахикардия, постурална хипотония; много рядко - камерно мъждене, промени в QT интервала, камерна тахикардия (включително камерно мъждене);
- от хемопоетичната система: честотата е неизвестна - неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, апластична анемия;
- лабораторни показатели: рядко - тромбоцитопения; рядко - хипонатриемия, увеличено време на кървене; при продължителна употреба или във високи дози - хиперхолестеролемия;
- от сетивата: често - зрително увреждане, мидриаза, нарушение на акомодацията; рядко - нарушение на вкусовото възприятие;
- алергични реакции: рядко - фоточувствителност, обрив; много рядко - анафилаксия, еритема мултиформен ексудативен (включително синдром на Stevens-Johnson);
- други: често - изпотяване (включително през нощта), загуба на тегло; рядко - увеличаване на телесното тегло, екхимоза; рядко - синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, серотонинов синдром (депресия на съзнанието с различна тежест, психомоторна възбуда, изпотяване, хипертермия, тахикардия, коремна болка, метеоризъм, диария, гадене, повръщане, мускулна ригидност, миоклонус, конвулсии).
Симптоми на отнемане: нарушения на съня (затруднено заспиване, сънливост или безсъние, промени в характера на сънищата), астения, главоболие, повишена умора, световъртеж, повишено изпотяване, повишена нервна раздразнителност, тревожност, парестезии, объркване, хипомания, намален апетит, сухота в уста, диария, гадене, повръщане. Повечето от тези реакции са леки и не изискват специфична терапия.
Предозиране
Основните симптоми: промени в ЕКГ (под формата на блок от снопчета, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса), камерна / синусова тахикардия, хипотония, брадикардия, конвулсивни състояния, променено съзнание (намалено събуждане). Съобщава се за фатален изход на фона на предозиране на венлафаксин, докато се приема с алкохол и / или други психотропни лекарства.
Терапия: симптоматична. Няма специфичен антидот. За да се намали абсорбцията на венлафаксин, е показан приемът на активен въглен. Повръщането не се препоръчва поради риск от аспирация. Показва непрекъснато наблюдение на жизнените функции (кръвообращението и дишането). По време на диализа активното вещество и неговият метаболит не се екскретират.
специални инструкции
Както при другите антидепресанти, рязкото оттегляне на Venlaxor, особено когато се използва във високи дози, може да доведе до отнемане. За да го предотвратите, трябва постепенно да намалявате дозата. Периодът, необходим за пълното оттегляне на лекарството, зависи от предписаната доза, продължителността на курса на терапия и индивидуалните характеристики на пациента.
Когато се предписва Venlaxor на пациенти с непоносимост към лактоза, трябва да се вземат предвид: 1 таблетка от 37,5 mg съдържа 30 mg лактоза, 1 таблетка от 75 mg съдържа 60 mg лактоза.
Преди започване на терапия при пациенти с депресивни разстройства трябва да се има предвид вероятността от суицидни опити. Поради риска от предозиране, началната доза трябва да бъде възможно най-ниска. В този случай пациентът трябва да бъде под постоянен медицински контрол.
В случай на рецидив на епилептични припадъци при пациенти с анамнеза за епилепсия, Venlaxor трябва да се преустанови.
Ако се развият алергични реакции, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар.
Поради риска от повишено кръвно налягане по време на лечението, особено по време на избора и увеличаването на дозата, се препоръчва редовно проследяване на налягането.
Venlaxor може да увеличи сърдечната честота, което трябва да се има предвид при предписването му (особено във високи дози) на пациенти с тахиаритмия.
По време на терапията е необходимо да се наблюдава вътреочното налягане при пациенти с риск от повишаване или закритоъгълна глаукома.
Няма опит с Venlaxor в комбинация с електроконвулсивна терапия.
Всички пациенти по време на лечението трябва да бъдат наблюдавани, за да се открият навреме признаци на възможна злоупотреба с наркотици.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция.
Препоръчително е да се въздържате от пиене на алкохол по време на терапията.
Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми
Венлафаксин не повлиява когнитивните и психомоторните функции, но трябва да се има предвид, че психоактивните лекарства могат да намалят способността да мислят и да правят преценки и скоростта на реакциите, което трябва да се предупреждава за всеки пациент при предписване на Венлаксор. В случай на развитие на такива ефекти, степента и продължителността на ограниченията се определят от лекаря.
Приложение по време на бременност и кърмене
Venlaxor не се предписва по време на бременност (установена или подозирана) и кърмене.
Жените в детеродна възраст трябва да използват подходящи методи за контрацепция по време на лечението, а в случай на бременност незабавно се консултирайте с лекар.
Ако майката спре да приема Venlaxor малко преди раждането, новороденото може да развие синдром на отнемане.
Използване от детството
Терапията с Venlaxor е противопоказана при пациенти под 18-годишна възраст.
С нарушена бъбречна функция
- тежка бъбречна дисфункция (при скорост на гломерулна филтрация по-малка от 10 ml / min): терапията е противопоказана;
- бъбречна дисфункция: Venlaxor трябва да се използва под лекарско наблюдение.
Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (при скорост на гломерулна филтрация 10-30 ml / min), дозата трябва да се намали с 25-50%, Venlaxor трябва да се прилага веднъж дневно. Пациентите на хемодиализа се предписват 50% от обичайната дневна доза след края на хемодиализата.
При нарушения на чернодробната функция
- тежка чернодробна дисфункция: терапията е противопоказана;
- чернодробна дисфункция: Venlaxor трябва да се използва под лекарско наблюдение.
При умерено чернодробно увреждане дозата трябва да се намали с 50%.
Употреба при възрастни хора
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат внимателни, особено поради вероятността от нарушена бъбречна функция. Venlaxor трябва да се използва в най-ниската ефективна доза. Когато дозата се увеличи, е необходимо внимателно медицинско наблюдение на състоянието на пациента.
Лекарствени взаимодействия
Venlaxor е противопоказан по време на периода на употреба на МАО инхибитори. След тяхното анулиране трябва да изминат поне 14 дни, с изключение на моклобемид, като в този случай са достатъчни 24 часа. МАО инхибиторите могат да се използват 7 дни след спиране на Venlaxor.
Венлафаксин може да увеличи концентрацията на халоперидол, което може да увеличи ефекта му.
Venlaxor променя фармакокинетиката на индинавир (общата концентрация намалява с 28%, максималната - с 36%), усилва ефекта на етанола върху психомоторните реакции и антикоагулантния ефект на варфарин, може да увеличи концентрацията на клозапин в кръвната плазма и да засили неговите странични ефекти (включително епилептични припадъци).
Трябва да се внимава при едновременната употреба на лекарства, които инхибират изоензима CYP2D6 или CYP3A4.
Аналози
Аналозите на Venlaxor са: Velaxin, Velafax, Venlafaxine, Dapfix.
Условия за съхранение
Съхранявайте на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температури до 25 ° C.
Срокът на годност е 3 години.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
Отзиви за Venlaxor
Отзивите за Venlaxor са предимно положителни. Отбелязва се, че ефектът се развива бързо. Също така предимствата включват кратък курс на употреба и липса на зависимост. Някои потребители посочват развитието на изразени нежелани реакции. Цената на средствата се оценява като висока.
Цена за Venlaxor в аптеките
Приблизителната цена за Venlaxor е 668 рубли (30 таблетки от 37,5 mg) или 874 рубли (30 таблетки от 75 mg).
Venlaxor: цени в онлайн аптеките
Име на лекарството Цена Аптека |
Venlaxor 37,5 mg таблетки 30 бр. 535 рубли Купува |
Venlaxor 75 mg таблетки 30 бр. 683 r Купува |
Анна Козлова Медицински журналист За автора
Образование: Ростовски държавен медицински университет, специалност "Обща медицина".
Информацията за лекарството е обобщена, предоставя се само с информационна цел и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!